Состав
В одной таблетке содержится триметоприм (20 или 80 мг) и сульфаметоксазол (100 или 400 мг). Выпускается препарат в различных дозировках, а потому подбирать его необходимо в соответствии с врачебными показаниями.
Присутствуют и дополнительные составляющие – это кроскармелоза натрия, картофельный крахмал и стеарат магния.
Еще «Ко-тримоксазол», инструкция по применению которого будет изучена далее, выпускается в виде суспензии. В 5 мл данного изделия содержится сульфаметоксазол (200 мг) и триметоприм (40 мг).
Дополнительно в состав входит вода, метилпарагидроксибензоат, полисорбат 80, пропилпарагидроксибензоат, диспергируемая целлюлоза, а также ароматизатор.
Действие
Рассматриваемый препарат является комбинированным противомикробным средством, оказывающим действие широкого спектра. Многих интересует вопрос: это антибиотик или нет? «Ко-тримоксазол» состоит из двух компонентов. И получают их синтетическим способом, поэтому традиционно его антибиотиком не называют, пусть само лекарство и является препаратом anti-bio — антиинфекционным.
Что касательно действия? Сульфаметоксазол производит бактериостатический эффект, связанный с ингибированием утилизации ПАБК и последующим нарушением процесса формирования дигидрофолиевой кислоты в патогенных клетках. А триметоприм ингибирует фермент, принимающий участие в метаболизме фолиевой кислоты. Что происходит в результате? Дигидрофолат превращается в тетрагидрофолат.
Говоря простым языком, «Ко-тримоксазол» помогает заблокировать две стадии биосинтеза пуринов и нуклеиновых кислот. А ведь именно они необходимы для роста и последующего размножения бактерий.
Фармакокинетика
Абсорбируется «Ко-тримоксазол» на 90 %. Время, за которое в организме достигается максимальная концентрация вещества, составляет от 1 до 4 часов. Терапевтический уровень активного вещества сохраняется после однократного приема на протяжении 7 часов.
В организме средство распределяется хорошо. Активные компоненты проникают везде – через плацентарный барьер, через ГЭБ, даже в грудное молоко. В моче и легких достигают концентрации, которая значительно превышает содержание их в плазме.
Наименьшее количество активных веществ наблюдается в выделениях из предстательной железы, бронхов, половых органов, среднего уха, а также в слюне, спинномозговой жидкости, костях, желчи и интерстициальной жидкости.
С белками сульфаметоксазол связывается на 66 %, а триметоприм – на 45 %. Важно отметить, что в наибольшей степени активные вещества метаболизируются с образованием ацетилированных производных.
Выводится препарат почками – в виде метаболитов 80 % и в неизменном виде 20 %. Важно отметить, что остатки медикамента не обладают антибактериальной активностью.
Показания
Перед тем как перейти к изучению инструкции по применению «Ко-тримоксазола», стоит перечислить состояния, при которых обычно назначают данный препарат. Его применение оправдано, если диагностировано что-то из перечисленного:
- Инфекции дыхательных путей.
- Обостренный хронический бронхит.
- Пневмоцистная пневмония (в целях профилактики данного заболевания также назначается).
- Инфекции мочеполовых органов без осложнений. В том числе и те, которые вызваны высокочувствительными штаммами.
- Инфекции, затронувшие ЖКТ. Как правило, это диарея путешественников и шигеллез.
- Инфекции, которые поразили лор-органы, в частности острый средний отит.
На самом деле, если делать развернутый список, он будет намного внушительнее. К показаниям также относятся гастроэнтериты, брюшной тиф, синусит, ангина, скарлатина, гонорея, холангит, холецистит и еще десятки прочих заболеваний.
Но, как бы там ни было, препарат все равно назначает врач после проведения детального обследования пациента и изучения результатов лабораторных анализов. Препарат может не подойти для лечения даже того заболевания, которое есть в списке, если оно было спровоцировано возбудителем, являющимся устойчивым к активным компонентам «Ко-тримоксазола».
