Фенобарбитал – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Происхождение и история фенобарбитала

Препарат «барбитул» был синтезирован из барбитуловой кислоты в 1863 году и начал применяться в психиатрии, чтобы успокаивать буйных пациентов. После 1903 года, когда о нем узнали многие, в попытках получить улучшенную версию был синтезирован и сам фенобарбитал.

В настоящее время существует целый ряд лекарственных препаратов, содержащих фенобарбитал, а также их аналоги. К сожалению, как бы ни хотели новаторы создать безопасное лекарство от депрессии, бессонницы или стресса, впоследствии выявляются побочные эффекты и обнаруживается зависимость.

Показания к применению Фенобарбитала

Согласно инструкции, Фенобарбитал назначают для лечения:

• Фокальных приступов у взрослых и детей;
• Генерализированных тонико-клонических припадков;
• Нейровегетативных расстройств;
• Энцефалита, обусловленного мононуклеозом, коклюшем, ветряной оспой, краснухой, корью или гриппом;
• Алкогольной абстиненции;
• Тремора, судорог различного генеза, возбуждения, страха, тревожности, напряжений, бессонницы;
• Хронического внутрипеченочного холестаза;
• Гипербилирубинемии, в том числе врожденной негемолитической конъюгированной;
• Спазмов периферических артерий и спастического паралича;
• Эпилепсии.

Воздействие фенобарбитала на организм и передозировки

Говоря научным языком, вещество воздействует на нервную систему и мозг, приводя к седативно-снотворному эффекту. Но если сказать по-простому, то любой наркотик, включая этот, действует на организм определенным образом в зависимости от размера дозы:

• маленькая доза стимулирует;
• средняя доза приводит к заторможенности и сонливости;
• большая доза оказывается смертельной.

Кроме того, любое подобное вещество вымывает из организма необходимые витамины и минералы, а их нехватка приводит к плохому самочувствию, ухудшенной работе внутренних органов, снижению иммунитета и развитию ряда болезней.

При бесконтрольном употреблении фенобарбитала как наркотика возможна передозировка, смертельной дозой может стать таблетка, запитая спиртным или принятая вместе с другими депрессантами. Прием нескольких таблеток подряд также может привести к передозировке из-за того, что препарат долго выводится из организма. Смерть наступает из-за отека мозга и легких, нарушения кровообращения и дыхания. И это не все, чем опасен фенобарбитал.

Если это лекарство примет здоровый человек, не злоупотребляющий алкоголем и наркотиками, эффект будет сильный — он проспит около суток и затем будет тяжело «отходить».

Доза препарата, оказывающая наркотический эффект, чуть ниже смертельной.

Симптомы отравления фенобарбиталом следующие:

• тошнота, рвота;
• головокружение;
• резь в глазах;
• начинают усиленно течь слюни и сопли;
• дыхание редкое и прерывистое.

Человек начинает засыпать, могут появляться галлюцинации. Затем он теряет сознание, повышается температура тела, и это может закончиться параличом и смертью из-за полной остановки дыхания. Важно быстро распознать симптомы отравления и вызвать скорую. До приезда врачей необходимо:

• несколько раз промыть желудок большим количеством воды, вызывая рвоту;
• дать выпить активированный уголь, затем снова промыть желудок;
• дать выпить глауберову соль (поможет вывести наркотик из организма);
• давать много пить (крепкий чай или кофе) и дать мочегонное средство (слабительные не рекомендуются);
• если человек без сознания, выполняйте непрямой массаж сердца и искусственное дыхание. При этом следите, чтобы язык не западал в горло, для этого нужно положить пострадавшего на бок.

На этом вред от фенобарбитала не заканчивается, так как день за днем он оказывает негативное действие на организм, разрушая витамины, минералы, органы и ткани.

Раз за разом он не выводится полностью, а откладываются в жировые ткани, вызывая негативные реакции (усталость, заторможенность, тупость, боль и т.п.) при повторном попадании мельчайших частиц из жировой ткани в кровь, например, при стрессе, занятиях спортом или голоде. То есть, вопрос не в том, сколько выводится фенобарбитал из организма, так как его часть останется в теле навсегда. Вопрос в том, что делать, чтобы очистить тело от отложений наркотиков и лекарств.

