Монтелукаст
Эффективность для приема внутрь в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому препарат в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета2-агонисты короткого действия).
Не следует прекращать прием препарата в период обострения бронхиальной астмы. Следует помнить о необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционных (Зз-агонистов короткого действия).
Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать эти препараты в период лечения Монтелукастом, поскольку он, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них нестероидным противовоспалительным препаратом бронхоконстрикцию.
Дозу глюкокортикостероидов для ингаляций или приема внутрь, принимаемых на фоне лечения, можно постепенно снижать под наблюдением врача. Однако резкой замены глюкокортикостероидов препарат проводить нельзя.
У пациентов, принимавших препарат, были описаны психоневрологические нарушения. Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом препарата. Врачу необходимо обсудить данное нежелательное явление с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их родителям/опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.
В редких случаях пациенты, получавшие противоастматические препараты, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, испытывали одно или несколько нежелательных явлений из ниже перечисленных: эозинофилия, сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатия, иногда диагностируемых как синдром Чарга-Стросса (системный эозинофильный васкулит). Эти случаи иногда были связаны со снижением дозы или отменой терапии кортикостероидами для приема внутрь. Хотя причинно-следственной святи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, у пациентов, принимающих препарат, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг содержат лактозы моногидрат. Пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.
Таблетки желательные 5 мг содержат аспартам — источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы, что каждая жевательная таблетка содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0,842 мг фенилаланина. Препарат, выпускаемый в форме таблеток жевательных 5 мг не следует принимать пациентам с фенилкетонурией.
Данных, свидетельствующих о том, что прием препарата влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено. Однако при применении препарата могут возникнуть такие побочные эффекты, как головокружение и сонливость. Ввиду этого, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении действии, требующих быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска и состав препарата
Фармакологическое средство содержит в составе натрия монтелукаст в качестве основного активного компонента. Этот ингредиент имеет вид порошка желтоватого или белого цвета, который входит в составе таблеток. Фармацевтические компании выпускают таблетки для перорального приема, а также жевательные таблетки.
Дополнительные ингредиенты в составе могут отличаться, но в большинстве случаев в таблетках присутствуют следующие компоненты:
- Тальк.
- Кукурузный или картофельный крахмал.
- Макрогол.
- Магния стеарат.
- Лактоза.
- Титана диоксид.
- Повидон.
Монтелукаст для детей
Количество основного ингредиента в составе может составлять 10 или 5 мг. Таблетки расфасованы в блистеры по 14 штук. В картонной коробке находится инструкция, объясняющая правила использования лекарства, а также 1 или 2 пластины таблеток.
Побочные действия
На фоне приема жевательных таблеток Монтелукаст могут развиваться побочные эффекты со стороны различных систем органов:
- ЖКТ – тошнота, рвота, диарея, панкреатит, боли в животе.
- Нервная система – головная боль, головокружение, периодические судороги, нарушение чувствительности, сонливость.
- Психика – депрессия, тревожность, агрессивное поведение.
- Костно-мышечная система – миалгия, артралгия.
- Сердечно-сосудистая система – тахикардия.
- Дыхательная система – легочная эозинофилия, кровотечения из носа.
- Печень и желчевыводящие пути – гепатит, повышение активности печеночных ферментов в крови (АЛТ и АСТ).
- Кожа и подкожная клетчатка – узловая, мультиформная эритема.
- Иммунитет – аллергические реакции (сыпь на коже, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок).
- Инфекционные осложнения – поражение верхних дыхательных путей.
Лекарственное взаимодействие
Монтелукст для детей (отзывы о медикаменте помогают оценить его эффективность еще до начала терапии) и взрослых разрешается сочетать с гормональными медикаментами, а также нестероидными противовоспалительными и антигистаминными средствами. Помимо этого, препарат хорошо сочетается с другими средствами, направленными на терапию бронхиальной астмы.
Стоит отметить, что препарат не повышает в крови дозировку антибиотиков, а также оральных контрацептивов, противокашлевых медикаментов. При правильном сочетании средство можно использовать одновременно с любыми медикаментами.
При исследованиях лекарственного взаимодействия специалисты выявили, что единственным противопоказанием считается прием Монтелукаста с другими препаратами, содержащими такой же активный компонент. Несмотря на это, перед приемом какого-либо дополнительного медикамента стоит проконсультироваться с врачом.
Передозировка
Монтелукаст для детей (отзывы о средстве встречаются отрицательные, что чаще связано с аллергией на медикамент) редко провоцирует передозировку при правильном употреблении. Однако при длительном приеме повышенных дозировок медикамента отмечается усугубление всех отрицательных реакций, а также значительное ухудшение состояния больного.
Пациенты говорят о сильной жажде и сухости слизистых оболочек полости рта, тошноте и приступах рвоты. Аппетит у больного отсутствует, у него развивается понос, который провоцирует обезвоживание и ухудшение состояния. Дополнительно отмечается сонливость и сильная слабость, заставляющая человека придерживаться постельного режима.
