1890
Автор статьи
Евгений Николаевич Коноплёв
Время на чтение: 5 минут
АА
Баклофен (от латинского названия Baclophenum) — препарат, понижающий рефлекторное напряжение мышц и приводящий к их расслаблению, считается производным ГАМК. Применяется при различных повреждениях спинного мозга. Почти не растворим в воде и спиртах. Лекарство подавляет рефлексы дермы и тормозит реакцию нервов. При использовании не по инструкции может стать причиной развития галлюцинаций.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активное вещество является ГАМК-стимулятором, производным гамма-аминомасляной кислоты. Механизм воздействия направлен на подавление промежуточных нейронов, снижение возбудимости концевых отделов чувствительных, афферентных волокон, на угнетение моносинаптической, полисинаптической передачи нервных импульсов, что ведет к уменьшению предварительного напряжения мышечной ткани.
Лекарственное средство Баклофен не влияет на нервно-мышечную передачу. Медикамент способен облегчать активную и пассивную кинезотерапию, увеличивать объем движений в суставах, ослаблять клонические судороги и болезненные спазмы при неврологических заболеваниях, которые проявляются спастичностью скелетной мускулатуры.
Показания
Баклофен разработан в 1962 году швейцарским химиком как препарат от неврологических заболеваний. В ходе экспериментов выявлено, что Баклофен оказывает положительное влияние на больных с высоким тонусом скелетных мышц. А в 2001 году ещё и доказано, что препарат эффективен в лечении желудочного рефлюкса.
Имеет несколько названий. В Реестре медикаментозных средств (РЛС) — Баклофен. Международное непатентованное наименование (МННА) — Баклосан.
Обычно препарат выписывают при частых мышечных спазмах или параличе с ярко выраженным рефлекторным напряжением мышц. Баклофен — это психотропное лекарство, прием которого позволяет мыслить нестандартно и более эффективно работать, именно поэтому он пользуется большой популярностью у интеллектуалов. Также его используют спортсмены для снятия боли после тяжелых тренировок.
Кроме того, лекарственное средство гарантирует следующий эффект:
- лечит икоту;
- угнетает рефлексы в позвоночнике;
- вызывает чувство умиротворения и сонливость;
- улучшает работоспособность суставов;
- облегчает физическую нагрузку и боли при массаже.
С 1975 года его используют для лечения непроизвольных напряжений и расслаблений мышечных волокон церебрального происхождения. Препарат также прописывают при трипе.
Противопоказания
Баклофен не применяется при болезни Паркинсона, психозах, судорогах в анамнезе, эпилепсии, непереносимости основного вещества, при атеросклерозе сосудов головного мозга, при хронической почечной недостаточности.
При вынашивании беременности, язвенных поражениях пищеварительного тракта, при цереброваскулярной недостаточности, грудном кормлении, детям до 12 лет и пожилым лицам Баклофен назначают с осторожностью.
Побочные действия
Баклофен вызывает астению, головокружения, сонливость, рвоту, тошноту, парестезии, падение кровяного давления, запоры, диарею, задержку мочеиспускания, нарушения походки, спутанность сознания, тремор, атаксию, миастению, миалгию, депрессию, эйфорию, апатию, энурез, дизурию, галлюцинации, парез аккомодации, нистагм, снижение судорожного порога, судороги.
Длительная терапия вызывает нарушения в работе печеночной системы.
Передозировка препарата Баклофен
Острая интоксикация Баклофеном может сопровождаться бессонницей, потерей сознания, комой, нарушением дыхания. Также могут развиться головокружение, галлюцинации, тревожность, нарушение аккомодации, потеря зрачкового рефлекса, мышечная гипотония, клонические судороги, гипорефлексия или арефлексия, судороги, периферическая вазодилатация, брадикардия, снижение температуры тела, тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, повышение уровней ЛДГ, АлАТ и AсАT. Лечение: необходимо промыть желудок и принять активированный уголь. При необходимости применяют солевые слабительные. Пациентов, находящихся в коматозном состоянии, перед промыванием желудка необходимо интубировать. Проводят мероприятия по поддержанию функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Специфического антидота нет. В случае легкой формы интоксикации для устранения нежелательных явлений со стороны ЦНС, особенно при бессоннице и угнетении дыхания, в/в вводят физостигмин. Для усиления выведения баклофена из организма применяют форсированный диурез. При судорогах показано осторожное в/в введение диазепама.
