Гинипрал, 10 мкг/2 мл, раствор для внутривенного введения, 2 мл, 5 шт.

Форма выпуска и состав

Гинипрал выпускают в следующих лекарственных формах:

• Таблетки: белые, двояковыпуклые, круглые (по 10 шт. в блистерах, по 2 блистера в картонной пачке);
• Раствор для внутривенного введения: бесцветный, прозрачный (в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в пластиковых поддонах, по 1 или 5 поддонов в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: гексопреналина сульфат – 0,5 мг;
• Вспомогательные компоненты: тальк, кукурузный крахмал, коповидон, гидрат лактозы, динатрия эдетат дигидрат, стеарат магния, глицерола пальмитата стеарат.

В состав 1 мл входит:

• Активное вещество: гексопреналина сульфат – 0,005 мг;
• Вспомогательные компоненты: динатрия эдетат дигидрат, серная кислота 2N (для поддержания уровня рН), пиросульфит натрия, хлорид натрия, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действие препарата основывается на механизмах селективной стимуляции β2-адренорецепторов и активации аденилатциклазы с последующим повышением продукции циклического аденозинмонофосфата, стимулирующего работу кальциевого насоса, который перераспределяет ионы кальция (Са2+) в миоцитах и снижает его концентрацию в миофибриллах. Расширяет кровеносные сосуды, бронхи, снижает тонус и сократительную активность миометрия, вследствие чего улучшается маточно-плацентарный кровоток. Стимулирует гликогенолиз.

Благодаря β2-селективности Гинипрал незначительно воздействует на кровоток и сердечную деятельность беременной и плода. При его приеме снижается тонус, уменьшается интенсивность и частота сокращений матки, включая их полное прекращение, что позволяет продлевать беременность вплоть до начала своевременных родов.

При внутривенном введении гексопреналин угнетает вызванные окситоцином и самопроизвольные родовые схватки, а в процессе родов нормализует нерегулярные и чрезмерно сильные схватки.

При внутривенном введении токолитическое действие препарата начинается сразу после инъекции и продолжается около 20 минут. Эффект препарата поддерживается за счет последующей длительной внутривенной инфузии.

Фармакокинетика

• абсорбция: после перорального приема из желудочно-кишечного тракта всасывается от 5 до 11% гексопреналина. Время достижения максимальной концентрации составляет примерно 2 часа;
• распределение: данные о распределении действующего вещества в организме человека отсутствуют. При проведении исследований на животных в случае внутривенного введения значительные концентрации гексопреналина обнаруживались в скелетных мышцах, почках, печени, в меньшей степени – в миокарде и головном мозге;
• метаболизм: гексопреналин метаболизируется при помощи катехол-О-метилтрансферазы до моно-3-О-метил-гексопреналина и до ди-3-О-метил-гексопреналина;
• выведение: при пероральном приеме период полувыведения оставляет около 50 минут. До 90% препарата выводится через кишечник, до 5% – почками в форме глюкуронидов. При внутривенном введении период полувыведения составляет около 25 минут. На протяжении 1 суток почками выводится примерно 44% дозы гексопреналина, а через кишечник – около 5%. В течение следующих 8 суток эти показатели составляют соответственно 54% и 15,5%. На начальном этапе почками выводятся как свободный гексопреналин, так и метилированные метаболиты, сульфаты и конъюгаты обоих метаболитов с глюкуроновой кислотой. В моче через 2 суток обнаруживается только ди-3-О-метил-гексопреналин. С желчью выводится примерно 10% дозы, главным образом конъюгаты О-метилированных метаболитов. Некоторая реабсорбция происходит в кишечнике, поскольку с каловыми массами выводится меньше вещества, нежели обнаруживается в желчи.

Показания к применению

Согласно инструкции, Гинипрал в форме раствора для инъекций назначают в следующих случаях:

• Массивный токолиз: для торможения преждевременных родовых схваток при раскрытии зева матки и/или наличии сглаженной шейки матки;
• Острый токолиз: как экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу; для торможения родовых схваток во время родов при иммобилизации матки перед кесаревым сечением, острой внутриматочной асфиксии, осложненной родовой деятельности, пролапсе пуповины, а также перед поворотом плода из поперечного положения;
• Длительный токолиз: для профилактики преждевременных родов при учащенных или усиленных схватках без раскрытия зева матки или сглаживания шейки; при иммобилизации матки до, во время и после цервикального серкляжа.