У многих пациентов передозировка сопровождается непроизвольным подергиванием глазного яблока, а также головными болями. В некоторых случаях больного беспокоит не сонливость, а психомоторное возбуждение. Человек не может долгое время находиться в одном положении, постоянно передвигается, но концентрация снижена, а координация нарушения, что приводит к травмам.
При появлении симптоматики передозировки следует немедленно посетить врача. Какого-либо специального антидота к препарату не существует, поэтому используются препараты, позволяющие устранить проявления и нормализовать состояние пациента.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарственное средство начинает действовать сразу после попадания в пищеварительный тракт или рассасывания таблетки. Активный ингредиент высвобождается и попадает в кровь, после чего в большом количестве концентрируется в тканях бронхов, обеспечивая расширение их просвета и стимулирование слизи.
Вещество способствует устранению отечности тканей, что облегчает дыхание и общее состояние больного, снижает частоту приступов кашля, если такие случались до начала лечения. Стоит отметить, что монтелукаст натрия воздействует на гладкую мускулатуру бронхов и эпителий, что также стимулирует выздоровление пациента.
В результате происходит довольно быстрая эвакуация микроорганизмов из органа, а также восстановление пораженных тканей, нормализация воздушного обмена. Улучшение продуцирования слизи с одновременным ее разжижением считается наиболее важным свойством для терапии приступообразного сухого кашля, который часто беспокоит маленьких детей и пациентов зрелого возраста.
Дополнительно это свойство может использоваться в лечении больных, страдающих хроническими обструктивными патологиями бронхов.
При попадании внутрь активное вещество средства почти полностью и довольно быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. Стоит отметить, что его максимальная концентрация обнаруживается уже через 2,5 часа после употребления или рассасывания таблеток.
Терапевтический эффект после приема наступает через 2 часа, при этом сохраняется на протяжении всего дня, что позволяет снизить дозировку лекарства. Компонент препарата хорошо связывается с белками крови, чем объясняется довольно высокая биодоступность, достигающая 70%. Переработка активного компонента осуществляется в печени, где он распадается на метаболиты.
Эвакуация продуктов распада действующего вещества происходит на протяжении 5-10 часов в зависимости от особенностей организма. Основное их количество выводится с желчью, незначительная часть – с мочой. Стоит отметить, что при метаболизме компонента в процесс вовлекаются специальные ферменты, которые и помогают разделить вещество на несколько метаболитов.
Период выведения у пациентов преклонного возраста несколько продлевается. Несмотря на это, коррекция дозировки не требуется. При патологиях желчного пузыря и печени тяжелой формы отмечается значительное замедление переработки и выведения препарата.
Несмотря на это, терапевтический эффект ослабляется незначительно, а увеличение дозировки врач осуществляет только в исключительных случаях.
Применение
Монтелукаст применяется при монотерапии бронхиальной астмы. Особенно выражен его эффект при ее аллергической форме. Применение монтелукаста у детей в начальной стадии бронхиальной астмы, когда показатели внешнего дыхания снижены незначительно, а гиперплазия гладких мышц и подслизистый фиброз бронхов отсутствуют, сопровождается значительным клиническим улучшением, стабилизацией бронхиальной проходимости и урежением или исчезновением приступов.
В составе комбинированной терапии монтелукаст позволяет снизить дозы базовой терапии глюкокортикоидами или β2-адреномиметиков, уменьшить частоту и силу приступов.
Высокую эффективность монтелукаст проявляет при лечении Аспириновой бронхиальной астмы, а также астмы, вызванной физической нагрузкой и холодным воздухом.
Монтелукаст также используют при лечении аллергического ринита у детей. Восстанавливается носовое дыхание, уменьшается отек слизистой и снижается образование слизи.
Фармакологические свойства
Монтелукаст для детей (отзывы о средстве преимущественно положительные) и взрослых относится к группе бронхорасширяющих препаратов.
Его активный компонент помогает делать просвет бронхов более широким, что облегчает выведение мокроты и способствует восстановлению пораженный тканей, структура которых изменяется в результате отрицательного воздействия микроорганизмов, размножающихся в мокроте.
Дополнительно медикамент оказывает спазмолитическое действие на бронхи, то есть устраняет спазм и помогает вылечить приступообразный непродуктивный кашель, провоцирующий нарушение дыхания, вплоть до удушья. В результате состояние пациента значительно улучшается, снижается риск развития рецидивов.
Еще одним свойством средства является способность снимать отек тканей бронхов и замедлять процесс размножения на стенках органа болезнетворных микроорганизмов. Препарат не только устраняет отек, но и улучшает выработку слизи, вместе с которой микробы выводятся наружу при отхаркивании мокроты.
Благодаря комплексному воздействию средства удается достичь максимального терапевтического эффекта уже через несколько дней активного лечения.