Противопоказания
Их довольно-таки много, почему и запрещается самовольно начинать принимать обсуждаемый препарат. Таблетки и суспензию «Ко-тримоксазол» нельзя употреблять при таких состояниях, как:
- Повышенная чувствительность ко входящим в состав веществам.
- Мультиформная экссудативная эритема.
- Иммунная тромбоцитопения (действующая или имеющаяся в анамнезе). Не важно, чем именно она индуцирована – триметопримом и/или сульфонамидами.
- Дефицит цитозольного фермента, известного как люкозо-6-фосфат дегидрогеназа.
- Изменения крови патологического характера. Это может быть мегалобластическая анемия, гранулоцитопения или тромбоцитопения.
- Лактационный период.
- Применение дофетилида – препарата третьего класса антиаритмических средств.
- Почечная недостаточность с клиренсом креатинина, составляющим менее 15 мл/мин. При таком состоянии обычно просто невозможно оценить функциональное состояние парного органа и понять, в каких концентрациях содержится сульфаметоксазол и триметоприм.
- Тяжелая печеночная недостаточность, желтуха, гепатит и прочие паренхиматозные повреждения органа.
- Порфирия острого характера.
Еще запрещено принимать таблетки «Ко-тримоксазол» детям в возрасте до 2 лет. Им врач может разрешить только суспензию. Однако малышам в возрасте до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) не рекомендуется принимать средство даже в таком виде.
Разумеется, во время беременности прием препарата также запрещен, ибо у его активных компонентов очень высокая усваиваемость.
Ко-тримоксазол-ICN
Внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.
Внутрь (таблетки), взрослым и детям старше 12 лет — 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций — по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза — 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет — 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет — 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет — 240-480 мг 2 раза в сутки.
Суспензия: дети 3-6 мес — 120 мг 2 раза в сутки, 7 мес-3 года — 120-240 мг 2 раза в сутки, 4-6 лет — 240-480 мг 2 раза в сутки, 7-12 лет — 480 мг 2 раза в сутки, взрослые и дети старше 12 лет — 960 мг 2 раза в сутки. Сироп для детей: дети 1-2 лет — 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет — 180-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет — 240-480 мг 2 раза в сутки.
Минимальная длительность лечения — 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе — 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе — 1-3 мес.
Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет — 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет — 12 мг/кг/сут. Продолжительность лечения — 3-12 мес. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет — 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.
При гонорее — 1920-2880 мг/сут за 3 приема.
При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) — 4320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, — 120 мг/кг/сут с интервалом 6 ч в течение 14 дней.
Парентерально: в/м взрослым и детям старше 12 лет — 480 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет — 240 мг каждые 12 ч.
В/в капельно, взрослым и детям старше 12 лет — 960-1920 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет — 480 мг 2 раза в сутки; 6 мес-5 лет — 240 мг 2 раза в сутки; 6 нед-5 мес — 120 мг 2 раза в сутки.
Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.
Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum, — в/в инфузии (1920 мг 2 раза в сутки) в течение 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза.
Для достижения более высоких концентраций в СМЖ вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч 2 раза в сутки.
При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин — стандартная доза; при 15-25 мл/мин — стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/мин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.
Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) — на 250 мл, 1440 мг (15 мл) — на 500 мл инфузионного раствора.
При появления помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения — 1-1.5 ч (должна согласовываться с потребностями больного в жидкости).
При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях — 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.
Дозировка
Разобравшись с показаниями к применению «Ко-тримоксазола», можно перейти и к этой теме. Дозировка, впрочем, определяется в индивидуальном порядке, в зависимости от личных особенностей пациента.
В среднем для всех пациентов старше 12 лет назначается прием от 0,4 до 2 грамм препарата каждые 12 часов. Курс лечения может длиться от 5 до 14 дней.
Для малышей, находящихся в младшем возрасте, дозировки такие:
- От 2 до 5 месяцев — дважды в сутки по 100 мг.
