Эзетрол

Написать отзыв

Отзывов: 0

Производители: Schering-Plough Corp. (USA)

Действующие вещества

Эзетимиб

Класс заболеваний

Атеросклероз
Чистая гиперхолистеринемия
Другие уточненные нарушения обмена веществ

Клинико-фармакологическая группа

Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

Гиполипидемическое

Фармакологическая группа

Другие гиполипидемические средства

Лекарственное средство «Эзетрол»: фото, описание состава

Для начала стоит ознакомиться с основными сведениями о данном препарате. Лекарство «Эзетрол» выпускают в форме небольших капсулообразных таблеток белого цвета (иногда с легким оттенком бежевого или желтого). Таблетки упакованы в удобные блистеры по 10 или 14 штук.

Основным активным веществом этого препарата является эзетимиб. Одна таблетка содержит 10 мг этого компонента. Конечно, присутствуют и другие составляющие: моногидрат лактозы, лаурилсульфат натрия, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, повидон и микрокристаллическая целлюлоза.

Фармакологическое действие

Одна таблетка Эзетрола содержит 10 мг действующего вещества – эзетимиб. В качестве вспомогательных веществ используются: целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, повидон, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат.

Эзетрол относится к группе гиполипидемических препаратов. Препарат предназначен для приема вовнутрь. Механизм действия препарата отличается от других аналогов Эзетрола из гиполипидемического класса препаратов, таких как статины, фибраты и стиролы растительного происхождения. При попадании в тонкий кишечник препарат концентрируется в щеточной каемке тонких кишок и создает помеху всасыванию холестерина, снижая поступление холестерина в печень, за счет чего в печени понижается его концентрация.

Эзетрол влияет на повышение экскреции желчных кислот. По результатам двухнедельного клинического испытания, в котором участвовало 18 пациентов, было установлено, что принятие Эзетрола уменьшило абсорбцию холестерина на 54%. Таким образом, снижается вероятность развития атеросклероза. Исследованиями установлено что смертность, вызванная сердечнососудистыми заболеваниями, находится в прямой зависимости от общего уровня холестерина, соответственно его снижение понижает уровень заболеваемости и смертности.

Как препарат влияет на организм?

«Эзетрол» — препарат, предназначенный для перорального приема. Он является представителем класса гиполипидемических лекарств нового поколения, поэтому его механизм воздействия отличается (например, фибраты, статины, секвестранты желчных кислот действуют на организм человека по-другому).

Эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкого кишечника. Здесь он замедляет процессы всасывания холестерина. В результате подобного воздействия из кишечника в печень поступает намного меньше холестерина. Таким образом, запускаются естественные метаболические процессы — запасы холестерина в печени уменьшаются, это вещество намного быстрее выводится из крови.

Стоит отметить, что препарат «Эзетрол» не влияет на процессы экскреции желчных кислот и не ингибирует реакции, посредством которых холестерин синтезируется в тканях печени.

Достаточно часто комбинируется прием таблеток «Эзетрол» и статинов. Статины, как известно, снижают скорость синтеза холестерина в печени. Благодаря комплексному взаимодействию этих двух лекарств удается быстро снизить уровень холестерина в крови и нормализовать работу организма.

Гиполипидемический препарат для приема внутрь. Селективно ингибирует абсорбцию холестерина и некоторых растительных стиролов в кишечнике. Механизм действия эзетимиба отличается от механизма действия других классов гиполипидемических средств (например, статинов, секвестрантов желчных кислот, фибратов и растительных стиролов).

При поступлении в тонкий отдел кишечника эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкой кишки и препятствует всасыванию холестерина (Хс), что приводит к уменьшению поступления Хс из кишечника в печень, за счет чего снижаются запасы Хс в печени и увеличивается выведение Хс из крови. Эзетрол® не повышает экскрецию желчных кислот (в отличие от препаратов, связывающих желчные кислоты) и не ингибирует синтез Хс в печени (в отличие от статинов). В двухнедельном клиническом исследовании, в которое было включено 18 пациентов с гиперхолестеринемией, Эзетрол® уменьшал абсорбцию Хс в кишечнике на 54% по сравнению с плацебо.

Статины снижают синтез Хс в печени. За счет двух различных механизмов действия препараты этих двух классов при совместном назначении обеспечивают дополнительное снижение уровня Хс. Эзетрол®, назначаемый в комбинации со статинами, снижает уровень общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина-В и триглицеридов и повышает уровень Хс-ЛПВП у пациентов с гиперхолестеринемией в большей степени, чем эзетимиб или симвастатин, назначаемые раздельно.

