Препарат Селектра относится к группе фармакологических средств, обладающих антидепрессивным действием.
Эффект после начала приёма таблеток отмечается через 2-4 недели, но курс лечения составляет 3-6 месяцев для закрепления полученного результата.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «E» с одной стороны, риской с другой стороны и боковыми рисками.
| 1 таб. | |
| эсциталопрама оксалат | 12.78 мг, |
| что соответствует содержанию эсциталопрама | 10 мг |
Вспомогательные вещества: просолв SMCC®90/HD90 — 147.42 мг (целлюлоза микрокристаллическая — 144.47 мг, кремния диоксид — 2.95 мг), кроскармеллоза натрия — 9 мг, тальк — 9 мг, магния стеарат — 1.8 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай белый (Opadry 03F28446 White) ~ 5.4 мг: гипромеллоза 6cP — 3.29 мг, титана диоксид — 1.31 мг, макрогол 6000 — 0.8 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.
Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1A-, 5-HT2-рецепторы, допаминовые D1 и D2-рецепторы, α1-, α2-, β-адренорецепторы, гистаминовые H1-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения Cmax в плазме крови составляет около 4 ч.
Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается примерно через 1 неделю. Средняя Css — 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.
После приема внутрь кажущийся Vd составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови составляет около 80%.
Метаболизм
Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.
После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.
Выведение
T1/2 после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее по сравнению с молодыми пациентами. AUC у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.
Цена
Стоимость Селектры зависит от производителя и количества таблеток в упаковке (461-970 рублей за 28 шт).
Цена в Москве – 989 рублей (без учёта надбавки за доставку при заказе онлайн). Купить таблетки можно в сети аптек или интернет-магазине.
Отпускается антидепрессант по рецепту на латинском языке, что соответствует правилам оформления медицинских документов.
СЕЛЕКТРА: ДОЗИРОВКА
Препарат назначают взрослым и детям старше 15 лет 1 раз/сут внутрь, вне зависимости от приема пищи.
При депрессивных расстройствах назначают 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.
При панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.
Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
Пожилым пациентам (старше 65 лет) рекомендуется назначать половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции доз не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ниже 30 мл/мин) следует назначать препарат с минимальных терапевтических доз, постепенно их увеличивая с учетом переносимости и эффективности препарата.
При нарушении функции печени рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP 2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
При прекращении лечения препаратом доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 недель для того, чтобы избежать возникновения синдрома отмены.
Показания к применению
Селектра относится к категории эффективных антидепрессантов. Препарат рекомендуется принимать для борьбы с различными видами депрессивных расстройств и панических атак. В некоторых случаях психологи могут рекомендовать параллельное применение других медикаментов, действие которых направлено на лечение депрессии и устранение навязчивых мыслей.
Многочисленные отзывы пациентов, принимавших Селектру, подтверждают, что это лекарство помогает побороть обсессивно-компульсивные, генерализованные и социально-тревожные расстройства. Эсциталопрам эффективен при депрессивных расстройствах любой степени тяжести.
Передозировка
Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента ST, зубца Т, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия, очень редко — острая почечная недостаточность.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Специфического антидота не существует.
Лекарственное взаимодействие
Возможно возникновение серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме препарата Селектра и ингибиторов МАО, а также при приеме ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием препарата. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.
Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А — моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.
Совместное применение с серотонинергическими лекарственными средствами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Селектра может снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном назначении с другими лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности (трициклическими антидепрессантами, другими СИОЗС, нейролептиками (фенотиазинами, производными тиоксантена и бутирофенона), мефлохином и трамадолом).
Эсциталопрам усиливает фармакологические эффекты триптофана (усиление серотонинергического эффекта) и токсические эффекты препаратов лития.
Одновременное назначение эсциталопрама и препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.
Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и другими лекарственными средствами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными антипсихотическими средствами и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом). В подобных случаях необходим контроль показателей свертывания крови.
Эсциталопрам не вступает с этанолом в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.
Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама
Совместный прием с лекарственными препаратами, ингибирующими CYP2C19, может повышать концентрацию эсциталопрама в плазме крови. Необходимо проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама с подобными препаратами, например, омепразолом. Может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.
С осторожностью следует назначать эсциталопрам в высоких дозах одновременно с циметидином, являющимся сильным ингибитором изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2, в высоких дозах.
Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов
Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или медицинских препаратов, в основном метаболизирующихся посредством CYP2D6 и действующих на ЦНС, например, антидепрессантов — дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина или антипсихотических средств — рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы, т.к. увеличивается концентрация эсциталопрама в плазме крови.
Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов, что следует учитывать при выборе доз.
Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и медицинских препаратов, метаболизирующихся CYP2C19.
СЕЛЕКТРА: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Побочные эффекты наиболее часто возникают на 1 или 2 неделе лечения, затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, маниакальные расстройства, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.
Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин), задержка мочи.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, экхимоз, пурпура.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Со стороны лабораторных показателей: гипонатриемия, изменение лабораторных показателей функции печени.
Прочие: повышенная потливость, гипертермия, синуситы, артралгия, миалгия.
Кроме того, после длительного применения резкое прекращение терапии препаратом Селектра у некоторых больных может привести к возникновению синдрома отмены. При резком прекращении приема эсциталопрама могут возникать такие нежелательные реакции, как головокружение, головные боли и тошнота, выраженность которых незначительна, а продолжительность — ограничена.
Отзывы пациентов, принимавших препарат
Татьяна Владимировна, 52 года:
У меня врачи диагностировали панические атаки. На начальном этапе терапии состояние было жуткое: апатия ко всему происходящему, детям, внукам. Резкая смена настроения, ничем не обоснованная раздражительность и бессонница стали утомлять меня и близких, с которыми я проживаю под одной крышей. После первого месяца приёма Селектры жизнь стала приобретать какие-то краски, радовать простыми вещами – хорошей погодой, новыми покупками.
Внушительный список побочных эффектов обошёл меня стороной.
Виталий, 27 лет:
После аварии долго не мог прийти в себя, пока не впал в депрессивное состояние. В клинику обратился к невропатологу из-за бессонницы. Врач направил меня к психотерапевту, который выписал Селектру. Первые дни после начала курса лечения дались сложно, появились головные боли, нарушился стул, снизилась потенция. Но к третьей неделе состояние стабилизировалось, больше побочные эффекты не проявлялись. Сексуальная жизнь наладилась после окончания терапии.
Ольга, 34 года:
Спустя месяц после приёма антидепрессанта Селектра почувствовала лёгкость в восприятии всего происходящего. Тревожность и раздражительность как рукой сняло. Врач не стал отменять препарат после улучшения состояния, рекомендовал пропить ещё пару месяцев таблетки для закрепления эффекта.
Уже полтора года живу обычной жизнью, радуюсь каждому мгновенью, рецидивов не было.
Противопоказания
- одновременный прием с ингибиторами МАО;
- детский возраст (до 15 лет);
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (КК ниже 30 мл/мин), гипомании, маниакальных расстройствах, фармакологически неконтролируемой эпилепсии, депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, циррозе печени, склонности к кровотечениям, при одновременном приеме с лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности, вызывающими гипонатриемию, с этанолом, с лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием CYP2C19, а также пациентам пожилого возраста и подросткам в возрасте от 15 до 18 лет.
Аналоги
При наличии противопоказаний антидепрессант нужно заменить другим препаратом. Перед покупкой лекарственного средства для борьбы с депрессивными расстройствами нужно изучить инструкцию и проконсультироваться с психологом.