- От полугода до 5 лет — 2 раза в день по 200 мг.
- От 6 до 12 лет — дважды в сутки по 400 мг.
Совсем маленьким детям дозировку подбирают, исходя из массы их тела, а также с учетом клинической ситуации.
Если врач назначил не таблетки «Ко-тримоксазол», а инъекции, то тогда каждые 12 часов взрослому пациенту нужно вводить препарат в количестве от 0,8 до 1,6 г. Такое лечение длится 5 суток. Потом пациента, как правило, переводят на таблетки.
Важно помнить, что максимальная суточная доза препарата составляет 3,6 г.
Способы применения и дозировка
Ко-тримоксазол применяют внутрь.
Таблетки взрослым и подросткам старше 12 лет рекомендуется принимать в суточной дозе 960 мг однократно или разделенной на два приема по 480 мг. В случае тяжелого протекания заболевания – 3 раза в сутки по 480 мг, при хронических инфекциях поддерживающая доза – 480 мг 2 раза в сутки.
Детям таблетки назначают 2 раза в сутки в зависимости от возраста:
- 1-2 года – 120 мг;
- 2-6 лет – 120-240 мг;
- 6-12 лет – 240-480 мг.
Суспензию для приема внутрь детям обычно назначают 2 раза в сутки в следующих дозах:
- 3-6 месяцев – 120 мг;
- 7 мес-3 года – 120-240 мг;
- 4-6 лет – 240-480 мг;
- 7-12 лет – 480 мг;
- Взрослые и подростки старше 12 лет – 960 мг.
Минимальный курс длится 4 дня, после исчезновения симптомов заболевания лечение рекомендуется продолжать еще в течение двух дней. Терапия инфекций в хронической форме является более длительной.
Курс лечения острого бруцеллеза составляет 3-4 недели, брюшного тифа и паратифа – 1-3 месяца.
Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей Ко-тримоксазол назначают взрослым и подросткам старше 12 лет один раз в сутки на ночь в дозе 480 мг, детям до 12 лет – 12 мг/кг/сут. Длительность курса – 3-12 месяцев.
При лечении острого цистита дети и подростки 7-16 лет принимают 2 раза в сутки 480 мг на протяжении 3 суток.
При гонорее – 1920-2880 мг/сут за 3 приема.
Для лечения гонорейного фарингита (при гиперчувствительности к пенициллину) в течение 5 суток рекомендуется принимать 4320 мг 1 раз в сутки.
При пневмонии, инициированной Pneumocystis carinii – 120 мг/кг/сут с интервалом 6 часов в течение 2 недель.
Побочные эффекты
Они возникнут, если пациент начнет самовольно принимать препарат или пренебрегать врачебными рекомендациями. Вот с чем придется в таком случае столкнуться:
- ЖКТ: холестатический гепатит, тошнота, диарея, рвота, псевдомембранозный колит и глоссит.
- Аллергия: отек Квинке, синдромы Лайелла или Стивенса — Джонсона, сыпь.
- Кровеносная система: мегалобластная анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения.
- Местные реакции: при внутривенном введении может возникнуть флебит.
- Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, гематурия, кристаллурия.
Из других побочных эффектов можно отметить нарушения щитовидной железы и даже пурпуру.
Побочные действия
- Нервная система: головокружения, головная боль; в отдельных случаях – депрессия, асептический менингит, тремор, апатия, периферические невриты;
- Пищеварительная система: снижение аппетита, рвота, диарея, боль в животе, тошнота, гастрит, стоматит, глоссит, холестаз, гепатит, повышение активности печеночных ферментов, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит;
- Дыхательная система: бронхоспазм, легочные инфильтраты;
- Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, полиурия, нарушение функции почек, гематурия, кристаллурия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, токсическая нефропатия с олигурией и анурией;
- Система кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластная анемия;
- Опорно-двигательная система: миалгия, артралгия;
- Аллергические реакции: фотосенсибилизация, сыпь, зуд, мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит, повышение температуры тела, токсический эпидермальный некролиз, аллергический миокардит, гиперемия склер, ангионевротический отек;
- Прочие: гипогликемия.
