Дивигель при климаксе. Инструкция по применению, отзывы гинекологов, женщин

Формы выпуска и состав препарата

Дивигель при климаксе, отзывы о котором среди пациентов и врачей свидетельствуют о его хорошем терапевтическом эффекте, выпускается в форме геля для наружного применения в однодозовых пакетах по 0,5 или 1 мг. В картонной упаковке может содержаться 28 или 91 пакетов. Официальным производителем лекарства является финская .

Основной активный ингредиент геля – гемигидрат эстрадиола (17β-эстрадиол), полученный синтетическим путем, но наиболее приближенный по своим свойствам к натуральному эстрадиолу. В 1 пакете массой 1 г содержится 1 мг 17β-эстрадиола.

К вспомогательным компонентам препарата относятся:

• карбопол 974Р, применяемый в качестве структурообразователя геля;
• троламин – регулятор кислотности pH;
• пропиленгликоль – растворитель и наполнитель;
• этиловый спирт (96%), оказывающий местное раздражающее и противомикробное действие;
• вода очищенная (растворитель).

Итог

Хорошей популярностью среди женщин и врачей пользуется эстрогенный накожный гель для заместительной гормонотерапии Дивигель, который производится в Финляндии. Он имеет в своем составе синтетический аналог основного женского полового гормона эстрогена. Им очень удобно пользоваться. Женщине нужно всего лишь раз в сутки нанести на кожу в зоне поясницы, ягодиц или внизу живота дозу геля, которая упакована в отдельное саше.

Поскольку, Дивигель гормональный препарат, то его должен назначать исключительно доктор после проведенного обследования. У препарата есть целый ряд противопоказаний. Поэтому, немаловажно предварительно выяснить генетическую предрасположенность к определенным заболеваниям. Терапия обязательно должна проходить под постоянным контролем лечащего врача. Желаем вам крепкого здоровья!

Фармакологические свойства

Дивигель – это препарат для заместительной гормональной терапии. 17β-эстрадиол, аналог натурального эстрадиола, является наиболее активным стероидным женским половым гормоном.

У женщин детородного возраста он вырабатывается в фолликулах яичников. Данный процесс происходит под влиянием фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). 98% этого вещества находится в организме женщины в связанном состоянии, а остальные 2% – в активной форме.

Под влиянием эстрадиола происходит развитие как первичных, так и вторичных половых признаков:

• формирование матки, влагалища;
• образование соединительной ткани грудных желез;
• окраска ареолы сосков, оволосение;
• циклическое отторжение эндометрия (менструальные кровотечения).

Кроме того, эстрадиол участвует в следующих процессах:

• образование концевых частей трубчатых костей, которые формируют сустав;
• угнетение процесса разрушения и деградации костной ткани;
• регулирование тонуса гладких мышц, выстилающих стенки кровеносных сосудов и полости внутренних органов, в том числе матку;
• стимулирование выработки глобулинов – белков крови, которые переносят питательные вещества;
• регуляция водно-электролитного баланса в организме;
• свертывание крови;
• повышение концентрации ЛПВП в сыворотке крови, угнетение агрегации тромбоцитов (антиатеросклеротический эффект).

После прекращения менструаций в менопаузальном периоде выработка эстрогена резко снижается.

Этот процесс сопровождается появлением климактерического синдрома, выражающегося в следующем:

• атрофия влагалищной стенки;
• дистрофические изменения кожного покрова;
• возбуждение симпатоадреналовой системы (потливость, «приливы» крови к лицу, раздражительность, ухудшение сна и другие симптомы);
• снижение плотности костной ткани (остеопороз);
• повышение риска атеросклероза, ИБС и других нарушений.

Отзывы о Дивигеле

Дивигель — отзывы врачей являются тому подтверждением — нормализует регулярность кровотечений, устраняет расстройства сна и прочие симптомы, сопутствующие наступлению менопаузы, а также препятствует развитию склероза и остеопороза.

Еще одним плюсом препарата, по мнению большинства врачей, является то, что в отличие от содержащих эстрадиол средств для перорального приема, он не провоцирует повышения артериального давления.

Применение же Дивигеля при ЭКО позволяет нормализовать течение беременности и поддерживать необходимый баланс гормонов в организме.

Отзывы принимавших препарат женщин, оставленные на форумах, свидетельствуют о том, что препарат, хотя и является эффективным средством, все же нередко провоцирует побочные эффекты, в частности, тошноту и вспучивание живота.

Некоторые женщины, которые пользовались гелем во время планирования беременности, отмечают, что Дивигель подавляет овуляцию, но при этом после отмены препарата удается достаточно быстро забеременеть. Шансы забеременеть существенно повышают, по отзывам, Дюфастон и Дивигель, применяемые в составе комплексной терапии.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Дивигель при климаксе, отзывы о котором в основном положительные, в отличие от пероральных форм выпуска не сопровождается первичным прохождением активного вещества через печень. Поступление эстрадиола в общий кровоток сходно с естественным механизмом секреции гормонов яичниками.

В результате повышается биодоступность препарата (она составляет 82%), а терапевтический уровень гормона соответствует его физиологической концентрации в крови. Постепенное проникновение активного вещества также снижает риск формирования «эстрогенного пика» и сопутствующих ему побочных явлений в виде увеличения свертываемости крови и тромбоза.

После нанесения на кожу распределение и метаболизм препарата происходит по следующему механизму:

1. Испаряясь с поверхности кожного покрова, спирт разрушает липиды его рогового слоя и способствует глубокому проникновению эстрадиола.
2. Активный компонент геля поступает в кровеносную систему и практически полностью связывается транспортными белками, а небольшая его часть остается в подкожных тканях, что оказывает пролонгированный эффект.
3. Гормон проникает в органы-мишени (молочные железы, половые органы и другие) и связывается с рецепторами, у которых имеются эстрадиол-чувствительные элементы.
4. Образовавшийся комплекс вступает во взаимодействие с компонентами клеточного генома, специфическими белками, что способствует высвобождению пептидных молекул, факторов роста и синтезу РНК.
5. В результате активизируется процесс феминизации организма и механизмы, описанные выше.

