Ректальные свечи Кетонал — инструкция по применению

Лекарственная форма, состав, упаковка

Средство выпускается в виде ректальных суппозиториев. Внешне имеют пулевидную форму, белые, однородной консистенции, гладкие.

В каждую свечу входит лечебное вещество — кетопрофен 100 мг и дополнительные компоненты для облегчения процедуры введения: твердый жир, глицерил каприлокапрат.

Кетонал свечи содержатся в картонной упаковке с двумя фольгированными стрипами по 6 свечей.

Существуют разные формы выпуска Кетонала:

• в виде таблеток по 100 и 150 мг;
• капсул по 50 мг;
• в ампулах для внутривенных и внутримышечных инъекций по 50 мг/мл – 2,0 мл;
• в виде пластыря;
• в виде крема для наружного применения.

Разогревающий пластырь

Капсулы

Крем

Ампулы для инъекций

Свечи ректальные

Таблетки

Состав

• Раствор — кетопрофен, пропиленгликоль, этанол, спирт бензиловый, вода стерильная.
• Гель — кетопрофен, троламин, карбомер, этанол, эфирное масло лавандовое, стерильная вода.
• Крем — кетопрофен, изопропилмиристат, метилгидроксибензоат, пропиленгликоль, пропилгидроксибензоат, белый вазелин, магния сульфат, эльфакос ST9, олеат пропиленгликоля, глицерил, вода.
• Таблетки — кремния диоксид, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактоза, макрогол, гипромеллоза, титана диоксид, индигокармин, воск, тальк.
• Капсулы — кетопрофен, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, повидон, полисорбат, очищенная вода, эудражит, триэтилцитрат, тальк, оксид железа желтый, вода очищенная, диоксид кремния, титана диоксид, желатин.
• Суппозитории — кетопрофен, жир твердый, глицерил каприлокапрат.

Фармакологические свойства

Механизм действия Кетопрофена обусловлен блокированием каскада реакций воспаления. В организме присутствуют ферменты, отвечающие за воспалительный процесс: циклооксигеназа 1 и 2 типа, липооксигеназа.

Активация указанных ферментов на раздражитель запускает выработку медиаторов воспаления и боли (простагландина, брадикинина, простациклина и тромбоксана).

Точкой приложения Кетопрофена является блокирование именно ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и, соответственно, разрыв последующих реакций, и, как следствие, уменьшение очага воспаления, угнетение боли, облегчение состояния человека.

Важно отметить, что циклооксигеназа существует в нескольких формах. ЦОГ-1 постоянно присутствует в организме человека.

Является катализатором синтеза простагландина, простациклина, тромбоксана, которые запускают физиологическую реакцию организма: регулируют сосудистый тонус и микроциркуляцию, отвечают за регенерацию тканей, а именно слизистой оболочки, регулируют функцию почек.

ЦОГ-2 в организме синтезируется только при воспалении, поэтому в основном с её торможением и связано противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие свечи Кетонал.

Фармакокинетика

Кетонал легко всасывается через слизистую пищеварительного тракта, что указывает на его биологическую доступность – 71–96%. Степень связывания с белками плазмы у Кетонала высокая (99%), что необходимо учитывать при назначении других средств.

При использовании свечей пиковая концентрация препарата Кетонал в крови определяется через 1,5 часа. Метаболизируется Кетонал в печени. Клинический эффект сохраняется около двух часов. Выводится: до 80% почками в виде глюкуронида, остальное – с калом в неизменном виде.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Кетопрофен подавляет активность циклооксигеназы, что угнетает процесс синтеза простагландинов.

Препарат также ингибирует синтез брадикинина, липооксигеназу, стабилизирует в клетке лизосомальные мембраны и подавляет выработку ферментов, которые участвуют в воспалительном процессе. На состояние суставного хряща Кетопрофен отрицательного действия не оказывает.

Фармакокинетика

Процесс всасывания кетопрофена в организме очень медленный и в организме он практически не кумулируется. Биодоступность — 5%. Препарат хорошо проникает и достигает терапевтических концентраций в синовиальной жидкости, мышцах, связках, подкожной клетчатке. В плазме крови его концентрация незначительная. Метаболизируется в печени с образованием конъюгатов. Выводится с мочой. Медленно.

