Фармакологические свойства препарата Зиннат™
Фармакодинамика. Цефуроксим аксетил (цефуроксим 1-ацетоаксетиловий эфир) — пероральная форма цефалоспоринового антибиотика цефуроксима. Действует бактерицидно, устойчив к действию большинства β-лактамаз, активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Бактерицидное действие цефуроксима обусловлено угнетением синтеза клеточной оболочки микроорганизмов. Цефуроксим высокоактивен в отношении следующих микроорганизмов: грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Нaemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, и не продуцирующие пенициллиназу), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri; грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus и Staphyloccocus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, резистентные к метициллину), Streptococcus pyogenеs (и другие β-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae); анаэробы: грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus spp.), грамположительные бактерии (включая виды Clostridium) и грамотрицательные бактерии (включая виды Bacteroides и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.; другие микроорганизмы: Вorrelia burgdorferi; микроорганизмы, резистентные к цефуроксиму: Сlostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.; микроорганизмы, некоторые штаммы которых резистентны к цефуроксиму: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Вacteroides fragilis. Фармакокинетика. После перорального применения цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизируется в его слизистой оболочке и в виде цефуроксима поступает в системный кровоток. Оптимальный уровень абсорбции отмечается при приеме сразу после еды. Максимальная концентрация цефуроксима в плазме крови наблюдается приблизительно через 2–3 ч после приема препарата. Период полувыведения составляет приблизительно 1–1,5 ч. Степень связывания с белками плазмы крови — 33–55% в зависимости от методики определения. Цефуроксим выделяется почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Одновременное применение пробенецида увеличивает AUC на 50%. Уровень цефуроксима в плазме крови снижается при проведении диализа.
Фармакокинетика
После перорального приема Зиннат всасывается из пищеварительного тракта достаточно медленно (процесс можно ускорить параллельным употреблением пищи). Наивысшая концентрация антибиотика в крови фиксируется после 2–3 часов, прошедших с момента применения медикамента.
Период полувыведения Зинната в среднем составляет около полутора часов, выделение происходит при помощи почек.
К отрицательным свойствам средства следует отнести:
- проникновение в грудное молоко;
- прохождение через плаценту.
Барьер, разделяющий кровеносную систему и ЦНС, преодолевается активным веществом препарата достаточно быстро. Это свойство позволяет применять Зиннат как антибиотик для лечения заболеваний, поражающих спинной и головной мозг.
Показания к применению препарата Зиннат™
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- ЛОР-органов (средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит);
- нижних дыхательных путей (пневмония, острый бронхит и обострение хронического бронхита);
- мочевыделительной системы (пиелонефрит, цистит и уретрит);
- кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия и импетиго);
- гонорея, острый неосложненный гонококковый уретрит и цервицит;
- ранние проявления болезни Лайма и последующая профилактика поздних проявлений болезни Лайма у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет.
Противопоказания у детей
- Важно понимать, что наличие серьезной —аллергии при беременности— может стать причиной формирования аллергической реакции у ребенка. А потому применение лекарственного средства запрещено при непереносимости цефалоспорина.
- С осторожностью необходимо использовать при наличии диагностированной фенилкетонурии, ведь в суспензии присутствует аспартам.
- Под строгим наблюдением разрешается лечение при сахарном диабете, благодаря наличию сахарозы в порошке для разведения.
- При заболеваниях органов пищеварительной системы, а особенно отягощенных кровотечениями, применение очень ограничено.
О факте наличия —анемии у ребенка— также следует предупредить своего лечащего врача, чтобы избежать усугубления состояния.
