Феноксиметилпенициллин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Написать отзыв

Отзывов: 0

Производители: Sanavita Gesundheitsmittel Gmbh & Co.Kg

Действующие вещества

• Феноксиметилпенициллин

Класс заболеваний

• Гнойный и неуточненнй средний отит
• Острый и подострый эндокардит
• Неспецифический лимфаденит
• Острый фарингит неуточненный
• Пневмония без уточнения возбудителя
• Хронический синусит
• Бронхит, не уточненный как острый или хронический
• Лишай красный плоский
• Ревматизм неуточненный
• Скарлатина
• Рожа
• Острый тонзиллит неуточненный

Клинико-фармакологическая группа

• Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

• Противомикробное
• Антибактериальное
• Бактерицидное

Фармакологическая группа

• Пенициллины

Фармакологические свойства препарата Феноксиметилпенициллин

феноксиметилпенициллин — β-лактамный антибиотик группы пенициллина. Действует бактерицидно. Кислотоустойчив и хорошо всасывается в пищеварительном тракте, что позволяет применять его перорально. Разрушается под действием пенициллиназы. Активен в отношении пиогенных и гемолитических стрептококков, пневмококков, гонококков и менингококков, листерий. К феноксиметилпенициллину чувствительны Erysipelothrix insidiosa, коринебактерии, палочка сибирской язвы, актиномицеты, клостридии тетануса и другие анаэробные клостридии, Treponema pallidum и большинство штаммов лептоспир. Менее чувствительны Streptococcus viridans (активен в отношении 70–80% штаммов), энтерококки (чувствительны 20–40% штаммов), в высокой концентрации оказывает действие на некоторые грамотрицательные кишечные палочки, например Escherichia, некоторые формы протея и сальмонеллы. Устойчивы все штаммы Staphylococcus aureus, продуцирующие пенициллиназу (90% всех больничных штаммов стафилококка), Staphylococcus epidermidis, стрептококки группы D (Streptococcus faecalis), псевдомонады, бруцеллы, франциселлы, бордетеллы, микобактерии, микоплазмы, риккетсии, бедсонии, грибы, простейшие; из группы анаэробных микробов резистентен B. fragilis. В последние годы отмечается изменение чувствительности гонококков, гемолитических стрептококков к пенициллину. Помимо большинства грамотрицательных бактерий, к феноксиметилпенициллину резистентны риккетсии, вирусы, простейшие, грибы. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1 ч после приема внутрь натощак или через 2 ч после приема с пищей; терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4 ч. По сравнению с бензилпенициллином феноксиметилпенициллин легче и в больших количествах проникает в ткани, медленнее выделяется из организма. Период биологической полутрансформации — около 30 мин. В течение 6 ч с мочой выводится около 30–40% в неизмененном виде. Проникает через плацентарный барьер и поступает в грудное молоко. Удаляется при гемодиализе.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Принцип воздействия основан на подавлении процесса синтезирования клеточной стенки.

Феноксиметилпенициллин обладает бактерицидным эффектом в отношении большинства грамположительных бактерий (стрептококки, стафилококки), небольшой части грамотрицательных кокков (нейсерии), трепонем, коринобактерией, листерий.

Лекарственный медикамент не оказывает воздействия на Streptococcus spp., главным отличием которого является способность самостоятельно вырабатывать пенициллиназу (специфичный фермент, расщепляющий и инактивирующий бета-лактамные антибиотики).

Феноксиметилпенициллин не влияет на жизнедеятельность вирусов, возбудителей амёбиаза, большинство грамотрицательных кокков, риккетсии.

Активный компонент считается кислотоустойчивым, разрушается при контакте с пенициллиназой.

Показания к применению препарата Феноксиметилпенициллин

Применяют для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами (главным образом при инфекциях средней степени тяжести). Является препаратом первого ряда для лечения стрептококковых инфекций (прежде всего ангин и фарингитов), а также для профилактики связанных с ними осложнений (острая ревматическая лихорадка и малая хорея, ревматоидный артрит, эндокардит и гломерулонефрит), а также средством для профилактики бактериального эндокардита после малых хирургических вмешательств (тонзиллэктомия, экстракция зуба и т.д.). Может быть назначен для усиления или продолжения парентеральной пенициллинотерапии.