Клинические исследования показали, что повышенный уровень общего Хс, Хс-ЛПНП и аполипопротеина-В — главного белкового компонента ЛПНП — способствует развитию атеросклероза. Кроме того, пониженный уровень Хс-ЛПВП ассоциируется с развитием атеросклероза. В эпидемиологических исследованиях установлено, что сердечно-сосудистая заболеваемость и смертность находятся в прямой зависимости от уровня общего Хс и Хс-ЛПНП и в обратной зависимости от уровня Хс-ЛПВП. Как и ЛПНП, липопротеины, богатые холестерином и триглицеридами, включая ЛПОНП, ЛППП и ремнанты, также могут способствовать развитию атеросклероза.

Для определения избирательности эзетимиба в отношении ингибирования всасывания Хс была проведена серия доклинических исследований. Эзетимиб ингибировал всасывание 14C-холестерина и не оказывал влияния на всасывание триглицеридов, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола, жирорастворимых витаминов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь эзетимиб быстро всасывается и интенсивно конъюгирует в тонкой кишке и печени с образованием фармакологически активного фенольного глюкуронида (эзетимиб-глюкуронида). Сmax эзетимиб-глюкуронида достигается через 1-2 ч, эзетимиба – через 4-12 ч. Абсолютную биодоступность эзетимиба определить невозможно, поскольку это соединение практически нерастворимо в воде.

Одновременный прием пищи (как с высоким содержанием жира, так и нежирной) не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба при приеме внутрь в дозе 10 мг.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет 99.7% и 88-92% соответственно.

Метаболизм

Эзетимиб метаболизируется главным образом в тонкой кишке и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы) с последующим выведением с желчью. Минимальный окислительный метаболизм (реакция I фазы) наблюдается у всех исследованных видов. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид являются основными веществами, выявляемыми в плазме крови, и составляющими примерно 10-20% и 80-90% от общего содержания препарата в плазме соответственно. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы в условиях интенсивной кишечно-печеночной рециркуляции.

Выведение

После приема внутрь 20 мг меченого 14C-эзетимиба уровень суммарного эзетимиба в плазме крови составил 93% от общей радиоактивности плазмы крови. Через 48 ч радиоактивные следы препарата в плазме крови не определялись.

Т1/2 эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет около 22 ч.

В течение 10 дней от общего количества принятой дозы с калом выводится около 78%, с мочой — около 11%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические данные для детей в возрасте до 10 лет отсутствуют. Всасывание и метаболизм эзетимиба у детей, подростков в возрасте 10-18 лет и взрослых одинаковы. По данным измерения концентрации суммарного эзетимиба фармакокинетические показатели у подростков и взрослых не отличались.

У пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет концентрация в плазме крови суммарного эзетимиба примерно в 2 раза выше, чем у молодых (от 18 до 45 лет). Степень снижения уровня Хс-ЛПНП и профиль безопасности сопоставимы у пожилых и молодых пациентов, получавших препарат Эзетрол®.

После однократного приема препарата в дозе 10 мг средняя AUC для суммарного эзетимиба у больных с легкой степенью печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) увеличивается примерно в 1.7 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Подбора дозы для пациентов с легкой печеночной недостаточностью не требуется.

В 14-дневном исследовании при приеме эзетимиба в дозе 10 мг/сут у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC для суммарного эзетимиба была примерно в 4 раза больше по сравнению со здоровыми добровольцами как в 1-й день, так и на 14-й день исследования.

После однократного приема эзетимиба в дозе 10 мг у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (n=8) (КК не более 30 мл/мин/1.73 м2) AUC для общего эзетимиба увеличилась примерно в 1.5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами (n=9). Данный результат не является клинически значимым. Подбора дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Концентрация эзетимиба в плазме крови несколько выше (менее 20%) у женщин, чем у мужчин. Снижение уровня Хс-ЛПНП и профиль безопасности сравним у пациентов обоего пола, получающих лечение эзетимибом. Поэтому коррекции дозы препарата для мужчин или женщин не требуется.