Под влиянием ферментов (цитохром p450, катехолметилтрансфераза, сульфотрансфераза) в организме происходит расщепление активного вещества препарата до метоксиэстрогенов, которые выводятся в основном с желчью через кишечник. Его накопление при повторных воздействиях на организм не наблюдается.

Чрескожное введение 17β-эстрадиола приводит к повышению уровня гормона в крови до значений, указанных в таблице ниже.

Сочетание с алкоголем

Во время использования Дивигеля женщине следует отказаться от употребления всех алкогольных напитков. Даже небольшая доза алкоголя, попавшая в организм одновременно с половыми гормонами, приводит к более интенсивной деятельности надпочечников и половых желез. Также может быть спровоцировано нарушение работы эндокринной системы дамы.

При любом исходе событий алкоголь снижает лечебный эффект от гормональных лекарств. У некоторых женщин одновременный приём гормональных препаратов и любых видов алкогольной продукции приводит к появлению сильных головных болей, появлению судорог, развитию тромбофлебита или обострению язвенной болезни.

Показания к применению

Показанием для применения Дивигеля служит необходимость гормонально-заместительной терапии в следующих случаях:

• после удаления матки или лечения злокачественных опухолей методом радиотерапии;
• преждевременное наступление менопаузы;
• планирование беременности (для увеличения толщины эндометрия);
• прекращение менструации более, чем на 6 месяцев у женщин репродуктивного возраста (вторичная аменорея);
• раннее появление признаков климактерического синдрома;
• мочеполовые расстройства;
• повышенный риск остеопороза и сердечно-сосудистых заболеваний у женщин;
• профилактика поздних обменных нарушений в климактерии.

Комплексная гормонотерапия при климаксе

При некоторых состояниях даме назначают комплексную заместительную терапию гормонами:

• у пациентки эндометриоз;
• с целью профилактики фибромиомы;
• результаты анализов крови на гормоны показали низкий уровень прогестерона;
• в случае ранней менопаузы;
• наступил хирургический климакс в результате удаления матки с придатками или без них.

Женщине дополнительно прописывают совместимые с Дивигелем гестагенные препараты. Гестагены – это искусственные аналоги женского полового гормона прогестерона.

У Дивигеля хорошая совместимость с Бельгийским гестагенным препаратом Утрожестан. Он имеет в своём составе микродозу прогестерона, полученного из растения дикий ямс. Лекарство выпускается в двух формах: вагинальных свечах или капсулах по 100 мг и 200 мг. Средство Утрожестан при климаксе принимается ежедневно без перерывов.

Такая схема лечения позволяет постоянно поддерживать в организме достаточное количество прогестерона. У дамы уменьшится интенсивность климактерических проявлений.

Вагинальные свечи оказывают меньшее негативное воздействие на женский организм, нежели капсулы. Поэтому, дамам, имеющим заболевания желудочно-кишечного тракта и печени, гинекологи назначают комплексную терапию совместно с вагинальными свечами, включающую Дивигель и Утрожестан.

Противопоказания

Дивигель, восстанавливающий уровень эстрогена при климаксе, имеет и противопоказания. По отзывам пациенток, одним из существенных его преимуществ является отсутствие прохождения через желудочно-кишечный тракт, хорошая переносимость и удобство применения.

Препарат нельзя применять при наличии следующих патологий:

• злокачественные опухоли молочной железы, печени или половых органов, имеющиеся в настоящий момент или ранее в анамнезе;
• кровотечения из половых путей по невыясненной причине;
• патологическое разрастание внутреннего слоя ткани, выстилающего матку (гиперплазия эндометрия);
• генетическая предрасположенность к тромбозу, диагностированный тромбоз вен, а также перенесенные недавно тромбоэмболитические осложнения;

  

  Читайте также:  Как пить контрацептивы Клайра (Bayer) и помогают ли при эндометриозе?
• острые патологии печени, проявления застоя желчи – желтуха, кожный зуд, в том числе возникавшие в период последней беременности, когда возрастает уровень эстрадиола, или во время приема гормональных препаратов;
• наследственные нарушения обменных процессов – порфирия, гипербилирубинемия.

Лекарство также противопоказано беременным и кормящим матерям, пациенткам с повышенной индивидуальной чувствительностью к эстрадиолу и другим компонентам геля. Если во время лечения наступила беременность, то нужно немедленно прекратить его использование.

Применение во время беременности и лактации

Беременность и кормление грудью являются противопоказаниями к назначению препарата.

В том случае, если беременность наступила во время курса лечения, использование геля незамедлительно прекращают. Однако окончательное решение о необходимости дальнейшего применения Дивигеля при диагностировании беременности принимает лечащий врач.

Эпидемиологические исследования показали, что случайное применение эстрогена на ранних сроках беременности не провоцирует тератогенного или фетотоксического эффекта.

Применение геля в период лактации запрещено.

Инструкция по применению, дозировка препарата

Гель можно наносить на кожу следующих участков тела:

• нижняя часть передней брюшной стенки;
• поясничная область спины;
• плечи и предплечья;
• ягодицы (поочередно на левую и правую).

Эти места необходимо ежедневно чередовать. Гель не применяется на коже лица, молочных желез и половых органах. Следует избегать его попадания на поврежденные или раздраженные участки, а также в глаза и на слизистые.

Порядок применения геля следующий:

1. Вскрыть разовый пакет.
2. Нанести препарат на один из вышеуказанных участков тела площадью примерно 1-2 ладони.

   
   Дивигель при климаксе нельзя наносить на слизистые. При случайном попадании необходимо смыть гель водой

3. Выдержать гель в течение нескольких минут до его полного высыхания.
4. Вымыть руки с мылом. Гель не смывать с поверхности кожи как минимум 1 ч.

Суточная дозировка подбирается индивидуально и в среднем составляет 1 г геля в день. Начальная доза – 0,5 г. Терапия может проводиться периодически (курсом) или постоянно на протяжении длительного интервала времени. Для уменьшения риска побочных явлений следует применять минимальную дозировку, оказывающую терапевтический эффект.

