Денебол 25 мг №10 таблетки - Мепро Фармасьютикалс Приват Лимитед: цена, инструкция, отзывы. Купить Денебол 25 мг №10 таблетки в Украине

Краткое описание препарата

Код ATX

M01AH02

Действующее вещество

Рофекоксиб (Rofecoxib).

Торговое название препарата

Денебол (Denebol)

Форма выпуска и упаковка

Денебол выпускается в форме раствора для инъекций, таблеток, геля, ректальных свечей:

таблетки двояковыпуклые округлой формы 25 и 50 мг в блистерной упаковке в картонной пачке №10;
гель в полиэтиленовой тубе в картонной упаковке 30 г;
раствор д/ инъекций в ампулах 1 мл (25 мг) в картонной упаковке №5;
суппозиторий 25 мг в полиэтиленовой упаковке в картонной пачке №10.

В комплекте идет инструкция по применению.

Упаковка препарата Денебол

Состав

Основной компонент для всех форм выпуска Денебола — рофекоксиб. Различается только количество активного ингредиента:

таблетки: 25 и 50 мг;
гель: 1 грамм;
раствор для инъекций: 25 мг;
суппозиторий: 25 мг.

Вспомогательные вещества:

таблетки: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, бета-циклодекстрин, натрия метилгидроксибензоат, тальк очищенный, повидон, диоксид кремния коллоидный, натрия пропилгидроксибензоат, натрия крахмалгликолят, стеарат магния, бриллиантовый синий, тартразин цветной, крахмал;
гель: льняное масло, ментол, метилсалицилат , феноксиэтанол, бутилгидрокситолуол, пропиленгликоль, изопропиловый спирт, очищенная вода, карбомер, триэтаноламин, динарии эдетат, полиэтиленгликол, гидратированное касторовое масло, полиоксил;
раствор д/инъекции: токоферола ацетат, центбукридина гидрохлорид, метилкарбогидрат, физиологический раствор;
суппозиторий: рыбий жир.

Фармакологическая группа

Денебол – препарат из группы высокоизбирательных ингибиторов циклооксигеназы (СОХ) 2, нестероидное противовоспалительное средство (НПВС).

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, жаропонижающее, обезболивающее, противоотечное.

Производитель

Мепро Фармасютикалз Пвт. Лтд. для “Мили Хелскер ” (Индия/Великобритания)

Фармакодинамика: механизм действия и эффект

Препарат группы НПВП содержит рофекоксиб, относящийся к веществам-ингибиторам ЦОГ-2 с высокой степенью избирательности действия. Механизм противовоспалительного эффекта препарата базируется на угнетении процесса выработки простагландинов , осуществляющийся за счет ингибирования ЦОГ-2, при этом, рофекоксиб не подавляет ЦОГ-1 и соответственно не нарушаются физиологические процессы, связанным с ЦОГ-1 в кишечнике и тромбоцитах, тканях, желудке. Анальгезирующее действие начинается через 10 мин при инъекционном способе препарата, а его пик наблюдается через 4 часа, затем эффект на протяжении 24 ч. снижается.

В препарате в форме геля для местного применения содержится метилсалицилат, льняное масло, ментол. Метилсалицилат эффективен при местных мышечных болях, повреждении мягких тканей, болях в суставах. Льняное масло относится к диэмульгированным веществам и является компонентом для смягчения при местном применении.

Ментол при наружном применении вызывает ощущение холода, что приводит к стимуляции холодовых рецепторов и стабилизации в нейроновых мембранах потока ионов кальция.

Денебол эффективен при болях в мышцах и суставах

Аналоги и цена

Если у пациента существует аллергия на активное вещество медикамента или вспомогательные компоненты, или есть противопоказания к той или иной форме Денебола, тогда врач подбирает аналоги лекарства. Главное, чтобы в состав лекарственного средства входил рофекоксиб, а лекарство имело сходный механизм действия.

Основными аналогами Денебола являются следующие препараты:

Артрум гель;
Вольтарен;
Диклофенак;
Ибупрофен;
Индометацин;
Кетонал;
Ультрафлекс;
Оротикс;
Ревмоксиб;
Целебрекс.

Цена на лекарство отличается в разных аптеках. Стоимость препарата с Украины начинается от 170 руб. Это зависит от региона и производителя.

Срок хранения таблеток составляет 3 года, а геля, свечей и раствора — не больше 2 лет. Хранить препарат надо в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре +24ºС.

Фармакокинетика

Всасывание

При применении внутрь хорошо всасывается, биодоступность рофекоксиба в среднем составляет 93%. При ежедневном приеме препарата 1 раз в сутки в дозе 25 мг максимальная концентрация рофекоксиба (Cmax) в плазме крови взрослых определяется приблизительно через 2 ч и составляет 0,305 мкг/мл.

Биодоступность после в/м введения — около 100%, время достижения Cmax рофекоксиба в плазме крови — 45 мин. Около 87% рофекоксиба связывается в организме с белками плазмы крови при концентрации 0,05–25 мкг/мл.

Рофекоксиб проникает через плацентарный и ГЭБ, в синовиальную жидкость.

Метаболизм

В организме рофекоксиб распадается на цис-дигидро и транс-дигидро производные рофекоксиба; около 56% этих производных выводится из организма с мочой. Дополнительно 88,8% препарата восстанавливается в виде производных гидрокси-глюкозамида, который является продуктом кислородного метаболизма. Основные метаболиты не ингибируют ЦОГ-2 или ЦОГ-1.

Выведение

Рофекоксиб метаболизируется преимущественно в печени и небольшое количество (<1%) почками. 72% препарата выводится с мочой в виде метаболитов, 14% — с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика рофекоксиба не зависит от пола. Фармакокинетика рофекоксиба у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) не отличается от таковой у молодых пациентов. Но терапию у пациентов пожилого возраста начинают с минимальной рекомендуемой дозы.

У пациентов с печеночной недостаточностью выявлена тенденция к незначительному повышению концентрации препарата. При этом следует соблюдать осторожность при введении максимальных доз рофекоксиба. Почечная недостаточность не оказывает влияния на фармакокинетику рофекоксиба, но его применение при выраженной почечной недостаточности не рекомендуется.

Состав

діючі речовини: рофекоксиб, льняна олія, метилсаліцилат, ментол, феноксіетанол;

100 г гелю містять рофекоксибу 1 г, льняної олії 3 г, метилсаліцилату 10 г, ментолу 5 г, феноксіетанолу 1 г;

допоміжні речовини: пропіленгліколь, карбомер 934, бутилгідрокситолуол (Е 321), поліетиленгліколь 400, спирт ізопропіловий, динатрію едетат, триетаноламін, олія рицинова поліетоксильована, гідрогенізована, вода очищена.

Лікарська форма

Гель.

Основні фізико-хімічні властивості: біла м’яка однорідна маса з характерним запахом яка знаходиться у м’якій тубі.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Коксиби. Код ATХ М01А Н.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Денебол гель містить рофекоксиб ? нестероїдний протизапальний препарат — високоселективний інгібітор циклооксигенази-2. Він має знеболювальні, жарознижувальні, протизапальні властивості при місцевому застосуванні. ЦОГ-2 активізується у відповідь на запальний процес. Це призводить до синтезу і накопичення медіаторов запалення, зокрема простогландину Е2, що спричиняє запалення, набряк та біль. Протизапальна дія рофекоксибу здійснюється за рахунок пригнічення синтезу простагландинів шляхом інгібування ЦОГ-2.

У терапевтичних концентраціях препарат не пригнічує циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1). Таким чином, він не впливає на простагландини, які синтезуються за рахунок активації ЦОГ-1, і внаслідок цього не перешкоджає нормальним фізіологічним процесам, пов’язаним із

ЦОГ-1 у тканинах, особливо у шлунку, кишковому тракті та тромбоцитах.