Информация о фармакокинетике

Активное вещество препарата быстро всасывается, после чего конъюгируется в тканях тонкого кишечника и структурах печени с образованием эзетимиб-глюкуронида. Максимальная концентрация неизмененного эзетимиба наблюдается спустя 4-12 часов после приема, а его конъюгата — через 1-2 часа. Как уже упоминалось, прием пищи (любой, в том числе и жирной) никак не влияет на биологическую доступность этого вещества.

Эзетимиб связывается с белками плазмы крови примерно на 99,7 % (в форме глюкуронида — примерно на 88-92 %). Вещество метаболизируется в структурах тонкого кишечника и печени, после чего выводится вместе с желчными кислотами.

Когда нужно принимать таблетки? Перечень основных показаний

В каких случаях врачи рекомендуют прием лекарственного средства «Эзетрол»? Отзывы врачей свидетельствуют о том, что существует множество ситуаций, в которых данный препарат может действительно помочь.

Лекарство применяется для лечения первичных форм гиперхолестеринемии — состояния, которое сопровождается резким повышением уровня холестерина в крови. Препарат используется как для монотерапии, так и в качестве вспомогательного средства в комбинации со статинами и, разумеется, соответствующей диетой.
Показанием к применению является и так называемая гомозиготная семейная гиперхолестеринемия — врожденная патология, которая также связана с повышением уровня холестерина в организме. Опять же, «Эзетрол» применяется в комплексе со статинами.
Есть и еще одно заболевание, при котором эффективным является «Эзетрол». Отзывы врачей свидетельствуют о том, что препарат необходим для лечения гомозиготной фитостеролемии. Это патологическое состояние сопровождается повышением уровня растительных стеролов в крови (при этом уровень холестерина может быть как нормальным, так и повышенным).
К показаниям относят и ситостеролемию, которая сопровождается повышением уровня кампестерола и ситостерола.

Разумеется, только врач принимает решение о том, целесообразно ли принимать лекарство в том или ином случае.

Инструкция по применению. Дозы и режим приема

Ни в коем случае нельзя использовать подобные лекарства самостоятельно. Только специалист после тщательной диагностики сможет составить правильную схему терапии с использованием препарата «Эзетрол». Отзывы врачей свидетельствуют о том, что максимально эффективным и безопасным является прием 10 мг эзетимиба в сутки.

В данном случае время приема пищи не имеет никакого значения. Коррекция дозы для пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не требуется. Если терапия включает в себя применение секвестрантов желчных кислот, то таблетку «Эзетрола» нужно принять либо за два часа до, либо спустя четыре часа после использоваться секвестрантов.

Длительность терапии определяется лечащим врачом, так как здесь много зависит от состояния пациента, степени выраженности проблемы и прочих факторов. Не требуется коррекция дозы для пожилых пациентов в детей (детям препарат назначают лишь в случае генетических заболеваний, связанных с нарушением обмена холестерина). Медикаментозное лечение обязательно должно дополняться правильной липидоснижающей диетой — подобных принципов питания нужно придерживаться в течение терапии и еще некоторое время после ее завершения.

Дозировка Эзетрола

До начала курса лечения Эзетролом пациентам следует соблюдать гиполипидемическую диету, направленную на снижение холестерина. Принимать Эзетрол можно вне зависимости от приема пищи.

Доза, рекомендуемая инструкцией Эзетрола, как для монотерапии, так и при сочетании с статинами – 10 мг в сутки.

Пациентам с легкими нарушениями функций почек или печени и пожилым пациентам не требуется индивидуальная дозировка. При средней или тяжелой печеночной недостаточности прием Эзетрола не рекомендован.

Существуют ли противопоказания?

Мы уже изучили основные свойства данного препарата и спектр его применения. Но всегда ли целесообразно использовать лекарственное средство «Эзетрол»? Инструкция по применению, отзывы специалистов содержат информацию о наличии противопоказаний. Обязательно стоит изучить список ограничений еще до начала проведения терапии.

Разумеется, подобное средство ни в коем случае нельзя принимать людям, страдающим от повышенной чувствительности как к активному компоненту, так и к любому другому составляющему веществу таблеток.
К перечню противопоказаний относят умеренные и тяжелые формы печеночной недостаточности. Препарат также не назначают во время острой стадии любого заболевания печени.
Также не стоит принимать данное лекарственное средство в комбинации с фибратами и циклоспоринами, так как степень безопасности в данном случае не установления.
К противопоказаниям относится и период беременности. Дело в том, что лабораторные испытания на данной группе пациенток не проводились, поэтому нельзя точно сказать, воздействует ли активное вещество лекарства на процессы развития плода.
Клинические испытания показали, что активный компонент и его метаболиты выделяются вместе с грудным молоком, поэтому новоиспеченным матерям в период лактации препарат не назначают. Если все же необходимость в проведении терапии существует, то стоит на время прекратить грудное кормление, так как это может негативно повлиять на состояние новорожденного.
Также лекарственное средство не назначают детям и пациентам, не достигшим 18 лет. Исследования с участием представителей этой возрастной группы не проводились, поэтому нет информации о том, как препарат может повлиять на растущий организм.