Побочные действия

Антибиотик может вызывать аллергические ответы в виде ринита, гиперемии (локальное покраснение) кожных покровов, ангионевротического отека, конъюнктивита, крапивницы.

Редко на фоне лечения развивается анафилактический шок, эозинофилия, сывороточная болезнь, лихорадка и артралгия.

Таблетки Феноксиметилпенициллин могут спровоцировать развитие лейкопении, панцитопении, гемолитической анемии, тромбоцитопении и агранулоцитоза.

Пищеварительный тракт: везикулезный хейлит (вызван раздражающим воздействием активного компонента на слизистые стенки), стоматит, глоссит, диспепсические расстройства (диарейный синдром, рвота, дискомфорт в эпигастрии и тошнота), сухость в ротовой полости, извращение вкусового восприятия, снижение аппетита, псевдомембранозный энтероколит (встречается редко).

На фоне лечения возможно развитие фарингита, васкулита, интерстициального неврита.

Применение препарата Феноксиметилпенициллин

Назначают внутрь за 0,5–1 ч до еды. Суточную дозу делят на 4–6 приемов. Средняя разовая доза для взрослых составляет 0,25 г, суточная — 1,5 г и более. Детям в возрасте до 5 лет препарат назначают в дозе 25–30 мг/кг массы тела, от 5 до 12 лет — 0,6–0,9 г, старше 12 лет — 0,8–1 г в сутки. Одновременно можно назначать кислоту аскорбиновую, так как она повышает биодоступность феноксиметилпенициллина. Продолжительность лечения — не менее 5–7 дней, при инфекциях, вызванных β-гемолитическим стрептококком, — 7–10 сут (назначают каждые 4 ч, при достижении улучшения — каждые 6 ч). Для профилактики стрептококковых инфекций назначают 10-дневный прием в средних терапевтических дозах. Для профилактики рецидивов ревматической атаки и/или малой хореи назначают по 500 мг 2 раза в сутки. Для профилактики эндокардита после малых хирургических вмешательств взрослым и детям старшего возраста (масса тела более 30 кг) назначают 2 г за 30–60 мин до начала операции, а после этого — по 500 мг каждые 6 ч в течение 2 дней или более после операции, детям с массой тела меньше 30 кг — 1 г до операции, а затем по 250 мг каждые 6 ч в течение 2 дней или более. При почечной недостаточности необходимо снизить дозу или увеличить интервал между приемами.

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

06.001 (Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой)

Форма выпуска, состав и упаковка

Сироп в виде оранжево-желтой суспензии.

Вспомогательные вещества: пропилпарагидроксибензоат, симетикон, сахарин натрия, метилпарагидроксибензоат, лимонной кислоты моногидрат, ароматизатор фруктовый, железа оксид желтый, натрия кармеллоза, натрия цикламат, магния алюминия силикат, тринатрия цитрат дигидрат, сорбитол, вода очищенная.

60 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с ложкой-дозатором — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы пенициллина для приема внутрь, разрушающийся пенициллиназой. Оказывает бактерицидное действие в отношении чувствительных размножающихся микроорганизмов путем подавления биосинтеза оболочек клеток бактерий.

Активен в отношении Streptococcus групп А, С, G, H, L и М (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), не продуцирующих пенициллиназу Staphylococcus spp. и Neisseria spp.

К препарату также чувствительны Erysipelotrix rhusiopathiae, Listeria spp., Corynebacterium spp., Bacillus anthracis, Actinomyces spp., Streptobacillus spp., Pasteurella multocida, Spirillium minus, Leptospira spp., Treponema spp., Borellia spp., анаэробные возбудители (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium spp.).

Из энтерококковых штаммов (стрептококки группы D) лишь у некоторых выявлена чувствительность к препарату.

Не активен в отношении Staphylococcus spp., продуцирующих пенициллиназу, Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотрицательных бактерий, вирусов, Rickettsia spp., Entamoeba histolytica.

Кислотоустойчив; разрушается под действием пенициллиназы.

Фармакокинетика

Всасывание

Феноксиметилпенициллин устойчив в кислой среде, вследствие этого препарат не инактивируется кислотой желудочного сока. Быстро всасывается. Cmax в сыворотке и тканях достигаются в течение 30-60 мин.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 55%. Легко проникает в почки, легкие, печень, кожу, в слизистые оболочки, мышцы и в большинство жидких сред организма, особенно при наличии воспалительных процессов, менее хорошо — в костную ткань.