Симптомами передозировки Ко-тримоксазола являются: кишечная колика, рвота, тошнота, головная боль, сонливость, головокружение, спутанность сознания, обморочные состояния, депрессия, ухудшение зрения, гематурия, лихорадка, кристаллурия; при длительном приеме чрезмерно высоких доз – лейкопения, тромбоцитопения, желтуха, мегалобластная анемия.
Лечение – промывание желудка, прием жидкости внутрь, подкисление мочи (способствует увеличению выведения триметоприма), внутримышечно – кальция фолинат в дозе 5-15 мг/сут (ликвидирует воздействие триметоприма на костный мозг), гемодиализ (в случае необходимости).
Применение во время беременности
Как уже упоминалось ранее, оба действующих вещества препарата проникают через плацентарный барьер, что чревато смешиванием этих компонентов с грудным молоком.
Разумеется, применение «Ко-тримоксазола» при беременности противопоказано. Иначе могут возникнуть последствия в виде гемолитической анемии и ядерной желтухи у будущего ребенка. Сама женщина тоже в таком случае подвергается опасности – она может столкнуться с жировой инфильтрацией печени.
Медикамент врач может назначить в очень редких случаях – когда его вероятная польза может быть выше возможного риска, и только после родов. И то, в период терапии женщине придется отказаться от вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
Сочетание противомикробных сульфаниламидов и диуретиков (включая тиазиды и фуросемид) и пероральных гипогликемических лекарственных препаратов (производных сульфонилмочевины) может привести к развитию перекрестной аллергической реакции.
Лекарственное взаимодействие с Ко-тримоксазолом:
- Непрямые антикоагулянты – увеличивается антикоагулянтная активность, усиливается действие гипогликемических лекарственных препаратов и метотрексата;
- Пероральные контрацептивы – снижается надежность вследствие угнетения кишечной микрофлоры и уменьшения кишечно-печеночной циркуляции гормональных соединений;
- Варфарин и фенитоин – усиливается эффект за счет снижения интенсивности печеночного метаболизма;
- Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг в неделю – увеличивается риск возникновения мегалобластной анемии;
- Рифампицин – сокращается период полувыведения (T1/2) триметоприма;
- Бензокаин, прокаинамид, прокаин – снижается эффективность Ко-тримоксазола;
- Диуретики (чаще тиазиды) – повышается риск развития тромбоцитопении;
- Производные салициловой кислоты – повышается эффективность сульфаниламидов;
- Колестирамин – снижается абсорбция, вследствие этого его прием рекомендован через 1 ч после или за 4-6 ч до применения Ко-тримоксазола;
- Барбитураты, фенитоин, ПАСК – усиливается проявление дефицита фолиевой кислоты;
- Препараты, оказывающие угнетающее влияние на костномозговое кроветворение –повышается риск миелосупрессии.
Лечение при прочих нарушениях
С осторожностью препарат применяется, если у человека имеются патологии, связанные с печенью. Категорически запрещен медикамент в том случае, если нарушения функции печени ярко выражены. То же самое касается почечных заболеваний.
Если врач все-таки прописал пациенту парентеральное применение «Ко-тримоксазола», то ему придется каждые 2-3 дня перед очередным уколом измерять уровень содержащегося в плазме крови сульфаметоксазола. Терапия немедленно прекращается, если выявляется концентрация свыше 150 мкг/мл. Возобновить лечение разрешается, если уровень упадет до 120 мкг/мл.
Описание препарата КО-ТРИМОКСАЗОЛ (KO-TRIMOKSAZOL)
При одновременном применении ко-тримоксазола эффект антикоагулянтов непрямого действия значительно усиливается из-за замедления инактивации последних, а также их высвобождения из связи с белками плазмы.