Показания к применению

Кетонал свечи это негормональное противовоспалительное средство и цель его назначения – симптоматическое лечение боли и воспаления:

• зубная боль, цефалгия (головная) боль;
• невралгия межреберная, периферических нервов;
• плексопатии, боли в шейном и грудном отделах позвоночника, в пояснично-крестцовой области при дорсопатиях;
• комплексная терапия воспалительных заболеваний в гинекологии (болезненная менструация, тазовые боли при эндометриозе);
• боли при цистите без признаков кровотечения;
• для снятия боли после операций (после родов, кесарево сечения, после аборта, аспирационной биопсии, введения внутриматочных средств контрацепции, диатермокоагуляции, выскабливания с целью диагностики или лечения (ЛДВ);
• облегчение боли у онкобольных;
• почечная колика;
• учитывая хорошую способность Кетонала проникать и накапливаться в суставной жидкости, одним из показаний являются дегенеративно-дистрофические и аутоиммунные заболевания опорно-двигательного аппарата (полиартриты, остеоартроз, ревматоидный артрит, подагра, анкилозирующий спондилоартрит, артрит при псориазе, периартриты, реактивный артрит, бурсит, тендовагинит, плечелопаточный синдром);
• геморрой без признаков кровотечения;

Нюансы использования

В гинекологии

Кетонал широко применяется для терапии разнообразных женских болезней, которые имеют воспалительный характер. Широко применяется лекарство после таких манипуляций, как аборты, эндоскопические вмешательства и операции.

Использовать лекарство при месячных категорически запрещается. Если у пациентки наблюдается менструация, то курс лечения необходимо приостановить до ее окончания.

При беременности и лактации

Так как компоненты медикамента способны проникать через плацентарный барьер, то применять суппозитории женщине в период вынашивания ребенка строго запрещено. Не стоит использовать лекарство в период вскармливания новорожденных детей грудью.

После кесарева сечения и родов прием медикамента строго запрещен.

При простатите

Лекарство способно бороться с разнообразными воспалительными процессами. Именно поэтому его широко используют для лечения простатита. Также, с его помощью производится устранение последствий данного заболевания.

В детском возрасте

Если возраст ребенка составляет менее 14 лет, то использовать медикамент для его лечения строго запрещается.

Противопоказания

От приема препарата следует воздержаться при следующих симптомах:

• непереносимость кетопрофена, вспомогательных компонентов препарата, других нестероидных противовоспалительных средств одной группы;
• «аспириновая» астма в любой стадии;
• аллергический насморк, кожные проявления в анамнезе в результате приема аспирина или других НПВП;
• ульцерация (изъязвление) слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки;
• гастроинтестинальные кровотечения (дегтеобразный черный стул, рвота с кровью);
• воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
• отклонения в системе гемостаза (гемофилия, дезагрегационная тромбоцитопатия, тромбоцитопения, геморрагический васкулит, коагулопатии);
• дети до 15 лет;
• нарушение функции жизненно важных органов (печени и почек);
• недостаточность сердечной деятельности в стадии декомпенсации (ХСН 2Б-3 стадия, ФК 3-4 NYHA);
• для облегчения состояния после шунтирования и стентирования коронарных артерий;
• беременность 3 триместр и период кормления грудным молоком;
• воспалительные заболевания в области прямой кишки с признаками кровотечения;
• геморрагический инсульт, транзиторные ишемические атаки, субарахноидальное кровоизлияние, гематома головного мозга или подозрение на вышеперечисленные состояния.

Клинические ситуации, требующие соблюдение осторожности и осмотра врача при приеме Кетонала:

• язва желудка и двенадцатиперстной кишки в прошлом;
• неконтролируемая бронхиальная астма;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• декомпенсированная функция сердечно-сосудистой и цереброваскулярной систем;
• облитерирующие заболевания сосудов;
• при дислипидемии;
• цирроз печени любой этиологии с печеночной недостаточностью класса В-С по Чайлд-Пью;
• хроническая болезнь почек 2-5 стадии;
• резистентная гипертоническая болезнь;
• курение;
• бесплодие;
• при декомпенсации сахарного диабета;
• алкоголизм и психические заболевания.

