Нексиум пеллеты по кишечнораств 10мг пак №28 + гран д/сусп цена

Фармакологическое действие

Эзомепразол – S-изомер омепразола. Он угнетает выработку кислоты желудочного сока. Нексиум – это специфический ингибитор кислотной помпы париетальных клеток.

Препарат начинает действовать в сильной кислотной среде секреторных канальцев париетальных клеток. Там он ингибирует кислотную помпу и угнетает базальную и стимулированную секрецию кислоты.

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью через 5 дней после приёма препарата в дозе 20 или 40 мг уровень pH желудка выше 4 сохранялся в среднем на протяжении 13–17 часов у пациентов с симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью. Эффект не зависит от способа применения: внутривенно или перорально.

При пероральном приёме лекарства Нексиум 40 мг примерно 78% пациентов с рефлюксным эзофагитом выздоравливают через 4 недели. Терапия препаратом в дозе 20 мг 2 раза в сутки совместно с антибиотиками приводит к успешному уничтожению Helicobacter pylori у 90% пациентов уже через неделю.

Во время лечения препаратом уровень гастрина и хромогранина возрастает вследствие снижения кислотности желудочного сока. При длительном лечении отмечалось возрастание частоты образования желудочных гландулярных кист. Эти изменения являются физиологическим последствием угнетения секреции желудочного сока. Они имеют доброкачественную и оборотную природы.

Лечение Нексиумом может увеличивать риск желудочно-кишечных инфекций. Это происходит впоследствии снижения эзомепразолом кислотности желудочного сока, что увеличивает количество бактерий, которые обычно есть в желудочно-кишечном тракте.

Действие препарата наступает быстро. Таблетки 40 мг дают эффект уже через полчаса после приёма. Он продолжается в течение суток. Повторное применение позволяет снизить секрецию желудка.

Эзомепразол связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения препарата – 1,3 часа при применении одной таблетки раз в сутки. Действующее вещество полностью выводится между приёмами, не накапливается в плазме крови.

Нексиум пеллеты и гранулы для приготовления суспензии 10мг №28

Страна

Швеция
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.

Действующее вещество

Эзомепразол

Состав

1 пакет содержит: эзомепразола магния тригидрат 11.1 мг.
Вспомогательные вещества: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) — 9.5 мг, тальк — 8.4 мг, сахароза, сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0.250-0.355 мм) — 7.4 мг, гипролоза — 32.2 мг, гипромеллоза — 1.7 мг, триэтилцитрат — 0.95 мг, магния стеарат — 0.65 мг, глицерола моностеарат 40-55 — 0.48 мг, полисорбат 80 — 0.27 мг, декстроза — 2813 мг, кросповидон — 75 мг, камедь ксантановая — 75 мг, лимонная кислота безводная — 4.9 мг, краситель железа оксид желтый — 1.8 мг. Пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь бледно-желтого цвета, различного размера (основная масса — тонкоизмельченные гранулы и более крупные — пеллеты). Могут встречаться коричневатые гранулы.

Фармакологическое действие

Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью. Механизм действия Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу — фермент Н+/К+- АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты. Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии). У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приема эзомепразола в дозе 20 мг в сутки, значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно. Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC (площадь под кривой «концентрация — время»). Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты. При приеме Нексиума в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% — через 8 недель терапии. Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов. Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для заживления язвы и устранения симптомов. Эффективность Нексиума при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически. Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить. У детей и взрослых пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением концентрации гастрина в плазме. Клинической значимости данное явление не имеет. У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию. Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе, ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp. и, у госпитализированных пациентов, вероятно, Clostridium difficile. В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином Нексиум показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). В ходе двух исследований Нексиум показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получавших НПВП (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Показания к применению

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: — лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита; — длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива; — симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки В составе комбинированной терапии: — лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori; — профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori. Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива). Пациенты, длительно принимающие НПВП: — заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП; — профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска. Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, идиопатическая гиперсекреция.