При одновременном применении с некоторыми производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия, что связано с повышением концентрации свободной фракции ко-тримоксазола.
Одновременное применение ко-тримоксазола и метотрексата может приводить к повышению токсичности последнего (в частности, к появлению панцитопении) из-за его высвобождения из связи с белками плазмы.
Под влиянием бутадиона, индометацина, напроксена, салицилатов и некоторых других НПВС возможно усиление действия ко-тримоксазола с развитием нежелательных эффектов, поскольку происходит высвобождение активных веществ из связи с белками крови и повышение их концентрации.
Одновременный прием диуретиков и ко-тримоксазола повышает вероятность развития тромбоцитопении, вызываемой последним, особенно у пациентов пожилого возраста.
В случае одновременного назначения хлоридина с ко-тримоксазолом противомикробное действие усиливается, поскольку хлоридин тормозит образование тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза нуклеиновых кислот и белков. В свою очередь сульфаниламиды тормозят образование дигидрофолиевой кислоты, являющейся предшественником тетрагидрофолиевой кислоты. Это сочетание широко используется при лечении токсоплазмоза.
Абсорбция сульфаметоксазола и триметоприма при их совместном приеме с колестирамином уменьшается в результате образования нерастворимых комплексов, что приводит к снижению их концентрации в крови.
Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39%), усиливая его эффект и токсическое действие.
При одновременном применении ко-тримоксазола с пириметамином в дозах, превышающих 25 мг/нед., увеличивается риск развития мегалобластной анемии.
Может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов, необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке.
Эффективность трициклических антидепрессантов при комбинированном приеме с ко-тримоксазолом может быть снижена.
У больных, получающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.
Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек, увеличивает AUC дофетилида на 103% и Сmax дофетилида на 93% . При увеличении концентрации дофетилид может вызывать желудочковые аритмии с удлинением интервала QT, включая ари. Одновременное применение противопоказано.
Особые указания
Если лечение назначается пожилым пациентам, то им также параллельно прописывается фолиевая кислота. Это нужно для укрепления иммунитета, поскольку у взрослых людей увеличивается риск развития побочных реакций.
Пациентам с дефицитом фолиевой кислоты нужно аккуратно принимать «Ко-тримоксазол». Если человек вынужден проводить длительное лечение препаратом, ему необходимо систематически сдавать периферическую кровь на анализ, а также проверять состояние своих почек и печени.
Также, принимая «Ко-тримоксазол», надо пить много чистой питьевой воды. Это поможет избежать кристаллурии.
Ко-тримоксазол (Co-Trimoxazole)
Ко-тримоксазол следует назначать только в тех случаях, когда преимущество такой комбинированной терапии перед другими антибактериальными монопрепаратами превышает возможный риск. Поскольку чувствительность бактерий к антибактериальным препаратам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.
Гиперчувствительность и аллергические реакции
: при первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить. Пациентам со склонностью к аллергическим реакциям и с бронхиальной астмой ко-тримоксазол следует назначать с осторожностью.
Инфильтраты в легких
(по типу эозинофильного или аллергического альвеолита) могут проявляться такими симптомами как кашель или одышка. При появлении или внезапном нарастании указанных симптомов необходимо повторно обследовать пациента и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом.
Нарушения со стороны почек:
сульфонамиды, включая препарат Ко-тримоксазол, могут усиливать диурез, особенно у пациентов с отеками, вызванными сердечной недостаточностью. Тщательный контроль функции почек и концентрации калия в сыворотке крови необходим пациентам, получающим высокие дозы Ко-тримоксазола (в том числе при терапии пневмоцистной пневмонии, вызванной
Р. jirovecii)
, а также следующим группам пациентов: пациентам с нарушением метаболизма калия в анамнезе, получающим стандартные дозы Ко-тримоксазола; пациентам с почечной недостаточностью; пациентам, получающим препараты, способствующие развитию гиперкалиемии.