Льняна олія є діемульгованим препаратом та компонентом для пом’якшення, який входить до складу препаратів для місцевого застосування. Льняна олія складається з a-лінолевої кислоти, яка є важливою жирною кислотою для функціонування організму людини.

Ментол викликає відчуття холоду та має лікувальний ефект у ділянці застосування, виявляє терапевтичний ефект завдяки стимуляції холодових рецепторів, стабілізуючи потік іонів кальцію нейронових мембран.

Метилсаліцилат як рубефацієнт слід застосовувати місцево для лікування м’язового болю, болю у суглобах та при ушкодженні м’яких тканин. Він також чинить болезаспокійливу та протизапальну дію за рахунок своєї здатності стабілізувати фермент циклооксигенази, а також внаслідок перетворення на активну форму – саліцилову кислоту.

Фармакокінетика.

Всмоктування препарату, нанесеного на шкіру, у загальний кровотік відбувається дуже повільно. Навіть при нанесенні великої кількості рофекосибу на шкіру не призводить до підвищення концентрації діючої речовини у плазмі крові.

Ментол після всмоктування біотрансформується у печінці і виводиться із сечею у вигляді глюкоронідів. Метилсаліцилат швидко проникає у глибокі шари шкіри, всмоктується, гідролізується, перетворюється на аніон саліцилової кислоти і виводиться із сечею. Кліренс саліцилатів в значній мірі залежить від рН сечі. Феноксіетанол адсорбується у незначних кількостях і виділяється нирками у вигляді феноксіацетилової кислоти.

Показания к использованию препарата

Применение Денебола целесообразно при:

заболеваниях костно-мышечной системы;
острых и хронических периартритах;
ревматоидном артрите;
остеоартрите;
бурсите;
тендините;
травматических повреждениях мышц, связок и сухожилий;
болевом синдроме различного происхождения, в том числе при болях, причиной которых являются люмбаго, невралгия, корешковый синдром, остеохондроз, миалгия, неврит, альгодисменорея, мигрень;
зубной боли;
тромбофлебите;
ЛОР и стоматологических заболеваниях (например, при пульпите, стоматите или гингивите).

В качестве симптоматического средства Денебол назначают при инфекционных и воспалительных болезнях глотки, трахеи и бронхиального дерева, заболеваниях мочевыделительной системы (например, при цистопиелите или уретрите), при гинекологических и офтальмологических болезнях.

Денебол имеет широкий спектр применения, основанный на его болеутоляющих свойствах

Такая широта сферы применения Денебола обусловлена его фармакологическими свойствами, в частности, способностью купировать боль и воспаление, оказывать антиагрегантный и жаропонижающий эффекты. Средство ингибирует образование противовоспалительных факторов и препятствует высвобождению медиаторов лихорадки, воспаления и боли. Важной особенностью Денебола является то, что он, в отличие от большинства других НПВС, не оказывает отрицательного влияния на состояние пищеварительного тракта и не провоцирует развития почечного некротического папиллита.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Острый синусит (J01);
Острый ларингит и трахеит (J04);
Хронический синусит (J32);
Хронический ларингит и ларинготрахеит (J37);
Наружный отит (H60);
Негнойный средний отит (H65);
Гнойный и неуточненнй средний отит (H66);
Болезни пульпы и периапикальных тканей (K04);
Гингивит и болезни парадонта (K05);
Стоматит и родственные поражения (K12)

Особенности применения

Денебол гель следует наносить только на неповрежденную кожу. Необходимо избегать контакта с глазами, слизистой оболочкой и пораженной кожей. При случайном попадании препарата на слизистые оболочки промыть большим количеством воды.

Препарат содержит пропиленгликоль, что может вызывать раздражение. При сильном раздражении кожи втирания следует прекратить. При длительном применении на большие участки кожи не исключено системное действие препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью. Клинический опыт применения у беременных женщин ограничен, поэтому в период беременности или кормления грудью не рекомендуется применение этого препарата. Препарат противопоказан во время третьего триместра беременности в связи с возможностью развития слабости родовой деятельности и/или преждевременного закрытия артериального протока.

Неизвестно, выделяется ли рофекоксиб в грудное молоко, поэтому врач должен принять решение относительно прекращения кормления грудью или отмены препарата, учитывая необходимость применения препарата матерью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Противопоказания к применению Денебола

Применение Денебола противопоказано пациентам, в анамнезе которых указана:

гиперчувствительность к салициловой кислоте или другим нестероидным препаратам;
бронхиальная астма;
онкологическая болезнь.

Нельзя назначать Денебол:

больным с повышенной чувствительностью к основному или одному из вспомогательных веществ состава;
детям до 12 лет;
в третьем триместре беременности;
в период грудного вскармливания, так как лекарство проникает в молоко.

Применение Денебола в форме раствора для в/м инъекций противопоказано больным:

перенесшим инфаркт миокарда и/или инсульт;
с прогрессирующей формой атеросклероза;
со злокачественной артериальной гипертензией.

Денебол не назначают пациентам с подтвержденным атеросклерозом сосудов

Другие ограничения:

активная язва или кровотечение желудочно-кишечного тракта;
острый ринит;
полипы носа;
ангионевротический отек;
крапивница или другие аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) в анамнезе.

Возможные ограничения

Принимать лекарственный препарат запрещено, если существуют следующие противопоказания:

Бронхиальная астма.
Злокачественная опухоль.
Детский возраст (детям до 12 лет лекарство не назначается).
Аллергия на Ацетилсалициловую кислоту или другие формы нестероидных препаратов.
Беременность в 3 триместре.
Период лактации.
Аллергия на действующее вещество лекарства или дополнительные компоненты.

Денебол в виде внутримышечных уколов запрещено делать пациентам, которые перенесли инфаркт, инсульт, страдают атеросклерозом

Осторожно следует принимать медикамент женщинам в период 1 и 2 триместров беременности. Он назначается только в том случае, если польза для беременной значительно превышает риск для будущего ребенка

Во время лечения запрещено принимать алкоголь. Врачи советуют пациентам, которые принимают препарат, воздержаться от управления транспортными средствами и различными механизмами. В случае передозировки препаратом нужно принять Активированный уголь и обратиться к врачу.

Инструкция по применению: способы и дозировки

Дозировка и способ приема Денебола зависят от формы выпуска препарата, назначенной врачом. Доза и продолжительность терапии определяются специалистом после выявления клинической картины заболевания, симптоматики и сбора анамнеза.

При одновременном применении нескольких форм Денебола суммарная суточная доза не должна превышать 50 мг. Безопасным считается курс лечения в течение 4-6 недель в дозе не более 25 мг в сутки.

Таблетки

Таблетки: принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.

При остеоартрите лечение следует начинать с приема 12,5 мг 1 раз в сутки, период лечения – 4-6 недель.

При болевом синдроме и первичной дисменорее – по 25 мг 1 раз в сутки, применяют до полного купирования боли, но не более 3 дней. В зависимости от симптомов болезни дозу можно снижать до 12,5 мг. Максимальная суточная доза – 25 мг.

Свечи ректальные

Свечи применяют ректально для локализации острой боли воспалительной этиологии и терапии первичной дисменореи.

При лечении первичной дисменореи и купировании острых болевых ощущений воспалительного генеза используют по 1 суппозиторию 2 раза в день. Максимальная дневная доза составляет 50 мг. Длительность терапевтического курса – не больше 1,5 месяца.

