Препарат «Метипред» для чего назначают? «Метипред»: показания к применению

Метипред – таблетки

ГКС тормозит высвобождение интерлейкина1, интерлейкина2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает — эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение K+ (МКС активность), снижает абсорбцию Ca2+ из ЖКТ, «вымывает» Ca2+ из костей, повышает выведение Ca2+ почками.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1, интерлейкина2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Форма выпуска и состав

Выпускают следующие лекарственные формы Метипреда:

• Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения: лиофилизированный, белый или слегка желтоватый гигроскопичный порошок (во флаконах по 0,25 г, в комплект входит ампула растворителя (бесцветная прозрачная жидкость); 1 комплект в пачке картонной);
• Таблетки: содержание действующего вещества 0,004 или 0,016 г, круглой формы, скошенный край, на одной из сторон поперечная делительная риска, белые или практически белые, плоские; у таблеток 0,016 г на одну из сторон нанесена кодовая надпись «ORN 346» (по 30 и 100 шт. во флаконах темного стекла, 1 флакон в пачке картонной; по 30 и 100 шт. в контейнерах полиэтиленовых, 1 контейнер в пачке картонной; по 30 шт. в контейнерах пластиковых, 1 контейнер в пачке картонной).

В одном флаконе с лиофилизатом содержится:

• Действующее вещество: метилпреднизолон (в форме натрия сукцината) – 0,25 г;
• Вспомогательный компонент: натрия гидроксид;
• Растворитель: вода для инъекций.

В одной таблетке содержится:

• Действующее вещество: метилпреднизолон – 0,004 или 0,016 г;
• Вспомогательные компоненты: вода очищенная, тальк, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, магния стеарат.

Лекарственное взаимодействие

Метилпреднизолон является субстратом ферментов цитохрома, поэтому может влиять на эффективность других медикаментов. Его лекарственное взаимодействие:

• повышает скорость метаболизма изониазидов, ослабляет эффект пероральных антикоагулянтов, антихолинэстеразных средств, требует коррекции дозы противодиабетических препаратов;
• ингибиторы протеазы повышают плазменные концентрации ГКС, Циклоспорин взаимно подавляет метаболизм метилпреднизолона, вызывает припадки и судороги;
• ацетилсалициловая кислота и прочие нестероидные противовоспалительные средства увеличивают частоту развития желудочно-кишечных кровотечений;
• диуретики могут привести к гипокалиемии.

Противопоказания

Для кратковременного применения Метипреда единственным противопоказанием является гиперчувствительность к компонентам, входящим в его состав.

У детей использование глюкокортикостероидов возможно лишь по абсолютным показаниям и под тщательным наблюдением врача.

Состояния/заболевания при которых лекарственное средство следует применять с осторожностью:

• Заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): острая или латентная пептическая язва, гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, дивертикулит, эзофагит, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, недавно созданный анастомоз кишечника;
• Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;
• Инфекционный и паразитные заболевания грибкового, бактериального или вирусного происхождения (в настоящее время или недавно перенесенные, в том числе недавний контакт с больным): ветряная оспа, простой герпес, системный микоз, корь, стронгилоидоз, опоясывающий герпес (виремическая фаза), амебиаз; активный и латентный туберкулез (использование при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только при специфической терапии);
• Открытоугольная и закрытоугольная глаукома, миастения gravis, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), острый психоз, системный остеопороз;
• Заболевания сердечно-сосудистой системы (включая недавно перенесенный инфаркт миокарда), артериальная гипертензия, гиперлипидемия, тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
• Пре- и поствакцинальный период (56 дней до и 14 дней после вакцинации), иммунодефицитные состояния (включая ВИЧ-инфекции или синдром приобретенного иммунодефицита), лимфаденит после прививки Бацилла Кальметта-Герена (БЦЖ);
• Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз;
• Эндокринные заболевания: болезнь Иценко-Кушинга, III-IV степень ожирения, гипотиреоз, сахарный диабет (включая нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз;
• Беременность.

Показания к назначению

Какие же заболевания требуют для своего излечения назначения гормональных препаратов? При каких недугах показан «Метипред»? Для чего прописывают это лекарство?

В первую очередь назначение данного лекарства обязательно при системных заболеваниях соединительной ткани. В качестве таковых выступают: системная склеродермия, системная красная волчанка, все васкулиты, дерматомиозит. В данных случаях гормон способствует уменьшению воспалительного процесса, восстановлению обмена в пораженных тканях.

В ревматологии также широко используют «Метипред». Показания к применению – острые воспалительные заболевания суставов: артриты подагрической и псориатической этиологии, остеоартроз, бурситы, синовиты, болезнь Бехтерева. Основной эффект препарата при данных заболеваниях – противовоспалительный и анальгезирующий.

Можно использовать «Метипред» при бронхиальной астме и различных хронических аллергических заболеваниях.

Особые указания

Перед употреблением Метипреда стоит внимательно изучить инструкцию. Пункт с особыми указаниями содержит полезные правила и предупреждения:

• ГКС повышают восприимчивость к инфекциям, поэтому во время лечения стоит внимательно наблюдать за иммунитетом, не делать прививки;
• препарат успешно лечит только фульминантную и диссеминированную формы туберкулеза, не рекомендуется принимать средство при септическом шоке, синдроме Кушинга;
• на фоне лечения Метипредом может развиться саркома Капоши, возникнуть аллергические реакции;
• длительная терапия способна привести к угнетению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, развитию острой недостаточности надпочечников и летальному исходу, возникновению катаракты, повышению внутриглазного давления;
• Метипред с осторожностью назначается при судорогах, миастении;
• терапия ГКС может маскировать латентные симптомы язвенной болезни, вызывать повышение давления, увеличивать выведение калия;
• следует с осторожностью лечить Метипредом детей, поскольку это может привести к задержке роста, панкреатиту и повышению внутричерепного давления.