Существуют следующие особенности применения данного лекарственного средства:

• пациенткам, у которых отсутствуют хирургические вмешательства на матке, одновременно назначают гестагены, которые принимают не меньше 12-14 дней в течение месячного цикла;
• женщины, ранее не проходившие лечение гормональными препаратами, могут начинать использование геля с любого дня;
• пациентки, до этого принимавшие аналогичные препараты, должны завершить предыдущий курс лечения;
• эпизодическое (нерегулярное) использование геля может привести к возникновению мажущих влагалищных выделений и обильным маточным кровотечениям.

Цена Дивигеля, где купить

Купить Дивигель на российском рынке можно за: 360-400 рублей за упаковку из 28 пакетов геля с содержанием эстрадиола 500 мг; 670-750 рублей за упаковку из 28 пакетов геля с содержанием эстрадиола 1 г.

В Украине средняя цена Дивигеля составляет: 120-130 грн за трансдермальный гель 500 мг (28 штук); 200-220 грн за трансдермальный гель 1 г (28 штук).

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина
• Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

• Дивигель гель трансдерм. 0,1% 1г 28 шт.Orion
  965 руб.заказать

Аптека Диалог

• Дивигель (0,1% 1,0г гель пак. №28)Orion

  1020 руб.заказать

• Дивигель (0,1% 0,5г гель пак. №28)Orion

  756 руб.заказать

показать еще

Аптека24

• Дивигель 0.1% 1 г N28 гель Оріон Корпорейшн,Фінляндія
  401 грн.заказать
• Дивигель 0.1% 0.5 г №28 гель Оріон Корпорейшн,Фінляндія

  247 грн.заказать

ПаниАптека

• Дивигель гель Дивигель гель 0.1% 1г №28 Финляндия , Orion

  510 грн.заказать

• Дивигель гель Дивигель гель 0.1% 0.5г №28 Финляндия , Orion

  305 грн.заказать

показать еще

Побочные действия

Дивигель при климаксе, отзывы о котором говорят о его эффективности при нарушениях гормонального баланса, может вызвать следующие побочные явления:

• сердечно-сосудистая система – учащенное или тяжелое сердцебиение, артериальная гипертензия, воспаление венозных стенок, мелкопятнистые капиллярные кровоизлияния в кожу, под нее или в слизистые оболочки, формирование тромбов в венах нижних конечностей, инфаркт миокарда, инсульт (в редких случаях);
• мочеполовые органы – нарушение цикла менструации, патологическое разрастание ткани и рак эндометрия, выраженная боль при месячных, усиление признаков предменструального синдрома, воспаление вульвы и влагалища, миома, учащение или задержка актов мочеиспукания, недержание мочи, воспаление мочевого пузыря, появление крови в моче;
• органы дыхания – ощущение нехватки воздуха, синдром воспаления слизистой носа;

  

• пищеварительная и гепатобилиарная система – тошнота, рвота, повышенный метеоризм, усиление аппетита, нарушения стула, боль в животе, застой желчи, желтуха, ухудшение работы печени;
• кожные покровы – зуд, раздражение, боль в месте нанесения препарата, сухость, угревая сыпь, выпадение волос или повышенное оволосение, патологические изменения ногтевых пластин, возможны дерматит и экзема, локальное усиление пигментации кожи, образование плотных узелков;
• обменные нарушения – отеки, увеличение или снижение массы тела, аномальное повышение холестерина в крови;
• нервная система и психика – головная боль, головокружение, расстройства чувствительности (ощущение «мурашек», ползания, жжения, покалывания), тремор, повышенная нервозность или возбуждение, депрессия, мышечные спазмы, нарушения сна, переменчивое настроение, снижение концентрации и внимания, повышение риска деменции для женщин старше 65 лет;
• другие системы и органы – образование доброкачественных опухолей, увеличение и боль в грудных железах, повышенная потливость, лихорадочное состояние, общее недомогание, аллергические реакции, отек Квинке, ухудшение зрения, синдром сухого глаза, патологии суставов, рак молочной железы или яичников (риск возрастает в 2 раза при использовании эстрадиола в течение 5 лет и более).

Кровянистые выделения из влагалища, как правило, носят временный характер, могут длиться несколько месяцев и не требуют отмены препарата. При возникновении других побочных эффектов следует прекратить прием и обратиться к врачу. Дивигель не влияет на способность управления автомобилем и механизмами повышенной опасности.

Почему назначают Дивигель

Ну а в крайних случаях когда уж никак не получается забеременеть, то уж конечно такого рода препараты могут очень даже помочь! Эндометрий «толстеет» под действием женских гормонов эстрогенов. Их вырабатывают фолликулы в конце ранней фолликулярной фазы менструального цикла. Если уровень эстрогенов в организме увеличивается, то растет и эндометрий.

Чтобы стимулировать рост эндометрия, врачи назначают применение искусственного аналога гормона эстрогена. Дивигель» увеличивает количество эстрогенов, что в свою очередь приводит к утолщению эндометрия.

Этот препарат можно принимать только в том случае, если врачи диагностировать у вас гипоплазию. Часть препарата через кожу попадает в кровоток, часть постепенно высвобождается из подкожной клетчатки. При правильном лечении препарат редко приводит к побочным эффектам. В некоторых случаях при приеме «Дивигеля» пациентки могут жаловаться на головные боли, внеплановые вагинальные кровотечения, тошноту.

При передозировке препарата возникает вздутие живота, тошнота, рвота, раздражительность и тревожность. Короче фигня все это, а не дивигель у меня за два курса эндометрий не вырос, а еще и боли в груди беспокоят и вес появился лишний. Дивигель содержит эндогенный эстрадиол, аналогичный по структуре и биологической активности эндогенному эстрадиолу человека. Порядка 3-5% женщин отмечают аменорею в первый год терапии.