Инструкция по применению

Свечи вводятся только ректально независимо от заболевания. Как правило, взрослым назначается 1 свеча 1-2 раза в день с учетом максимально допустимой дозировки Кетонала в сутки – 200 мг, что стоит учитывать при сочетании различных форм препарата.

Продолжительность приема определяет только врач. Прием может быть длительным. Однако минимизировать побочные эффекты возможно при наиболее коротком времени использования препарата.

Основные правила использования суппозиториев Кетонал:

1. Свечи Кетонал необходимо вставлять в задний проход после опорожнения кишечника, в случае запоров необходимо прибегнуть к слабительным средствам.
2. После акта дефекации необходима гигиеническая процедура (анальное отверстие нужно обмыть теплой водой с мылом).
3. После чего, приняв позу «лежа на боку», аккуратно ввести свечу в прямую кишку до полного растворения.
4. Для предотвращения вытекания свечи желательно оставаться в постели в течение 30 минут лежа на животе.

Побочные действия

Введение ректальных свечей Кетонал может привести к чувству жжения в области ануса, кратковременному поносу, а также к системным нежелательным проявлениям:

• Сердечно-сосудистая система: чувство усиленного сердцебиения (тахикардия), нестабильность уровня давления в артериях, появление отеков на ногах и лице, одышка, немотивированная общая слабость, быстрая утомляемость при привычной нагрузке;
• Со стороны нейросенсорной сферы: краниалгия, цефалгия, шаткость при ходьбе, неустойчивость на ногах, нарушение режима сна и бодрствования, повышенная возбудимость, вспыльчивость. Очень редко – галлюцинации, рассеянность, дезориентация в пространстве, времени, депрессия;
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, горечь во рту, отрыжка, жжение за грудиной, нарушение частоты и консистенции стула, вздутие, чувство отвращения к еде или булимия, боли в эпигастрии, по ходу кишечника, жажда, ульцерация слизистой органов пищеварения, гастроинтестинальные кровотечения, перфорация кишечника;
• Кожа: зуд, шелушение, алопеция, крапивница, петехии, появление сыпи на открытых участках тела, ангионевротический отек;
• Гепатотоксичность в виде токсического гепатита с желтухой проявляется при затяжном приеме препарата (повышение АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы, ГГТП, билирубина в биохимическом анализе).
• Со стороны органов дыхания: кровохарканье, чувство нехватки воздуха, отек легких, бронхообструкция;
• Органы чувств: шум и звон в ушах, конъюктивит, изменение вкусовых ощущений, мелькание мушек перед глазами;
• Со стороны почек: интерстиуциальный нефрит, инфекции мочевыводящих путей, нарушение азотистого обмена, острая почечное повреждение, задержка мочи, учащенное мочеиспускание, гематурия (кровь в моче);
• В гинекологии: менометроррагия (кровотечение из матки);
• Анафилактический шок (полиорганная недостаточность);
• Лабораторные показатели: снижение агрегационной способности гемостаза, транзиторное повышение уровня печеночных проб, реже – снижение гемоглобина, лейкоцитов, тромбоцитов, агранулоцитоз.

При грамотном приеме Кетонала безопасный период считается 5-7 дней лечения. В случае возникновения любой негативной реакции следует прекратить прием Кетопрофена.

Передозировка

В случае приема Кетонала в суточной дозе, превышающей 2,5 мг, могут быть боли в животе, тошнота, рвота, сонливость, судороги. Незамедлительно следует обратиться к врачу или вызвать бригаду скорой медицинской помощи.

Показано промыть желудок, принять сорбенты (Полисорб, Фильтрум, Энтеросгель, Фосфалюгель), антигистаминные средства (Супрастин, Цетиризин), снижающие секрецию желудочного сока препараты (Омепразол, Рабепразол). Специфического антидота не существует.