Передозировка

При однократном приеме одного грамма лекарства Фенобарбитал наблюдаются следующие симптомы: заторможенность, нистагм, головокружение, головная боль, понижение либо повышение температуры тела, смазанность речи, раздражительность, утрата либо ослабление рефлексов, нарушения сна, затруднение и замедление дыхания, кома, атаксия, снижение АД, бради- либо тахикардия, пневмония, спутанность сознания, отек легких, олигурия, сужение зрачков. В этих случаях необходимо провести симптоматическую терапию.

При приеме от 2 до 10 г препарата Фенобарбитал – летальный исход.

Как возникает зависимость от фенобарбитала

Об этом говорит врач психиатр-нарколог Миничева И.: «Практически каждый препарат, действующий на центральную нервную систему, является наркотиком, так как приводит к психической, а затем и физической зависимости. А начинается все с повышения дозы — прежняя «не берет» и «не цепляет. … Привыкание и зависимость к фенобарбиталу развивается в течение 2-3-х недель регулярного приема.» И потом наркоману становится не важно, сколько стоит фенобарбитал и что он является снотворным.

Также Миничева предупреждает: «Не принимайте лекарственные препараты без назначения врача! Отдельно хочу обратиться к водителям и к кандидатам в водители: практически никто не знает, что фенобарбитал содержится в Корвалоле и Валокордине, которые обычно не считают снотворными лекарствами. Зачастую человек, приняв Корвалол или Валокордин, безбоязненно садится за руль.»

О зависимости говорят и отзывы врачей о фенобарбитале: «вызывает привыкание», «вызывает довольно серьёзные нарушения памяти и концентрации внимания» и «масса тяжелых побочных эффектов».

Субстанция-порошок Фенобарбитал (Phenobarbitalum)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Относится к группе барбитуратов. Взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. В малых дозах несколько уменьшает интенсивность обменных процессов, что может проявляться незначительной гипотермией. Обладает противосудорожным, седативным (в малых дозах), снотворным, антигипербилирубинемическим, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

Показания к применению

— эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов), судороги неэпилептического генеза; — хорея; — спастический паралич; — нарушения сна, возбуждение, тревога, страх.

Форма выпуска

субстанція-порошок; пакет (пакетик) паперовий 15 кг; субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 25 кг, барабан фібровий 1; субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 25 кг, барабан 1; субстанція-порошок; пакет (пакетик) паперовий 5 кг; субстанція-порошок; пакет (пакетик) паперовий 10 кг; субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двуслойний 5 кг, барабан фібровий 1; субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двуслойний 10 кг, барабан фібровий 1; субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двуслойний 15 кг, барабан фібровий 1; субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двуслойний 25 кг, барабан фібровий 1; субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 20 кг, барабан 1;

Фармакодинамика

Відноситься до групи барбітуратів. Взаємодіє з «барбітуратною» ділянкою бензодіазепін-ГАМК-рецепторного комплексу, за рахунок чого підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до ГАМК, призводить до розкриття нейрональних каналів для іонів хлору, що призводить до збільшення їх надходження в клітину. Знижує збудливість нейронів епілептогенного вогнища і поширення нервових імпульсів Виявляє антагонізм відносно ряду збуджуючих медіаторів (глутамат та інші). Пригнічує сенсорні зони кори головного мозку, зменшує моторну активність, пригнічує церебральні функції, в тому числі дихальний центр. Не робить істотного впливу на серцево-судинну систему. Знижує тонус гладкої мускулатури ШКТ. У малих дозах трохи зменшує інтенсивність обмінних процесів, що може проявлятися незначною гіпотермією. Володіє протисудомоюу, седативною (в малих дозах), снодійною, антигіпербілірубінемічною, міорелаксуючою та спазмолітичою дією. Будучи індуктором ферментів мікросомального окислення в печінці, підвищує її дезінтоксикаційну функцію, знижує концентрацію білірубіну в сироватці крові.

Фармакокинетика

При прийомі всередину всмоктується повільно, повністю. Cmax в плазмі крові визначається через 1-2 год, зв’язок з білками плазми — 50%, у новонароджених — 30-40%. Метаболізується в печінці, індукує мікросомальні ферменти печінки CYP3A4, СYРЗА5, CYP3A7 (швидкість ферментативних реакцій зростає в 10-12 разів). Кумулюється в організмі. T1 / 2 складає 2-4 діб. Виводиться нирками у вигляді глюкуроніду, близько 25% — у незміненому вигляді. Проникає в грудне молоко і через плацентарний бар’єр.

Использование во время беременности

Протипоказаний при вагітності та в період лактації.

Использование при нарушением функции почек

Протипоказаний при вираженій нирковій недостатності.