Выведение

Т1/2 составляет 30-45 мин. Выводится почками в неизмененном виде (25%) и в виде метаболитов (35%), около 30% — с калом. Через желчные пути выводится незначительная часть принятой дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Т1/2 удлиняется у новорожденных, пожилых пациентов, при почечной недостаточности.

Дозировка

Детям в возрасте от 1 года до 6 лет (с массой тела 10-22 кг) назначают по 375 тыс. МЕ (по 1/2 мерной ложки) 3 раза/сут; детям в возрасте от 6 до 12 лет (с массой тела 22-38 кг) — по 750 тыс.МЕ (по 1 мерной ложке) 3 раза/сут; подросткам и взрослым — по 1500 тыс.МЕ (по 2 мерные ложки) 3 раза/сут. В случае необходимости суточная доза может быть увеличена.

Лечение следует продолжать не менее 3 дней после исчезновения симптомов заболевания.

При лечении стрептококковых инфекций прием препарата не менее 10 дней.

В случае контакта с больными стрептококковыми заболеваниями (например, ангина, скарлатина) прием препарата в течение 10 дней в терапевтических дозах может предупредить развитие заболевания.

Для профилактики ревматической атаки, малой хореи и серповидно-клеточной анемии взрослым и детям c массой тела >30 кг назначают по 375 тыс. МЕ (по 1/2 мерной ложки) 2 раза/сут; детям с массой тела <30 кг рекомендуется назначать другие формы Оспена в меньшей дозировке.

Для профилактики эндокардита (после малых хирургических вмешательств /тонзиллэктомия, удаление зубов/) детям с массой <30 кг примерно за 1 ч до хирургического вмешательства назначают 1500 тыс.МЕ (2 мерные ложки), затем — по 375 тыс. МЕ (по 1/2 мерной ложки) через каждые 6 ч в течение 2 дней после операции.

Подросткам и взрослым примерно за 1 ч до операции назначают 3000 тыс.МЕ (4 мерные ложки), затем — по 750 тыс.МЕ (по 1 мерной ложке) через каждые 6 ч в течение 2 дней после операции.

Вследствие низкой токсичности феноксиметилпенициллина необходимую дозу для больных с почечной и/или печеночной недостаточностью снижать не следует. При необходимости уменьшение дозы может быть произведено по индивидуальным показаниям. При анурии доза должна быть снижена или увеличен интервал между приемами препарата.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Оспен 750 не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку пенициллины активны лишь в отношении размножающихся микроорганизмов, феноксиметилпенициллин не следует комбинировать с бактериостатическими антибиотиками (макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами). Комбинация с другими антибиотиками допускается в случае, если ожидается синергический или аддитивный эффект. Комбинируемые антибиотики назначаются в полной дозе. Однако в случае комбинации с доказанным синергическим эффектом доза более токсичного препарата может быть снижена.

При одновременном применении антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию феноксиметилпенициллина, аскорбиновая кислота — повышает.

Феноксиметилпенициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору и уменьшая тем самым образование витамина К.

При одновременном применении феноксиметилпенициллин снижает эффективность пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота.

Феноксиметилпенициллин повышает риск развития прорывных кровотечений на фоне приема этинилэстрадиола.

Диуретики, аминопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие препараты, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию феноксиметилпенициллина при их одновременном применении.

При одновременном применении с феноксиметилпенициллином аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Применение при беременности и лактации

При беременности и в период лактации феноксиметилпенициллин следует назначать с осторожностью и лишь в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

К настоящему времени нет доказательств, свидетельствующих о том, что феноксиметилпенициллин, применяемый при беременности, обладал эмбриотоксическим, тератогенным или мутагенным эффектом. Однако феноксиметилпенициллин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в незначительных количествах в молоке кормящих матерей.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: иногда — тошнота, диарея, рвота, чувство переполнения желудка, стоматит и глоссит. При возникновении диареи следует исключить развитие псевдомембранозного энтероколита.