Применение препарата Зиннат™
Обычно продолжительность лечения составляет 7 дней (от 5 до 10 дней). Для лучшей абсорбции препарат рекомендуется принимать после еды. Взрослые: Большинство инфекций — 250 мг 2 раза в сутки. Инфекции мочевыводящих путей — 125 мг 2 раза в сутки. Инфекции дыхательных путей средней тяжести (бронхит) — 250 мг 2 раза в сутки. Более тяжелые инфекции дыхательных путей (или подозрение на пневмонию) — 500 мг 2 раза в сутки. Пиелонефрит — 250 мг 2 раза в сутки. Неосложненная гонорея — 1 г однократно. Болезнь Лайма у взрослых и детей в возрасте от 12 лет — 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 20 дней. Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (Зинацеф) для парентерального применения. Это позволяет проводить последовательную терапию одним антибиотиком при переходе с парентерального пути введения на пероральный, если для этого имеются клинические показания. Зиннат эффективен в последовательном лечении пневмонии и обострений хронического бронхита после предыдущего парентерального применения Зинацефа (цефуроксима натрия). Последовательная терапия: Пневмония: 1,5 г Зинацефа 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) на протяжении 48–72 ч с последующим применением Зинната по 500 мг 2 раза в сутки перорально на протяжении 7–10 дней. Обострение хронического бронхита: 750 мг Зинацефа 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) на протяжении 48–72 ч с последующим применением Зинната по 500 мг 2 раза в сутки перорально на протяжении 5–10 дней. Продолжительность как парентерального, так и перорального применения препарата определяется тяжестью инфекции и состоянием больного. Дети: У детей в возрасте от 3 мес до 2 лет рекомендуемая доза составляет 125 мг (суспензия — 10 мг/кг) 2 раза в сутки для большинства инфекций (максимальная суточная доза 250 мг). Для детей в возрасте старше 2-х лет, при среднем отите и более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза составляет 250 мг (суспензия — 15 мг/кг) 2 раза в сутки (максимальная суточная доза — 500 мг). Рекомендации по дозированию суспензии у детей в зависимости от возраста и массы тела приведены в таблице. 10 мг/кг при большинстве инфекций
Возраст | Масса тела (кг) | Доза (мг) 2 раза в сутки | Количество мерных ложечек (5 мл) |
3–6 мес | 4–6 | 40–60 | 1/2 |
6 мес–2 года | 6–12 | 60–120 | 1/2–1 |
2 года–12 лет | 12–20 и больше | 125 | 1 |
15 мг/кг для лечения среднего отита и более тяжелых инфекций
Возраст | Приблизительная масса тела (кг) | Доза (мг) 2 раза в сутки | Количество мерных ложечек (5 мл) |
3–6 мес | 4–6 | 60–90 | 1/2 |
6 мес–2 года | 6–12 | 90–180 | 1–11/2 |
2 года–12 лет | 12–20 и больше | 180–250 | 11/2–2 |
Таблетки Зиннат нельзя разламывать, поэтому маленьким детям рекомендуется назначать препарат в форме суспензии. Приготовление суспензии
- Тщательно встряхнуть флакон для достижения рассыпчатости гранул. Снять мерный колпачок, крышку и защитную мембрану. Если мембрана повреждена или отсутствует, препарат непригоден для применения.
- Налить 37 мл воды в мерный колпачок (до метки на колпачке) и добавить эту воду во флакон, закрыть крышку.
- Перевернуть флакон и интенсивно взболтать (приблизительно 15 с).
- Вернуть флакон в нормальное положение и тщательно встряхнуть.
При необходимости раскрытая во многоразовых флаконах суспензия может быть разбавлена далее холодным фруктовым соком или молоком непосредственно перед применением. Растворенную суспензию нельзя смешивать с горячими жидкостями. Всегда перед применением тщательно встряхивать флакон.
Дополнительная информация
Согласно инструкции к Зиннату, хранить лекарство следует при комнатной температуре в прохладном и сухом месте. Срок годности при соблюдении рекомендованных условий – 24 месяца. Приготовленную суспензию Зиннат нужно хранить только в холодильнике, но не более 10 дней.
Готовят суспензию следующим образом: содержимое флакона хорошо встряхивают. С помощью мерного стакана отмеряют 20 мл воды, переливают ее во флакон, закрывают крышкой, после чего энергично встряхивают емкость до полного растворения гранул. Затем флакон возвращают в исходное положение и еще раз хорошо встряхивают.
Побочные эффекты препарата Зиннат™
При применении цефуроксима аксетила выражены умеренно и имеют в основном обратимый характер. Приведенные ниже побочные эффекты классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и ≤ 1/10); нечасто (≥1/1000 и ≤1/100); редко (≥1/10 000 и ≤1/1000); очень редко (≤1/10 000). Инфекции и инвазии Часто — чрезмерный рост Candida. Со стороны системы крови и лимфатической системы Часто — эозинофилия. Нечасто — положительный тест Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда выраженная). Очень редко — гемолитическая анемия. Цефалоспорины как класс обладают свойством абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать с антителами, что может привести к положительной пробе Кумбса (влияние на определение совместимости крови) и (очень редко) к гемолитической анемии. Иммунная система Реакции гиперчувствительности, в том числе: нечасто — кожная сыпь; редко — крапивница, зуд; очень редко — медикаментозная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия. Со стороны ЦНС Часто — головная боль, головокружение. Со стороны ЖКТ Часто — гастроэнтерологические расстройства, включая диарею, тошноту, боль в животе. Нечасто — рвота. Редко — псевдомембранозный колит. Со стороны гепатобилиарной системы Часто —транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ, ЛДГ). Очень редко — желтуха (в основном холестатическая), гепатит. Со стороны кожи и подкожных тканей Очень редко — полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз).