Другие особые случаи при приеме

Протипоказаний при вираженій печінковій недостатності.

Противопоказания к применению

— Виражена печінкова і / або ниркова недостатність; — Лікарська залежність (у тому числі в анамнезі); — Гіперкінези; — Міастенія; — Виражена анемія; — Порфірія; — цукровий діабет; — Гіпофункція надниркових залоз; — Гіпертиреоз; — Депресія; — Бронхообструктивні захворювання; — Активний алкоголізм; — Вагітність і період лактації; — Дитячий вік (у зв’язку з неможливістю точного дозування); — Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату. З обережністю: в ослаблених хворих (високий ризик виникнення парадоксального збудження, депресії і сплутаності свідомості навіть при призначенні звичайних доз).

Побочные действия

З боку нервової системи: астенія, запаморочення, загальна слабкість, атаксія, ністагм, парадоксальна реакція (особливо у літніх і ослаблених хворих — збудження), галюцинації, депресія, «кошмарні» сновидіння, порушення сну, синкопе. З боку опорно-рухового апарату: при тривалому застосуванні — порушення остеогенезу і розвиток рахіту З боку травної системи: нудота, блювання, запор, при тривалому застосуванні — порушення функції печінки. З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, мегалобластна анемія, тромбоцитопенія. З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску. Алергічні реакції: шкірний висип, кропив’янка, набряклість повік, обличчя і губ, утруднене дихання, рідко — ексфоліативний дерматит, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона). Інші: при тривалому застосуванні — лікарська залежність.

Взаимодействия с другими препаратами

Фенітоїн і вальпроати підвищують вміст фенобарбіталу в сироватці крові. Протисудомну дію фенобарбіталу знижується при одночасному прийомі з резерпіном, збільшується при поєднанні з амітриптиліном, ніаламідом, диазепамом, хлордіазепоксидом. Знижує ефективність пероральних контрацептивів і саліцилатів. Знижує вміст у крові непрямих ангікоагулянтов, глюкокортикостероїдів, гризеофульвіну, доксицикліну, естрогенів і інших лікарських засобів, які метаболізуються в печінці по шляху окислення (прискорює їх руйнування). Посилює дію алкоголю, нейролептиків, наркотичних анальгетиків, міорелаксантів седативних і снодійних засобів. Ацетазоламід, олюжнює сечу, знижує реабсорбцію фенобарбіталу в нирках і послаблює його ефект. Снодійну дію фенобарбіталу знижується при одночасному прийомі з атропіном, екстрактом беладони, декстрозой, тіаміну, нікотинової кислотою, анальгетиками і психостимулювальними препаратами. Знижує антибактеріальну активність антибіотиків і сульфаніламідів, протигрибкову дію гризеофульвіну.

Меры предосторожности при приеме

При появі стоматологічних ускладнень фенобарбітал слід відмінити. Реакції гіперчутливості частіше зустрічаються при наявності в анамнезі асязові посмикування, тремтіння рук, прогресуюча слабкість, запаморочення, порушення зору, нудота, блювання, порушення сну, ортостатична гіпотензія (запаморочення, непритомний стан). У важких випадках можливі більш значні симптоми (судоми, делірій), що виникають протягом 16 год і тривають до 5 днів після різкої відміни. Виразність синдрому відміни поступово знижується протягом приблизно 15 днів. Ризик розвитку делірію і судом з можливим летальним результатом вище при різкій відміні після тривалого використання у людей з лікарською залежністю. Раптове припинення прийому при епілепсії може викликати припадок або епілептичний статус. При застосуванні фенобарбіталу для лікування епілепсії рекомендується моніторування його рівня в крові. При тривалому лікуванні необхідно періодичне визначення концентрації фолату в крові, контроль картини периферичної крові, функції печінки та нирок. При необхідності використання барбітуратів під час пологів рекомендується приймати пологи в умовах готовності реанімаційного обладнання. У період лікування неприпустимо вживання алкогольних напоїв. Не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, діяльність яких вимагає швидкої психічної та фізичної реакції, а також пов’язана з підвищеною концентрацією уваги.

Особые указания при приеме

Слід уникати тривалого застосування препарату у зв’язку з можливістю його кумуляції в організмі і розвитку звикання. Щоб уникнути розвитку синдрому «відміни» (головні болі, «кошмарні» сновидіння, сонливість і / або безсоння) припиняти лікування слід поступово. Під час лікування не рекомендується керування автомобілем, а також зайняття видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій.

