Состав
действующие вещества:
1 таблетка содержит пирацетама в пересчете на 100 % вещество 200 мг; морфолиниевой соли тиазотовой кислоты в пересчете на 100 % вещество 50 мг, что эквивалентно 33,3 мг тиазотовой кислоты;
вспомогательные вещества:
крахмал картофельный, повидон, сахар-пудра, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, смесь для покрытия «Opadry II Yellow» 33G22623 (содержит лактозы моногидрат; желтый закат FCF (Е 110)).
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, на разломе видно ядро белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа.
Лекарственные средства, действующие на нервную систему. Психоаналептики. Психостимуляторы, средства, применяемые при синдроме нарушения внимания и гиперактивности (ADHD) и ноотропы. Другие психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТХ N06В Х.
Форма выпуска и состав
Тиоцетам выпускается в следующих лекарственных формах:
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, желтого цвета, на изломе видно белое или почти белое ядро (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках; в картонной пачке 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению препарата);
- раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый (по 5 мл или 10 мл в бесцветных прозрачных ампулах из стекла; по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках из поливинилхлорида, в картонной пачке 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией и ампульным скарификатором; по 10 ампул в картонной коробке с гофрированным вкладышем, инструкцией по применению Тиоцетама и ампульным скарификатором).
Состав на одну таблетку, покрытую пленочной оболочкой:
- активные компоненты: тиотриазолин (морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат) – 50 мг, пирацетам – 200 мг;
- вспомогательные компоненты: сахароза, повидон низкомолекулярный, кальция стеарат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая;
- состав пленочной оболочки: Опадрай II желтый (гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, краситель оксид железа желтый, алюминиевый лак на основе индигокармина, лактозы моногидрат, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый, триацетин, алюминиевый лак на основе хинолинового желтого).
Состав на один миллилитр раствора:
- активные компоненты: тиотриазолин (морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат) – 25 мг, пирацетам – 100 мг;
- вспомогательные компоненты: вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Препарат относится к группе цереброактивных средств, обладает противоишемическими, антиоксидантными, мембраностабилизирующими и ноотропными свойствами.
Препарат улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, способствует повышению эффективности процесса обучения, способствует устранению симптомов амнезии, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти.
Фармакологический эффект препарата обусловлен взаимопотенцирующим действием тиотриазолина и пирацетама.
Препарат способен ускорять окисление глюкозы в реакциях аэробного и анаэробного окисления, нормализовать биоэнергетические процессы, повышать уровень АТФ, стабилизировать метаболизм в тканях мозга.
Препарат тормозит образование активных форм кислорода, реактивирует антиоксидантную систему ферментов, особенно супероксиддисмутазу, тормозит свободнорадикальные процессы в тканях мозга при ишемии, улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы, стабилизирует и уменьшает соответственно зоны некроза и ишемии.
Фармакокинетика.
Хорошо всасывается при применении внутрь, проникает в разные органы и ткани, в том числе в ткани головного мозга. Препарат проникает через плацентарный барьер. Каждый компонент препарата метаболизируется отдельно.
Пирацетам практически не метаболизируется в организме и выводится с мочой. Период полувыведения – 4–8 часов.
Морфолиниевая соль тиазотовой кислоты после приема внутрь быстро всасывается, ее абсолютная биодоступность составляет 53 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,6 часа после однократного приема в дозе 200 мг. Период полувыведения составляет почти 8 часов.
Клинические характеристики.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к пирацетаму, производным пирролидона, тиазотовой кислоте, а также к любому другому компоненту препарата.
Острое нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу.
Острая почечная недостаточность. Терминальная стадия почечной недостаточности.
Хорея Хантингтона.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Тиоцетам нельзя назначать с препаратами, которые имеют кислую рН.
Из-за наличия в составе лекарственного средства пирацетама возможно взаимодействие со следующими препаратами:
Тиреоидные гормоны.
При совместном применении с тиреоидными гормонами (ТЗ+Т4) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.
Аценокумарол.
У пациентов с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сутки) не требовало изменения дозировки аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (INR) 2,5–3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco), вязкости крови и плазмы.
Фармакокинетические взаимодействия.
Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro
пирацетам не подавляет изоформы цитохрома Р450 CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.
При концентрации 1422 мкг/мл отмечается незначительное угнетение CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако уровень Кі этих двух CYP-изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые подвергаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.
Противоэпилептические лекарственные средства.