Гинипрал в форме таблеток применяют при угрозе преждевременных родов (чаще всего в качестве продолжения инфузионной терапии).

Как проходят роды после приема Гинипрала?

Женщины, принимающие препарат, обычно рожали в указанный специалистом ультразвукового исследования срок, дождавшись естественных схваток. Но сам процесс у всех происходит индивидуально. Спокойно и без проблем получается родить у той категории рожениц, которые лечились Гинепралом при очень сильном тонусе матки. Родовая деятельность началась в положенный срок – чаще всего, это 3 недели после отмены курса лечения.

Вторая половина беременных вынашивают ребенка до 42 недели и оформляются в стационар, так как естественных схваток не произошло. Для стимулирования схваток им вводится препарат, чаще всего окситоцин. Если он не подходит, подбираются другие методы.

Если шейка матки полностью раскрыта, но схваток нет – пациентку готовят к операции. В таком случае срочно требуется кесарево сечение.

Нередко, данное вещество является единственным способом выносить и благополучно родить ребенка, поэтому рекомендуется прислушиваться к мнению специалистов.

Противопоказания

• Тахиаритмии;
• Тиреотоксикоз;
• Аортальный стеноз и порок митрального клапана;
• Миокардит;
• Тяжелые заболевания почек и печени;
• Артериальная гипертензия;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Преждевременная отслойка плаценты, маточные кровотечения;
• Внутриматочные инфекции;
• Закрытоугольная глаукома;
• Период лактации (грудного вскармливания);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата (особенно у пациенток с бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам в анамнезе).

При беременности Гинипрал противопоказано применять в первом триместре.

Гинипрал при беременности — отзывы

Положительных комментариев об использовании Гинипрала гораздо больше, чем негативных. Пациентки выделяют мгновенное действие, которое многим помогло сохранить нормальную беременность, выносить и родить здорового ребенка.

Предотвращение преждевременного родоразрешения – очень важный плюс лекарственного препарата. Если выпить таблетки или поставить укол в необходимой дозировке, препарат мгновенно снимает даже самые сильнее сокращения матки.

Конечно, как и любое лекарство, Гинипрал имеет и ряд негативных аспектов, которые также стоит учесть перед приемом. Многие беременные выделяют сильный дискомфорт некоторое время непосредственно после приема вовнутрь таблеток, первые 40 – 45 минут.

По истечению этого промежутка времени неприятные ощущения бесследно проходили. Однако эти недостатки на фоне огромных преимуществ кажутся незначительными. Можно сделать вывод, что Гинипрал при беременности является эффективным и быстродействующим лекарством, позволяющим доносить малыша до положенного срока.

Инструкция по применению Гинипрала: способ и дозировка

Раствор вводят внутривенно медленно на протяжении 5-10 минут. Дозу врач подбирает индивидуально. Капельницу Гинипрала ставят после разведения до 10 мл изотоническим раствором натрия хлорида, используя автоматические дозирующие инфузоматы или обычные инфузионные системы.

Схема применения капельниц Гинипрала определяется показаниями:

• Массивный токолиз: введение Гинипрала начинают с 0,01 мг (1 ампула по 2 мл) с последующей инфузией со скоростью 0,0003 мг в минуту. Также возможно инфузионное применение препарата без предварительного болюсного введения;
• Острый токолиз: препарат применяют в дозе 0,01 мг. При необходимости в дальнейшем терапию можно продолжить с помощью инфузий;
• Длительный токолиз: Гинипрал назначают в виде длительной капельной инфузии со скоростью 0,000075 мг в минуту.

Если возобновление схваток не происходит в течение 48 часов, лечение продолжают таблетками Гинипрал.

Таблетки Гинипрал принимают перорально, запивая небольшим количеством воды.