К сожалению, не у каждой женщины получается забеременеть по первому желанию. Причин может быть множество, их определяет доктор после тщательного осмотра и проведения анализов. Оптимальное состояние этой ткани поддерживается специальным гормоном — эстрогеном. Не нужно расстраиваться, если вам поставили этот диагноз: толщина эндометрия может увеличиться, если провести правильное лечение.

Если толщина эндометрия меньше 5 мм, вероятность наступления беременности не превышает 1%. Поэтому женщинам назначают Дивигель. Дивигель назначают женщинам с недостаточностью эстрогенов различной этиологии. Показания к применению: Дивигель применяют для терапии женщин с симптомами, которые связаны с дефицитом эстрогенов при искусственной или природной менопаузе.

Передозировка

При чрескожном введении передозировка маловероятна.

При пероральном приеме эстрадиола передозировка проявляется в виде следующих признаков:

• боль в грудных железах;
• появление ощущения тревоги;
• повышенная раздражительность;
• тошнота, рвота;

  

• маточные кровотечения между менструациями.

Для устранения симптомов передозировки необходимо смыть препарат с кожи и отменить его применение.

Гель Дивигель (Divigel)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Эстрогенный препарат для наружного применения. Активный ингредиент — синтетический 17β-эстрадиол, химически и биологически идентичен эндогенному человеческому эстрадиолу (образующемуся в организме женщин начиная с первой менструации вплоть до менопаузы), вырабатываемому яичниками. В клетках органов, на которые направлено действие гормонов, эстрогены образуют комплекс со специфическими рецепторами (обнаружены в различных органах — в матке, влагалище, мочеиспускательном канале, молочной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе); комплекс рецептор-лиганд взаимодействует с эстрогенэффекторными элементами генома и специфическими внутриклеточными протеинами, индуцирующими синтез и-РНК, протеинов и высвобождение цитокинов и факторов роста. Оказывает феминизирующее влияние на организм. Стимулирует развитие матки, маточных труб, влагалища, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу, рост и закрытие эпифизов длинных трубчатых костей. Способствует своевременному отторжению эндометрия и регулярным кровотечениям, в больших концентрациях вызывает гиперплазию эндометрия, подавляет лактацию, угнетает резорбцию костной ткани, стимулирует синтез ряда транспортных белков (тироксинсвязывающий глобулин, транскортин, трансферрин, протеин, связывающий половые гомоны), фибриногена. Оказывает прокоагулянтное действие, индуцирует синтез в печени витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает концентрацию антитромбина III. Повышает концентрации в крови тироксина, железа, меди. Оказывает антиатеросклеротическое действие, увеличивает содержание ЛПВП, уменьшает ЛПНП и холестерина (уровень триглицеридов возрастает). Модулирует чувствительность рецепторов к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, стимулирует переход внутрисосудистой жидкости в ткани и вызывает компенсаторную задержку натрия и воды. В высоких дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов, конкурируя за активные рецепторы КОМТ. После менопаузы в организме образуется только незначительное количество эстрадиола (из эстрона, находящегося в печени и в жировой ткани). Снижение содержания вырабатываемого в яичниках эстрадиола сопровождается у многих женщин сосудодвигательной и терморегулирующей нестабильностью (приливы крови к коже лица), расстройствами сна, а также прогрессирующей атрофией органов мочеполовой системы. Вследствие дефицита эстрогенов развивается остеопороз (главным образом позвоночника). После приема внутрь большее количество эстрадиола, прежде чем попасть в кровоток, метаболизируется в просвете (микрофлорой) и стенке кишечника, а также в печени (что приводит к нефизиологически высоким концентрациям эстрона в плазме, а при длительной терапии — к кумуляции эстрона и эстрона сульфата). Последствия накопления этих метаболитов в организме в течение длительного времени еще не выяснены. Известно, что пероральное применение эстрогенов вызывает повышение синтеза белков (в т.ч. ренина), что приводит к повышению АД.

Показания к применению

— заместительная гормональная терапия при симптомах дефицита эстрогена; — лечение климактерического синдрома, связанного с естественной или искусственной менопаузой, развившейся вследствие хирургического вмешательства.

Форма выпуска

гель трансдермальний 0.1%; пакет (пакетик) 1 г, коробка (коробочка) 28; гель трансдермальний 0.1%; пакет (пакетик) 1 г, коробка (коробочка) 91; гель трансдермальний 0.1%; пакет (пакетик) 0.5 г, коробка (коробочка) 28; гель трансдермальний 0.1%; пакет (пакетик) 0.5 г, коробка (коробочка) 91; гель трансдермальний 1 мг; пакет (пакетик) багатошаровий 1 г, пачка картонна 28; гель трансдермальний 1 мг; саше 1 г, пачка картонна 91; гель трансдермальний 0.5 мг; пакет (пакетик) багатошаровий 1 г, пачка картонна 28; гель трансдермальний 0.5 мг; саше 1 г, пачка картонна 91; Склад Гель трансдермальний 1 г активний інгредієнт естрадіол 1 мг (у вигляді естрадіолу гемігідрату) допоміжні речовини: карбомер (карбопол 974 Р); троламін; пропіленгліколь; етиловий спирт (96%); вода очищена — до 1,0 г в пакетах багатошарових по 0,5 або 1 г; в коробці 28 або 91 пакет.