Помните, что обо всех принимаемых лекарствах нужно обязательно сообщить врачу, так как всегда существует вероятность неблагоприятного взаимодействия.

Описание возможных побочных реакций

Статистические исследования говорят о том, что большинство людей хорошо переносят терапию с применением препарата «Эзетрол» — отзывы пациентов это подтверждают. Тем не менее, всегда существует вероятность развития осложнений, и с их перечнем стоит ознакомиться еще до начала терапии.

Если речь идет о монотерапии, то наиболее распространенным побочным эффектом является боль в животе, связанная со скоплением газов, а также диарея. Часто пациенты жалуются на сильную беспричинную усталость. К перечню возможных осложнений можно отнести также кашель, тошноту, боли в шее, вызванные мышечными спазмами. Возможно снижение аппетита, повышение артериального давления, боли в груди, правда, подобные побочные реакции наблюдаются крайне редко.
Как уже упоминалось, во многих случаях принимаются статины в комбинации с препаратом «Эзетрол» (10 мг). Отзывы свидетельствуют о том, что в таких случаях терапия наиболее часто сопряжена с развитием миалгии, появление головных болей и повышением уровня аланинаминотрансферазы. Кроме того, возможно появление кожных высыпаний, в том числе и крапивницы. Пациенты жалуются на сухость во рту, боли в мышцах (в частности, боли в спине и конечностях), появление периферических отеков.
Если речь идет об одновременном применении «Эзетрола» и фенофибрата, то терапия довольно часто сопряжена с появлением интенсивных, абдоминальных болей.

Еще раз стоит отметить, что побочные реакции весьма редко развиваются на фоне использования таблеток «Эзетрол». Отзывы свидетельствуют о том, что в большинстве случаев небольшая корректировка дозы помогает устранить все проблемы. Тем не менее, иногда прием препарата приходится отметить. В любом случае при появлении каких-то неприятных симптомов или ухудшений состояния нужно обратиться к специалисту.

Эзетрол® (Ezetrol®)

В клинических исследованиях длительностью до 112 недель, в которых пациенты принимали препарат Эзетрол® в дозе 10 мг в сутки в монотерапии (n = 2396), одновременно со статином (n = 11 308) или одновременно с фенофибратом (n = 185), препарат Эзетрол® показал хорошую переносимость. Нежелательные реакции обычно были легкими и преходящими; общая частота нежелательных эффектов и частота случаев отмены лечения в связи с нежелательными эффектами при приеме препарата Эзетрол® были сопоставимы сданными показателями при приеме плацебо.

Следующие частые (≥ 1/100 и < 1/10) или нечастые (≥ 1/1000 и < 1/100) нежелательные реакции наблюдались при приеме препарата Эзетрол® в монотерапии (n = 2396) с частотой, превышающей аналогичную частоту при приеме плацебо (n = 1159), или при одновременном приеме препарата Эзетрол® со статином (n = 11 308) с частотой, превышающей аналогичную частоту при приеме статина в монотерапии (п = 9361).

При приеме препарата Эзетрол® в монотерапии

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечастые: снижение аппетита.

Нарушения со стороны сосудов

Нечастые: «приливы» крови к коже лица, повышение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечастые: кащель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые: боль в животе, диарея, метеоризм.

Нечастые: диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс, тошнота.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечастые: артралгия, мышечные спазмы, боль в шее.

Общие расстройства

Частые: утомляемость.

Нечастые: боль в груди, боль.

Лабораторные и инструментальные данные

Нечастые: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (ACT), повышение активности креатининфосфокиназы (КФК) сыворотки крови, повышение активности гамма-глютамилтрансферазы, нарушение показателей функции печени.

При приеме препарата Эзетрол® одновременно со статином

Нарушения со стороны нервной системы

Частые: головная боль.