При угрозе преждевременных родов Гинипрал назначают в дозе 0,5 мг (1 таблетка) за 1-2 часа до окончания инфузии.

Сначала принимают по 1 таблетке каждые 3 часа, затем каждые 4-6 часов. Суточная доза – от 4 до 8 таблеток (2-4 мг).

Профилактика гипертонуса матки

Если врач диагностировал повышенное напряжение гладкой мускулатуры и маточных стенок, беременной женщине прописывают спокойную обстановку, минимальные нагрузки, никаких волнений и стрессов.

Главное – вовремя и по назначению принимать назначенное лекарство. Во время курса лечения категорически запрещено вступать в половую близость. Чтобы уменьшить напряжение на брюшные стенки, лучше всего много лежать и при этом держать под коленками валик или скрученное одеяло.

Обувь во время коротких разрешенных прогулок пешком должна быть максимально удобной – без намека на каблуки и завышенную платформу. Если у женщины имеются хронические заболевания, то необходимо как можно быстрее заняться их лечением.

Спокойствие и правильный образ жизни – лучшая профилактика для беременной женщины

На момент курса лечения рекомендуется меньше посещать места скопления большого количества народа. Если говорить о продуктах питания и меню на момент лечения, то беременной женщине нужно кушать много продуктов с высоким содержанием магния. Можно принимать витамины, комплекс или один микроэлемент. Магний поможет снизить гипертонус, уменьшается возбудимость нервной системы.

Где содержится этот элемент: гречка, овсяная крупа, отруби, зелень и бобовые.

К зачатию и вынашиванию будущего малыша важно отнестись ответственно: больше гулять, правильно питаться, прислушиваться к мнению врачей, соблюдать режим дня.

Побочные действия

• Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, легкий тремор пальцев, тревожность;
• Пищеварительная система: редко – рвота, тошнота, угнетение моторики кишечника, временное повышение уровня трансаминаз, кишечная непроходимость (рекомендуется контролировать регулярность стула);
• Сердечно-сосудистая система: тахикардия у матери (в большинстве случаев частота сердечных сокращений у плода остается неизменной), артериальная гипотензия (чаще диастолическая); редко – кардиалгии (обычно после отмены препарата быстро исчезают), нарушения ритма (желудочковая экстрасистолия);
• Лабораторные показатели: гипокальциемия в начале лечения, гипокалиемия, повышение уровня глюкозы в плазме крови;
• Аллергические реакции: бронхоспазм, затруднение дыхания, нарушение сознания вплоть до комы, анафилактический шок (у больных с бронхиальной астмой или гиперчувствительностью к сульфитам);
• Прочие: олигурия, повышенное потоотделение, отеки (особенно у больных с заболеваниями почек).

У новорожденных побочные эффекты могут проявляться как ацидоз и гипогликемия.

Побочные эффекты препарата Гинипрал

Могут появиться головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев, повышенное потоотделение, тахикардия, головная боль, повышение активности «печеночых». Может отмечаться понижение артериального давления, в особенности диастолического. В ряде случаев появляется тошнота и рвота. Были зафиксированы единичные случаи нарушения ритма сердца (желудочковая экстрасистолия), кардиалгии, затруднения дыхания. Эти симптомы очень быстро проходят после прекращения применения препарата. Уровень сахара в крови, особенно при диабете, повышается за счет гликогенолитического действия препарата. Диурез снижается, особенно в начальной стадии лечения. У пациенток со склонностью к задержке жидкости в тканях это может привести к возникновению отеков. Во время лечения ГИНИПРАЛом® может снизиться интенсивность перистальтики кишечника (необходимо обратить внимание на регулярность стула). У новорожденных — гипогликемия и ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок.

Особые указания

При применении Гинипрала рекомендуется тщательно контролировать функцию сердечно-сосудистой системы (артериальное давление, частоту сердечных сокращений) плода и матери. Также следует регистрировать ЭКГ до и во время лечения.

Больным с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам рекомендуется назначать небольшие дозы Гинипрала, которые врач подбирает индивидуально. Также такие пациентки нуждаются в постоянном врачебном наблюдении.