Таблетки Баклофен, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат принимают до еды, внутрь.
Начальная дозировка составляет 5 мг трижды в день, затем каждые три дня дозу препарата Баклофен увеличивают на 5 мг для достижения терапевтического эффекта. Максимальная дозировка для взрослых – 100 мг в день в условиях стационарного наблюдения.
Окончательная дозировка подбирается с учетом такого снижения мышечного тонуса, которые не ухудшит двигательные функции и не приведет к чрезмерной миастении.
Лицам с повышенной чувствительностью назначают по 5-10 мг в сутки с возможным последующим увеличением дозы.
При проведении гемодиализа, при ХПН суточная дозировка составляет 5 мг.
Баклофен отменяют в течение 1-2 недель постепенно.
Инструкция по применению Баклофена детьми
В возрасте от года до двух назначают 10–20 мг вещества в сутки, двух-шести лет — по 20–30 мг в 24 часа, шести-десяти лет — 30–60 мг в сутки. В возрасте старше десяти лет максимальная доза равняется 1,5–2 мг на 1 кг.
Фармакологические свойства препарата
Стойкое повышение тонуса скелетной мускулатуры возникает вследствие наблюдаемого при различных патологических состояниях растормаживания сегментарного аппарата спинного мозга, нарушения проводимости нервных импульсов и дисбаланса сигналов, проводимых от ЦНС к мышечным волокнам и в обратном направлении.
Лечебное действие Баклофена основано на его способности изменять координируемую нервной системой стереотипную реакцию организма на раздражитель. Баклофен угнетает рефлексы спинного мозга – спинальные, осуществляемые с помощью поперечнополосатой мускулатурой (рефлекс растяжения, сгибательный, разгибательный, сухожильный, позиционный, ритмический) и висцеральные, отвечающие за функционирование и операторное состояние внутренних органов и регулирующиеся эфферентными структурами вегетативной нервной системы. Происходит это благодаря стимуляции пресинаптических метаботропных ГАМК-рецепторов, отнесенных к классу В. Эти клеточные рецепторы встречаются во всех отделах нервной системы, осуществляют активацию калиевых ионных каналов, контролирующих множество физиологических функций клетки, и препятствуют выделению аминокислотных нейромедиаторов, способствующих передаче информации между нейронами, железами и тканями мышц.
Результатом влияния становится:
- миорелаксирующий эффект – снижает чувствительность нервно-сухожильных и мышечных веретен и их агрессивную реакцию на изменение длины и силы сокращения волокон, избавляет скелетную мускулатуру от гипертонуса;
- антиспастическое действие – купирует спастический синдром за счет подавления моно и полисинаптических спинномозговых рефлексов и улучшения электропередачи в спинном мозге;
- обезболивающее действие – ослабляет болевые ощущения, активируя специфические опиоидные рецепторы, увеличивая синтез нейромедиаторов, эндогенных опиоидных пептидов, снижая тем самым болевую чувствительность организма;
- антидепрессантное воздействие – борется с чрезмерной возбудимостью подкорковых отделов головного мозга, оказывает успокаивающее действие, подавляет страх, беспокойство, уменьшает влияние стресса. Эффект достигается благодаря присутствию главного тормозящего нейротрансмиттера организма гаммааминомасляной кислоты, ответственной за выработку и поддержание баланса гормонов, нейромедиаторов и других веществ, провоцирующих перевозбуждение.