Фармакодинамика

Естрогенний препарат для зовнішнього застосування. Активний інгредієнт — синтетичний 17β-естрадіол, хімічно та біологічно ідентичний ендогенному людському естрадіолу, (що утворюється в організмі жінок починаючи з першої менструації аж до менопаузи), що виробляється яєчниками. У клітинах органів, на які спрямована дія гормонів, естрогени утворюють комплекс зі специфічними рецепторами (виявлені в різних органах — в матці, піхві, сечівнику, молочній залозі, печінці, гіпоталамусі, гіпофізі); комплекс рецептор-ліганд взаємодіє з естрогенеффекторними елементами геному і специфічними внутрішньоклітинними протеїнами, індукують синтез і-РНК, протеїнів і вивільнення цитокінів і факторів росту. Надає фемінізіруючий вплив на організм. Стимулює розвиток матки, маткових труб, піхви, строми і проток молочних залоз, пігментацію в області сосків і статевих органів, формування вторинних статевих ознак за жіночим типом, ріст і закриття епіфізів довгих трубчастих кісток. Сприяє своєчасному відторгненню ендометрію і регулярним кровотечам, у великих концентраціях викликає гіперплазію ендометрію, пригнічує лактацію, пригнічує резорбцію кісткової тканини, стимулює синтез ряду транспортних білків (тироксинзв’язуючого глобуліну, транскортиноми, трансферину, протеїну, що зв’язує статеві гомони), фібриногену. Надає прокоагулянтну дію, індукує синтез в печінці вітамін К-залежних факторів згортання крові (II, VII, IX, X), знижує концентрацію антитромбіну III. Підвищує концентрації в крові тироксину, заліза, міді. Надає антиатеросклеротичну дію, збільшує вміст ЛПВЩ, зменшує ЛПНЩ і холестерину (рівень тригліцеридів зростає). Модулює чутливість рецепторів до прогестерону і симпатизує регуляцію тонусу гладкої мускулатури, стимулює перехід внутрішньосудинної рідини в тканини і викликає компенсаторну затримку натрію і води. У високих дозах перешкоджає деградації ендогенних катехоламінів, конкуруючи за активні рецептори КОМТ. Після менопаузи в організмі утворюється тільки незначна кількість естрадіолу (з естрону, що знаходиться в печінці і в жировій тканині). Зниження вмісту вироблюваного в яєчниках естрадіолу супроводжується у багатьох жінок судинно-рухової і терморегулюючої нестабільністі (припливи крові до шкіри обличчя), розладами сну, а також прогресуючою атрофією органів сечостатевої системи. Внаслідок дефіциту естрогенів розвивається остеопороз (головним чином хребта). Після прийому всередину більшу кількість естрадіолу, перш ніж потрапити в кровотік, метаболізується в просвіті (мікрофлорою) і стінці кишечника, а також у печінці (що призводить до нефізіологічно високих концентрацій естрону в плазмі, а при тривалій терапії — до кумуляції естрону та естрону сульфату). Наслідки накопичення цих метаболітів в організмі протягом тривалого часу ще не з’ясовані. Відомо, що пероральне застосування естрогенів викликає підвищення синтезу білків (в т.ч. реніну), що призводить до підвищення артеріального тиску.

Фармакокинетика

Всмоктування і розподіл При нанесенні гелю спирт швидко випаровується, і естрадіол проникає через шкіру, при цьому його велика частина потрапляє в системний кровотік відразу, а деяка кількість естрадіолу затримується в підшкірній клітковині і вивільняється в системний кровотік поступово. Нанесення дівігелю на площу 200-400 см2 (розмір однієї або двох долонь) не впливає на кількість абсорбованого естрадіолу. Однак якщо Дивігель наноситься на велику площу, то ступінь всмоктування значно знижується. Біодоступність дівігелю становить 82%. При трансдермальному застосуванні дівігелю в дозі 1 мг естрадіолу (1 г дівігель) Cmax в плазмі крові становить приблизно 157 пмоль / л, середня концентрація — 112 пмоль / л, мінімальна концентрація — 82 пмоль / л. Не кумулює. Метаболізм і виведення Трансдермальне нанесення дозволяє уникнути першій стадії печінкового метаболізму, завдяки цьому коливання концентрації естрогену в плазмі крові при застосуванні дівігелю незначні. Метаболізм 17β-естрадіолу подібний метаболізму природних естрогенів. У крові майже повністю зв’язується з білком-переносником. Піддається ефекту «першого проходження» через печінку, де метаболізується до менш активних продуктів — естрону і естріолу. Виділяється з жовчю в просвіт тонкої кишки і повторно абсорбується. Остаточно втрачає активність в результаті окислення в печінці. Під час лікування дівігелю співвідношення естрадіол / естрон зберігається на рівні 0.4-0.7. Виведення Виводиться в основному нирками у вигляді сульфатів і глюкуронідів, в сечі також виявляються невеликі кількості естрадіолу, естрону та естріолу.

Использование во время беременности

Дівігель протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.

Использование при нарушением функции почек

З обережністю призначають при нирковій недостатності.

Другие особые случаи при приеме

З обережністю призначають при печінковій недостатності.

Противопоказания к применению

— Рак молочної залози (діагностований, підозрюваний або в анамнезі); — Діагностовані або підозрювані естрогенозалежних злоякісних пухлин яєчників, матки, ендометрія; — Доброякісні та злоякісні новоутворення статевих органів (рак шийки та тіла матки, міома матки, рак вульви, рак яєчників) у жінок у віці до 60 років; — Доброякісні новоутворення молочної залози у жінок у віці до 60 років; — Вагінальні кровотечі неясної етіології і схильність до маткових кровотеч; — Гіперплазія ендометрія; — Пухлини гіпофіза; — Дифузні захворювання сполучної тканини; — Запальні захворювання жіночих статевих органів (сальпінгоофорит, ендометрит); — Гіперестрогенна стадія клімактеричного періоду; — Спонтанні тромбоемболічні захворювання вен (в т.ч. в анамнезі); — Тромбоз глибоких вен, легенева емболія (в т.ч.в анамнезі); — Тромбофлебіт і гострий тромбофлебіт (у т.ч. в анамнезі); — Вроджені гіпербілірубінемії (синдроми Жильбера, Дубіна-Джонсона, Ротора); — Пухлини печінки (гемангіома, рак печінки); — Порушення мозкового кровообігу (ішемічний інсульт, геморагічний інсульт); — Цукровий діабет, ретинопатія, ангіопатія; — Серповидно-клітинна анемія; — Порушення жирового обміну; — Холестатичнажовтуха або сильний холестатичний свербіж (у т.ч. посилення їх проявів під час попередньої вагітності або на фоні прийому стероїдних препаратів); — Отосклероз (в т.ч. його загострення під час вагітності); — Підвищена чутливість до естрадіолу та / або інших компонентів препарату. З обережністю: бронхіальна астма, мігрень, епілепсія, артеріальна гіпертензія, серцева недостатність, ІХС, печінкова і / або ниркова недостатність, набряки, ендометріоз, фіброзно-кістозна мастопатія, порфірія. Досвід застосування у жінок старше 65 років обмежений. Дивігель не слід наносити на молочні залози, обличчя, область геніталій, а також на роздратовані ділянки шкіри.