Важность использования препарата

Данное лекарство невозможно просто купить в аптеке. Только лечащий врач может выдать рецепт на «Метипред». Показания к применению должны быть вескими (например, системные воспалительные заболевания). Только в данном случае провизор сможет выдать необходимый вам препарат.

Другой особенностью лекарства является то, что при его длительном использовании возможно привыкание или появление абстинентного синдрома.

Он развивается в том случае, когда длительно и в больших дозах назначался «Метипред». Параллельно наблюдается угнетение собственных гормонов, вырабатываемых в надпочечниках. В данном случае не следует сразу же отменять препарат. Рекомендуется на протяжении длительного времени постепенно снижать дозу. Только при таких условиях нормальный синтез гормонов сможет восстановиться.

Способ применения и дозировка

Таблетки Метипред следует принимать внутрь во время еды или после приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

Полная суточная доза лекарственного средства принимается однократно; двойная суточная доза – через 1 день, при ее приеме следует учитывать циркадный ритм эндогенной секреции ГКС в интервале с 6 до 8 часов утра; высокая суточная доза может быть разделена на 2-4 приема (утром рекомендуется принимать большую ее часть).

Начальная суточная доза Метипреда зависит от характера заболевания и может варьироваться в пределах 0,004-0,048 г. При менее тяжелых патологиях обычно достаточно применения более низких доз, однако в отдельных случаях возможно и применение более высоких. Увеличение дозировки лекарственного средства также может потребоваться в следующих случаях:

• Отек мозга: по 0,2-1 г в день;
• Рассеянный склероз: по 0,2 г в день;
• Трансплантация органов: до 0,007 г/кг в день.

При отсутствии удовлетворительного клинического эффекта по прошествии достаточного промежутка времени, следует отменить прием препарата и назначить другой вид лечения.

Для детей суточную дозу лекарственного средства определяет врач в индивидуальном порядке в зависимости от поверхности или массы тела. В случаях надпочечниковой недостаточности суточная доза составляет 0,00333 г на 1 м2 или 0,00018 г/кг, кратность приема – 3 раза в день; при других показаниях – по 0,0125-0,05 г на 1 м2 или 0,00042-0,00167 г/кг, кратность приема – 3 раза в день.

Длительную терапию таблетками нельзя прекращать внезапно, рекомендуется постепенное снижение суточной дозы.

Приготовленный из лиофилизата Метипред раствор вводят в виде внутривенных инфузий, медленных внутривенных струйных инъекций, внутримышечных инъекций.

Непосредственно перед применением во флакон, содержащий лиофилизат, следует добавить прилагаемый в комплекте растворитель. В полученном растворе содержится 0,0625 г/мл метилпреднизолона.

В случаях угрожающих жизни состояний лекарственное средство, в качестве дополнительного лечения, вводят внутривенно в течение 30 мин в дозе, равной 0,03 г/кг каждые 6-8 ч на протяжении не более 48 ч.

Рекомендуемые дозы препарата при пульс-терапии для лечения патологий, при которых эффективно применение ГКС, обострениях патологий и/или неэффективности стандартной терапии:

• Отечные состояния (волчаночный нефрит, гломерулонефрит и др.): 0,03 г/кг внутривенно через день на протяжении 4 суток или 1 г в день на протяжении 3, 5 или 7 суток;
• Ревматические заболевания: 1 г в день внутривенно на протяжении 1-4 суток или 1 г в месяц внутривенно на протяжении 6 месяцев;
• Рассеянный склероз: 1 г в день внутривенно на протяжении 3 или 5 суток;
• Системная красная волчанка: 1 г в день внутривенно на протяжении 3 суток.

Раствор при пульс-терапии рекомендуется вводить на протяжении 30 мин (не менее). Если в течение 7 суток после проведения лечения не было достигнуто улучшения (а также если этого требует состояние пациента), возможно повторное введение препарата.

В случаях онкологических заболеваний, для улучшения качества жизни пациента в терминальной стадии вводят 0,125 г Метипреда в день внутривенно ежедневно на протяжении 56 суток.

При химиотерапии, характеризующейся незначительным или средневыраженным рвотным действием, внутривенно вводят 0,25 г препарата в течение 5 мин (не менее) за 1 час до использования химиотерапевтического препарата, в начале химиотерапии, а также после нее. При химиотерапии, характеризующейся выраженным рвотным действием, внутривенно вводят 0,25 г препарата в течение 5 мин (не менее) в сочетании с соответствующими дозами бутирофенона или метоклопрамида за 1 час до введения химиотерапевтического препарата, затем в начале химиотерапии и после нее вводят по 0,25 г раствора внутривенно.

Начальная доза Метипреда при других показаниях варьируется в пределах 0,01-0,5 г, в зависимости от характера заболевания, вводится посредством внутримышечных инъекций.

В случаях тяжелых состояний для краткого курса лечения может потребоваться применение более высоких доз. Начальная доза, не превышающая 0,25 г, вводится внутривенно в течение 5 мин (не менее); превышающая 0,25 г – внутривенно в течение 30 минут (не менее). Далее дозы вводят внутривенно или внутримышечно, соблюдая интервал между введениями, определяемый в зависимости от клинического состояния и реакции пациента на лечение.

Детям лекарственное средство рекомендуется применять в меньших дозах (однако, не менее 0,0005 г/кг массы тела в день). В первую очередь при подборе дозы следует учитывать тяжесть состояния пациента и его реакцию на терапию, а не массу тела и возраст.