Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Алкалоид, выделенный из безвременника, оказывает обезболивающее и противовоспалительное действие. Влияет на обмен мочевой кислоты. Подавляет деление гранулоцитов, снижает миграцию лейкоцитов в воспалительный очаг, угнетает образование лейкотриена и задерживает отложение мочевой кислоты в тканях. Препятствует развитию амилоидоза, поскольку снижает образование амилоидных фибрилл.
В первые 12 ч лечения приступа подагры у 75% пациентов существенно улучшается состояние. Однако, у многих появляются побочные реакции еще до клинического улучшения. В суточной дозе 2 мг ежедневного приема уменьшается вероятность повторных приступов. Также предупреждает острые атаки семейной средиземноморской лихорадки.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация определяется через 70 мин после приема. Хорошо проникает в ткани, наиболее высокие концентрации определяются в печени, селезенке, почках, ЖКТ, лейкоцитах. Метаболизируется в печени, большая часть выводится с калом кишечник и 23% с мочой. T1/2 около 9,3 ч.
Влияние на организм больного
Влияние Колхикума на организм напрямую связано с тем, что в его составе присутствуют алкалоиды таких веществ как колхамин, колхицин, колхицеин и др., которые оказывают раздражающий и воспалительный эффекты на слизистые оболочки органов желудочно-кишечного тракта.
В почках наблюдаются изменения паренхимы дегенеративного характера. Воспалительные процессы поражают суставы и кости, при этом поражение также распространяется на надкостницы и эпифизы костей.
Колхицин – достаточно сильный капиллярный яд, который оказывает паралитическое действие на капилляры, что приводит к серьезным кровоизлияниям в слизистых и серозных оболочках.
Кроме того, зачастую у больного наблюдаются такие симптомы как холодный пот, обильное слюноотделение, обмороки.
У людей, которые страдают подагрой, колхикум способен повышать выделение мочевой кислоты. У здоровых людей, наоборот, этот процесс замедляется.
Колхикум-Дисперт, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки проглатывают целиком, запивая большим количеством жидкости.
Острый приступ подагры — принимают 2 таблетки (1 мг), в последующем 1–3 таблетки каждые 2 ч до ослабления боли. Суточная доза не более 16 таблеток. С целью профилактики приступов несколько месяцев (обычно 3 месяца) параллельно с урикозурическими препаратами принимают 1–3 таблетки раз в день или через день.
Лечение проводится под гематологическим контролем. При появлении побочных эффектов (обычно со стороны ЖКТ) дозу уменьшают или отменяют препарат. При снижении уровня лейкоцитов и тромбоцитов лечение прекращают до нормализации показателей.
Особые указания
Во время лечебного курса необходим постоянный клинический и гематологический контроль. Если после приёма средства у пациента наблюдаются выраженные побочные эффекты, то использование медикамента следует ограничить или отменить совсем
При снижении числа тромбоцитов до 100 000/мкл и ниже и лейкоцитов до 3000/мкл и ниже следует прекратить употребление средство до полной нормализации состояния крови.
Колхикум Дисперт не оказывает влияния на психомоторные функции, поэтому во время его приёма разрешается управление транспортом или работа со сложными механизмами.
Передозировка
Хроническая интоксикация наблюдается после приема в течение нескольких дней 10 мг и выше. Острая интоксикация после приема 20 мг. Поражаются органы с высокой скоростью пролиферации.
Интоксикация проявляется жжением в горле, позывами к рвоте, тошнотой, жаждой, позывами к мочеиспусканию, тенезмами и коликами, которые появляются через 2–6 ч после приема токсической дозы.
Геморрагическая диарея влечет потерю жидкости и электролитов, гипокалиемию, гипонатриемию и ацидоз. Появляются жалобы на стеснение и боль в области сердца. Отмечаются бледность, цианоз и диспноэ, тахикардия и гипотензия и возможен коллапс.
Наблюдается также снижение чувствительности, судороги и паралич. После интоксикации наблюдается полная алопеция, иногда нарушение функции почек и печени, случаи слепоты.