Нечастые: парестезии.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечастые: сухость слизистой оболочки рта, гастрит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечастые: кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Частые: миалгия.

Нечастые: боль в спине, мышечная слабость, боль в конечности.

Общие расстройства

Нечастые: астения, периферические отеки.

Лабораторные и инструментальные данные

Частые: повышение активности АЛТ и/или ACT.

При приеме препарата Эзетрол® одновременно с фенофибратом

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые: боль в животе.

В многоцентровом двойном слепом клиническом исследовании длительностью до 1 года с участием пациентов со смешанной гиперлипидемией частота последовательных клинически значимых повышений (более чем в 3 раза выше верхней границы нормы (ВГН)) активности «печеночных» трансаминаз сыворотки крови составила 4,5% в группе пациентов, принимавших фенофибрат в монотерапии, и 2,7% в группе пациентов, принимавших препарат Эзетрол® одновременно с фенофибратом. Частота холецистэктомии составила 0,6% в группе пациентов, принимавших фенофибрат в монотерапии, и 1,7% в группе пациентов, принимавших препарат Эзетрол® одновременно с фенофибратом (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Не наблюдалось повышения активности КФК (более чем в 10 раз выше ВГН) ни в одной из групп лечения в данном исследовании.

Пациенты с ишемической болезнью сердца

В клиническом исследовании IMPROVE-IT (исследовании снижения риска развития сердечно-сосудистых событий) 18144 пациентов с ИБС принимали симвастатин+эзетимиб в дозе 40 мг+10 мг (n=9067; из которых 6% пациентов была проведена титрация дозы до 80мг+10мг) или симвастатин в дозе 40 мг (n=9077; из которых 27% пациентов была проведена титрация дозы до 80 мг). Профиль безопасности препаратов в двух группах был сходным за весь период наблюдения (медиана длительности наблюдения составила 6 лет). Частота прекращения приема препарата из-за нежелательных явлений составила 10,6% в группе пациентов, принимавших симвастатин+эзетимиб, и 10,1% в группе пациентов, принимавших симвастатин. Частота развития миопатии составила 0,2% в группе пациентов, принимавших симвастатин+эзетимиб, и 0,1% в группе пациентов, принимавших симвастатин, где миопатия определялась как необъяснимая мышечная слабость или мышечная боль, сопровождающаяся повышением активности КФК не менее чем в 10 раз выше ВГН или двумя последовательными повышениями активности КФК от 5 до 10 раз выше ВГН. Частота развития рабдомиолиза составила 0,1% в группе пациентов, принимавших симвастатин+эзетимиб, и 0,2% в группе пациентов, принимавших симвастатин, где рабдомиолиз определялся как необъяснимая мышечная слабость или мышечная боль, сопровождающаяся повышением активности КФК не менее чем в 10 раз выше ВГН с признаками нарушения функции почек, двумя последовательными повышениями активности КФК от 5 до 10 раз выше ВГН с признаками нарушения функции почек, или активностью КФК не менее 10000 МЕ/мл без признаков нарушения функции почек. Частота последовательных повышений активности «печеночных» трансаминаз (не менее чем в 3 раза выше ВГН) была 2,5% в группе пациентов, принимавших симвастатин+эзетимиб, и 2,3% в группе пациентов, принимавших симвастатин (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Нежелательные явления со стороны желчного пузыря наблюдались у 3,1% пациентов, принимавших симвастатин+эзетимиб и 3,5% пациентов, принимавших симвастатин. Частота госпитализации с холецистэктомией была 1,5% в обеих группах. Рак (определялся как любое новое злокачественное новообразование) диагностировался в течение исследования у 9,4% пациентов, принимавших симвастатин+эзетимиб, и 9,5% пациентов, принимавших симвастатин.