Условия хранения

У сухому, захищеному від світла місці.

Срок годности

60 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:

N Нервная система

N03 Противоэпилептические препараты

N03A Противоэпилептические препараты

N03AA Барбитураты и их производные

N03AA02 Фенобарбитал

Признаки употребления фенобарбитала

Употребляющего это «снотворное» выдадут следующие признаки:

• усталость;
• сонливость;
• невнимательность;
• человек кажется отстраненным;
• нет интереса к тому, что происходит вокруг;
• неадекватные реакции;
• вспышки агрессии или злобы;
• трудно принимать решения.

Избавление от зависимости от фенобарбитала и содержащих его препаратов

Что бы не принимал человек — фенобарбитал, алкоголь или наркотики, его можно спасти от зависимости с помощью программы «Нарконон», объединяющей в себе:

• специальные упражнения, позволяющие человеку вновь начать смотреть жизни в лицо и почувствовать себя комфортно в существующих обстоятельствах;
• прохождение специальной программы детоксикации (немедицинская), позволяющей вывести из тела остатки наркотиков и лекарств;
• получение полезных знаний и навыков, позволяющих решать проблемы и строить свою жизнь;
• нахождение и разрешение проблем, из-за которых возникла зависимость.

Обращайтесь к нам, чтобы помочь себе или близкому человеку вырваться из тисков зависимости и вновь начать жизнь полноценной и счастливой жизнью.

Поделится:

Промедол

Леморан — лекарство или наркотик

Способ употребления препарата

Фенобарбитал принимают внутрь. Он полностью, но очень медленно всасывается. Наибольшая концентрации в крови отмечается примерно через 1 — 2 часа после приема. Около 50 % связывается белками плазмы. Медикамент равномерно распределяется в разных органах и тканях. Противопоказания

Гиперчувствительность, манифестирующая или латентная порфирия в анамнезе ,выраженная анемия, респираторные заболевания, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей, печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, алкоголизм, лекарственная или наркотическая зависимость, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.

Новорожденным

Для новорожденных данное средство может применяться в случае гемолитической болезни. Оно повышает дезинтоксикационную функцию печени и уменьшает содержание билирубина в сыворотке.

Если матери употребляют препарат в последнем триместре беременности, для новорожденных это чревато развитием физической зависимости от лекарства и синдрома отмены, вплоть до острого синдрома отмены, который проявляется как эпилептические припадки и повышенная возбудимость сразу же после родов или в течение первых пары недель.

Применение во время родов в некоторых случаях вызывает угнетение дыхания младенца, особенно недоношенного.

Прием данного средства в качестве противосудорожного во время беременности может вызывать кровотечения у ребенка в первые дни после родов.

Действие на человека Фенобарбитала, используемого в высоких дозах

Передозировка средством наносит серьезный вред здоровью. Происходят сбои в передаче нервных импульсов, изменяется сознание. Самое опасное осложнение — разрушение и повреждение магистральных каналов нервов. При этой патологии возникают такие симптомы, как:

• психомоторная возбудимость;
• невозможность даже непродолжительное время сохранять спокойствие, сидеть на месте;
• чувство тревоги.

Если человек долго принимает наркотик в высоких дозах, у него полностью атрофируются нервные каналы. Но нервные импульсы продолжают искать выход, поэтому они проходят по альтернативным ходам движения. Как следствие, у зависимого:

• возникают непроизвольные сокращения мышц лица (мимика выглядит очень странно);
• вываливается язык наружу;
• отмечается обильное выделение слюны;
• наблюдается тремор пальцев рук.

Действие Фенобарбитала на организм человека очень специфическое. У многих наркоманов угнетается дыхательный центр. Они начинают вдыхать меньший объем воздуха. Появляется чувство нехватки кислорода. Может развиваться удушье.

Отравление препаратом бывает острым и хроническим. Конкретная токсическая доза для человека не установлена. Она зависит от возраста, пола, массы тела, состояния здоровья. Если за раз выпить один грамм медикамента, скорее всего, проявятся симптомы острой интоксикации.

Смертельная доза Фенобарбитала — от двух до десяти грамм. У зависимого возникают признаки, напоминающие алкогольное отравление:

• рвота;
• тошнота;
• головокружения;
• боли в животе;
• сильные головные боли;
• проблемы с ориентацией в пространстве;
• скачки артериального давления.

Также дают о себе знать признаки неврологического расстройства. Поэтому, если принята доза Фенобарбитала, превышающая один грамм, нужно как можно скорее получить квалифицированную медицинскую помощь.