Применение во время беременности, кормлении грудью и для детей

Не рекомендован прием Кетонала на этапе планирования материнства из-за снижения фертильности, повышенного риска выкидыша и развития порока сердца у плода.

В I и II триместрах: применение свечей Кетонала только по назначению врача, с оценкой предполагаемой пользы и потенциального вреда.

В III триместре — противопоказано из-за способности противовоспалительных средств тормозить родовую деятельность, пролонгировать кровотечение.

Если прием необходим в период лактации, то необходимо подумать о прекращении грудного вскармливания.

Не применяют у детей до 15 лет свечи Кетонал.

Показания и противопоказания

Так как лекарство относится к категории сильнодействующих, то оно должно приниматься только в соответствии с показаниями. Наиболее часто лекарство используется при разнообразных формах геморроя.

Также, его можно применять при:

• артрите, который имеет ревматоидный характер;
• подагрическом артрите;
• остеоартрозе;
• серонегативном артрите;
• миалгии;
• радикулите;
• ревматизме и т.д.

Несмотря на высокую эффективность лекарства, оно имеет свои противопоказания:

1. Препарат не рекомендуется применять при индивидуальной непереносимости активных веществ.
2. Если у больного наблюдается почечная, печеночная недостаточность, то использовать медикамент не разрешается.
3. Противопоказанием к его применению является астма.
4. В период беременности и лактации применение препарата запрещено.
5. После кровотечений из ануса средство не вводится в анальное отверстие.
6. Таблетированная форма запрещена при язве двенадцатиперстной кишки и желудка.
7. Детям, возраст которых составляет менее 14 лет, препарат не рекомендован.

В отдельных случаях, если полезное действие лекарства оправдывает нежелательные эффекты, его также могут прописать пациенту. При этом прием осуществляется исключительно под наблюдением врача. Иначе Кетонал заменяют аналогичными свечами или мазями.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Учитывая способность Кетонала:

• задерживать жидкость в организме;
• угнетать микроциркуляцию почек и клубочковую фильтрацию;
• блокировать синтез гипотензивных простагландинов.

Совместный прием его с самыми назначаемыми гипотензивными препаратами (диуретиками, ингибиторами АПФ) приводит к ослаблению их эффекта.

А в случае сочетания с и-АПФ еще и к ухудшению азотовыделительной функции почек. Впоследствии это приводит к прогрессированию сердечной и почечной недостаточности.

Пациентам, которые постоянно принимают снижающие гликемию при диабете препараты (производные сульфанилмочевины – глибенкламид, глимепирид, гликлазид) происходит угнетение её метаболизма, что потенцирует гипогликемическое действие и развитие гипогликемических осложнений.

При совмещении Кетонала с препаратами разжижающие кровь (тромболитиками, дезагрегантами, антикоагулянтами) необходим четкий контроль гемостаза из-за риска развития геморрагического синдрома любой локализации за счет антиагрегационного действия Кетонала.

На практике часто для усиления анальгетического эффекта пациенты одновременно принимают несколько нестероидных противовоспалительных препаратов, что приводит к развитию побочных явлений в короткие сроки без достижения желаемого лечебного эффекта.

Например, при использовании Кетонала с дексалгином в форме укола, который является изоформой кетопрофена, происходит кумуляция суточной дозы.

Кетопрофен пролонгирует действие сердечных гликозидов (дигоксина) в организме человека, что требует контроля уровня калия и электрокардиографических показателей.

Прием алкоголя потенцирует эффект Кетонала и, соответственно, повышает риск кровотечения и головокружения за счет совместного метаболизма веществ в печени, что также может привести к поражению печеночной ткани.

Кетонал свечи усиливают нефротоксичность метотрексата и циклоспорина, повышая их концентрацию в крови.

Совместный прием с глюкокортикостероидами повышается вероятность возникновения побочных явлений.

Женщинам следует обратить внимание, что Кетонал свечи уменьшают эффективность мифепристона. Только спустя 8-12 дней после его отмены возможен прием НПВС.