Со стороны системы кроветворения: редко — эозинофилия, положительный прямой тест Кумбса, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лихорадка, артралгия, анафилактический шок, коллапс, анафилактоидные реакции (астма, пурпура, желудочно-кишечные симптомы). Данные побочные реакции при приеме внутрь отмечаются реже и менее выражены, чем при лечении парентеральными формами пенициллина.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 8° до 15°С. Срок годности — 2 года.

Показания

Лечение и профилактика инфекций легкой и умеренной степени тяжести, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами:

— инфекции уха, горла и носа (в т.ч. скарлатина, ангина, язвенный гингивит /ангина Венсана/, фарингит, тонзиллофарингит, гнойный ринофарингит, острый средний отит, синусит);

— инфекции дыхательных путей (в т.ч. бактериальные бронхиты, бактериальные пневмонии, бронхопневмонии /за исключением тех, где требуется парентеральное введение пенициллинов/);

— инфекции кожи (в т.ч. рожа, пиодермия /контагиозное импетиго, фурункулез/, абсцессы, флегмоны);

— хроническая мигрирующая эритема или другие клинические проявления болезни Лайма;

— инфицированные раны и ожоги.

Профилактика:

— стрептококковых инфекций и их осложнений (в т.ч. ревматическая атака или малая хорея, полиартрит, эндокардит, гломерулонефрит);

— бактериального эндокардита у больных с врожденными или ревматическими пороками сердца до и после малых хирургических вмешательств (тонзиллэктомия, удаление зубов);

— пневмококковых инфекций у детей с серповидно-клеточной анемией.

Противопоказания

— тяжелые желудочно-кишечные заболевания, сопровождающиеся диареей и рвотой (поскольку может снижаться всасывание препарата);

— повышенная чувствительность к препаратам пенициллинового ряда (у больных с известной повышенной чувствительностью к цефалоспоринам следует иметь в виду возможную перекрестную аллергию к пенициллинам);

— повышенная чувствительность к сорбитолу или консервантам (для сиропа).

С осторожностью следует назначать препарат при аллергическом диатезе, бронхиальной астме.

Особые указания

При развитии у больных аллергических реакций прием препарата должен быть прекращен и назначено соответствующее лечение.

При стафилококковых инфекциях должны быть проведены бактериологические исследования.

У больных, получающих пенициллин с целью профилактики ревматической атаки, дозу следует удвоить перед проведением плановых хирургических вмешательств (тонзиллэктомии, удаления зубов) и при послеоперационной профилактике.

При длительной терапии Оспеном 750 следует проводить развернутый анализ крови вместе с исследованием функции печени и почек.

При длительном лечении следует иметь в виду потенциальную возможность роста устойчивых штаммов микроорганизмов и грибов.

При развитии на фоне лечения Оспеном 750 длительной диареи следует исключить псевдомембранозный колит (жидкий водянистый стул со слизью и прожилками крови, диффузные или спастические боли в животе, лихорадка и, иногда, тенезмы). Поскольку это состояние может угрожать жизни больного, препарат следует немедленно отменить и, руководствуясь результатами бактериологического исследования, назначить соответствующее лечение (например, ванкомицин перорально 250 мг 4 раза/сут). Препараты, тормозящие перистальтику ЖКТ, противопоказаны.

В острой стадии тяжелой пневмонии, эмпиемы, сепсиса, перикардита, эндокардита, менингита, артрита и остеомиелита следует использовать парентеральные формы пенициллина.

Лечение феноксиметилпенициллином может вызвать ложноположительную реакцию при неферментативном определении глюкозы в моче и анализе на уробилиноген. Также ложноположительными могут быть результаты количественного определения аминокислот в моче нингидринным методом.

Применение при нарушении функции почек

Вследствие низкой токсичности феноксиметилпенициллина необходимую дозу для больных с почечной недостаточностью снижать не следует. При необходимости уменьшение дозы может быть произведено по индивидуальным показаниям. При анурии доза должна быть снижена или увеличен интервал между приемами препарата.