Побочные действия

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, мігрень, запаморочення, депресія, хорея. З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, тромбофлебіт. З боку травної системи: нудота, блювання, шлункові кольки, метеоризм, біль в епігастральній ділянці, холестатична жовтяниця, холелітіаз. Алергічні реакції: у місці нанесення — висип, подразнення шкіри, гіперемія шкіри, контактний дерматит. З боку репродуктивної системи: метрорагія, мізерні кров’янисті виділення, збільшення розмірів лейоміоми матки, гіперплазія ендометрія (при призначенні без комбінації з прогестероном), карцинома ендометрія (у жінок з інтактною маткою після менопаузи), склероз яєчників при тривалому застосуванні, зміна лібідо. З боку ендокринної системи: нагрубання (напруга та / або збільшення) молочних залоз, збільшення маси тіла, зниження толерантності до вуглеводів. З боку обміну речовин: затримка натрію, кальцію і води (набряки) при тривалому застосуванні; напади порфірії. Інші: порушення зору (зміна кривизни рогівки), хлоазма, меланодермія, вагінальний кандидоз.

Способ применения и дозы

Трансдермально. Дивігель може використовуватися для тривалої та циклічної терапії. Звичайна стартова доза становить 1,0 мг естрадіолу (1,0 г гелю відповідно) на добу, але вибір початкової дози може грунтуватися на вираженості симптомів. Залежно від клінічної картини доза може бути змінена після 2-3 циклів індивідуально від 0,5 до 1,5 г на день, що відповідає від 0,5 до 1,5 мг естрадіолу на добу. Пацієнткам з інтактною (неоперованою) маткою під час лікування дівігелем рекомендується призначати гестаген (наприклад медроксипрогестерону ацетат, норетистерон, норетистерону ацетат або дігідрогестрон) протягом 10-12 днів в кожен цикл. Після курсового застосування гестагену має настати менструальноподібна кровотеча. При позачергових або тривалих маткових кровотечах слід обов’язково встановити причину їх виникнення. У пацієнток в постменопаузному періоді тривалість циклу може бути збільшена до 3 міс. Гель зазвичай наноситься 1 раз на добу на чисту шкіру нижньої частини передньої стінки живота, поперекової області, плечей, передпліччя або по черзі на праву або ліву сідниці, щодня чергуючи місця нанесення. Площа нанесення повинна дорівнювати за величиною 1-2 долонь. Після нанесення препарату слід почекати кілька хвилин, поки гель не підсохне (2-3 хв). Місце нанесення гелю не можна обполіскувати протягом 1 ч. Слід уникати випадкового потрапляння дівігелю в очі. Слід вимити руки відразу ж після нанесення гелю. Якщо пацієнтка забула нанести гель, слід зробити це якомога швидше, однак не пізніше ніж протягом 12 годин з моменту нанесення препарату за розкладом. Якщо минуло більше 12 год, то нанесення дівігелю варто відкласти до наступного разу. При нерегулярному застосуванні препарату (пропущені дози) можуть виникнути менструальноподібні маткові проривні кровотечі.

Передозировка

Симптоми: болі в молочних залозах або в тазовій області, здуття живота, тривожність, дратівливість, нудота, блювання, в деяких випадках — метрорагія. Лікування: проведення симптоматичної терапії. Симптоми зникають при зниженні дози або при відміні препарату.

Взаимодействия с другими препаратами

Естрадіол підвищує ефективність гіполіпідемічних засобів; послаблює ефект препаратів чоловічих статевих гормонів; гіпоглікемічних, діуретичних, гіпотензивних препаратів та антикоагулянтів; знижує толерантність до глюкози (корекція дози гіпоглікемічних препаратів). Метаболізм естрадіолу прискорюється при одночасному прийомі з барбітуратами, транквілізаторами (анксіолітиками), опіоїдними анальгетиками, засобами для наркозу, деякими протиепілептичними засобами (карбамазепін, фенітоїн), індукторами мікросомальних ферментів печінки; рослинними препаратами, що містять траву звіробою звичайного (трава святого Джона). Концентрація естрадіолу в крові також знижується при одночасному застосуванні фенілбутазоном і деяких антибіотиків (ампіцилін, рифампіцин, рифабутин) і противірусних препаратів (невірапін, ефавіренз), що пов’язано зі змінами мікрофлори кишечника. Дія естрадіолу підвищується на фоні прийому фолієвої кислоти і препаратів щитовидної залози.