Применение пирацетама в дозе 20 мг/сутки ежедневно в течение 4 недель и больше не изменяло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию (Сmax) противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) пациентов с эпилепсией.
Одновременный прием с эналаприлом, каптоприлом повышает риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.
Алкоголь.
Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.
Взаимодействия препарата Тиоцетам
Тиоцетам нельзя назначать с препаратами, которые имеют кислую реакцию. За счет наличия пирацетама усиливается эффект антидепрессантов и антиангинальных препаратов. В высоких дозах (9,6 г/сут) пирацетам повышает эффективность аценокумарола у больных с венозным тромбозом, однако при применении Тиоцетама в терапевтических дозах такой эффект не отмечали. Не выявлено взаимодействие пирацетама с клоназепамом, фенобарбиталом, фенитоином, вальпроатом натрия. Одновременное применение пирацетама и тиреоидных гормонов (T3+T4) может вызвать раздражительность, дезориентацию, нарушение сна. Взаимодействие пирацетама с препаратами, которые подвергаются биотрансформации ферментами комплекса Р450, маловероятна. Одновременный прием с эналаприлом, каптоприлом повышает риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. Совместный прием с алкоголем не влияет на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови.
Особенности по применению
С осторожностью следует применять препарат лицам пожилого возраста с сердечно-сосудистыми патологиями, так как указанные выше побочные реакции у данной группы пациентов отмечаются чаще.
Аллергические реакции чаще встречаются у лиц, склонных к аллергии.
Влияние на агрегацию тромбоцитов. В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, его необходимо с осторожностью назначать пациентам с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язвы желудочно-кишечного тракта), во время серьезных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), пациентам с симптомами тяжелого кровотечения и пациентам, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять пациентам с почечной недостаточностью.
Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости корректируют дозу в зависимости от клиренса креатинина.
Препарат содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества, что следует учитывать при применении пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.
1 таблетка Тиоцетама содержит 3,5 мг сахара-пудры, что следует учесть при назначении пациентам с сахарным диабетом.
Применение в период беременности или кормления грудью
. Не применять.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Не рекомендуется применение препарата при управлении автотранспортом или работе с механизмами, требующими повышенного внимания, в связи с риском развития нежелательных реакций со стороны нервной системы.
Особые указания по применению препарата Тиоцетам
Препарат можно назначать при недостаточности мозгового кровообращения с нарушениями речи, памяти, внимания, снижением интеллектуально-мнестической функции мозга и нарушениями эмоциональной сферы, для повышения возможности обучения, а также при цефалгии, в том числе вызванной нейроциркуляторной дистонией. Тиоцетам можно использовать для лечения перечисленных заболеваний на фоне патологии сердца (стенокардия напряжения, инфаркт миокарда), печени (гепатит, цирроз) и вирусных инфекций. С осторожностью назначают больным с ХПН. Препарат влияет на агрегацию тромбоцитов, поэтому его необходимо применять с осторожностью у больных с нарушением гемостаза, при проведении оперативных вмешательств. С осторожностью следует применять препарат у лиц пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией в связи с тем, что указанные выше побочные реакции у данной группы больных отмечают чаще. Аллергические реакции чаще выявляют у лиц, предрасположенных к аллергии. Применение в период беременности и кормления грудью. Опыт применения препарата в период беременности или кормления грудью отсутствует, поэтому препарат не применяют в этот период. Дети. Опыта для применения препарата для лечения детей нет, поэтому он противопоказан для применения у детей. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортными средствами или работе с другими механизмами. Не рекомендовано применение препарата при управлении автотранспортными средствами и работе с механизмами, требующими повышенного внимания, в связи с риском развития возможных побочных реакций со стороны нервной системы.
Способ применения и дозы
Длительность лечения определяет врач в каждом индивидуальном случае отдельно в зависимости от течения заболевания.
При транзиторных и хронических нарушениях мозгового кровообращения и в реабилитационный период после ишемического инсульта – по 2 таблетки 3 раза в сутки в течение 25–30 дней.
Таблетки Тиоцетама принимать за 30 минут до еды.
Курс лечения составляет от 2–3 недель до 3–4 месяцев.
Для лечения диабетической энцефалопатии применять по 2 таблетки 3 раза в сутки на протяжении 45 дней.
Дети.
Не применять.