Способ применения

Нексиум® в лекарственной форме пеллет, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, и гранул для приготовления суспензии для приема внутрь предназначен, главным образом, для пациентов детского возраста и лиц с затруднением глотания. Внутрь. Для приема 10 мг препарата Нексиум® следует высыпать содержимое одного пакета в стакан, содержащий 15 мл воды. Для приема 20 мг препарата Нексиум® следует высыпать содержимое 2 пакетов в стакан, содержащий 30 мл воды. Для приема 40 мг препарата Нексиум® следует высыпать содержимое 4 пакетов в стакан, содержащий 60 мл воды. Содержимое стакана следует перемешать и подождать несколько минут, чтобы образовалась суспензия. Суспензию можно принять внутрь сразу или в течение 30 минут после приготовления, еще раз перемешав перед употреблением. Затем следует снова добавить в стакан 15 мл воды, размешать остатки и принять внутрь. Не следует использовать газированную воду. Пеллеты и гранулы нельзя разжевывать или дробить. Суспензию можно вводить через назогастральный зонд. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в разделе «Введение препарата через назогастральный зонд». Дети 1-11 лет с массой тела > 10 кг ГЭРБ Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: для пациентов с массой тела более 10 кг, но менее 20 кг — по 10 мг один раз в сутки в течение 8 недель. Для пациентов с массой тела 20 кг и более — по 10 мг или 20 мг один раз в сутки в течение 8 недель. Симптоматическое лечение ГЭРБ: по 10 мг один раз в сутки до 8 недель. Применение эзомепразола в дозах более 1 мг/кг/сутки не изучалось. Взрослые и дети с 12 лет ГЭРБ Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы. Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки. Симптоматическое лечение ГЭРБ: 20 мг один раз в сутки — пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата «при необходимости», т.е. принимать Нексиум® по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «при необходимости». Взрослые Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки В составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori: — лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Нексиум® 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели. — профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori: Нексиум® 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели. Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива) Нексиум® 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка. Пациенты, длительно принимающие НПВП: — заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП: Нексиум® 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель. — профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП: Нексиум® 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция: Рекомендуемая начальная доза — Нексиум® 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки. Дети в возрасте до 1 года или с массой тела менее 10 кг: из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности не следует применять Нексиум® у детей в возрасте до 1 года или с массой тела менее 10 кг. Почечная недостаточность: — коррекция дозы препарата не требуется. Однако, опыт применения препарата Нексиум® у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; — в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность (см. раздел «Фармакокинетика»). Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу — 10 мг для пациентов в возрасте 1 -11 лет и 20 мг для пациентов старше 12 лет. Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется. Введение препарата через назогастральный зонд: 1. Для введения 10 мг препарата Нексиум® высыпать содержимое одного пакета в стакан, содержащий 15 мл воды. 2. Для введения 20 мг препарата Нексиум® высыпать содержимое 2 пакетов в стакан, содержащий 30 мл воды. 3. Для введения 40 мг препарата Нексиум® высыпать содержимое 4 пакетов в стакан, содержащий 60 мл воды. 4. Содержимое стакана перемешать и подождать несколько минут, чтобы образовалась суспензия. 5. Перемешать суспензию еще раз и набрать ее в шприц. 6. Суспензию ввести сразу или в течение 30 минут после приготовления. 7. Набрать в шприц еще 15 мл (для дозы 10 мг), или 30 мл (для дозы 20 мг), или 60 мл (для дозы 40 мг) воды, встряхнуть шприц и ввести остатки суспензии в назогастральный зонд. Неиспользованную суспензию следует уничтожить.

Взаимодействие

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов. Сижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, и повышению абсорбции таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у двух из десяти пациентов). Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (площадь под кривой «концентрация — время», Cmax и Cmin уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира. При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется. Эзомепразол ингибирует CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении Нексиума в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%. Применение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене. Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению площади под кривой «концентрация — время» и Cmax вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15% и 41%, соответственно. Cовместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина. По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и эзомепразолом (40 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования AДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%. Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. В проспективном исследовании у пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут. одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (ACK), и при анализе клинических исходов масштабных рандомизированных исследований не было показано повышения риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонной помпы, включая эзомепразол. Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонной помпы. При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе. Применение омепразола в дозе 40 мг приводило к увеличению Cmax и AUC (площади под кривой «концентрация — время») цилостазола на 18% и 26%, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69%, соответственно. Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC — на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось (см. раздел «Особые указания»). При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови. У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола. Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина. Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола. В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует изофермент CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении. Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.