Гель

Гель нельзя использовать на участках с нарушенной целостностью кожи. Применяют местно, путем нанесения на болезненные зоны тела и втирания в кожу легкими движениями. Разовая доза – 1-2 г, процедуры рекомендуется проводить до 4 раз в день. Период применения зависит от эффективности лечения. После нанесения препарата необходимо тщательно вымыть руки, не допускать попадания геля на слизистые оболочки.

Схему лечения Денеболом должен назначить врач

Раствор для инъекций

Внутримышечные инъекции часто применяются в качестве краткого симптоматического вводного курса, а по прошествии недели больного переводят на гель и таблетированную форму препарата. При комплексном использовании нескольких форм Денебола суммарная дневная дозировка рофекоксиба должна составлять не более 50 мг. Эффективными и безопасными считаются курсы препарата по 4-6 недель в дозировке 25 мг. Решение об увеличении дозы в каждом конкретном случае принимается индивидуально, в зависимости от показаний и тяжести состояния больного.

Раствор вводят внутримышечно (в ягодицу) 1 раз в день с интервалом в 24 часа. Рофекоксиб рекомендуется использовать в начальной дозировке – 50 мг в день. В зависимости от степени выраженности болевого синдрома и интенсивности воспалительного процесса указанная дозировка может быть снижена до 25 мг.

При остеоартрите рекомендуемая дневная дозировка составляет 12,5 мг. В случае необходимости ее повышают до 25 мг.

Внутривенное введение Денебола в форме раствора строго запрещено.

Газета «Новости медицины и фармации» 9 (583) 2021

Статья опубликована на с. 16-19 (Мир)

В своей повседневной практике ортопед-травматолог сталкивается с двумя основными патологическими состояниями, требующими эффективного, быстрого и надежного воздействия на боль и воспаление: травмами и заболеваниями опорно-двигательного аппарата.

Травмы скелетно-мышечной системы являются одной из основных причин обращения за медицинской помощью в амбулаторно-поликлинической практике [28]. Повреждения опорно-двигательного аппарата включают травмы мышц, связок, сухожилий и переломы костей. Примерно 3,7 млн спортивных травм приходится на людей всех возрастных групп. Особенно актуальной проблемой является эффективное лечение травм, склонных к хронизации (эпикондилиты, апофизиты, периартикулярные повреждения), поскольку именно они — основная причина длительного снижения качества жизни и трудоспособности. Главным направлением в лечении травм является, как правило, снижение отека и боли [29]. С этой целью достаточно давно и успешно применяются нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) [28]. Как правило, использование НПВП связано с их противовоспалительным и обезболивающим свойствами.

Не менее многочисленным контингентом ортопеда-травматолога являются пациенты с дегенеративно-дистрофическими заболеваниями опорно-двигательного аппарата. Остеоартроз (ОА) — наиболее частая форма поражений суставов и позвоночника в индустриальных странах. В Великобритании им страдают от 1,3 до 1,8 млн человек, во Франции каждый год диагностируется 6 млн новых случаев, около 16 % населения США имеют разные формы артрита. Украина в этом плане не является исключением. Распространенность остеоартроза в нашей стране составляет 2515,7 на 100 000, а заболеваемость остеоартрозом — 497,1 на 100 000 населения. Заболеваемость среди мужчин и женщин трудоспособного и пенсионного возраста также варьирует: у мужчин она на 32 % меньше (423,1), чем у женщин (558,8), а у лиц трудоспособного возраста — в 2,7 раза меньше (338,9), чем у пенсионеров (931,1) [3]. Заболеваемость остеоартрозом резко увеличивается с возрастом, поражая треть населения в пожилом и старческом возрасте [2].

ОА наиболее часто поражает лиц старших возрастных групп, доля которых в популяции развитых стран неуклонно растет. Считается, что после 60 лет едва ли не у каждого второго человека имеет место ОА. Экономическое бремя ОА (медицинские вмешательства, преждевременная смерть, хронические и кратковременные нарушения) оценивается в 1–1,5 % валового внутреннего продукта западных стран [5]. При этом значительно снижается качество жизни пациента по причине болевого синдрома и, как следствие, ограничения функциональных возможностей.

Лечение остеоартроза является трудной задачей для врача и до настоящего времени остается преимущественно симптоматическим. Цель лечения — замедление прогрессирования ОА, уменьшение выраженности боли и воспаления, улучшение качества жизни пациента, снижение риска обострения и поражения новых суставов, предотвращение инвалидизации. Ключевой составляющей терапии ОА является обезболивающая терапия, а именно применение НПВП [8]. Желательными эффектами всех НПВП считают обезболивание и подавление воспаления. Однако при выполнении вышеуказанных задач НПВП, подавляя синтез простагландинов, вызывают ряд побочных эффектов. Блокируя синтез простагландинов в желудке, НПВП оказывают ульцерогенное действие. В сердечно-сосудистой системе НПВП вызывают вазоконстрикцию. Побочный эффект в отношении почек заключается в уменьшении суточного диуреза и клиренса креатинина. Поэтому безопасность противовоспалительного и обезболивающего лечения выходит на первое место при ведении пациентов с ОА и другими патологиями, требующими применения НПВП.

У современного врача есть широкий выбор современных НПВП, но особое место в этом списке занимает рофекоксиб — специфический ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), который обладает самым высоким показателем коэффициента селективности (IC50 ЦОГ-1/IC50 ЦОГ-2 по Warner et al.) — 0,004, что объясняется уникальными особенностями стереометрической структуры его молекулы — наличием ригидной боковой цепи, способной проникать внутрь гидрофильной боковой полости молекулы ЦОГ-2 и тем самым неконкурентно блокировать активный центр этого изофермента. У целекоксиба данный показатель составляет 0,1, нимесулида — 0,15, ибупрофена — 10, индометацина — 33, у напроксена — 100. Таким образом, рофекоксиб в наименьшей степени подавляет синтез простагландинов и, как следствие, обладает высоким профилем безопасности [10]. Также важным аспектом является тот факт, что селективность рофекоксиба практически не зависит от концентрации препарата, что выгодно отличает его от других НПВП [7].

На сегодняшний день Денебол — единственный представитель рофекоксиба на фармацевтическом рынке Украины

Препарат Денебол выпускается в таблетках, содержащих 25 и 50 мг рофекоксиба, и в форме 1% геля. Рекомендованная доза при острой боли — 50 мг/сут, хронической — 25 мг/сут, в зависимости от выраженности болевого синдрома и сопутствующих заболеваний может быть снижена до 12,5 мг. При пероральном приеме Денебол быстро всасывается из пищеварительного тракта, при этом его биодоступность составляет свыше 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови активного действующего вещества препарата Денебол — рофекоксиба достигается через 2 часа после приема. Биотрансформируется преимущественно в печени с образованием 6 неактивных метаболитов, 70 % которых выводятся почками [6].

Эффективность и безопасность препарата Денебол (таблетки 25 и 50 мг) производства (Великобритания) подтверждены в рамках фармакоэпидемиологического исследования, которое было проведено в 9 клинических центрах Украины [8] при участии 532 больных с болевым синдромом разного генеза: 160 — с дерматологическими заболеваниями (акне и псориатическая остеоартропатия), 126 — с отоларингологической и гинекологической патологией с выраженным болевым синдромом, 246 — с поражением суставов разного генеза, из которых 100 чел. — с высоким кардиоваскулярным риском.

В исследовании продемонстрирована высокая анальгетическая и противовоспалительная эффективность препарата Денебол, проявляющаяся в регрессировании клинической симптоматики. Лишь у 19 больных (3,58 %) отмечено побочное действие. При этом отмена препарата или коррекция режима дозирования требовалась у 0,38 % от общего количества пациентов, принимавших участие в исследовании. Доказано, что в структуре побочных действий препарата Денебол кардиоваскулярные нарушения в виде несущественного повышения артериального давления возникли лишь у 15,7 % больных в возрасте старше 50 лет. У пациентов, отнесенных к группе риска в связи с наличием сердечно-сосудистых расстройств, можно достичь его снижения за счет уменьшения суточной дозы препарата Денебол до 12,5 мг [7].

