Метамакс инструкция и частые вопросы

Фармакологические свойства препарата Метамакс

Фармакодинамика. 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат — синтетический аналог γ-бутиробетаина, ингибирует γ-бутиробетаингидроксилазу. Снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток. Препятствует накоплению в клетках активированных форм недоокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А. В условиях ишемии тканей восстанавливает баланс между доставкой кислорода и его потреблением клетками, предупреждает нарушение транспорта АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, который проходит без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется вазодилататор γ-бутиробетаин. Механизм действия обусловлен широким спектром фармакологических эффектов: повышением интенсивности метаболических процессов и трудоспособности, уменьшением выраженности симптомов психической и физической нагрузки, кардиопротекторным действием, активацией тканевого и гуморального иммунитета. Все это в случае острого ишемического повреждения тканей уменьшает размеры зоны некроза и укорачивает период последующей реабилитации. При хронической сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает кровообращение, способствуя перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Препарат улучшает региональное кровообращение при васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Метамакс способен устранять функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом в период абстиненции. Фармакокинетика. После перорального приема быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность препарата — около 78%. Максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 1–2 ч после приема. После в/в введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10–15 мин. Метамакс метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения при приеме зависит от дозы и в среднем составляет 3–6 ч. При продолжительном использовании препарата период полувыведения частично повышается.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Мельдоній можна застосовувати разом із нітратами пролонгованої дії

та іншими
антиангінальними засобами
(стабільна стенокардія навантаження),
серцевими глікозидами
та
діуретичними препаратами
(серцева недостатність).

Також його можна комбінувати з антикоагулянтами

,
антиагрегантами
,
антиаритмічними засобами
та іншими лікарськими засобами, що поліпшують мікроциркуляцію.

Мельдоній може посилювати дію лікарських засобів, які містять гліцерилтринітрат, ніфедипін, β-адреноблокатори,

інші
гіпотензивні засоби
та
периферичні вазодилататори
.

В результаті одночасного застосування препаратів заліза

та мельдонію у пацієнтів з анемією, яка викликана дефіцитом заліза, покращувався склад жирних кислот в еритроцитах.

При застосуванні мельдонію в комбінації з оротовою кислотою

для усунення пошкоджень, які викликані ішемією/реперфузією, спостерігається додатковий фармакологічний ефект.

Мельдоній допомагає усунути патологічні зміни серця та опосередковано впливає на реакції оксидативного стресу, які спричинені азидотимідином

і призводять до дисфункції мітохондрій. Застосування мельдонію в комбінації з азидотимідином або іншими препаратами для лікування СНІДу має позитивний вплив у терапії набутого імунодефіциту (СНІД).

У тесті втрати рефлексу рівноваги, спричиненої етанолом

, мельдоній зменшував тривалість сну. Під час судом, спричинених
пентилентетразолом
, встановлено виражену протисудомну дію мельдонію. У свою чергу, при застосуванні перед терапією мельдонієм альфа2-адреноблокатора
йохімбіну
у дозі 2 мг/кг та інгібітора синтази оксиду азоту (СОА)
N-(G)-нітро-L-аргініну
в дозі 10 мг/кг повністю блокується протисудомна дія мельдонію.

Передозування мельдонієм може посилити кардіотоксичність, спричинену циклофосфамідом.

Дефіцит карнітину, який утворюється при застосуванні мельдонію, може посилити кардіотоксичність, спричинену іфосфамідом

.

Мельдоній має захисну дію у випадку кардіотоксичності, спричиненої індинавіром

, та нейротоксичності, спричиненої
ефавірензом
.

Не застосовувати ін’єкції мельдонію разом з іншими лікарськими засобами, які містять мельдоній, оскільки збільшується ризик появи побічних ефектів.

Показания к применениюпрепарата Метамакс

Ишемические нарушения мозгового кровообращения. Цереброваскулярная недостаточность. В составе комплексного лечения дистрофических заболеваний сердца, кардиалгии на фоне дистрофии миокарда. Снижение физической работоспособности (в частности у спортсменов). Дисциркуляторная энцефалопатия. Послеоперационный период (для ускорения реабилитации). Хронический алкоголизм, купирование синдрома абстиненции. Инфекционно-аллергическая БА и хронический бронхит, ХОБЛ (в качестве иммуномодулятора в составе комбинированной терапии). Заболевания глаз, связанные с патологией сосудов глазного дна, дистрофией сетчатки.