Особые указания при приеме

Перед початком або повторним призначенням замісної гормональної терапії необхідно зібрати повний особистий і сімейний анамнез. Слід провести медичне обстеження з метою виявлення можливих протипоказань і дотримання необхідних запобіжних при застосуванні препарату (включаючи органи малого тазу і грудні залози). У процесі лікування рекомендується проводити періодичні обстеження, частота і набір методів, що входять до нього, визначаються для кожного конкретного випадку індивідуально. Дослідження, включаючи мамографію, слід проводити відповідно до прийнятих норм і з урахуванням індивідуальних клінічних особливостей в кожному окремому випадку. Під час проведення ЗГТ слід ретельно оцінити всі переваги і ризик терапії. Пацієнтка повинна знаходитися під постійним контролем лікаря у разі будь-якого з наступних захворювань або станів, які спостерігалися раніше і / або загострювалися при вагітності або попередньої гормональної терапії: лейоміома (фіброміома матки), ендометріоз; тромбоемболічні захворювання в минулому або фактори ризику їх виникнення; фактори ризику естрогенозалежних пухлин (1-я ступінь спадковості раку молочної залози); артеріальна гіпертензія; порушення функції печінки (аденома); цукровий діабет з ураженнями судин або без них; холелітіаз; мігрень і / або (сильна) головний біль; системна червона вовчанка; гіперплазія ендометрія в анамнезі; епілепсія; бронхіальна астма; отосклероз. Слід мати на увазі, що на тлі лікування дівігель в рідкісних випадках можливий рецидив або загострення перерахованих захворювань. Терапію слід негайно припинити у випадку, якщо виявлені протипоказання і / або в наступних ситуаціях: жовтяниця або погіршення функцій печінки; виражене підвищення АТ; нові напади мігренеподібного головного болю; вагітність. При прийомі естрогенів протягом тривалого часу підвищується ризик розвитку гіперплазії ендометрія і карциноми. Для зниження ступеня ризику необхідно комбінувати терапію естрогенами у жінок з неоперованою маткою з прогестерону як мінімум 12 днів протягом циклу лікування. У разі виникнення проривних кровотеч і / або незначних кров’яних виділень після декількох місяців прийому дівігель слід провести дослідження для виявлення причин їх виникнення. Дослідження можуть включати біопсію ендометрія (для виключення малігнізації ендометрія). Жінкам з видаленою маткою з причини ендометріозу (особливо у випадках залишкового ендометріозу) рекомендується додавання прогестерону до естрогенозалежної терапії, внаслідок премалігнантної або малігнантної трансформації вогнищ ендометріозу при естрогенній стимуляції. При тривалому застосуванні ЗГТ підвищується ризик розвитку раку молочної залози. За даними епідеміологічних досліджень серед жінок у віці від 50 до 70 років в 45 випадках з 1000 діагностується рак молочної залози. Встановлено, що серед жінок, що приймають або недавно брали ЗГТ, сумарна кількість додаткових випадків раку молочної залози у відповідний період становить 1-3 (в середньому — 2) додаткових випадку на 1000 осіб, що отримують ЗГТ протягом 5 років; 3-9 (в середньому — 6) випадків на 1000 осіб, що отримують ЗГТ протягом 10 років і 5-20 (у середньому — 12) випадків на 1000 жінок, які отримують ЗГТ протягом 15 років. Підвищення такого ризику виявлено в основному у жінок худорлявої або нормальної статури. У жінок повної статури (висока схильність до раку молочної залози) ЗГТ не підвищує додатково ризик розвитку раку молочної залози. Додатковий ризик розвитку раку молочних залоз з’являється зі збільшенням тривалості прийому ЗГТ і повертається до вихідного приблизно протягом 5 років після припинення лікування. Комбінований естроген-прогестагеновий ЗГТ викликає подібний або більш високий ризик у порівнянні з естрогенною терапією. У жінок, які отримували ЗГТ, ризик розвитку тромбоемболічних захворювань вен (тромбоз глибоких вен нижніх кінцівок і легеневих вен), підвищений в 2-3 рази в порівнянні з жінками, не отримували ЗГТ. Імовірність більш висока в перший рік проведення ЗГТ, ніж у наступні роки. Основні фактори ризику тромбоемболічних ускладнень: індивідуальний або сімейний анамнез, виражене ожиріння (індекс маси тіла більше 30 кг / м2), системний червоний вовчак. Пацієнткам з вказівками в анамнезі на тромбоемболії або недавні спонтанні викидні необхідно провести додаткові дослідження з метою виключення схильності до тромбофлебіту. Застосування ЗГТ в цьому випадку має бути розпочато після повної оцінки факторів розвитку тромбофлебіту і початку антикоагулянтної терапії. Ризик підвищується при тривалій іммобілізації, великих травмах або великих хірургічних втручаннях. ЗГТ слід припинити за 4-6 тижнів до запланованих хірургічних операцій на органах черевної порожнини або ортопедичних операцій на нижніх кінцівках. Лікування може бути відновлено після повного відновлення рухової здібності. При розвитку тромбоемболічних симптомів (раптові болі в грудній клітці, диспное) може знадобитися відміна ЗГТ. Естрогени викликають затримку рідини в організмі. Пацієнти з порушеннями функції нирок повинні знаходитися під постійним контролем лікаря внаслідок підвищення рівня естрадіолу і його метаболітів в крові. Естрогени підвищують чутливість до інсуліну і збільшують його виведення. Хворим на цукровий діабет в перші місяці ЗГТ показаний постійний контроль рівня глюкози в крові. Прийом естрогенів підвищує ризик виникнення хірургічно підтвердженої жовчнокам’яної хвороби. У рідкісних випадках різкого підвищення рівня тригліцеридів у крові на фоні прийому естрогенів можливий розвиток панкреатиту. Естрогени підвищують рівень тиреоїд-зв’язуючого глобуліну, збільшуючи рівень загальної кількості циркулюючих гормонів щитовидної залози. Слід уникати потрапляння гелю на молочні залози та слизові оболонки вульви і піхви. Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами Терапія дівігелю не робить впливу на здатність займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Условия хранения

Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.

Срок годности

36 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:

G Mочеполовая система и половые гормоны

G03 Половые гормоны и модуляторы половой системы

G03C Эстрогены

G03CA Природные и полусинтетические эстрогены

G03CA03 Estradiol

Особые указания

Препарат с осторожность назначают в следующих случаях:

• печеночная, сердечная и почечная недостаточность, патологии печени;
• доброкачественные опухоли различной локализации (в том числе миома матки);
• рак у ближайших родственников;
• сахарный диабет;
• эпилепсия;
• желчнокаменная болезнь;
• мигрень;
• системные заболевания соединительной ткани;
• бронхиальная астма;
• ИБС;
• серповидно-клеточная анемия.

Пациенткам, длительно использующим Дивигель, необходима ежегодная диагностика (анализы крови, маммография, УЗИ молочных желез и органов малого таза, другие исследования, объем которых определяется индивидуально) для снижения риска негативных явлений.

Дивигель при климаксе, отзывы о котором свидетельствуют о малом количестве побочных эффектов, при длительном использовании повышает риск возникновения злокачественных образований.