Побочное действие

Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования препарата, отмеченные при применении Нексиума, как в ходе клинических исследований, так и при постмаркетинговом изучении. Частота побочных эффектов приведена в виде следующей градации: очень часто (?1/10); часто (?1/100, Со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: дерматит, зуд, сыпь, крапивница; Редко: алопеция, фотосенсибилизация; Очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: — редко: артралгия, миалгия; — очень редко: мышечная слабость. Со стороны нервной системы — часто — головная боль; — нечасто — головокружение, парестезии, сонливость; — редко — нарушение вкуса. Нарушения психики: — нечасто — бессонница; — редко — депрессия, возбуждение, замешательство; — очень редко — галлюцинации, агрессивное поведение. Со стороны желудочно-кишечного тракта: — часто — боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота; — нечасто — сухость во рту; — редко — стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта; — очень редко — микроскопический колит (подтвержденный гистологически). Со стороны печени и желчевыводящих путей: — нечасто — повышение активности «печеночных» ферментов; — редко — гепатит (с желтухой или без); — очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени. Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — гинекомастия. Со стороны крови и лимфатической системы — редко — лейкопения, тромбоцитопения; — очень редко — агранулоцитоз, панцитопения. Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок). Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм. Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — интерстициальный нефрит. Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения. Со стороны обмена веществ и питания: — нечасто — периферические отеки; — редко — гипонатриемия; — очень редко — гипомагниемия; — гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии. Общие расстройства: редко — недомогание, потливость.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата; — наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность; — детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов) и детский возраст старше 12 лет по другим показаниям кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; — эзомепразол не должен приниматься совместно с атазанавиром и нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»). С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).
Применение при беременности и кормлении грудью В настоящее время нет достаточного количества данных о применении Нексиума во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода. При введении эзомепразола животным не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития. Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Не известно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум во время кормления грудью.

Передозировка

На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг Нексиума не вызывал каких-либо отрицательных последствий. Aнтидот эзомепразола неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Особые указания

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Нексиумом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза. В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит. Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Пациенты, принимающие Нексиум «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»). При назначении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами. Таблетки Нексиума содержат сахарозу, поэтому они противопоказаны пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью. По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и эзомепразолом (40 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%. Поэтому следует избегать одновременного применения эзомепразола и клопидогрела (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»). Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонной помпы может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом переломов, однако в других подобных исследованиях повышение риска не отмечено. В рандомизированных, двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования длительной терапии (более 12 лет), не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонной помпы. Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В связи с тем, что во время терапии препаратом Нексиум могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Показания к применению

Нексиум показан взрослым в следующих случаях:

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у пациентов с тяжёлыми симптомами рефлюкса или эзофагитом.
Для лечения язв желудка, связанных с терапией нестероидными противовоспалительными средствами.
Предупреждение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с терапией нестероидными противовоспалительными средствами у пациентов, которые входят в группу риска.
Кратковременное поддержание гемостаза и профилактика повторного кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острого кровотечения вследствие лечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.

Детям старше 12 лет таблетки назначаются для:

лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита;
поддерживающего лечения эрозивного рефлюкс эзофагита для предупреждения рецидива;
симптоматического лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

В комбинированной терапии препарат в дозировке 20 и 40 мг может назначаться для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Детям в возрасте от 1 до 18 лет препарат назначается для антисекреторной терапии в случаях, если невозможно применить пероральный путь. Например, для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эрозивным рефлюксным эзофагитом или тяжёлыми симптомами рефлюкса.

Противопоказания

Глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит сахаразы-изомальтазы, наследственная непереносимость фруктозы (таблетки, суспензия для приема внутрь);
Совместное применение с нелфинавиром и атазанавиром;
Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к замещенным бензимидазолам.

Применять с осторожностью Нексиум необходимо при тяжелой степени почечной недостаточности.

Детям, в зависимости от лекарственной формы, препарат назначают:

Суспензия для приема внутрь: с 1 года (с массой тела не меньше 10 кг) при лечении эрозивного эзофагита и симптоматической терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; с 12 лет при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
Таблетки: с 12 лет при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
Инъекционный раствор: с 1 года при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

При беременности Нексиум можно назначать только после оценки врачом соотношения пользы для здоровья матери с риском для плода. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прервать.