Следует также отметить, что рофекоксиб, исходя из результатов исследований, проведенных на рубеже ХХ и ХХI веков, обладает всеми позитивными качествами, выдвигаемыми Всемирной организацией здравоохранения и необходимыми для его дальнейшего медицинского применения как представителя группы НПВП:

- снижает интенсивность болевого синдрома при остеоартрозе и травмах опорно-двигательной системы;

- уменьшает отечность суставов;

- обладает хондронейтральным действием;

- имеет высокий профиль безопасности в отношении желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);

- возможность безопасного приема в течение 6–12 мес.; проявление НПВП-гастропатий в результате приема рофекоксиба на протяжении 6 мес. составило 0,01 % на 100 пациентов в год (сопоставимо с частотой у лиц, не принимающих НПВП);

- возможность безопасного применения в течение 6–12 мес. в дозе 25 мг без осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы;

- не изменяет функцию тромбоцитов (поэтому минимизируется риск развития кровотечений);

- пролонгированное действие — прием 1 р/сут.

Высказывавшиеся опасения в отношении возможных побочных кардиоваскулярных эффектов рофекоксиба не подтвердились, и он на сегодняшний день полностью реабилитирован. Как сообщало агентство The Associated Press «Vioxx Could Rejoin Painkillers on Market», специально созданный при правительстве США экспертный совет по коксибам 18 февраля 2005 года принял решение о целесообразности дальнейшего их применения в клинической практике, поскольку «польза превышает риск». Так, в декабре 2004 года FDA утвердило новые рекомендации относительно безопасности НПВП — рофекоксиба, вальдекоксиба, целекоксиба и напроксена:

1. Лицам с повышенным риском желудочно-кишечных кровотечений, непереносимостью НПВП неселективного действия рекомендовано назначать селективные ингибиторы ЦОГ-2.

2. Вопрос относительно возникновения сердечно-сосудистых и других осложнений, связанных с приемом НПВП, должен решаться с учетом индивидуальных особенностей больного.

3. Пациенты должны применять НПВП и другие безрецептурные лекарственные средства в соответствии с инструкцией. В случаях использования НПВП более 10 суток необходимо проконсультироваться с врачом.

4. Решение о назначении препаратов принимает врач, обосновывая его по результатам оценки сердечно-сосудистого риска у конкретного пациента [1].

Рофекоксиб не следует применять пациентам с астмой, особенно вызванной ацетилсалициловой кислотой. Препарат не используют для лечения онкологических больных и пациентов группы повышенного риска со стороны сердечно-сосудистой системы (перенесенный инфаркт, инсульт, артериальная гипертензия (III стадия), прогрессирующая клиническая форма атеросклероза).

Денебол в лечении травм опорно-двигательного аппарата

В исследованиях Jokhio и соавт. сравнивалась анальгетическая эффективность рофекоксиба и кетопрофена при травмах связочного аппарата. 165 пациентов с растяжением связок, вывихами суставов верхних и нижних конечностей были разделены на две группы. Первая группа (n = 82 больных) получала рофекоксиб 25 мг в сутки перорально, 2-я группа (n = 83) принимала кетопрофен 200 мг в сутки. Длительность терапии составляла 7 дней. Оценка эффективности проводилась с учетом скорости наступления обезболивания и степени его выраженности. Выявлено, что в группе, получающей терапию рофекоксибом, быстрее достигался анальгетический эффект, который сохранялся в течение 24 часов и не требовал дополнительного обезболивания, в отличие от группы, принимающей кетопрофен (дополнительное обезболивание в 7,8 % случаев) [7].

Эффективность действия рофекоксиба продемонстрирована при травмах мышц спины. J. Dietrich и соавт. (2006) изучили эффективность и безопасность приема рофекоксиба 25 мг/сут и диклофенака 150 мг/сут в лечении 244 больных с травматическим повреждением мягких тканей спины. Критерием оценки было наличие сильных болевых ощущений (оценка по визуальной аналоговой шкале (ВАШ) > 50 мм). Через 3 и 7 дней лечения отмечалось значительное снижение боли в обеих группах, при этом эффект препаратов достоверно не различался: –40,0 vs –42,6 мм и –58,8 vs –60,7 мм по ВАШ соответственно. Но на фоне приема диклофенака число осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта было достоверно большим — 15,4 %, чем при терапии рофекоксибом — 3,2 % [7].

Денебол в лечении дегенеративно-дистрофических заболеваний опорно-двигательного аппарата

Действительно ли рофекоксиб эффективен в лечении остеоартроза и насколько он безопасен?

Чтобы ответить на эти вопросы, был проведен анализ 26 рандомизированных контролируемых исследований (РКИ). В них вошли свыше 20 000 пациентов с остеоартрозом, и продолжались они до 1 года. Пациенты основной группы принимали рофекоксиб по 12,5; 25 или 50 мг один раз в день. В качестве контроля применялись плацебо (таблетки сахара), диклофенак, ибупрофен, напроксен, нимесулид, набуметон, парацетамол, целекоксиб и комбинация диклофенака и мизопростола [17].

На основании полученных результатов было установлено, что рофекоксиб был эффективнее плацебо (patient global response: отношение рисков (ОР) 1,75, 95% доверительный интервал (ДИ) 1,35–2,26), и вместе с тем для клинициста гораздо больший интерес представляют результаты сравнительной характеристики эффективности и безопасности рофекоксиба и других НПВП, применяющихся в лечении остеоартроза.

Рофекоксиб и диклофенак

С целью сопоставления эффективности рофекоксиба и диклофенака были проведены три РКИ, в ходе которых одни пациенты с ОА коленных и тазобедренных суставов принимали рофекоксиб (12,5 или 25 мг в день), а другие — диклофенак по 50 мг три раза в сутки (150 мг в день).

Через две недели приема препаратов в исследовании Niccoli (2002) указано, что рофекоксиб и диклофенак значительно снижают интенсивность боли по оценке как врачей, так и пациентов. Причем уменьшение интенсивности болевого синдрома в группе диклофенака в первые 2 недели лечения было существенно выше. Но в дальнейшем (через 12 и 52 недели с момента начала лечения) статистически значимой разницы в эффективности между группами пациентов не наблюдалось. В то же время объединенные данные всех трех исследований показали, что в течение 1 года в связи с недостаточной эффективностью из исследования было исключено меньше лиц, принимавших рофекоксиб, чем тех, кто получал диклофенак (ОР 1,11, 95% ДИ 0,80–1,54).

В двухнедельном исследовании почечной переносимости установлено, что и диклофенак, и рофекоксиб оказывали некоторое влияние на функцию почек. Это выражалось в уменьшении суточного диуреза, клиренса креатинина. Однако в группе диклофенака данные изменения выражены более значительно. Следует отметить, что было продемонстрировано влияние этих препаратов и на функцию печени. Так, у пациентов, принимавших диклофенак, наблюдалось более выраженное увеличение уровней аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы [17]. Что касается осложнений со стороны ЖКТ, то в группе диклофенака больше пациентов были вынуждены прекратить лечение в связи с развитием гастроинтестинальных побочных эффектов. В плане развития сердечно-сосудистых побочных эффектов в виде гипертензии, сердцебиения и транзиторной ишемической атаки снова более высокий риск был отмечен в группе диклофенака (увеличение уровня трансаминаз — 10/230 по сравнению с 1/232 в группе рофекоксиба).