Пациентам с психическими расстройствами, принимающим препараты на основе лития, необходима коррекция дозы Кетонала, ввиду его способности увеличивать токсичность лития.

Кетонал хорошо сочетается с наркотическими анальгетиками. С трамадолом в одном шприце выпадает в осадок.

Описание лекарства

Кетонал относится к категории сильнодействующих лекарств. Именно поэтому его применение рекомендуется на поздних стадиях заболевания. Достаточно часто препарат применяется для устранения обострений хронической формы заболевания, при которой наблюдается ярко выраженная симптоматика.

Разработано лекарство на основе анальгетика кетопрофена, который характеризуется наличием жаропонижающего и противовоспалительного свойства.

С его помощью производится снятие болевого синдрома, а также снижение интенсивности проявления болезни. Облегчение больной чувствует уже по истечении нескольких минут после введения суппозитория.

Особые указания

Больным с гипертонической болезнью рекомендуется более тщательный контроль АД, суточного диуреза. Страдающим хронической болезнью почек при приеме Кетонала необходим мониторинг показателей азотистого обмена.

С целью гастропротекции Кетонал принимают с обволакивающими слизистую препаратами (антацидами), с ингибиторами протонной помпы или запивают лекарство молоком, которое не замедляет реабсорбцию Кетопрофена.

Из-за жаропонижающего действия Кетонала в случае лихорадки неясного генеза следует обратиться к врачу для решения вопроса о целесообразности приема Кетопрофена.

При назначении Кетонала пациентам с диабетом, принимающим Манинил, Гликлазид, Амарил и их заменители, нужен регулярный контроль сахара крови.

В литературе нет сведений о том, что прием свечей Кетонал может снижать способность управлять автотранспортом, поэтому если нет возможности отказаться от данного вида деятельности, следует вовремя обратить внимание на появление каких-либо симптомов и курс лечения свести к минимально возможному.

Для лучшей гастро — и кардиозащиты существуют два метода лечения противовоспалительными средствами. Восходящим путем пользуются при хронической боли.

Когда первые 3 дня назначается минимальная доза с последующим нарастанием до максимально эффективной и при достижении анальгетического результата доза препарат Кетонал уменьшается на 50 %.

Нисходящий метод для острой боли представляет собой прием максимальной дозы Кетонала первые 3 дня, а с 4 дня доза уменьшается вполовину.

Аналоги свечей Кетонал

Заменить суппозитории можно препаратами с подобным или другим составом, но аналогичным действием. Это средства:

Аналоги

На фармацевтическом рынке можно встретить несколько аналогов препарата Кетонал свечи как российского, так и импортного производства:

1. Артрум свечи – хорошая замена, страна-производитель Россия, отличается более низкой биодоступностью (72-87)%, свечи с содержанием кетопрофена выпускаются по 100 мг № 10, средняя цена 140 рублей.
2. Флексен свечи, производство Италия, по 100 мг № 12, средняя стоимость 190 рублей. В своем составе имеют большое количество дополнительных веществ (пчелиный воск; гидрированное растительное масло; кремния диоксид коллоидный; этилпарагидроксибензоат натрия; сорбитол; желатин; масло растительное; глицерол; лецитин соевый; диоксид титана; пропилпарагидроксибензоат натрия), что необходимо учитывать при склонности к аллергии.
3. ОКИ и Артрозилен свечи — это лизиновая соль кетопрофена. Являются быстрорастворимыми молекулами с нейтральным рН и в меньшей степени раздражают ЖКТ. По 160 мг № 10 (Италия), средняя стоимость 230-320 рублей.
4. Валусал (Латвия) с хорошей биодоступностью 97%, но отличается высокой стоимостью — 350 рублей.

Наиболее дешевые аналоги:

• Орувель (Франция) — 220 рублей;
• Профенид (Польша) – 210 рублей имеют низкую доказательную базу.

Артрозилен

Артрум

Флексен

ОКИ

Профенид

Валусал
Вышеперечисленные заменители Кетонала в форме свечей имеют ниже биологическую доступность и эффективность, что предполагает использование больших доз.

Что лучше — Кетонал или Диклофенак?