Серьезные нежелательные реакции
: сообщалось о летальных исходах, хотя и редких, связанных с такими побочными реакциями, как патологические изменения крови, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS синдром), и молниеносный некроз печени.
Особые группы пациентов
: у пациентов пожилого и старческого возраста, а также у пациентов с сопутствующими заболеваниями, например, нарушением функции почек и/или печени, либо при одновременном приеме других препаратов, существует повышенный риск тяжелых побочных реакций. В этих случаях риск развития связан с дозой и продолжительностью терапии.
Продолжительность лечения препаратом должна быть как можно более короткой, особенно у пациентов пожилого и старческого возраста.
При нарушении функции почек дозу следует скорректировать согласно указаниям раздела «Способ применения и дозы». Пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 15-30 мл/мин), получающих триметоприм-сульфаметоксазол, необходимо тщательно мониторировать на предмет развития симптомов токсичности (тошнота, рвота, гиперкалиемия).
Пациентам с тяжелыми гематологическими заболеваниями препарат Ко-тримоксазол можно назначать лишь в виде исключения.
У пациентов пожилого и старческого возраста, а также у пациентов с уже имеющимся дефицитом фолиевой кислоты или почечной недостаточностью, могут возникнуть гематологические изменения, характерные для недостатка фолиевой кислоты. Они исчезают после назначения фолиевой кислоты.
Из-за возможности гемолиза Ко-тримоксазол не следует назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, за исключением наличия абсолютных показаний и только в минимальных дозах.
Как и при назначении любых сульфонамидов, необходимо соблюдать осторожность у пациентов с порфирией или нарушением функции щитовидной железы.
Пациенты, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более склонны к развитию идиосинкразии к сульфонамидам.
Длительная терапия:
при длительном назначении Ко-тримоксазола необходимо регулярно определять число форменных элементов крови. При значительном снижении числа любых клеток крови препарат следует отменить.
Пациентам, длительно получающим лечение препаратом Ко-тримоксазол (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно делать общий анализ мочи и контролировать функцию почек. Во время лечения нужно обеспечить достаточное поступление жидкости в организм и адекватный диурез для предотвращения кристаллурии.
Влияние на результаты лабораторных исследований:
Триметоприм может изменить результаты определения уровня метотрексата в сыворотке, проводимого энзиматическим методом, однако не влияет на результат при выборе радиоиммунологического метода. Ко-тримоксазол может повышать на 10% результаты реакции Яффе с пикриновой кислотой для количественного определения креатинина.
Плюсы
Оставленные о «Ко-тримоксазоле» отзывы в большинстве своем положительные, хотя некоторые пациенты отмечают и минусы. Но начнем мы с плюсов. Вот что людям, принимавшим данный препарат, в нем нравится:
- Низкая цена. Упаковка, содержащая в себе 10 таблеток, стоит всего лишь 25 рублей (в среднем).
- Это превосходный аналог «Бисептола», который действует ничуть не хуже, а стоит ощутимо меньше. К тому же в аптеках «Ко-тримоксазол» найти можно всегда. А вот «Бисептол» — нет.
- Всего лишь за одну неделю медикамент может вылечить даже тяжелое заболевание дыхательных путей, пневмонию, например.
- С инфекциями мочеполовой системы препарат также справляется быстро. Цистит – очень распространенная проблема у женщин, но они говорят, что уже в первый день после начала применения «Ко-тримоксазола» замечается результат в виде ослабевающих болей. А через 5 суток от заболевания не остается и следа. Популярные средства ощутимо уступают этому препарату – после применения «Ко-тримоксазола» цистит не возвращается.
- Суспензия приятная на вкус, а потому дети принимают лекарство спокойно, без истерик.
Котримоксазол-480
Внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.
Внутрь (таблетки), взрослым и детям старше 12 лет — 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций — по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза — 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет — 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет — 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет — 240-480 мг 2 раза в сутки.
