Инструкция по применению Дормикум (раствор): описание, состав, ФТГ, МНН

Противопоказания

По инструкции, Дормикум не следует принимать в следующих случаях:

• Повышенная чувствительность к активному или вспомогательным компонентам лекарства;
• Миастения;
• Тяжелые нарушения сна, вызванные психозами и тяжелыми депрессиями;
• Первый триместр беременности;
• Период лактации;
• Анестезия при родовой деятельности;
• Миотония;
• Мышечная дистрофия;
• Тяжелое течение ХОБЛ;
• Острая легочная недостаточность.

Дормикум назначают с осторожностью при:

• Печеночной недостаточности;
• Ожирении;
• Детском возрасте;
• Дыхательной недостаточности;
• Острой алкогольной интоксикации, сопровождающейся угнетением жизненно-важных функций;
• Шоке;
• Коме;
• Апноэ во время сна;
• ХСН.

Способ применения и дозировка

Дозу Дормикума подбирают индивидуально в зависимости от возраста пациента, его физического состояния и соответствующей клинической потребности.

Внутрь таблетки Дормикум при расстройствах сна принимают в дозе 7,5-15 мг. Пациентам преклонного возраста или с нарушениями функции печени назначают по 7,5 мг препарата. Продолжительность терапии составляет не более 2 недель.

Для премедикации принимают 7,5-15 мг медикамента за 30-60 минут до процедуры внутрь либо 10-15 мг за 20-30 минут внутримышечно. Детям назначают Дормикум в дозе 0,15-0,2 мг на кг веса внутрь или 2,5-5 мг внутримышечно за 5-10 минут до операции. Преклонным пациентам рекомендуется половина взрослой дозы.

В качестве вводной анестезии Дормикум применяют внутривенно, медленно, дробно. Каждую повторную дозу вводят на протяжении 20-30 минут с перерывами в 2 минуты. Взрослым пациентам с премедикацией доза составляет 0,15-0,2 мг на кг веса (не более 15 мг суммарно), без премедикации – 0,3-0,35 мг на кг веса (не более 20 мг суммарно).

В качестве основной анестезии Дормикум применяют внутривенно, дробно или непрерывно в сочетании с анальгетиками в дозе 0,03-0,1 мг на кг веса в час. В комбинации с кетамином доза Дормикума равна 0,03-0,3 мг на кг веса в час, детям при комбинации с кетамином – 0,05-0,2 мг на кг веса.

Для длительного успокоения в интенсивной терапии Дормикум применяют внутривенно, дробно, медленно в течение 20-30 минут с интервалами в 2 минуты. Суммарная доза равна 0,03-0,3 мг на кг веса.

Дормикум (Dormicum) раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Действующие вещества

Класс заболеваний

• Беспокойство и возбуждение
• Хирургическая практика

Клинико-фармакологическая группа

• Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

• Анксиолитическое
• Миорелаксирующее
• Снотворное
• Противосудорожное

Фармакологическая группа

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения Дормикум (Dormicum)

Инструкция по медицинскому применению препарата

• Показания к применению
• Форма выпуска
• Фармакодинамика препарата
• Фармакокинетика препарата
• Использование во время беременности
• Использование при нарушением функции почек
• Другие особые случаи использования
• Противопоказания к применению
• Побочные действия
• Способ применения и дозы
• Передозировка
• Взаимодействия с другими препаратами
• Особые указания при приеме
• Условия хранения
• Срок годности

Форма выпуска

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл; ампула 1 мл, пачка картонная 10;раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл; ампула 3 мл, пачка картонная 25;раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл; ампула 1 мл, пачка картонная 5;раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл; ампула 3 мл, пачка картонная 5;

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл; ампула 3 мл, пачка картонная 10;

СоставРаствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 млмидазолам 5 мгвспомогательные вещества: натрия хлорид; кислота хлористоводородная; натрия гидроксид; вода для инъекций

в ампулах по 1 или 3 мл; в пачке картонной 5, 10 или 25 (по 3 мл) шт.

Фармакодинамика

Бензодиазепин короткого действия. Активное вещество препарата Дормикум — мидазолам — относится к группе имидобензодиазепинов. Свободное основание является липофильным веществом, плохо растворимым в воде.

https://www.youtube.com/watch?v=aGmguJKlN7E

Наличие основного атома азота в положении 2 имидобензодиазепинового кольца позволяет мидазоламу образовывать с кислотами водорастворимые соли. Фармакологическое действие препарата отличается быстрым началом и — из-за быстрой биотрансформации — короткой продолжительностью.

Благодаря своей низкой токсичности, мидазолам имеет большой терапевтический интервал.Механизм действияМидазолам стимулирует ионотропные рецепторы ГАМКА, расположенные в центральной нервной системе.

В присутствии ГАМК мидазолам связывается с рецепторами бензодиазепинов на каналах для ионов хлора, что приводит к активации рецептора ГАМК и снижению возбудимости подкорковых структур головного мозга.