Показания к применению препарата Тиоцетам
Таблетки: транзиторные и хронические нарушения мозгового кровообращения, обусловленные атеросклерозом мозговых сосудов; нарушения обменных процессов мозга, обусловленные черепно-мозговой травмой, интоксикацией, диабетической энцефалопатией, а также в реабилитационный период после ишемического и геморрагического инсульта. Р-р для инъекций: лечение ишемического инсульта (в подострый и восстановительный период) и такие его последствия, как нарушение речи, психические и соматические расстройства, снижение активности, нарушения эмоциональной сферы; лечение сосудистой, токсической, травматической и диабетической энцефалопатии; устранение абстинентного синдрома при алкогольной интоксикации.
Передозировка
Симптомы.
При применении в терапевтических дозах передозировка невозможна.
В случае превышения назначенных врачом доз возможно возникновение и усиление побочных эффектов препарата (возбуждение, нарушение сна, диспептические явления). При передозировке в моче повышается концентрация натрия и калия.
Лечение.
Препарат необходимо отменить и назначить симптоматическое лечение (вызвать рвоту, промыть желудок). Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50 – 60 % пирацетама).
Лекарственное взаимодействие
Тиоцетам нельзя применять одновременно с лекарственными средствами, имеющими кислое значение pH.
Пирацетам усиливает эффект антиангинальных препаратов и антидепрессантов. При комбинации с гормонами щитовидной железы могут наблюдаться нарушения сна, раздражительность и спутанность сознания. Метаболическое взаимодействие пирацетама с другими средствами маловероятно.
Алкоголь не влияет на сывороточную концентрацию пирацетама; концентрация этанола в сыворотке после приема 1,6 г пирацетама также оставалась неизменной.
Данных о совместимости Тиоцетама в форме раствора с другими средствами для парентерального введения нет.
Побочные эффекты
При клиническом применении препарата Тиоцетам могут наблюдаться побочные реакции:
со стороны центральной и периферической нервной системы:
головная боль, общая слабость, бессонница, сонливость, тревожность, внутреннее напряжение;
со стороны желудочно-кишечного тракта:
тошнота, рвота, сухость во рту, диарея;
со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки:
аллергические реакции, включая высыпания, зуд, крапивницу, потливость;
со стороны вестибулярной системы:
головокружение.
У больных возможно развитие побочных реакций, обусловленных отдельными компонентами препарата:
- пирацетамом:
со стороны крови и лимфы:
геморрагические нарушения;
со стороны иммунной системы:
гиперчувствительность, анафилактоидные реакции;
психические нарушения:
нервозность, депрессия, повышенная возбудимость, тревожность, взволнованность, галлюцинации;
со стороны нервной системы:
гиперкинезия, сонливость, атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор;
со стороны органов слуха и лабиринта:
головокружение;
со стороны пищеварительной системы:
абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота;
со стороны кожи и подкожных тканей:
ангионевротический отек, дерматиты, высыпания, крапивница, зуд;
со стороны репродуктивной системы:
повышение сексуальной активности;
общие расстройства:
астения, увеличение массы тела;
- тиазотовой кислотой:
со стороны кожи и подкожной клетчатки:
зуд, гиперемия кожи, высыпания, крапивница, ангионевротический отек;
со стороны иммунной системы:
анафилактический шок;
со стороны центральной и периферической нервной системы:
головокружение, шум в ушах;
со стороны сердечно-сосудистой системы:
тахикардия, повышение артериального давления;
со стороны желудочно-кишечного тракта:
диспепсия, включая сухость во рту, вздутие живота, тошноту, рвоту;
со стороны дыхательной системы:
одышка, удушье;
общие расстройства:
лихорадка, общая слабость.
Препарат содержит краситель желтый закат FCF (E 110), который может вызывать аллергические реакции.
Побочные действия
- желудочно-кишечный тракт: рвота, сухость в ротовой полости, тошнота, вздутие и боли в области живота, диарея;
- сердечно-сосудистая система: аритмии, тахикардия, боль в области сердца, гипертоническая болезнь, обострение коронарной недостаточности (у пожилых пациентов);
- дыхательная система: приступы удушья, одышка;
- нервная система: шум в ушах, головная боль, сонливость или бессонница, головокружение, раздражительность, психическое возбуждение, атаксия, двигательная расторможенность, тревога, астеническое состояние, депрессия, галлюцинации, нарушение равновесия, спутанность сознания, обострение течения эпилепсии;
- органы чувств: вертиго;
- обмен веществ: повышение массы тела;
- аллергические реакции: кожный зуд, дерматит, крапивница, гиперчувствительность, отек Квинке, лихорадка;
- реакции в месте введения: боль в месте укола.