Применение при нарушении функции печени

Вследствие низкой токсичности феноксиметилпенициллина необходимую дозу для больных с печеночной недостаточностью снижать не следует. При необходимости уменьшение дозы может быть произведено по индивидуальным показаниям.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Особые указания по применению препарата Феноксиметилпенициллин

При повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам возможно наличие перекрестной аллергии к пенициллинам (5–10% случаев). Феноксиметилпенициллин следует с осторожностью назначать больным с аллергическими диатезами и БА. В случае появления аллергических реакций прием феноксиметилпенициллина прекращают и в зависимости от выраженности реакции назначают эпинефрин, ГКС и антигистаминные препараты. Больным, принимающим препараты группы пенициллина для профилактики ревматических заболеваний, желательно перейти на профилактический прием каких-либо других антибактериальных средств за неделю до проведения хирургических вмешательств (тонзиллэктомия, экстракция зуба и т.п.); после операции в целях профилактики возможной бактериемии следует возобновить их прием. При длительном применении феноксиметилпенициллина рекомендуется периодически исследовать клеточный состав периферической крови и оценивать функциональное состояние почек.

Форма выпуска и состав

Феноксиметилпенициллин выпускается в следующих формах:

• таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, белого или почти белого цвета, с фаской (дозировка 100 мг) или с фаской и риской (дозировка 250 мг) (по 10 шт. в контурных ячейковых или контурных безъячейковых упаковках; в картонной пачке 1, 2 или 3 контурные упаковки);
• порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: белый или почти белый, со специфическим запахом (по 2,5 г в пакетах, в картонной пачке 30 пакетов в комплекте с пластмассовым стаканчиком или без него; по 5 г в пакетах, в картонной пачке 15 пакетов в комплекте с пластмассовым стаканчиком или без него).

Состав на 1 таблетку:

• действующее вещество: феноксиметилпенициллин – 100 мг или 250 мг;
• вспомогательные компоненты: тальк, лактозы моногидрат, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Состав на 1 пакетик с порошком для приготовления суспензии:

• действующее вещество: феноксиметилпенициллин – 37,5 мг или 75 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия бензоат, сахароза, лимонной кислоты моногидрат, ароматизатор малиновый.

Взаимодействия препарата Феноксиметилпенициллин

Натрия гидрокарбонат уменьшает абсорбцию феноксиметилпенициллина в кишечнике. Комбинированное назначение с сульфаниламидами и антибиотиками бактeриостатического действия (тетрациклины, хлорамфеникол, эритромицин и др.) взаимно снижает эффективность препаратов. При одновременном назначении феноксиметилпенициллина с гормональными противозачаточными средствами эффективность последних снижается. Пробенецид, фенилбутазон, салицилаты и индометацин замедляют экскрецию феноксиметилпенициллина почками и таким образом пролонгируют его действие. Сочетанное назначение с аминогликозидными антибиотиками способствует усилению антибактериального действия в отношении энтерококков и стрептококков.

Список аптек, где можно купить Феноксиметилпенициллин:

• Москва
• Санкт-Петербург

Противопоказания

Абсолютные:

• афтозный фарингит и стоматит;
• желудочно-кишечные заболевания, сопровождающиеся диарей и рвотой;
• снижение активности мышечного аппарата желудка, усиленная кишечная моторика или спазм кардиального отдела пищевода;
• тяжелое течение инфекций (в том числе тяжелая пневмония в острой стадии);
• лактазная/сахаразная недостаточность, непереносимость лактозы/фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• детский возраст до 3 лет (для таблеток);
• детский возраст до 3 месяцев (для порошка для приготовления суспензии);
• гиперчувствительность к ингредиентам препарата и другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам).

Относительные (Феноксиметилпенициллин применяют с осторожностью):

• сахарный диабет;
• бронхиальная астма;
• диатезы;
• сенная лихорадка;
• аллергические реакции в анамнезе.

Предостережения при применении

Следует с осторожностью применять препарат больным аллергическим диатезом и бронхиальной астмой. При беременности и в период грудного вскармливания возможен прием Феноксиметилпенициллина, однако перед началом лечения следует тщательно взвесить ожидаемую пользу его применения для матери и потенциальный риск для плода или ребёнка. При почечной недостаточности необходимо снизить дозу или увеличить интервал между приемами. У больных с аллергической реакцией на цефалоспориновые антибиотики (цефалексин, цефазолин, цефтриаксон, цефотаксим и др.) может возникать перекрестная аллергия и на Феноксиметилпенициллин.