Седация, антероградная амнезия и противосудорожная активность опосредуются через ГАМКА рецептор, в основном содержащий ?1 субъединицу, анксиолитическая и миорелаксирующая активность ассоциирована с воздействием на ГАМКА рецептор, в основном содержащий ?2 субъединицу.Мидазолам обладает очень быстрым седативным и выраженным снотворным эффектом.

После парентерального введения возникает непродолжительная антероградная амнезия (больной не помнит о событиях, происходивших в период наиболее интенсивного действия активного вещества).

Фармакокинетика

Всасывание после в/м введенияМидазолам всасывается из мышечной ткани быстро и полностью. Cmax в плазме достигается в пределах 30 мин. Абсолютная биодоступность после внутримышечного введения превышает 90%.РаспределениеПосле в/в введения кривая концентрации мидазолама в плазме характеризуется одной или двумя четко выраженными фазами распределения. Vd в равновесном состоянии составляет 0.

7-1.2 л/кг массы тела. Степень связывания с белками плазмы, главным образом, с альбумином, равна 96-98%. В спинномозговую жидкость мидазолам проходит медленно и в незначительных количествах. Мидазолам медленно проходит через плацентарный барьер и попадает в кровоток плода; малые его количества обнаруживаются в грудном молоке.

МетаболизмМидазолам выводится практически исключительно путем биотрансформации. Мидазолам гидроксилируется изоферментом 3А4 системы цитохрома Р450. Основным метаболитом в плазме и моче является a-гидроксимидазолам. Концентрация a-гидроксимидазолама в плазме составляет 12% от концентрации мидазолама.

a-Гидроксимидазолам обладает фармакологической активностью, но лишь в минимальной степени (около 10%) обусловливает эффекты внутривенно введенного мидазолама. Данные о роли генетического полиморфизма в окислительном метаболизме мидазолама отсутствуют.ВыведениеУ здоровых добровольцев T1/2 составляет 1.5-2.5 ч. Плазменный клиренс равен 300-500 мл/мин.

Выведение мидазолама из организма происходит, в основном, почками: 60-80% полученной дозы выводится с мочой в виде глюкуронида a-гидроксимидазолама. В виде неизмененного препарата в моче обнаруживается менее 1% принятой дозы. T1/2 метаболита составляет менее 1 часа. При в/в капельном введении мидазолама кинетика его выведения не отличается от таковой после струйного введения.

Фармакокинетика в особых группах пациентовУ пациентов старше 60 лет T1/2 может увеличиваться в 4 раза.У детей от 3 до 10 лет T1/2 после в/в введения короче, чем у взрослых (1-1.5 ч), что соответствует увеличенному метаболическому клиренсу препарата.У новорожденных – возможно, в силу незрелости печени – T1/2 увеличен и составляет, в среднем, 6-12 ч, а клиренс препарата замедлен.

T1/2 препарата у больных с хронической почечной недостаточностью аналогичен таковому у здоровых добровольцев. У больных, находящихся в крайне тяжелом состоянии, T1/2 мидазолама увеличивается.

При хронической сердечной недостаточности T1/2 мидазолама также больше, чем у здоровых лиц.

Использование во время беременности

Данных для оценки безопасности мидазолама при беременности недостаточно.Бензодиазепины не следует применять во время беременности, если только им нет более безопасной альтернативы.

Назначение препарата в последнем триместре беременности или в больших дозах в ходе первого периода родов приводит к нарушениям сердечного ритма у плода, гипотонии, нарушению сосания, гипотермии и умеренному угнетению дыхания у новорожденного.

Более того, у детей, матери которых на поздних стадиях беременности длительно получали бензодиазепины, может сформироваться физическая зависимость с определенным риском синдрома абстиненции в постнатальном периоде.

Поскольку мидазолам в малых количествах проникает в грудное молоко, кормящим матерям рекомендуется прерывать кормление грудью в течение 24 ч после приема мидазолама.

Использование при нарушением функции почек

Особая осторожность нужна при парентеральном введении мидазолама пациентам, страдающим нарушением функции почек. Этим больным требуются меньшие дозы (см. раздел «Способ применения и дозы») и постоянное наблюдение с целью раннего выявления нарушений жизненно важных функций.

Другие особые случаи при приеме

Особая осторожность нужна при парентеральном введении мидазолама пациентам, страдающим нарушением функции печени.. Этим больным требуются меньшие дозы (см. раздел «Способ применения и дозы») и постоянное наблюдение с целью раннего выявления нарушений жизненно важных функций.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность кбензодиазепинам или к любому компоненту препарата;— острая дыхательная недостаточность, острая легочная недостаточность;— шок, кома, острая алкогольная интоксикация с угнетением жизненно важных функций;— закрытоугольная глаукома;— ХОБЛ (тяжелое течение);— период родов.

С осторожностью: возраст старше 60 лет, крайне тяжелое состояние, дыхательная недостаточность, нарушение функции почек и печени, сердечная недостаточность, недоношенные дети (из-за опасности апноэ), новорожденные младше 6 месяцев, miastenia gravis.

Способ применения и дозы

Мидазолам — сильное седативное средство, требующее медленного введения и индивидуального подбора дозы.