Рофекоксиб и ибупрофен

Было выполнено четыре двойных слепых РКИ с целью сравнения эффективности рофекоксиба и ибупрофена у пациентов с остеоартрозом [20]. Пациенты первой и второй групп принимали рофекоксиб в дозе 25 и 50 мг в день соответственно, третьей группы — ибупрофен по 800 мг 3 раза в день. Курс лечения длился от 16 до 24 недель. Отмечено, что клиническая эффективность рофекоксиба была сопоставима с таковой ибупрофена, причем это наблюдалось уже при использовании минимальной дозы рофекоксиба 25 мг. При контрольной фиброгастроскопии, которая проводилась во всех группах, показано достоверно меньшее количество эрозий слизистой оболочки желудка у пациентов, получавших рофекоксиб.

Что касается сравнительных исследований эффективности и безопасности рофекоксиба, напроксена, нимесулида, целекоксиба и комбинации диклофенака и мизопростола, то при одинаковой клинической эффективности продемонстрирована более выраженная безопасность рофекоксиба в отношении гастроинтестинальных событий по сравнению с напроксеном, набуметоном, парацетамолом и комбинацией диклофенака и мизопростола [19, 24].

Денебол в профилактике гетеротопической оссификации после эндопротезирования тазобедренного сустава

Гетеротопическая оссификация (ГО) — феномен образования полностью дифференцированной костной ткани в эктопических местах, где кости обычно нет. Этого не происходит с любой другой специализированной тканью. Костная ткань в результате ГО напоминает нормальную пластинчатую кость. Патофизиология ГО изучена недостаточно. После эндопротезирования тазобедренного сустава ткани вокруг него подвержены риску развития ГО, что, вероятно, связано с наличием клеток-предшественников остеогенеза в раневом ложе. Местная травма, скорее всего, запускает путь индуктивной сигнализации. Начнется развитие ГО в тканях организма или нет, зависит от хрупкого равновесия между локальной и системной активностью остеогенных и остеоингибирующих факторов [14]. Частота ГО после тотального эндопротезирования тазобедренного сустава колеблется, по данным разных авторов, от 10 до 90 %, хотя уровень клинически значимой заболеваемости считают гораздо более низким, между 3 и 7 % [9]. ГО чаще наблюдается после первичного тотального эндопротезирования тазобедренного сустава. Как правило, развитие данного осложнения связано со степенью травматизации тканей во время операции, наличием предыдущих операций на бедре, эпидуральной анестезией. Доказано, что гетеротопическая оссификация чаще развивается после переднелатерального доступа по сравнению с задним, а также после чрезвертельного по сравнению с латеральным или заднебоковым [12, 23]. Мужчины страдают чаще. Также ГО чаще встречается у лиц с анкилозирующим спондилитом, гипертрофическим остеоартритом, болезнью Форестье и у пациентов с большой массой тела. Данные о влиянии вида эндопротеза (цементный/бесцементный) на частоту развития ГО весьма противоречивы. Пульсирующий лаваж также не влияет на частоту ГО. Основной проблемой у пациента с ГО после эндопротезирования является уменьшение объема движений в протезированном суставе и, реже, возникновение болевого синдрома. Активное формирование оссификата может происходить в течение трех месяцев после операции, а полное его созревание занимает до одного года [13].

Для профилактики ГО применяют минимальные дозы лучевой терапии [11] или нестероидные противовоспалительные препараты [18]. Профилактический эффект НПВП при ГО был впервые отмечен Далем [16], который использовал индометацин с целью обезболивания в послеоперационном периоде. В других исследованиях также продемонстрирована способность индометацина предотвращать развитие ГО. Однако для получения положительного результата потребовалось довольно длительное применение данного препарата (до 6 недель), что повлекло за собой значительное увеличение частоты побочных эффектов даже при минимальном сроке (1 неделя) назначения индометацина, что, безусловно, представляет серьезную клиническую проблему. Попытки сократить применение индометацина до 3–4 дней не принесли эффекта в плане профилактики развития ГО. Учитывая столь высокий риск осложнений при использовании неселективных НПВП, взгляды ученых и клиницистов были обращены на селективные средства — ингибиторы ЦОГ-2. Неясной оставалась только эффективность данных препаратов в профилактике ГО. В 2007 году с целью определения эффективности рофекоксиба как ингибитора ЦОГ-2 в профилактике ГО было выполнено проспективное двухступенчатое исследование [21]. В него было включено 42 пациента с остеоартрозом, которым выполнено тотальное эндопротезирование тазобедренного сустава. Рофекоксиб назначался внутрь по 50 мг в сутки в течение 6 дней. Первая доза рофекоксиба принималась пациентом вечером перед операцией. Больным не разрешалось использовать другие НПВП в течение первых двух месяцев после операции. В послеоперационном периоде при недостаточной эффективности рофекоксиба в качестве анальгетика разрешалось применение трамадола или других наркотиков. Желудочно-кишечные нарушения мониторировались ежедневно до 7 дней после операции.

У всех пациентов был использован заднебоковой доступ без вертельной остеотомии. Через 6 месяцев после операции гетеротопическое образование костной ткани оценивалось по рентгенограммам с использованием классификации Brooker. Для сравнения были использованы результаты исследования, проведенного этими же авторами в 1999 году с участием 2 групп пациентов: получавших индометацин в течение 7 дней (99 чел.) и не принимавших НПВП в послеоперационном периоде (170 чел.) [22].

Результаты исследования показали, что в группе рофекоксиба всего у 19 % пациентов зарегистрированы минимальные признаки оссификации (1-я степень по шкале Brooker), что меньше по сравнению с группой индометацина (24 %) и несоизмеримо меньше по сравнению с пациентами, не получавшими профилактического лечения, у которых наблюдалась ГО 2, 3 и 4-й степени интенсивности (табл. 1).

Таким образом, рофекоксиб представляется перспективным средством профилактики гетеротопической оссификации после первичного тотального эндопротезирования тазобедренного сустава, имеющим к тому же гораздо более высокий уровень безопасности по сравнению с неселективными НПВП.

Денебол для анальгезии в послеоперационном периоде

Оценивался обезболивающий эффект при применении рофекоксиба до или после хирургического вмешательства у пациентов, перенесших артроскопические вмешательства на коленном суставе. В ходе клинического исследования было установлено, что Денебол обеспечивает эффективную анальгезию у пациентов после артроскопической менискэктомии. Кроме того, назначение 50 мг рофекоксиба перед операцией обеспечивает большую продолжительность послеоперационного обезболивания в сравнении с использованием препарата по завершении операции [26]. При вмешательствах на других сегментах, в том числе на крупных суставах и длинных трубчатых костях, назначение 50 мг рофекоксиба (от 2 до 4 раз в сутки) оказалось эффективным в отношении купирования острой послеоперационной боли у взрослых [7].

Местное назначение НПВП

Местное применение НПВП имеет ряд преимуществ, одним из которых является возможность создания высокой концентрации препарата в зоне воспаления, в то же время без системных побочных эффектов. Достаточно высокая концентрация препарата необходима, чтобы проникнуть сквозь кожу, мышцы и синовиальную жидкость. В дополнение к этому гелевая форма препаратов позволяет обеспечить постоянное и медленное высвобождение лекарственного средства [25]. В связи с этим в последнее время все больше внимания уделяется местному применению НПВП для лечения пациентов с острым и хроническим воспалительным суставным синдромом.