Проводится симптоматическое лечение. Вызывают рвоту или проводят промывание желудка, применяется активированный уголь. Внутривенно вводят плазмозаменители, глюкозу и электролиты (в основном калий). При снижении сократимости миокарда назначают сердечные гликозиды. При повышенном давлении спинномозговой жидкости иногда проводят люмбальную пункцию. Может возникнуть необходимость в проведении искусственного дыхания. Весь период лечения следят за функцией костного мозга печени и почек.
История применения в медицинских целях
Colchicum, латинское название Колхикума (безвременника), берет свое начало от Колхиды – местности, куда со Средиземноморья переместилось данное растение. В литературе Древней Греции существует миф, согласно которому Медея, дочь правителя Колхиды, помогла Ясону заполучить золотое руно. Многие наделяли её сверхъестественными силами, считали её волшебницей, которая владела тайнами ядов. Растение безвременник очень ядовито, его влияние на организм можно сравнить с мышьяком. Поэтому, согласно одной из версий, название Колхикум связано не только с тем местом, где растение особо распространено, но и с тем, чем занималась местная царевна.
Безвременник был описан древнеримским врачом Диоскоридом, однако, из-за чрезмерно высокой токсичности, к лечебным растениям он отнесен не был. В Средние века данное растение применяли как средство против паразитов. Начиная с 16 века его начали применять в лекарственных целях, однако исключительно в составе комплексных препаратов.
Лекари в арабских странах и Индии изготавливали лекарственное средство из семян безвременника, которое называлось кашмирским гермадаетилем. Конкуренцию ему составляли аналоги, изготовленные в Европе, такие как “жидкость Лаваля”, “воды Гуссона” и “пилюли Беккереля”.
Парацельс советовал применять безвременник только для растираний, из-за того, что при приеме вовнутрь слишком часто возникали отравления.
Ранее использовали почти все части растения, но чаще всего семена. Считалось, что безвременник способен предотвратить многие страшные болезни, такие как чума. В профилактических целях луковицу носили в кармане.
В полной мере структурную формулу колхицина разгадали только в 1945 году. Оказалось, что его химическая структура достаточно необычная и сложная, поскольку в ней есть цикл, который состоит из семи атомов углерода. Безвременник оказался одним из первоисточников нового раздела органической химии, который изучает семичленные циклы.
В процессе изучения информации о безвременнике, складывается впечатление, что данное растение недостаточно изучено. На протяжении долгих лет считалось, что оно имеет единственный алкалоид, однако в процессе исследований их обнаружили около 20.
В медицинских целях в данное время применяется всего два из них – колхамин и колхицин.
В гомеопатию данное растение было введено немецкими гомеопатами Ж.К. Рейлем и И. Э. Штапфом в 20-х годах ХIХ века.
Для изготовления гомеопатического препарата используются свежесобранные весной клубнелуковицы безвременника. Традиционная медицина, как, собственно, и гомеопатия, относят данное растение к “суставным”.
Довольно в часто в современных изданиях, которые посвящены медицине, можно встретить упоминания об успешном лечении как колхицином, так и колхамином. В последнее время всё более пристальное внимание на свойства данного растения обращают онкологи.
Колхикум и его производные включены в фармакопеи государственного уровня во многих странах (в фармакопею Великобритании он внесен с 1618 года).
Растение опасно для многих животных, особенно для молодых особей. Овцы и козы менее чувствительны к ядовитым веществам, которые содержатся в безвременнике, однако молоко животных, которые его съели – ядовито и опасно для человека. В регионах Италии, где данное лекарственное растение достаточно распространено, часто отмечаются случаи отравления коз.
Кроме того, безвременник – достаточно популярное декоративное растение, его можно встретить во многих садах. Сами цветы очень красивые, а их преимущество перед остальными в том, что цветение приходится на осенние месяцы – сентябрь и октябрь, когда большинство ярких цветов уже отцвело.
Взаимодействие
Совместим с аллопуринолом и урикозурическими препаратами. При применении с макролидами имеется риск нефротоксического действия. Уменьшают активность данного средства цитостатики и препараты, закисляющие мочу.
Противоположный эффект оказывают препараты, ощелачивающие мочу. При совместном применении с вит. В12 уменьшается абсорбция препарата из ЖКТ. Препараты, которые вызывают миелодепрессию, еще более повышают риск лейкопении и тромбоцитопении.