Пациенты с хронической болезнью почек

В клиническом исследовании SHARP (исследование кардио- и нефропротективного действия) с участием 4650 пациентов, принимавших комбинированный гиполипидемический препарат с фиксированными дозами лекарственного препарата Эзетрол® (10 мг) и симвастатина (20 мг) 1 раз в сутки, и 4620 пациентов, принимавших плацебо, профили безопасности были сопоставимы в течение всего периода наблюдения (медиана длительности наблюдения составила 4,9 года). В данном клиническом исследовании регистрировались только серьезные нежелательные явления и прекращение приема препарата по причине развития нежелательных явлений. Частота прекращения приема препарата была сопоставима в обеих группах (10,4% в группе пациентов, принимавших комбинированный препарат с фиксированными дозами лекарственного препарата Эзетрол® и симвастатина, и 9,8% в группе пациентов, принимавших плацебо). Частота развития м .иопати и/рабдом иолиза составила 0,2% в группе пациентов, 10 принимавших комбинированный препарат с фиксированными дозами эзетимиба и симвастатина, и 0,1% в группе пациентов, принимавших плацебо. Последовательные повышения активности «печеночных» трансаминаз (более чем в 3 раза выше ВГН) наблюдалось у 0,7% пациентов, принимавших комбинированный препарат с фиксированными дозами эзетимиба и симвастатина, и у 0,6% пациентов, принимавших плацебо. В данном клиническом исследовании не наблюдалось статистически достоверного увеличения частоты таких нежелательных явлений, как злокачественные новообразования (9,4% в группе пациентов, принимавших комбинированный препарат с фиксированными дозами препарата Эзетрол® и симвастатина, и 9,5% в группе пациентов, принимавших плацебо), гепатит, холецистэктомия или осложнения желчнокаменной болезни или панкреатита.

Дети и подростки от 6 до 17 лет

В контролируемом клиническом исследовании длительностью 12 недель с участием детей в возрасте от 6 до 10 лет с гетерозиготной семейной или не семейной гиперхолестеринемией (n=138) профиль безопасности и переносимости препарата Эзетрол® был сопоставим с профилем у взрослых пациентов, получавших препарат Эзетрол®.

В контролируемом клиническом исследовании с участием детей в возрасте от 10 до 17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией (n=248), принимавших комбинированную терапию лекарственным препаратом Эзетрол® и симвастатином, профиль безопасности и переносимости был сопоставим с профилем безопасности у взрослых пациентов, получавших комбинированное лечение лекарственным препаратом Эзетрол® и симвастатином.

Лабораторные показатели

В контролируемых клинических исследованиях частота последовательных клинически значимых повышений активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови (активность АЛТ и/или ACT в 3 или более раз превышающая ВГН) была сопоставима при применении препарата Эзетрол® в монотерапии (0,5%) и при приеме плацебо (0,3%). При изучении безопасности комбинированной терапии частота клинически значимого повышения активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови составила 1,3% у пациентов, принимавших препарат Эзетрол® одновременно со статином, и 0,4% у пациентов, принимавших статин в монотерапии. Повышение активности трансаминаз в сыворотке крови обычно протекало бессимптомно, не сопровождалось развитием холестаза и возвращалось на исходный уровень как при продолжении лечения, так и после отмены препарата.

Частота возникновения клинически значимого повышения активности КФК (в 10 и более раз выше ВГН) у пациентов, принимавших препарат Эзетрол® в монотерапии, была схожей с данным показателем у пациентов, принимавших плацебо или статин в монотерапии.

Пострегистрационные наблюдения

При применении препарата Эзетрол® в пострегистрационном периоде сообщалось о следующих нежелательных реакциях без указания причинно-следственной связи.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек, кожную сыпь и крапивницу.

Нарушения со стороны психики:

депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы:

головокружение, парестезии.

Нарушения со стороны пищеварительной системы:

панкреатит, запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

гепатит, холелитиаз, холецистит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

мультиформная эритема.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

миалгия, миопатия/рабдомиолиз (см: ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Общие расстройства:

астения.

Возможна ли передозировка? Особенности терапии

Многие пациенты интересуются вопросами о том, что может случиться, если принять слишком большую дозу лекарственного средства «Эзетрол». Инструкция по применению, отзывы кардиологов и результаты статистических исследований свидетельствуют о том, что подобные случаи встречаются крайне редко. Даже длительный прием 50 мг эзетимиба в сутки переносится организмом большинства пациентов вполне хорошо.

Изредка прием слишком больших доз лекарства приводит к появлению побочных эффектов и/или их усилению. В таких случаях показано промывание желудка и прием сорбентов. В дальнейшем проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание нормальной работы пораженных систем и органов.

Возможно ли взаимодействие с другими лекарствами?