Денебол гель — комбинированный препарат для наружного применения на основе метилсалицилата и рофекоксиба, не имеющий аналогов в Украине

В состав препарата Денебол гель входят рофекоксиб (1,0 г), метилсалицилат (10,0 г), ментол (5,0 г) и льняное масло (3,0 г). Данная комбинация обеспечивает потенцирование эффекта компонентов и многоступенчатость действия препарата. На первом этапе, сразу после нанесения, ментол, стимулируя холодовые рецепторы кожи и поверхностные нервные окончания, оказывает мгновенный отвлекающий и обезболивающий эффект. Спирты, испаряясь с поверхности кожи, дополнительно обеспечивают охлаждение и анальгезию. Вслед за этим наступает местнораздражающее, анальгетическое и противовоспалительное действие метилсалицилата. И наконец, начинается действие специфического ингибитора ЦОГ-2 рофекоксиба. Гелевая основа обеспечивает его достаточную биодоступность. При этом рофекоксиб не просто снимает боль, но и надолго устраняет ее причину — воспаление. Следующий компонент, льняное масло, обеспечивает медленное всасывание и пролонгированное действие метилсалицилата и рофекоксиба, при этом само оно обладает антиоксидантными свойствами (так как в очаге воспаления формируется гипоксия и связанная с этим активация перекисного окисления липидов) [4]. α-линолевая кислота, входящая в состав льняного масла, облегчает транспорт компонентов геля через эпидермальный слой и базальную мембрану кожи, смягчает ее. Это особенно важно для людей старшей возрастной группы. Об эффективности и хорошей переносимости действующего вещества препарата рофекоксиба свидетельствуют результаты ряда крупных рандомизированных клинических исследований, проводившихся с участием пациентов с остеоартрозом, ревматоидным артритом и болевым синдромом в нижней части спины [5].

Для достижения более быстрого клинического результата сочетают таблетированную и гелевую формы препарата Денебол, что позволяет индивидуально подбирать пациентам схему лечения, снижать дозу системного НПВП в зависимости от выраженности болевого синдрома. Рекомендуемая начальная суточная доза препарата Денебол (рофекоксиб) в таблетках составляет 12,5 мг и может быть увеличена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая суточная доза — 50 мг. Для эффективного обезболивания гель рекомендуется применять 3 раза в день. Бесспорным преимуществом препарата Денебол гель является тот факт, что нанесение на кожу даже большого количества геля не приводит к повышению концентрации рофекоксиба в плазме крови, что значительно увеличивает безопасность его применения в комбинации с таблетированными формами препарата.

В случае отсутствия противопоказаний для усиления действия Денебол гель можно использовать при физиотерапевтических процедурах (ультразвуковое исследование, электорофорез, фонофорез и т.д.).

Сочетание местного и системного применения препарата Денебол позволяет достичь быстрого купирования болевого синдрома, существенно улучшая мобильность пациента и предотвращая хронизацию процесса за счет эффективного подавления воспаления как на системном, так и на местном уровне. Подобный потенцирующий эффект невозможен при применении только пероральной или только местной формы препарата. Кроме того, такая комбинация форм препарата Денебол позволяет снизить дозу пероральной формы и длительность курса лечения без ущерба для клинического эффекта, что позволяет существенно уменьшить риск указанных выше побочных эффектов. При применении препаратов данной группы, в особенности если необходим длительный курс лечения, следует помнить о противопоказаниях и возможности развития нежелательных побочных эффектов. Противопоказания для назначения препарата Денебол гель: повышенная чувствительность к рофекоксибу и другим НПВП, III триместр беременности и период кормления грудью.

Таким образом, Денебол (рофекоксиб) является эффективным и безопасным препаратом для лечения болевого синдрома и воспалительного процесса при травмах, заболеваниях, а также после оперативных вмешательств на разных сегментах опорно-двигательного аппарата. Комбинация пероральной и локальной (в виде геля) форм препарата Денебол позволяет потенцировать противовоспалительный и анальгезирующий эффект, а также снизить дозу перорального препарата, уменьшив риск осложнений. Высокая клиническая эффективность наряду с доступной ценой позволяют рекомендовать Денебол для лечения широкого круга пациентов с травмами и заболеваниями опорно-двигательного аппарата.

Побочные эффекты

Применение препарата может вызвать побочные эффекты:

пищеварительная система: изжога, тошнота, рвота, диарея, боли и дискомфорт в эпигастральной области, диспепсия, афтозный стоматит, изъязвления желудка, кишечника, желудочно-кишечное кровотечение; может возникнуть диарея, метеоризм, дисфагия, запор, отрыжка, гастрит, обострение воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта, перфорация кишечника, эзофагит, молотая, панкреатит, колит / обострения колита;
нервная система: сонливость, ослабление скорости мышления, головокружение, головная боль, беспокойство, депрессия; иногда возникает гиперестезия (парестезии), бессонница, истощение, утомляемость, асептический менингит, бред, судороги ног, тревога, спутанность сознания, галлюцинации, атаксия, изменение вкусовых ощущений, обострение эпилепсии, агевзия, аносмия;
органы чувств: нечеткость зрения, конъюнктивит, отит, звон в ушах;
мочевыделительная система: почечная недостаточность, повышение уровня креатинина, повышение уровня азота мочевины крови, интерстециальный нефрит, гипонатриемия, инфекции мочевыводящих путей;
сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, нарушения коронарного и мозгового кровотока, боли за грудиной, внутричерепное кровоизлияние с летальным исходом, кровоизлияние в глаз, окклюзия артерий или вен сетчатки; редко может возникнуть инсульт, инфаркт миокарда, нарушение ритма сердечных сокращений (брадикардия, мерцательная аритмия, появление преждевременного желудочкового комплекса, тахикардия), острая сердечная недостаточность, внезапная остановка сердца, эмболия легочной артерии, нестабильная стенокардия, отек легких.
аллергические реакции: зуд, крапивница, сыпь, ангионевротический отек, отек легких, синдром Стивенса-Джонсона,аллергический ринит, атопический дерматит, васкулит, анафилактический шок, анафилактический шок;
кожные покровы: экхимозы, буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, фотосенсибилизация;
дыхтельная система: инфицирование верхних дыхательных путей, реже – синуситы и бронхиты, гриппоподобные симптомы, фарингит, ринит, кашель, одышка, бронхоспазм;
система кроветворения: повышение уровня аспартатаминотрансферазы (АсАТ), аланинаминотрансферазы (АлАТ) в крови, развитие отека нижних конечностей, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения.
другое
: иногда – облысение, артралгия, миозит, нарушение менструального цикла, гиперкалиемия.

Частота развития побочных реакций и их тип зависят от индивидуальных особенностях организма, а также способа применения лекарства.

Прием Денебола может вызывать сонливость

Побчн реакц

Кардіальні розлади:

застійна серцева недостатність, набряки нижніх кінцівок, порушення мозкового та коронарного кровообігу, біль за грудиною, внутрішньочерепний крововилив із летальним наслідком, крововилив в око, оклюзія артерій або вен сітківки, інсульт, інфаркт міокарда, порушення ритму серцевих скорочень (брадикардія, миготлива аритмія, поява передчасного шлуночкового комплексу, тахікардія), гостра серцева недостатність, раптова зупинка серця, емболія легеневої артерії, нестабільна стенокардія, набряк легень.

З боку судин

: артеріальна гіпертензія.

З боку імунної системи:

ангіоневротичний набряк, набряк легень, алергічний риніт, васкуліт, анафілактичний шок, анафілаксія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:

шкірні висипання, у т.ч. висипання еритематозного типу, бульозний висип, ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, фоточутливість, синдром Стівенса-Джонсона, кропив’янка, атопічний дерматит, свербіж, екхімоз, алопеція.

З боку шлунково-кишкового тракту:

: диспепсія, печія, дискомфорт/біль в епігастральній ділянці, нудота; афтозний стоматит, виразки шлунка, кишечнику; шлунково-кишкова кровотеча., може виникнути діарея, метеоризм, блювання, дисфагія, запор, відрижка, гастрит, загострення запальних захворювань шлунково-кишкового тракту, перфорація шлунку/кишечнику, езофагіт, мелена, панкреатит, коліт/загострення коліту.