Противопоказания
В инструкции к Колхикум — дисперт есть информация о том, когда эти таблетки пить нельзя. С данным разделом следует ознакомиться внимательно и обязательно проконсультироваться у специалиста:
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- Беременность.
- Печёночная недостаточность.
- Кормление ребёнка грудным молоком.
- Почечная недостаточность.
- Нарушение мозгового кроветворения.
Лекарство с большой осторожностью следует использовать для лечения пожилых людей, тем, у кого имеется кахексия и нарушения в работе ЖКТ, а также проблемы с сердцем и сосудами.
Отзывы о Колхикум-Дисперте
Лечение подагры сводится к купированию приступа и систематическому лечению нарушений пуринового обмена. Для купирования применяют НПВП (в последнее время селективные) и лекарство Колхикум-Дисперт, содержащее алкалоид колхицин. Назначение колхицина —древний метод купирования приступа и эффект выражен, если применять его в первые часы возникновения приступа. Препарат Сolchicum-Dispert способствуют обратному развитию артрита в течение нескольких часов, но его следует принимать каждые 2 часа до утихания боли в сутки не более 16 таблеток. Из-за появления побочных реакций больным часто не удается наращивать дозу до оптимальной — развиваются тошнота, понос, рвота, геморрагический гастроэнтерит. В виду токсичности препарата часто назначают комбинацию небольших доз колхицина и НПВП. Нужно помнить, что токсичность этих препаратов возрастает у лиц с заболеваниями почек. Отзывы чаще всего касаются применения препарата при подагре. Все отмечают быстрое купирование болевого симптома.
- «… Препарат не дешевый, но он действительно помогает. Я за многие годы болезни перепробовал много, но это единственный препарат, которым я спасаюсь».
- «… Очень эффективен, но надо покупать оригинальный немецкий (мне привозили родственники). Много подделок, которые не помогают».
- «… Использовал его и все время был эффективным при приступе. Реально помогает, но не всегда можно найти в аптеке».
- «… Быстро снимает боль и устраняет припухлость сустава».
- «… Применяю первые сутки — стало немного легче».
- «… У меня побочки не вызывал».
- «… Быстро снимает острый приступ, но сразу появляются боли в области почек».
Цена
Препарат отпускается только по рецепту врача
Средство можно приобрести практически в любой аптечной сети. Также имеется возможность заказать средство в онлайн-аптеке.
- Средняя цена 1 упаковки Колхикум Дисперт в России составляет 700-1500 руб (в зависимости от варианта фасовки средства — 20 таб. или 50 таб.);
- Средняя цена 1 упаковки Колхикум Дисперт на Украине варьируется между 300 и 600 грн (цена также зависит от варианта фасовки средства — 20 таб. или 50 таб.).
Показания к применению
- Подагра – боли в суставах кажутся раздирающими, они усиливаются от прикосновений и движений, и в холодную сырую погоду. Несмотря на отсутствие отека, суставы воспаленные и гиперемированные. Наиболее подвержены такому состоянию пальцы ног. Часто обострение симптомов подагры сопровождается слабостью пациента;
- Гастрит, который сопровождается жгучей болью в животе, полным отвращением ко вкусу, виду и запаху еды. Пациент страдает от выраженного метеоризма, тошноты и рвоты со слизью;
- Энтероколит – пациент страдает от колющих болей по ходу толстой кишки, повышенного газообразования. Стул – слизистый, кровянистый, некоторые отмечают, что он становится желеобразным. В процессе дефекации может случиться обморок;
- Укачивание во время передвижения в транспорте, которое сопровождается сильной слабостью, обмороком, тошнотой, рвотой;
- Параплегии, сопровождающиеся выраженной слабостью, а также дрожанием и онемением рук, чувством, будто по телу ползают мурашки;
- Острая сердечная недостаточность, которая сопровождается острыми болями в сердце, а также аритмичным пульсом, отеком ног, сопорозностью;
- Пациентам, страдающим от нефроза, нефрита, цистита с очень болезненным мочеиспусканием.