Форма выпуска и состав

Фенобарбитал выпускается в следующих формах:

• таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, с фаской, белого цвета (по 6 шт. или 10 шт. в контурных ячейковых, или контурных безъячейковых упаковках; в картонной пачке 1, 2 или 5 контурных ячейковых или контурных безъячейковых упаковок);
• таблетки для детей: плоскоцилиндрические, белого цвета, с фаской (дозировка 5 мг) или с фаской и риской (дозировка 50 мг) (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 контурные ячейковые упаковки).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: фенобарбитал – 50 мг или 100 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, сахароза, тальк, кислота стеариновая.

Состав 1 таблетки для детей:

• действующее вещество: фенобарбитал – 5 мг или 50 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, сахароза, кальция стеарат.

Побочные действия

Побочные реакции чаще всего наблюдаются при длительном использовании лекарства. Как правило, это угнетение активности ЦНС, аллергия, выраженное снижение давления. Кроме того, возможны агранулоцитоз, головная боль, нарушение кальциевого обмена, тромбоцитопения, сосудистый коллапс, мегалобластная анемия, брадикардия, тошнота, запор, рвота, дефицит фолатов, остеомаляция, импотенция, гипокальциемия, нарушение либидо.

Список

Существует большое количество противосудорожных медикаментов, применяемых при эпилепсии. В их числе следующие:

Фенобарбитал (Люминал) при эпилепсии применяется как противосудорожный препарат с 1911 года. Может использоваться при всех видах припадков помимо абсансов. Дозировка составляет 0,2-0,6 г/сутки.

Стоит отметить, что сейчас этот медикамент не так популярен ввиду большого количества побочных реакций. Среди них возможна бессонница, сыпь, возникновение непроизвольных движений, снижение давления и когнитивных функций, токсическое воздействие на печень, агрессия, депрессия.

Из противопоказаний выделяется алкогольная и наркотическая зависимость, миастения, серьезные болезни печени и почек, сахарный диабет, сильная анемия, беременность, обструктивные болезни легких. Депакаин. Выпускается в разных лекарственных формах. Существует также большое количество других препаратов с таким же активным веществом: Вальпроевая кислота, Вальпроат кальция, натрия, Конвулекс и прочие.

Средство относится к препаратам первой линии и используется для терапии практически любых припадков, и генерализированных, и парциальных.

Преимущество медикамента в отсутствии негативного влияния на любые приступы, то есть, даже при отсутствии результативности он не приведет к их учащению.

Дозировка составляет 15-20 мг/кг/сутки. При приеме возможно негативное влияние на печень, повышение массы тела, нарушение свертываемости крови, тошнота, рвота, пищеварительные расстройства, сонливость. Препарат нельзя назначать детям до 6 лет.

Карбамазепин. С этого средства часто начинается терапия вторично генерализованных и парциальных припадков. При миоклонических приступах и абсанах не назначается. Дозировка оставляет 10-20 мг/кг, при этом, она может повышаться.

Кроме противосудорожного действия оказывает также антипсихотическое, что делает его особенно полезным для пациентов с сопутствующими нарушениями в области психики. Разрешен детям старше одного года. Окскарбазепин (Трилептал). средство второго поколения Карбамазепина, который используется тоже при генерализированных и парциальных приступах. Схема лечения тоже аналогичная.

При этом в сравнении с предыдущим этот препарат имеет массу достоинств. Он лучше переносится, имеет меньшее количество побочных эффектов, реже провоцирует аллергические реакции, не нуждается в коррекции дозировки.

Может назначаться детям старше одного месяца. Кроме того он в меньшей мере взаимодействует с иными препаратами, поэтому если требуется комплексная терапия, часто назначают именно его.

Препараты отпускаются по рецепту.

Как понять, что человек «сидит» на Фенобарбитале

Распознать зависимого можно по таким симптомам:

• отрешенный взгляд;
• полна безынициативность;
• невозможность сфокусироваться на чем-либо;
• отсутствие интереса к происходящему вокруг;
• постоянная сонливость;
• излишняя робость;
• неадекватность и агрессия по отношению к родственникам и знакомым.

Конечно, все эти признаки являются расплывчатыми, неконкретными. Поэтому, если родные не знают, какое лекарство пьет зависимый, они, скорее всего, ни о чем не догадаются. Если же они в курсе недавнего лечения Фенобарбиталом, то должны задуматься о том, что наркоман продолжает терапию без ведома врача.