Суспензия: дети 3-6 мес — 120 мг 2 раза в сутки, 7 мес-3 года — 120-240 мг 2 раза в сутки, 4-6 лет — 240-480 мг 2 раза в сутки, 7-12 лет — 480 мг 2 раза в сутки, взрослые и дети старше 12 лет — 960 мг 2 раза в сутки. Сироп для детей: дети 1-2 лет — 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет — 180-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет — 240-480 мг 2 раза в сутки.
Минимальная длительность лечения — 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе — 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе — 1-3 мес.
Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет — 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет — 12 мг/кг/сут. Продолжительность лечения — 3-12 мес. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет — 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.
При гонорее — 1920-2880 мг/сут за 3 приема.
При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) — 4320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, — 120 мг/кг/сут с интервалом 6 ч в течение 14 дней.
Парентерально: в/м взрослым и детям старше 12 лет — 480 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет — 240 мг каждые 12 ч.
В/в капельно, взрослым и детям старше 12 лет — 960-1920 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет — 480 мг 2 раза в сутки; 6 мес-5 лет — 240 мг 2 раза в сутки; 6 нед-5 мес — 120 мг 2 раза в сутки.
Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.
Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum, — в/в инфузии (1920 мг 2 раза в сутки) в течение 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза.
Для достижения более высоких концентраций в СМЖ вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч 2 раза в сутки.
При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин — стандартная доза; при 15-25 мл/мин — стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/мин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.
Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) — на 250 мл, 1440 мг (15 мл) — на 500 мл инфузионного раствора.
При появления помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения — 1-1.5 ч (должна согласовываться с потребностями больного в жидкости).
При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях — 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.
Минусы
Но, как говорилось ранее, негативные отзывы тоже существуют. Вот некоторые минусы, которые пациенты отмечают чаще всего:
- Лекарство подходит далеко не каждому человеку. Если вам не повезло, то «Ко-тримоксазол» как минимум не окажет никакого действия.
- Всегда есть риск возникновения побочных эффектов. У многих людей пропадал аппетит и появлялась тошнота, изжога, боли в желудке, а потом УЗИ показывало еще и увеличение печени.
- Организм привыкает к препарату. Многие пациенты отмечают, что поначалу им для излечения от заболевания хватало курса длительностью в 4 дня, а потом приходилось увеличивать сроки приема.
- Суспензия немного вязкая и густая, из-за чего плохо стекает по мерной ложечке – «отправить» лекарство такой консистенции в рот совсем маленькому и подвижному ребенку проблематично.
- Ни в коем случае нельзя принимать средство на голодный желудок. Многие пациенты признавались: после совершения такой ошибки их сразу одолевала тошнота и тянуло «очиститься».
А еще некоторые недовольны, что не существует свечей и мази «Ко-тримоксазол». Особенно женщины. Говорят, что при помощи мази было бы удобнее лечиться от мочеполовых заболеваний. А так, если верить некоторым женщинам, им врачи рекомендуют смачивать таблетку и применять местно – вводя внутрь в качестве свечи. Но это уже нюансы производства, а не недостаток.
Аналоги «Ко-тримоксазола»
Их также необходимо перечислить. Не всегда удается найти в аптеках нужный препарат, и врачи, учитывая данный факт, могут прописать несколько на выбор. Аналогами «Ко-тримоксазола» являются такие медикаменты:
- «Бисептол».
- «Сулотрим».
- «Котрифарм 480».
- «Синерсул».
- «Двасептол».
- «Метосульфабол».
- «Бактрим».
- «Дуо-Септол».
- «Ориприм».
- «Брифесептол».
- «Тримезол».
- «Септрин».
- «Гросептол».
- «Бактрим форте».
- «Суметролим».
Перечисленные средства являются полными аналогами рассматриваемого препарата по составу. Отличается стоимость и страна-производитель.
Но еще есть медикаменты, схожие по действию. Самым близким к «Ко-тримоксазолу» является «Стрептоцид». Их схожесть по действию достигает 46 %.