Как свидетельствуют результаты клинических испытаний, данные таблетки могут взаимодействовать с другими препаратами:

Если одновременно принять «Эзетрол» и антацид (вне зависимости от активного вещества), то скорость всасывания эзетимиба заметно снижается. Тем не менее это практически не влияет на уровень биодоступности.
Холестирамин также влияет на процессы метаболизма эзетимиба.
Концентрация эзетимбина в крови в несколько раз повышается на фоне приема циклоспорина.
На фоне одновременного приема «Эзетрола» и фибратов (будь то гемфиброзил или фенофибрат) наблюдается повышение суммарной концентрации эзетимиба. Стоит отметить, что безопасность подобной терапии не определена, но такую комбинацию стараются не использоваться. Дело в том, что фибраты повышают уровень экскреции холестерина вместе с желчью, что теоретически повышает вероятность развития желчнокаменной болезни в будущем.
Стоит отметить, что данное лекарственное средство никак не влияет на процессы метаболизма в организме человека глипизида, дапсона, толбутамида, дигоксина, варфарина. Также на фоне терапии не обязательно отказываться от приема пероральных контрацептивов.

Именно поэтому важно сообщить специалисту обо всех принимаемых лекарственных средствах. Стоит также помнить, что использовать любые препараты во время подобной терапии можно лишь с разрешения лечащего врача.

Перечень эффективных аналогов. Чем можно заменить препарат?

В современной медицинской практике часто применяется лекарственное средство «Эзетрол». Отзывы, состав, свойства — это важная информация, которую обязательно нужно изучить. Но что делать, если в силу тех или иных причин использование этого препарата невозможно?

Конечно, рынок фармацевтических продуктов предлагает заменители. Например, для борьбы с повышенным уровнем холестерина применяются такие средства, как «Липобон», «Эзетимиб». Эффективными считаются и такие лекарства, как «Зетия», «Витрум Кардио Омега-3». Разумеется, подбирать заменитель самостоятельно нельзя ни в коем случае — это может сделать только лечащий врач после изучения результатов анализов.

Сколько стоит лекарство?

Многим пациент специалисты рекомендуют принимать лекарственное средство «Эзетрол». Инструкция, отзывы, показания, возможные риски — это информация, которую ищут многие пациенты. Но не менее важным фактором в данном случае является и стоимость препарата.

Конечно, точную цифру указать невозможно, так как это во многом зависит от места покупки, фирмы-производителя, распространителя и множества других факторов. 1700-200 рублей — именно во столько обойдется упаковка из 28 таблеток (по 10 мг) «Эзетрола».

Отзывы, кстати, подтверждают, что это весьма доступная цена, так как порой упаковки достаточно для того, чтобы нормализовать уровень холестерина. Многие потенциальные заменители обойдутся в гораздо большую сумму, хотя существуют и более дешевые аналоги.

Препарат «Эзетрол»: отзывы специалистов в пациентов

Мы уже изучили основные сведения о данном лекарстве. Но что говорят специалисты и пациенты о препарате «Эзетрол»? Отзывы (кто принимал данное средство, говорят, что оно действительно помогает) носят преимущественно положительный характер. Лекарство хорошо переносится. Лишь изредка пациенты отмечают появление головных болей, неприятных ощущений в животе. К преимуществам, безусловно, относят и небольшое количество противопоказаний.

Весьма удобным является и график приема — нужно выпить лишь одну таблетку в сутки. К недостаткам относят разве что высокую стоимость лекарства, но эффект от его использования вряд ли можно переоценить.

Отзывы врачей также носят положительный характер. Уже после нескольких дней терапии в результатах лабораторных анализов можно заметить значительные улучшения. При помощи препарата и правильно подобранной диеты можно взять под контроль уровень холестерина в крови и тем самым предотвратить развитие или дальнейшее прогрессирование атеросклероза.

Побочные действия Эзетрола

В ходе клинических испытаний продолжительностью до 14 недель, в которых принимало участие 3366 пациентов, была установлена хорошая переносимость препарата при ежедневном приеме 10 мг в комбинацией со статинами или в качестве монотерапии. Были зафиксированы легкие и быстро преходящие побочные эффекты, частота побочных эффектов не отличалась от частоты у группы принимавшей плацебо.

При монотерапии, возможны следующие побочные эффекты: диарея, боль в животе, головная боль.

При комбинировании Эзетрола и статина могут проявиться: миалгия, тошнота, вздутие живота, диарея, запор, боль в животе, утомляемость, головная боль.

Полученные о клиническое применение Эзетрола отзывы показали возможность развития следующих реакций: парестезии, тошноты, панкреатита, кожной сыпи, тромбоцитопении, ангионевротического отека, редко – рабдомиолиза, миопатии.