Показання

У комплексній терапії:

• захворювань серця та судинної системи: стабільна стенокардія навантаження, хронічна серцева недостатність (NYHA I−IIІ функціональний клас), кардіоміопатія, функціональні порушення діяльності серця та судинної системи;
• гострих та хронічних ішемічних порушень мозкового кровообігу;
• зниженої працездатності, фізичного та психоемоційного перенапруження;
• у період одужання після цереброваскулярних порушень, травм голови та енцефаліту.

Применение препарата Метамакс

Капсулы. При физическом и умственном перенапряжении взрослым назначают по 250 мг 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 10–14 дней. При необходимости курс повторяют через 2–3 нед. Спортсменам: по 500–1000 мг 2 раза в сутки перед тренировкой (в первой половине дня); курс перед соревнованиями — 14–21 день, в период соревнований — 10–14 дней. При хронической ИБС: по 250 мг (1 капсула) 3 раза в сутки в течение 3–4 дней, далее — 2 раза в неделю в течение 1–1,5 мес. При дисгормональной дистрофии миокарда с явлениями кардиалгии: по 250 мг 2 раза в сутки утром и вечером. Курс лечения — в среднем 12 дней. Больным хроническим алкоголизмом: по 500 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 7–10 дней. При хроническом нарушении мозгового кровообращения: по 250 мг 1–3 раза в сутки. Курс лечения — 2–3 недели. При дисциркуляторной энцефалопатии: по 250 мг 1–3 раза в сутки в первой половине дня. Курс лечения — 2–3 нед. При инфекционно-аллергической форме БА: по 250 мг ежедневно в течение 3 нед. Раствор для инъекций. При физическом и умственном перенапряжении (в том числе у спортсменов) взрослым назначают по 500 мг в/в 1 раз в сутки. Курс лечения — 10–14 дней. При необходимости курс повторяют через 2–3 нед. При нестабильной стенокардии — в/в струйно или в/м по 0,5–1 г 1 раз в сутки. При хроническом алкоголизме — в/в по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — 7–10 дней. При сосудистой патологии глазного дна и дистрофии сетчатки — ретробульбарно и субконъюнктивально вводят по 0,5 мл 10% раствора в течение 10 дней. При нарушении мозгового кровообращения в острой фазе — в/в по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней. Курс лечения — 2–3 нед. При хроническом нарушении мозгового кровообращения вводят 500 мг в/м 1 раз в сутки, желательно в первой половине дня. Курс лечения — 2–3 нед.

Форма выпуска и состав

Выпускают следующие лекарственные формы Метамакса:

• Капсулы (в блистерах по 10 шт.; 4 блистера в упаковке);
• Раствор для инъекций (в ампулах по 5 мл; 10 ампул в упаковке).

В одной капсуле содержится:

• Действующее вещество: 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионат дигидрат – 0,25 г;
• Вспомогательные компоненты: магния стеарат, аэросил, крахмал картофельный.

В одном мл раствора содержится:

• Действующее вещество: 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионат дигидрат – 0,1 г;
• Вспомогательный компонент: вода для инъекций.

Особые указания по применению препарата Метамакс

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Метамакса с нитроглицерином, нифедипином, блокаторами β-адренорецепторов и периферическими вазодилататорами в связи с возможностью развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии. При лечении больных с хронической сердечной недостаточностью Метамакс можно комбинировать с сердечными гликозидами. При лечении больных БА Метамакс можно комбинировать с бронхолитическими препаратами. В данное время объективный опыт использования препарата в педиатрической практике отсутствует. Противопоказания или ограничения относительно применения препарата лицами, занимающимися потенциально опасными видами деятельности, не установлены. При продолжительном применении необходим контроль функций почек и печени.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное средство фармакологически совместимо с антиаритмическими, антикоагулянтными, антиангинальными и антиагрегантными препаратами. Его можно применять в комбинации с бронхолитиками, сердечными гликозидами и диуретиками.

Препараты/вещества, действие которых усиливается при одновременном применении с Метамаксом:

• Нитроглицерин;
• Сердечные гликозиды;
• Бета-блокаторы;
• Нифедипин;
• Иные антигипертензивные лекарственные средства и коронародилататоры.