З боку гепатобіліарної системи

: збільшення активності АЛТ, АСТ, іноді – гепатит, у т.ч. блискавичний, печінкова недостатність, некроз печінки.

З боку дихальної системи та органів середостіння

: інфікування верхніх дихальних шляхів, синусити, бронхіти, грипоподібні симптоми, фарингіт, риніт, кашель, задишка, бронхоспазм.

Неврологічні розлади

: сонливість, ослаблення швидкості мислення, запаморочення, головний біль, неспокій, депресія. Іноді виникає гіперестезія (парестезія), безсоння, виснаження, втомлюваність, асептичний менінгіт, марення, судоми ніг, тривожність, сплутаність свідомості, галюцинації, атаксія, зміна смакових відчуттів, загострення епілепсії, агевзія, аносмія.

З боку органів зору

: може виникнути нечіткість зору, кон’юнктивіт,

З боку органів слуху та вестибулярного апарату:

отит, дзвін у вухах.

З боку нирок та сечовидільної системи

: ниркова недостатність, підвищення рівня креатиніну, підвищення рівня азоту сечовини крові, інтерстеціальний нефрит, гіпонатріємія, інфекції сечовивідних шляхів.

З боку системи крові та лімфатичної системи

: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, панцитопенія.

Інше:

артралгія, міозит, порушення менструального циклу, гіперкаліємія.

Лекарственные взаимодействия

При совместном приеме препарата с ингибиторами АПФ эффективность гипотензивной терапии резко снижается.
Рофекоксиб нельзя принимать совместно с продуктами и ЛС, содержащими кофеин из-за риска повышения АД.
Применение ряда антибиотиков (рифамицин, рифампицин) снижают концентрацию Денебола в плазме крови.
Применение Денебола на фоне терапии антикоагулянтами может увеличивать протромбиновое время.
Рофекоксиб повышает концентрацию метотрексата в плазме крови на 23%.
Денебол повышает концентрацию метотрексата в плазме крови.
НПВС способны снижать эффект диуретиков и гипотензивных средств.
Одновременное применение НПВП и циклоспорина или такролимуса усиливает нефротоксическое эффект последних.
Препарат не следует применять одновременно с гемостатиками, а также препаратами, которые повышают артериальное давление (АД).
Денебол не оказывает влияние на фармакокинетику кетоконазола , преднизолона , дигоксина , циметидина , оральных контрацептивов.
Рофекоксиб можно применять с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты, но он не заменяет последнюю в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Форма выпуска Денебола и состав

Денебол можно найти в виде ампул в количестве 5 шт. в упаковке (в дозировке по 25 мг). Денебол в таблетках – по 25 и 50 мг (в блистере 10 таблеток). Бывает также Денебол гель (туба объемом 30 г) и ректальные свечи.

1 мл раствора препарата содержит 25 мг рофекоксиба, физиологический раствор, ацетат токоферола, метилкарбогидрат.

В 1 таблетке Денебола содержится 25 или 50 мг рофекоксиба. Кроме этого, в состав входит микрокристаллическая целлюлоза, тальк, натрия пропилпарабен, тартразин цветной, сухой крахмал, натрия крахмалгликолят и др.

Гель в объеме 100 г содержит 1 г рофекоксиба, воду, 10 г метилсалицилата, а также другие компоненты.

В 1 свече – 25 мг рофекоксиба и рыбий жир.

Особые указания

При совместном использовании с ингибиторами АПФ снижается эффективность гипотензивного лечения. Денебол не желательно применять одновременно с продуктами или препаратами, в состав которых входит кофеин (повышается артериальное давление).

Денебол в любом виде не применяется для профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы. Использование лекарственного средства на фоне лечения антикоагулянтами может увеличивать протромбиновое время.

Рофекоксиб не следует назначать пациентам при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту.

С особой осторожностью применяют у пациентов с пептической язвой или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе.

У пациентов с повышенным риском нарушения почечной перфузии применение рофекоксиба может привести к уменьшению почечного кровотока и ухудшению функции почек. Наиболее вероятен такой эффект у пациентов с наличием в анамнезе тяжелых нарушений функции почек, декомпенсированной сердечной недостаточности, цирроза печени. У этой категории пациентов на протяжении всего курса лечения необходимо контролировать функцию почек.

У пациентов с выраженной дегидратацией до начала терапии рекомендуется проведение регидратации. Риск развития язв, перфорации и кровотечений в верхних отделах ЖКТ повышается у пациентов в возрасте старше 65 лет.

Препарат может маскировать лихорадку при инфекционных заболеваниях.

Тартразин (Е 102), натрия метилпарабен (Е 219) и натрия пропилпарабен (Е 217), которые входят в состав лекарственного средства, могут вызывать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Установлена безопасность применения рофекоксиба в терапевтических дозах на протяжении 6–12 мес. Запрещено превышать рекомендованные дозы. Максимальная суточная доза — 50 мг.

Денебол обладает жаропонижающим действием, поэтому может маскировать лихорадку при инфекционных заболеваниях

При беременности и лактации

Денебол противопоказан в III триместре беременности вследствие риска заращения Боталова протока у плода. Применение препарата возможно в I и II триместрах, если польза для матери превышает риск для ребенка (строго контролируемых исследований по этому поводу не проводилось). На время грудного вскармливания прием Денебола следует прекратить (проникает в грудное молоко).

Не следует назначать Денебол, как и прочие препараты, ингибирующие синтез простагландинов, в III триместре беременности, поскольку он может вызвать преждевременное закрытие артериального протока у плода. В І и ІІ триместрах беременности рофекоксиб назначают, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью рекомендуется прекратить.

Применение Денебола возможно в I и II триместрах в том случае, если польза для беременной превышает риск для малыша (строго контролируемых исследований не проводилось).

На время кормления грудью прием препарата требуется отменить (проникает в грудное молоко).

При нарушенной функции почек

Возможно развитие почечной недостаточности, в тоже время препарат при уже имеющейся недостаточности применяют с осторожностью.

В детском возрасте

Не применяют для детей, младше 12 лет.

В пожилом возрасте

В пожилом возрасте возрастает риск нарушения функции печени, почек и сердца, поэтому во время лечения рофекоксибом они должны находиться под постоянным наблюдением врача.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Вследствие возможных побочных реакций со стороны центральной нервной системы в период прохождения курса терапии Денеболом необходимо отказаться от работы со сложными механизмами и вождения автотранспортных средств.

Денебол оказывает влияние на концентрацию внимания, поэтому от вождения автомобиля лучше отказаться

Совместимость с алкоголем

Во время терапии препаратом следует воздержаться от приема алкогольных напитков.

Склад

діюча речовина:

рофекоксиб;

1 таблетка містить 50 мг або 25 мг рофекоксибу;

допоміжні речовини:

для таблетки 25 мг — бетациклодекстрин, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію метилпарабен (Е 219), натрію пропілпарабен (Е 217), тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), барвник тартразин

(Е 102), барвник діамантовий (блакитний) (Е 133);

для таблетки 50 мг —

бетациклодекстрин, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію метилпарабен (Е 219), натрію пропілпарабен (Е 217), тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), барвник тартразин

(Е 102), барвник діамантовий (блакитний) (Е 133).

Отзывы

Отзывы о препарате среди лиц, часто использующих его в своей практике положительные. Некоторые пациенты отмечают побочное действие препарата, особенно часто со стороны желудка, в частности гастриты. Чтобы избежать негативного влияния препарата необходимо строго соблюдать рекомендуемую длительность его приема.