Часто пациенты без консультации врача принимают более дешевые и известные противовоспалительные средства, например, Диклофенак, что влечет за собой массу побочных явлений, неудовлетворенность от эффекта, увеличение продолжительности приема НПВС.

Следует внести некоторую ясность в отличиях препаратов одной группы: Диклофенак и Кетонал.

Сравним эти два препарата:

• Во-первых, биодоступность Диклофенака составляет 30-70%, соответственно, для достижения желаемого лечебного эффекта приходится принимать большие дозы этого лекарственного средства, что влечет за собой появление побочных действий.
• Во-вторых, по результатам многих исследований, наиболее часто поражения печени регистрируются при применении Диклофенака.
• В-третьих, Диклофенак в большей степени блокирует ЦОГ-1 типа, с чем и связаны все побочные действия. Несмотря на то что Кетонал также является неселективным ингибитором, по механизму действия на ЦОГ-2 влияет в большей степени, чем на ЦОГ-1 типа.

Отсюда следует вывод, что при приеме свечи Кетонал побочные действия минимизированы по сравнению с Диклофенаком.

Кетонал имеет самый мощный обезболивающий эффект среди своей группы, причем при приеме минимальной дозы. И самое главное, Кетонал имеет высокую безопасность при длительном приеме.

Форма выпуска в виде ректальных свечей позволяет врачу более эффективно и быстро:

• снять симптомы заболевания геморроем;
• купировать люмбалгию и ишиалгию при остеохондрозе позвоночника;
• коксалгию при артрозе тазобедренных суставов у пациентов с поражением верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

При этом быть уверенным о минимальном риске побочных эффектов.

Метод использования свечей Кетонал прост и доступен к самостоятельному применению любому человеку в отличие от инъекционных форм.

Отзывы о Кетонале

В интернет среде можно найти многочисленные отзывы о Кетонале, в основном, благоприятные. Наиболее благоприятные отзывы о Кетонале в таблетках и уколах:

• «… У меня выходил камень из почки, адская боль, не помогал ни баралгин, ни другие анальгетики. Врач скорой сделал уколы Кетонала и боль практически сразу отпустила. Отличное обезболивающее средство, не наркотик и по цене доступное».
• «… Я удалял зуб. При удалении зуб раскрошился и когда начали вытаскивать корни, была адская боль. Но после укола Кетонала я перестал чувствовать боль. Хорошее лекарство от зубной боли».
• «… Страдаю остеохондрозом, от чего таблетки Кетонал пью и пользуюсь кремом, хорошо помогает».

Многие пациенты оставляют хорошие отзывы о креме Кетонал и часто называют его «мазь»: «…моя мама достаточно давно пользуется мазью Кетонал при артрозе. Препарат хорошо и быстро снимает боль в коленных суставах. Это не самый дешевый препарат, но очень эффективный».

Встречаются и отрицательные отзывы: «… Езжу на лошади. После падения начал сильно болеть голеностопный сустав. Пользовалась кремом месяц. Не помогло, сустав продолжал болеть. Достали на ипподроме «лошадиный бальзам» – отличный результат».

Те, кто не знаком с препаратом, задают вопрос: «для чего мазь Кетонал?» Ее с успехом применяют при повреждениях связочного аппарата и мышц, что очень актуально для лиц, ведущих активный образ жизни. Еще от чего мазь можно применять? Местное лечение в формах крема, мази, геля весьма эффективно при воспалениях вен (флебиты). В данном случае НПВП назначаются параллельно с венотониками и тромболитиками.

Отзывы о геле также положительные, причем отмечается, что эта лекарственная форма легче и быстрее впитывается, не оставляя следов на коже и одежде, применение геля более экономно.

Существуют и многочисленные положительные отзывы о свечах в гинекологии: «… У меня начало менструального цикла практически всегда сопровождается сильными болями. Что я только не пила. Врач скорой посоветовала свечи Кетонал и боль отступила. Конечно, процедура применения не очень приятная. У меня после введения свечи ощущается дискомфорт (легкое жжение и зуд), но они быстро купируют боль и эффект длится целый день. Отличное средство».