Дозу следует подбирать индивидуально, также настоятельно рекомендуется титрование дозы для безопасного достижения нужного седативного действия, которое соответствует клинической потребности, физическому состоянию и возрасту больного, а также получаемой им медикаментозной терапии.

У больных старше 60 лет, пациентов, находящихся в крайне тяжелом состоянии, а также с высокой степенью риска и у пациентов детского возраста дозу следует выбирать осторожно, учитывая индивидуальные факторы риска.Действие препарата начинается примерно через 2 минуты после внутривенного введения. Максимальный эффект достигается в течении 5-10 минут.

Седация с сохранением сознанияДля седации с сохранением сознания перед диагностической или хирургической процедурой, препарат Дормикум вводят в/в. Дозу следует подбирать индивидуально, проводить ее титрование; препарат нельзя вводить быстро или струйно.

Наступление седации варьирует индивидуально, в зависимости от состояния больного и режима дозирования (скорости введения, величины дозы). При необходимости возможно повторное введение.Дормикум в целях седации с сохранением сознания следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями дыхательной функции (см. раздел «Особые указания»).Взрослым Дормикум следует вводить в/в медленно, со скоростью приблизительно 1 мг в 30 сек.Пациентам в возрасте

Источник: https://www.medicine.regnews.info/dormicum-rastvor-dlya-vnutrivennogo-i-vnutrimyshechnogo-vvedeniya

Побочные явления

Применение Дормикума может вызывать следующие побочные действия:

• Сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение артериального давления, аритмия;
• Дыхательная система: одышка, ларингоспазм, угнетение дыхательного центра, затрудненное дыхание, остановка дыхания или сердечной деятельности;
• Система пищеварения: тошнота, рвота, икота;
• Нервная система: нервозность, возбуждение, головная боль, избыточное седативное действие, необычная тревожность, галлюцинации, дезориентация, спутанность сознания, мышечный тремор, сонливость, парадоксальные реакции, антероградная амнезия, судороги, непроизвольные движения;
• Местные реакции: тромбофлебит и боль в месте инъекции при внутримышечном введении;
• Аллергии: крапивница, сыпь на коже, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек;
• Прочие побочные действия Дормикума: при внезапной отмене после длительного внутривенного применения Дормикум может вызывать абстинентный синдром. Возможна лекарственная зависимость.

При передозировке могут развиться следующие симптомы:

• Парадоксальные реакции;
• Глубокий сон;
• Амнезия;
• Миастения;

При чрезвычайно высоких дозах медикамента не исключены:

• Арефлексия;
• Кома;
• Угнетение дыхательной деятельности и сердечного центра;
• Апноэ.

При передозировке пациенту необходимо осуществить ИВЛ и мероприятия для поддержания сердечной деятельности. В случае передозировки таблетками Дормикума целесообразно сделать промывание желудка сразу после приема медикамента. Симптомы передозировки хорошо купируются флумазенилом – антагонистом бензодиазепинов.

Передозировка

При передозировке препаратом наблюдаются следующие симптомы:

• нистагма;
• дизартрия;
• атаксия;
• сонливость.

Передозировка препарата при его изолированном приеме редко оказывается угрозой жизни, но иногда приводит к апноэ, арефлексии, снижению АД, угнетению кардиореспираторной деятельности и коме, в редких случаях. Состояние комы обычно наблюдается в течение нескольких часов, но может носить рецидивирующее и затянувшееся течение, особенно в преклонном возрасте.

Более выражено угнетающее воздействие бензодиазепинов на дыхательную функцию при заболеваниях системы дыхания. Бензодиазепины значительно усиливают действие угнетающих ЦНС препаратов, в том числе алкоголя.

Показано следующее лечение: обязателен контроль жизненно приоритетных функций. Может потребоваться осуществление поддерживающей терапии в зависимости от состояния больного, осуществление симптоматической терапии, ориентированной на поддержание ССС, функций дыхания и ЦНС.

Не позже, чем через час-два показан прием активированного угля, также показано промывание желудка. При значительном угнетении ЦНС применяются антагонисты бензодиазепинов – флумазенила (Анексат), что нуждается в контроле за состоянием пациента. Флумазенил имеет короткий Т1/2 (около часа), следовательно, необходимо мониторировать состояние больных и после прекращения его действия. Флумазенил с особой осторожностью следует использовать одновременно с пр-ми, снижающими судорожный порог (трициклические антидепрессанты, в частности).

Особые указания

На период лечения медикаментов запрещено употреблять алкоголь, особенно в первые 6 часов после приема лекарства.

В связи с нежелательными побочными действиями препарата рекомендуется соблюдать осторожность при управлении потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Дормикум усиливает угнетающее ЦНС действие антипсихотических препаратов (нейролептиков), анксиолитиков, снотворных, наркотических анальгетиков, антидепрессантов, этанола, седативных, противоэпилептических, антигистаминных лекарственных средств.

Совместное применение Дормикума и эритромицина, циметидина, антипсихотических препаратов, амиодарона снижает печеночный клиренс мидазолама и замедляет его выведение.

Применение Дормикума не показано для первичного лечения бессонницы, возникающей на фоне депрессий и психозов.