Отзывы пациентов

После работ на огороде начался сильнейший радикулит, даже поднимался с кровати с сильнейшими болями. Посоветовали уколы Денебола, уже после первого укола начал подниматься с кровати и ходить, а после третьего укола боль исчезла и движения восстановились.

Мазь Денебол – мой спасатель! Страдаю ревматоидным артритом, поэтому этот препарат постоянно в моей аптечке.

Первое мое знакомство с препаратом было вынужденное. В гостях у тетки просто загибалась от очередного приступа ПМС, из НПВСок в доме оказался только Денебол (остался после курса лечения ревматоидного артрита). Приняла 1 таблетку и через 10 минут болевой синдром мгновенно стух, эффект держался до утра.

У мужа прихватил радикулит, да так, что с кровати не мог встать, посоветовали нам этот Денебол, проколоться 5 дней. Каким же было счастье, когда после первого укола муж начал вставать, а на 3-й день уже скакать, но естественно кололи все 5 дней.

Внезапно начал болеть сустав на большом пальце, начала на 2 день опухать нога, после приема 1 таблетки через два часа началось облегчение, а на 2 день почти прошло.

Месяц назад потянула ногу, боль была сильная, ни согнуться, ни присесть, любое резкое движение было противопоказано. При осмотре врач поставил диагноз растяжение. Прописал Денебол-гель. Мазала ногу четыре раза в день. Помогло уже на следующий день. Боль исчезла вообще через четыре дня.

Лечилась Денеболом я от стоматита. Конечно ужасная была картина: покраснела слизистая оболочка рта. На щеках, языке, небе, губах появились болезненные беловато-серые образования округлой формы с ярко-красным ободком. В ужасе побежала к стоматологу. Прописал полоскание полости рта раствором питьевой соды, отваром шалфея, ромашки. Также обязательно нужно отказаться от холодных, горячих, острых, кислых и спиртных напитков, не курить. И прописал мне Денебол 1 раз в сутки и пила я его 2 недели. Слава Богу, помогло.
Лариса

Отличная вещь! Реально сильный. Таблетки и мазь в комплексе за 7-10 дней ставят на ноги. Эффект длительный, у меня до полгода. Диагноз: междисковая грыжа, спондоартроз и арахноидальная киста. Кто сталкивался с этим, знает, что это за радость. Жаль, что нету геля. Помогает ещё нимид, но помогает, пока мажешь. Перестал — и «привет,» боль. Скорей бы уже он вышел с перерегистрации!
Татьяна

Мнение эксперта

Врачами ревматологами, стоматологами, неврологами, гинекологами часто назначаются лекарственные препараты для снижения воспалительной реакции и болевых ощущений. Хорошие результаты демонстрирует нестероидный противовоспалительный препарат — Денебол. Препарат является ингибитором (задерживает) воспалительной ответной реакцию на воспаление или повреждение, а также обеспечивает обезболивающее действие. Производится в виде таблеток, раствора для внутримышечного введения, суппозиториев и геля.

Денебол активно применяется в случае заболеваний опорно-двигательного аппарата — ревматоидный артрит, периартрит, остеоартрит, а также в случае травм и растяжений связочно-мышечного аппарата.
Денебол также эффективно оказывает обезболивающее действие при зубной, головной, глазной боли. Врачи неврологи назначают препарат при остеохондрозе позвоночника при лечении корешкового синдрома.
Назначение и контроль за лечением должен осуществлять лечащий врач.
Тимур — врач

В отличие от других нестероидных противовоспалительных препаратов, Денебол имеет ряд преимуществ:
избирательно действует только на ЦОГ-2, в результате чего практически не имеет негативного воздействия на слизистую оболочку ЖКТ;
длительность действия длится 24 часа ( один внутримышечный укол намного лучше чем несколько, особенно когда курс лечения составляет несколько дней) Не было случаев передозировки. Не применяется в педиатрии.
Екатерина — врач

Срок и условия хранения

Срок годности для:

Таблеток – 3 года;
Раствора, геля, свечей – 2 года.

Хранить препараты Денебол при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.

Беречь от детей.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Показания к применению
Способ применения
Побочные действия
Противопоказания
Беременность
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Передозировка
Форма выпуска
Условия хранения
Синонимы
Состав
Дополнительно

Препарат Денебол является противовоспалительным средством. Денебол применяется для лечения болезней опорно-двигательного аппарата, стоматологии, гинекологии, лор-заболеваний. Циклооксигеназа II наряду с циклооксигеназой I участвует в образовании медиаторов воспалительной реакции: простагландинов, простациклинов и тромбоксана, но ЦОГ-II – фермент индуцибельный и включается в реакции только в определенных ситуациях, чаще всего при воспалении. Денебол блокирует циклооксигеназу II, оказывая противовоспалительное, обезболивающее, противоотечное и жаропонижающее действие. При этом препарат практически не влияет на фермент циклооксигеназу I, работающий непрерывно в организме и выполняющий множество физиологически необходимых функций. Например, таких как регулировка обменных процессов в тканях желудочной и кишечной стенок, тромбоцитах, бронхо-легочной системе и прочих.

При пероральном приеме Денебол быстро всасывается из пищеварительного тракта, при этом биодоступность препарата составляет свыше 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови активного действующего вещества Денебола – рофекоксиба, достигается через два часа после приема и составляет около 0, 300 мкг/мл. Свыше 80 % рофекоксиба в организме образует непрочные связи с белками плазмы. Биотрансформируется преимущественно в печени с образованием 6 неактивных метаболитов, которые выводятся почками с мочой (70 %). В неизмененном виде рофекоксиб выводится из организма кишечником с каловыми массами. Фармакокинетика Денебола у молодых и пожилых пациентов не имеет различий.

Источники

https://medside.ru/denebol
https://dolgojit.net/denebol.php
https://www.piluli.kharkov.ua/drugs/drug/denebol/
https://davlenie-vnorme.ru/mikstury/denebol-instrukcziya-po-primeneniyu-pokazaniya-dozy-analogi
https://compendium.com.ua/info/167698/denebol-gel_/
https://medlib.net/denebol.html
https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/denebol.html
https://kostibolat.ru/ot-chego-pomogaet-lekarstvennoe-sredstvo-denebol.html
https://www.medcentre24.ru/medikamenty/denebol.html
https://puzkarapuz.ru/review/detail/denebol_otzyvy_sovety_i_rekomendacii_vrachej_o_preparate_den
https://www.medcentre24.ru/medikamenty/denebol.html
https://medlib.net/denebol.html
https://sat-farma.com/instruction/denebol-tabl
https://davlenie-vnorme.ru/mikstury/denebol-instrukcziya-po-primeneniyu-pokazaniya-dozy-analogi
https://www.i-otzovik.ru/product/protivovospalitelnyy-preparat-denebol.html
https://www.add.ua/denebol-30g-gel.html
https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/denebol.html

Краткое описание препарата

Код ATX

Действующее вещество

Торговое название препарата

Форма выпуска и упаковка

Состав

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Производитель

Похожие по действию препараты:

Фармакодинамика: механизм действия и эффект

Аналоги и цена

Фармакокинетика

Состав

Показания к использованию препарата

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Особенности применения

Противопоказания к применению Денебола

Возможные ограничения

Инструкция по применению: способы и дозировки

Таблетки

Свечи ректальные

Гель

Раствор для инъекций

Газета «Новости медицины и фармации» 9 (583) 2021

Побочные эффекты

Побчн реакц

Лекарственные взаимодействия

Форма выпуска Денебола и состав

Особые указания

При беременности и лактации

При нарушенной функции почек

В детском возрасте

В пожилом возрасте

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Совместимость с алкоголем

Склад

Отзывы

Отзывы пациентов

Мнение эксперта

Срок и условия хранения

Источники