| Название препарата | Описание |
| Депрефолт | Лекарственное средство предназначено для лечения и профилактики развития рецидива большого депрессивного эпизода, генерализованного тревожного расстройства, социофобии, посттравматического стрессового синдрома. Препарат противопоказан в период беременности и лактации, в детском возрасте (до 6 лет), а также при нестабильной эпилепсии и повышенной чувствительности организма к входящим в состав компонентам. Первоначальная доза антидепрессанта не должна превышать 25 мг в сутки. Через 7 дней дозировку начинают увеличивать на 50 мг 1 раз в неделю. Максимальная доза – 200 мг/сутки. Длительность лечения зависит от состояния больного. |
| Актапароксетин | Психологи назначают этот препарат для лечения всех типов депрессии, обсессивно-компульсивных расстройств и панических атак. Актапароксетин помогает справиться с социофобией, посттравматическим стрессом, генерализованными тревожными расстройствами. Противопоказания: детский возраст (до 18 лет), беременность и лактация, гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства. Стандартная дозировка препарата – 20 мг/сутки. При отсутствии положительного терапевтического эффекта дозу можно постепенно увеличивать на 10 мг. Максимальная дозировка – 50 мг. Принимать Актапароксетин нужно минимум 4-6 месяцев. |
| Флуоксетин | Это медикаментозное средство рекомендуется использовать для лечения депрессии, обсессивно-компульсивных расстройств и булимических неврозов. Препарат запрещено использовать тем пациентам, у которых были диагностированы следующие заболевания: эпилепсия, атония мочевого пузыря, печеночная или почечная недостаточность, глаукома, аденома простаты. Принимать лекарство рекомендуется 1 раз в сутки сразу после пробуждения по 20 мг. Длительность лечения определяется индивидуально. |
| Адепресс | Этот препарат помогает побороть нервную анорексию и булимию, депрессивные состояния, навязчивые мысли, биполярные аффективные и посттравматические стрессовые расстройства, социофобию. Адепресс не рекомендуется принимать при нестабильной эпилепсии, повышенной чувствительности организма к компонентам препарата, а также в период беременности и кормления ребенка грудью. Схема лечения подбирается в индивидуальном порядке, но максимальная суточная дозировка лекарства не должна превышать 60 мг (для пациентов старше 65 лет – 40 мг). Лечение должно длиться минимум 4-6 месяцев. |
| Рексетин | Показания к применению препарата: органические поражения центральной нервной системы, эпизоды биполярного расстройства, депрессия различного этиологического происхождения, лечение и профилактика обсессивно-компульсивного расстройства. Рексетин не назначают тем пациентам, у которых диагностированы следующие заболевания и состояния: гиперплазия предстательной железы, синдром удлиненного интервала QT, аритмия, закрыто угольная глаукома, печеночная недостаточность. Принимать препарат нужно по 10-20 мг 1 раз в день. Максимальная дозировка – 50 мг в сутки. Стандартный терапевтический курс рассчитан на 4-6 месяцев. |
При условии правильного выбора препарата и соблюдении всех рекомендаций психолога после прохождения длительной медикаментозной терапии пациент сможет вернуться к полноценной жизни, существенно улучшив свое психоэмоциональное состояние.
Особые указания
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется применять препарат в низкой начальной дозе.
Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у больных с неконтролируемой эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков СИОЗС, включая эсциталопрам, должны быть отменены.
Эсциталопрам должен с осторожностью применяться у больных с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.
У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить уровень глюкозы в крови (возможна как гипогликемия, так и гипергликемия). Поэтому может потребоваться корректировка доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного развития депрессии.
В ряде случаев при лечении антидепрессантами группы СИОЗС отмечалось повышение риска развития суицидальных мыслей и поведения у детей, подростков и молодых людей младше 24 лет, по сравнению с плацебо.
Гипонатриемия, возможно, связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других СИОЗС лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.
При приеме эсциталопрама возможно развитие подкожных кровоизлияний (экхимозов и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и другие лекарства, влияющие на свертываемость крови.
Поскольку клинический опыт одновременного применения эсциталопрама и электросудорожной терапии ограничен, то в подобных случаях должна соблюдаться осторожность.
Сочетать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома.
У больных, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если это произошло, СИОЗС и серотонинергические препараты должны быть немедленно отменены и назначено симптоматическое лечение.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В процессе лечения препаратом больным следует избегать выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций, таких, как вождение автомобиля или управление механизмами.
Отзывы врачей
Александр Михайлович, психотерапевт с 22 летним стажем:
Несколько лет в своей практике применяю препарат Селектра. Пациентами разных возрастных групп антидепрессант переносится неплохо, невзирая на сопутствующую симптоматику: сахарный диабет, гипотония, сердечно-сосудистые заболевания. Выраженный эффект действия отмечается после 2-3 недели употребления таблеток.
Немаловажным положительным фактором является доступность лекарства – умеренная цена, отсутствие проблем с покупкой.
Юлия Николаевна, психиатр с 16 летним стажем:
Селектра является типичным аналогом другого средства – Ципралекса, который разработан также на основе эсциталопрама. От оригинала отличается доступной ценой, но эффект при этом остаётся на высоте. В сравнении с другими препаратами, входящими в одну группу, лучше переносится пациентами, имеет минимальный процент побочных проявлений.
Достигнутый результат сохраняется после курсового лечения. Низкая токсичность состава практически исключает возможность отравления таблетками при превышении дозировки. Препарат используют в практике не только психиатры, но и невропатологи, другие врачи общего направления в медицине.