Он достигает максимума через 5 лет после начала применения препарата. Так, рак эндометрия отмечается в 2-12 раз чаще у женщин, применяющих гормональные препараты. После прекращения терапии повышенная вероятность возникновения злокачественных процессов может сохраняться в течение 10 лет.

Риск развития тромбоэмболии при приеме эстрогенов увеличивается в 1,3-3 раза, а ишемического инсульта – в 1,5 раза.

О чем необходимо помнить при приеме?

Перед началом прохождения курса Дивигель прочитайте инструкцию по применению при планировании беременности. В рамках заместительной терапии требуется сбор семейного и полного персонального анамнеза. В рамках терапии рекомендуется периодическое прохождение повторных обследований. В этот список входит маммография, общий анализ крови, а также проверка состояния печени.

Если пациент применяет препарат на нерегулярной основе, возможно появление прорывных маточных кровотечений менструальноподобного типа. Кроме того, врачи предупреждают, что при длительном приеме или нарушении оптимальной дозировки повышается вероятность эндометрической гиперплазии, рака молочной железы и карциномы. Несмотря на то, что такие последствия наблюдались крайне редко, настоятельно рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом перед каждым курсом приема препарата.

Не намазывайте гель на слизистую оболочку влагалища и молочные железы. Повышение действия эстрадиола наблюдается при параллельном приеме препаратов для щитовидной железы, а также медикаментов с высокой концентрацией фолиевой кислоты.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетика активного компонента Дивигеля усиливается при одновременном приеме следующих лекарственных средств:

• барбитураты (Фенобарбитал, Веронал, Барбамил и другие);

  

• транквилизаторы (Диазепам, Амизил, Грандаксин);
• фолиевая кислота;
• противовирусные средства Ритонавир и Нелфинавир;
• препараты, в состав которых входят гормоны щитовидной железы;
• наркотические обезболивающие (Кодеин, Морфин и другие);
• наркозные средства;
• лекарства, повышающие активность печеночных ферментов (Рифампицин, Фенобарбитал и другие);
• противоэпилептические препараты (вальпроаты, Дифенин, Клоназепам и дургие);
• лекарства, содержащие в своем составе зверобой продырявленный.

Снижение терапевтического эффекта наблюдается при одновременном приеме таких средств, как:

• антибактериальные препараты (Ампициллин, Рифабутин и другие);
• противовирусные средства (Невирапин, Эфавиренз);
• некоторые НПВП (Фенилбутазон и его аналоги).

С другой стороны, эстрадиол усиливает терапевтический эффект препаратов, применяемых для снижения концентрации фракций липидов в крови, а также уменьшает активность диуретических, гипотензивных средств и антикоагулянтов (Аспирин, Варфарин и другие).

Взаимодействие Дивигеля с другими лекарствами

Гормональный гель Дивигель влияет на действие других лекарств. Как правило, женщина климактерического возраста уже имеет хронические заболевания, требующие регулярного приёма медикаментов.

Прежде чем начинать использовать Дивигель, нужно узнать, как взаимодействует его активное вещество 17бета-эстрадиол с другими лекарствами:

1. Он снижает терапевтическое действие лечебных средств таких групп: противодиабетических, противотромбозных, мочегонных, снижающих артериальное давление, прогестероновых.
2. Усиливает лечебный эффект станинов – медикаментов предназначенных для снижения уровня плохого холестерина дамы.

Во время климакса лучше предотвращать повышение количества плохого холестерина приёмом эстрогенсодержащих препаратов, чем станинов, которые имеют большой перечень побочных действий. С этой целью даме достаточно принимать 1 мг эстрогена в день. Кроме того, средства содержащие эстроген будут снижать интенсивность климактерических симптомов или полностью от них избавлять.

Гормонотерапия Дивигелем.

Лечебный эффект от Дивигеля снижают такие медикаменты:

• лекарственные средства, имеющие в своём составе зверобой;
• противоэпилептические лекарства;
• транквилизаторы;
• барбитураты;
• анестетики;
• опиоидные анальгетики.

В то время как препараты для лечения болезней щитовидной железы и фолиевая кислота, наоборот, усиливают действие 17бета-эстрадиола.

Аналоги

Аналогами Дивигеля по содержанию активного компонента и способу применения являются следующие лекарственные средства:

• вагинальный крем Овестин;

  

• гель Эстрожель;
• трансдермальная терапевтическая система Климара.

Цена в аптеках Москвы, СПб, регионов

Средняя цена на Дивигель в пакетах по 1 г (упаковка 28 пакетов) составляет:

• в Москве – 900 руб.;
• в Санкт-Петербурге – 850 руб.;
• в регионах – 800-1200 руб.

Препарат Дивигель применяется при климаксе, который протекает с признаками расстройств сердечно-сосудистой, нервной, эндокринной и других систем. Перед его назначением врач должен собрать подробные сведения о перенесенных ранее заболеваниях, провести диагностику имеющихся патологий и данные о наличии семейных болезней.

По отзывам пациенток, препарат практически не оказывает существенных побочных действий и эффективно повышает уровень эстрогена, снижая климактерические проявления.

Оформление статьи: Владимир Великий

Кому противопоказан препарат?

У Дивигеля, как гормонального средства довольно внушительный список противопоказаний:

• венозные тромбозы;
• тромбофлебиты;
• легочные эмболии;
• сахарный диабет;
• нарушения липидного обмена;
• анемии;
• церебральный атеросклероз;
• перенесенные ранее инсульты;
• гиперплазии эндометрия, эндометриоз;
• маточные кровотечения по невыясненным причинам;
• доброкачественные и злокачественные новообразования любой локации;
• холестатическая желтуха;
• непереносимость какого-то компонента препарата.

Важно серьёзно относится к заместительной гормональной терапии, и перед назначением лекарств сообщать доктору о перенесенных ранее болезнях и имеющихся хронических заболеваниях. Во время терапии нужно обязательно каждые полгода проходить медицинские обследования.

Так женщина предупредит развитие заболеваний или осложнений. Средство не назначают дамам старше 65-летнего возраста.