Отзывы и аналоги
Согласно отзывам пациентов, Зиннат не всегда дает положительный результат без побочных эффектов. Для многих детей лекарство стало причиной боли в желудке и поноса.
Многие больные дети сложно переносят использование препарата. Однако, Зиннат великолепно себя повел в отношении лечения отитов и синуситов. По мнению родителей, Зиннат отлично справляется с инфекцией верхних дыхательных путей у больных детей, одновременно избавляя их от симптомов болезней.
У взрослых больных при корректном использовании препарата редко наблюдаются побочные эффекты. Чаще всего это – головная боль и легкая тошнота. Сильные побочные реакции присутствуют крайне редко.
Надо отметить, что именно неправильное употребление антибиотика приводит к тяжёлым последствиям. Например, прием препарата перед едой или на голодный желудок обязательно вызовет побочные эффекты и болезненность в органах ЖКТ.
Для многих больных прием препарата в жидком виде вызывает аллергию, что связано с ароматическими и пищевыми добавками. Этот факт делает прием таблеток предпочтительным.
По мнению больных и на основании отзывов о лекарственном средстве Зиннат большинство склоняется к тому, что это реальное действенное средство для лечения тяжелых инфекционных болезней.
Но надо обязательно учитывать наличие других хронических или аутоиммунных болезней, чтобы избежать обострения или ухудшения состояния.
Существует ряд аналогов данного антибиотика, обладающих таким же действием на инфекции различных органов.
Препараты-аналоги:
- Аугументин
- Цефриаксон
- Цефотаксима
- Цефалексин
- Аксетин
- Цефат
- Цефаклор
- Кетоцеф
- Проксим
- Антибиоксим
- Спизеф
Все это препараты ряда цефалоспоринов второго поколения, действующие одинаково на инфекции. Но в любом случае – это антибиотические средства, использование которых возможно лишь по рекомендации специалиста.
Особые указания по применению препарата Зиннат™
С особой осторожностью препарат назначают пациентам, в анамнезе которых имеются сведения об аллергических реакциях на пенициллины или другие β-лактамные антибиотики. Применение цефуроксима аксетила (как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному росту Candida. Длительное применение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения. При применении антибиотиков широкого спектра действия может развиваться псевдомембранозный колит. Это следует учитывать, если у пациентов во время или после лечения возникает выраженная диарея. В состав препарата в форме суспензии входит сахароза, что необходимо учитывать при назначении препарата пациентам с сахарным диабетом. Также в состав суспензии входит аспартам, являющийся источником фенилаланина, поэтому данную форму препарата с осторожностью применяют для лечения пациентов с фенилкетонурией. Во время лечения Зиннатом пациентов с болезнью Лайма возможно развитие реакции Яриша — Герсгеймера. Данная реакция возникала непосредственно вследствие бактерицидного действия Зинната на микроорганизм, вызывающий болезнь Лайма, спирохету Borrelia burgdorferi. Необходимо объяснить пациентам, что это обычное следствие антибиотикотерапии при болезни Лайма, не требующие специальной терапии. При проведении последовательной терапии время перехода с парентерального введения препарата на пероральный прием определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью возбудителя инфекции. При отсутствии клинического улучшения на протяжении 72 ч парентеральную терапию следует продолжить. Период беременности и кормления грудью. Экспериментальных данных об эмбриотоксическом или тератогенном действии цефуроксима аксетила нет, однако в первые месяцы беременности его следует назначать с осторожностью. Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления грудью препарат применяют с осторожностью. Дети. Опыта применения Зинната для лечения детей в возрасте до 3 мес нет. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Поскольку препарат может вызывать головокружение, пациент должен быть предупрежден, что управлять транспортными средствами и работать с механизмами следует с осторожностью.
Зиннат: формы выпуска
Препарат Зиннат имеет 2 формы выпуска:
- Таблетки
- Гранулированный порошок
Таблетки покрыты оболочкой. Это таблетки в виде капсул, овальной формы, белого цвета. Так как доза активного вещества различна, то на таблетках имеется гравировка «GXES5» — для 125 миллиграмм и «GXES7» — для 250 миллиграммов. В упаковке блистеры по 5 или 10 штук.