При значительном возрастании частоты сердечных сокращений у матери (больше 130 ударов в минуту) или/и при выраженном понижении артериального давления дозу препарата нужно снизить.

При возникновении признаков сердечной недостаточности, болей в области сердца и затрудненного дыхания применение Гинипрала необходимо немедленно прекратить.

Во время терапии, особенно в начальный период, возможно повышение глюкозы в плазме крови, в связи с чем у матерей с сахарным диабетом нужно контролировать показатели углеводного обмена. Если роды происходят сразу после проведения курса лечения, следует учитывать возможность развития у новорожденного ацидоза и гипогликемии, что связано с трансплацентарным проникновением кетоновых и молочных кислот.

При применении Гинипрала понижается диурез, поэтому нужно внимательно следить за признаками задержки жидкости в организме.

Иногда одновременное применение глюкокортикостероидов во время инфузий Гинипрала может привести к отеку легких. Поэтому при инфузионной терапии необходим постоянный контроль состояния больных. Это особенно важно при комбинированном лечении глюкокортикостероидами у пациенток с заболеваниями почек. Необходимо строго ограничить избыточный прием жидкости. Из-за риска возможного развития отека легких следует, насколько это возможно, ограничить объем инфузий. Также рекомендуется ограничить употребление соли в рационе.

В период применения препарата нужно следить за регулярностью деятельности кишечника.

Перед началом токолитического лечения нужно принимать препараты калия, поскольку действие симпатомиметиков на миокард при гипокалиемии усиливается.

Одновременное применение симпатомиметиков и средств для общей анестезии (галотан) может вызвать нарушения ритма сердца. Поэтому перед применением галотана терапию Гинипралом следует прекратить.

При длительной токолитической терапии нужно следить за состоянием фетоплацентарного комплекса. Также необходимо убедиться в отсутствии отслойки плаценты, клинические симптомы которой на фоне токолитической терапии могут быть сглажены. При раскрытии шейки матки больше чем на 2-3 см и разрыве плодного пузыря применение Гинипрала неэффективно.

При проведении токолитического лечения с применением бета-адреномиметиков возможно усиление симптомов сопутствующей дистрофической миотонии. В этих случаях рекомендовано применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоина).

Возможно усиление побочных эффектов Гинипрала при применении его в виде таблеток с кофе или чаем.

Передозировка препарата Гинипрал, симптомы и лечение

Передозировку ГИНИПРАЛа можно определить по сильному возрастанию частоты сердечных сокращений у матери, возникновению тремора, сердцебиения, головной боли, потливости. Эти проявления удается, как правило, снять путем уменьшения дозы препарата. Для ликвидации тяжелых проявлений передозировки препарата надо применять антагонисты ГИНИПРАЛа — неселективные бета-адренолитические препараты, которые полностью нейтрализуют действие ГИНИПРАЛа.

Список аптек, где можно купить Гинипрал:

• Москва
• Санкт-Петербург

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Гинипрала с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

• Бета-адреноблокаторы: ослабление или нейтрализация действия Гинипрала;
• Пероральные гипогликемические препараты: ослабление их действия;
• Метилксантины (в т.ч. теофиллин): усиление эффективности Гинипрала;
• Глюкокортикостероиды: снижение интенсивности накопления в печени гликогена;
• Другие лекарственные средства с симпатомиметической активностью (бронхолитические и сердечно-сосудистые препараты): появление симптомов передозировки и усиление действия этих препаратов на сердечно-сосудистую систему;
• Фторотан и бета-адреностимуляторы: усиление побочных эффектов Гинипрала со стороны сердечно-сосудистой системы.

Гинипрал несовместим с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), алкалоидами спорыньи, а также с лекарственными средствами, содержащими витамин D и кальций, минералокортикоидами и дигидротахистеролом.

Сульфит – высокоактивный компонент, поэтому не следует смешивать Гинипрал с какими-либо другими растворами, кроме 5% раствора глюкозы (декстрозы) и изотонического раствора натрия хлорида.