Особые указания
Побочные эффекты препарата Баклофен могут иметь транзиторный характер. Важно уметь отличать побочное действие от признаков основного заболевания.
Пациентам с эпилепсией лекарственное средство назначают без сопутствующей отмены противоэпилептических медикаментов.
При сахарном диабете, патологии печеночной системы проводят регулярный контроль над уровнем сахара крови, активностью ферментов печени.
Баклофен влияет на концентрацию внимания и управление автотранспортом.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня: Тизанил
Тизанидин
Толперизон-OBL
Тизалуд
Мидокалм
Баклосан
Сирдалуд
Лиорезал, Баклосан.
Отзывы о Баклофене
Эффективный препарат для борьбы с ригидностью мышц. Быстро расслабляет скованные мышцы, устраняет клонические судороги и спазмы.
В отзывах о Баклофене часты упоминания о побочных эффектах применения лекарства, таких как: тошнота и рвота.
Медикамент также может вызывать наркозависимость, последствия которой бывают очень печальными, вплоть до смерти. Наркоманы, как правило, употребляют большое количество данного препарата, получая сильнейшие побочные действия, в попытке получить необходимое психоделическое состояние. Баклофен в большой дозировке «прёт» или вызывает так называемый «трип», который может закончиться капельницей или летальным исходом.
Зависимость от данного вида вещества очень опасна, так как бросить употреблять наркотики всегда сложнее, чем начать.
Состав, формы выпуска
В настоящий момент Баклофен выпускается под торговым названием Баклосан. Держатель регистрационного удостоверения миорелаксанта – крупнейший польский производитель лекарств фармацевтический . Изготавливает препарат компания Медана Фарма. Баклофен поступает на рынок в единственной лекарственной форме – круглые, с обеих сторон выпуклые таблетки, предназначающиеся для перорального применения. Таблетки белого цвета, имеют разделительную риску. Помещены в белые непрозрачные полипропиленовые флаконы, вмещающие 50 таблеток.
Действующее вещество представляет собой искусственно синтезированный аналог природной гамма-аминомасляной кислоты (сокращенно ГАМК), это наиболее значимый тормозящий нейромедиатор ЦНС. Различают 2 вида таблеток Баклофен – с дозировкой активного вещества 10 мг и 25 мг.
Состав вспомогательных ингредиентов аналогичен, по инструкции это:
- лактоза, картофельный крахмал – наполнители;
- желатиновая легко усваиваемая масса – связывающий компонент;
- тальк, стеарат магния – скользящие вещества;
- этилцеллюлоза – разрыхлитель.
Цена Баклофена, где купить
Цена Баклофена в таблетках по 25 мг стоит 380 рублей за упаковку в 50 штук.
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
Аптека24
- Баклофен 25 мг №50 таблетки Фармацевтичний завод»ПОЛЬФАРМА» С.А., Польща
214 грн.заказать - Баклофен 10 мг N50 таблетки Фармацевтичний завод»ПОЛЬФАРМА» С.А., Польща
122 грн.заказать
Взаимодействие с другими препарата и стоимость
Баклофен взаимодействует с психотропными лекарственными средствами, за счёт чего сильно понижает напряженность мышц. При контакте Баклофена с Леводопой и Карбидопой возникают галлюцинации, потеря ориентации в пространстве и чрезмерное возбуждение.
Препарат можно приобрести в любой аптеке города, а также в интернете. Выделяют такую цену таблеток Баклофен:
- средняя стоимость в аптеке: 160 руб. (10 мг), 210 руб. (25 мг);
- в интернете препарат стоит около 265 руб. (25 мг).
Лекарство требуется хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре ниже 25 градусов. Сроки хранения указаны на упаковке и не превышают 5 лет.
Условия продажи в аптеках — только по рецепту от врача. Это аргументируется тем, что препарат способен вызывать галлюцинации, поэтому широко распространен среди людей с наркотической зависимостью.