Побічні ефекти

Побічні ефекти класифіковано відповідно за системами органів та частотою виникнення MedDRA: часто (≥ 1/100 до < 1/10), рідко (≥ 1/10000 до < 1/1000).

З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння:

часто – інфекції дихальних шляхів; рідко – запалення у горлі, кашель, диспное, апное.

З боку шлунково-кишкового тракту:

часто – диспепсія; рідко – дисгевзія (металевий присмак у роті), втрата апетиту, нудота, блювання, метеоризм, діарея, болі у животі, сухість у роті або гіперсалівація.

З боку нирок та сечовидільної системи:

рідко – полакіурія.

З боку обміну речовин, метаболізму:

часто – дисліпідемія, підвищення С-реактивного білка.

З боку нервової системи:

часто – головні болі; рідко – парестезії, тремор, гіпестезія, шум у вухах, запаморочення, порушення ходи, переднепритомний стан, непритомність, вертиго.

З боку психіки:

рідко – збудження, почуття страху, нав’язливі думки, порушення сну.

З боку серцево-судинної системи:

рідко – серцебиття, тахікардія/синусова тахікардія, фібриляція передсердь, аритмія, відчуття дискомфорту у грудях/болю у грудях, зміна ритму серця, підвищення/зниження артеріального тиску, гіпертензивний криз, гіперемія, блідість.

З боку імунної системи:

часто – алергічні реакції, підвищена чутливість, включаючи алергічний дерматит, кропив’янку, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції аж до шоку.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:

рідко – висипання, загальні макульозні/папульозні висипи, свербіж.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини:

рідко – біль у спині, м’язова слабкість, м’язові спазми.

Загальні розлади та реакції у місці введення:

рідко – загальна слабкість, озноб, астенія, набряк, набряк обличчя, набряк ніг, відчуття жару, відчуття холоду, холодний піт, реакції у місці введення, включаючи біль у місці введення.

Лабораторні показники:

рідко – відхилення на електрокардіограмі, еозинофілія.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення «користь/ризик» для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

Особливості щодо застосування

Якщо пацієнт має порушення функції печінки та/або нирок в анамнезі, при застосуванні лікарського засобу необхідно дотримуватися обережності (слід проводити контроль функції печінки та/або нирок).

Багаторічний досвід лікування гострого інфаркту міокарда та нестабільної стенокардії у кардіологічних відділеннях показує, що мельдоній не є препаратом першого ряду при гострому коронарному синдромі.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Для оцінки впливу мельдонію на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи та подальший розвиток дитини досліджень на тваринах недостатньо. Потенційний ризик для людини невідомий, тому мельдоній у період вагітності протипоказаний.

Годування груддю.

Доступні дані на тваринах свідчать про проникнення мельдонію в молоко матері. Невідомо, чи проникає мельдоній у грудне молоко людини. Не можна виключити ризик для новонароджених/немовлят, тому в період годування груддю мельдоній протипоказаний.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дослідження для оцінки впливу на здатність керувати транспортом та обслуговувати механізми не проводилися.

Передозування

Не повідомлялося про випадки передозування мельдонію. Лікарський засіб малотоксичний та не спричиняє загрозливих побічних ефектів.

При зниженому артеріальному тиску можливі головні болі, запаморочення, тахікардія, загальна слабкість. Лікування симптоматичне.

У разі тяжкого передозування необхідно контролювати функції печінки та нирок.

Гемодіаліз не має суттєвого значення при передозуванні мельдонію у зв’язку з вираженим зв’язуванням із білками крові.

Побочные действия

Препарат вызывает следующие побочные эффекты:

• Со стороны дыхательной системы: сухой кашель и одышка.
• Со стороны пищеварительной системы: редко — гиперсаливация или сухость в ротовой полости, металлический привкус в ротовой полости, диспептические явления, болевые ощущения в животе, рвота, тошнота и диарея.
• Со стороны центральной нервной системы: редко — возбуждение, тремор, парестезии, психомоторные нарушения, головокружение, головная боль.
• Со стороны кроветворной системы: эозинофилия.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: в редких случаях — изменения АД, аритмия, тахикардия.
• Общие реакции и нарушения в месте введения: боль и гиперемия.
• Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд и покраснение кожных покровов, в крайне редких — анафилактический шок.
• Другие: повышенное потоотделение, гипертермия, слабость, болевые ощущения в груди, озноб.