Вспомогательными веществами таблеток Зиннат являются:
- Целлюлоза микрокристаллическая
- Различные соли натрия
- Масло растительное
- Пропиленгликоль
- Диоксид кремния
- Бензонаты
- Краситель белый
При производстве гранул для приготовления суспензии Зиннат с активным веществом – 125 миллиграмм цефуроксима используются дополнительно:
- Сахароза
- Стеариновая кислота
- Ацесульфам калия
- Аспартам
- Камедь
- Очищенная вода
- Ароматизатор Тутти-фрутти
Гранулы препарата – это крупинки разной формы и размера (до 3 миллиметров в диаметре). Имеет яркий аромат фруктов, а при разбавлении водой превращается в суспензию почти белого цвета со сладким вкусом и приятным ароматом.
Обычно в виде гранул назначается препарат детям, так как им проблемно принимать лекарство в таблетках.
Взаимодействия препарата Зиннат™
Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, могут уменьшать биодоступность Зинната и сводить к минимуму эффект ускорения абсорбции после приема пищи. Как и другие антибиотики, Зиннат может влиять на флору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов. Поскольку при проведении ферроцианидного теста может отмечаться ложноположительный результат, для определения уровня глюкозы в крови пациентов, получающих терапию цефуроксимом натрия, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методику. Цефуроксим не влияет на результаты щелочно-пикратного метода определения уровня креатинина.
Антибиотики: как правильно выбирать?
Не каждое простудное заболевание лечат при помощи антибиотиков. Именно это следует учитывать. «Простуда» не всегда имеет вирусное или бактериальное начало.
Если простуда усугубляется и дает осложнения на разные органы, то без использования антибиотиков не обойтись. Но нельзя прибегать к самолечению. Только врач-специалист в силах назначить правильное лечение, подобрав нужный препарат.
Если в течение 4-5 дней с начала заболевания не наступает улучшения, то это означает, что присутствует бактериально-вирусная инфекция. Надо обратиться к врачу за назначением необходимых препаратов. Именно антибиотики способны остановить развитие болезни, предотвратив возможные осложнения.
Осложнения после простуды:
- Пневмония
- Синусит
- Воспаление лимфоузлов
- Гайморит
- Гнойный тонзиллит и прочие недуги
При выборе препарата надо опираться на различные аргументы.
При скарлатине
Это инфекционное заболевание вызвано типом стрептококка, а его стандартное лечение — пенициллином или антибиотиками из группы цефалоспоринов. Зиннат и аугментин являются наиболее часто используемыми; терапевтический курс в домашних условиях составляет 10 дней.
Идея состоит в том, чтобы ограничить условия осложнений — известно, что скарлатина при недостаточном лечении может вызвать ранние осложнения отита, воспаление лимфатических узлов и артрит. Среди поздних осложнений скарлатины выделяют почечные воспаления, ревматоидный артрит, гепатит, миокардит. Параметры лечения Зиннатом при скарлатине определяются исключительно лечащим врачом и правильно соблюдаются.
При пневмонии
Профиль возбудителя пневмонии, аналогичен профилю бронхита. Однако ситуация значительно сложнее, так как видимая инфекция охватывает важный орган после того, как воспаление уже началось, например, в области горла или бронхов. Иммунная защита ослаблена, и логично, что болезнь атакуется сильными лекарствами, такими как антибиотики.
Применяют широкий спектр – например, Зиннат, обычно курс лечения с ним длится 7-10 дней. При лечении пневмонии в стационаре практикуются монотерапия как одним антибиотиком, так и комбинированная, с участием двух или даже трех антибиотиков с учетом типа патогенных микроорганизмов.
Назначаются и другие препараты, облегчающие отхаркивание и дыхание; витамины группы B и пробиотики. Идея лечения антибиотиками заключается как в блокировании патогенов, так и в отношении к иммунному ответу на подобные новые события.
При боли в горле
Как известно, боль в горле может ощущаться при нескольких различных заболеваниях. Они могут быть частью симптоматики простуды или вирусного заболевания. У нас могут быть боли в горле при ангине, при фарингите, боли в горле распространены при скарлатине и бронхите. Нужно ли принимать Зиннат или другой антибиотик, зависит от диагноза. Именно по этой причине врач должен решить этот вопрос.
Например, не каждая ангина нуждается в антибиотике — но при гнойной — это правило. В основном антибиотик вводится тогда, когда возбудитель воспалительного процесса имеет бактериальный вид. Тип бактерий, который обнаруживается при микробиологическом исследовании секрета, определяет, является ли Зиннат подходящим антибиотиком. В целом, этот антибиотик эффективен при широком диапазоне бактериальных штаммов.
На практике бывают случаи, когда в срочном порядке начинают лечение антибиотиком широкого спектра Зиннат действия до тех пор, пока не будут определены результаты микробиологического исследования. При необходимости медикамент заменяется.