Побочные эффекты

При пероральном или внутривенном применении препарата в дозе 20 и 40 мг были выявлены следующие реакции организма на эзомепразол:

Со стороны крови и лимфатической системы – тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов дыхания – бронхоспазм.
Со стороны иммунной системы – лихорадка, анафилактический шок, ангионевротический отёк.
Со стороны кожи – сыпь, зуд, дерматит, крапивница, реакции фоточувствительности, алопеция, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны нервной системы – головная боль, сонливость, головокружение, парестезия, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны психики – бессонница, спутанность сознания, возбуждённое состояние, депрессия, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы – боль в животе, диарея, запор, тошнота, рвота, метеоризм, сухость во рту, желудочно-кишечный кандидоз, стоматит, микроскопический колит.
Со стороны метаболизма – периферический отёк, гипонатриемия.
Со стороны органов слуха, зрения и равновесия – нечёткость зрения, вертиго.
Со стороны печени – увеличение уровня печёночных ферментов, гепатит, энцефалопатия, печёночная недостаточность.
Со стороны почек и мочевыводящей системы – почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Со стороны репродуктивной системы – гинекомастия.
Со стороны скелета и соединительной ткани – переломы позвоночника, бедра или запястья, миалгия, артралгия, мышечная слабость.

В редких случаях во время лечения препаратом Нексиум у пациентов отмечается общее недомогание и усиление потоотделения.

Часто наблюдались реакции в месте введения. Они появлялись преимущественно в исследованиях с применением высоких доз препарата на протяжении 3 суток. При доклиническом исследовании Нексиума не наблюдалось раздражение сосудов, однако было замечено незначительное воспаление тканей в участке подкожной инъекции.

Совместимость с другими препаратами

Исследования по поводу взаимодействия Нексиума с другими лекарствами проводились только у взрослых. С осторожностью нужно проводить одновременную терапию с другими препаратами у детей. Перед началом одновременного лечения нужно обязательно проконсультироваться с врачом.

Препараты, которые метаболизируются с помощью CYP2C19

Действующее вещество Нексиума угнетает CYP2C19. При употреблении фенитоина, диазепама, циталопрама, кломипрамина и других препаратов, которые метаболизируются CYP2C19, может возрастать их концентрация в плазме крови. При совместной терапии может потребоваться уменьшение их доз.

Рекомендуется контролировать уровень концентрации таких препаратов в крови в начале терапии эзомепразолом и при её прекращении.

Препараты, всасывание которых зависит от рН

Лечение эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может угнетать желудочную секрецию. Это может привести к усилению или ослаблению всасывания лекарственных средств, абсорбция которых зависит от уровня рН желудочного сока. В частность, может ослабляться всасывание итраконазола, кетоконазола, эрлотиниба, а усиливаться всасывание дигоксина. Нужно следить за концентрацией дигоксина в крови и быть осторожным при применении высоких доз эзомепразола пациентами пожилого возраста.

Не установлена клиническая значимость и взаимодействие Нексиума с некоторыми ингибиторами протеазы. Повышение уровня рН желудочного сока может изменять их всасывание. Другие взаимодействия возможны через угнетение CYP2C19.

Не рекомендуется одновременное лечение омепразолом и атазанавиром или нелфинавиром. Отмечалось снижение сывороточных уровней этих препаратов.

Лекарственные взаимодействия

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, а так же повышению всасывания таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у 20% пациентов).

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг здоровыми добровольцами приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (площадь под кривой «концентрация-время», Cmax и Cmin уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении препарата Нексиум® в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.

Применение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению площади под кривой «концентрация — время» и Cmax вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15% и 41%, соответственно.

Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и эзомепразолом (40 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.

Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. В проспективном исследовании у пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут. одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и при анализе клинических исходов масштабных рандомизированных исследований не было показано повышения риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонной помпы, включая эзомепразол.

Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонной помпы.

При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.

Эзомепразол, подобно омепразолу, ингибирует изофермент CYP2C19. Совместный прием цилостазола и 40 мг омепразола приводит к увеличению фармакокинетических параметров цилостазола у здоровых добровольцев: Cmax и AUC на 18% и 26%, соответственно. Аналогичные параметры одного из активных метаболитов цилостазола повышаются на 29% и 69%, соответственно.

Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC — на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении препарата Нексиум® не увеличивалось (см. раздел «Особые указания»).

При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.

У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.

Нексиум® не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола.

В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует изофермент CYP3А4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3А4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении. Длительный прием препарата не показан детям и подросткам в возрасте до 12 лет.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.

Применение препарата

Нексиум используется для внутреннего применения.

Взрослым и детям старше 12 лет с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью назначают следующие дозы препарата:

лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита – 40 мг раз в сутки в течение четырёх недель;
длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива – 20 мг один раз в сутки;
симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни – 20 мг раз в сутки.

Таблетки нужно глотать целиком, запивая водой. Можно их растворить в 100 мл чистой воды. Использование других жидкостей для приёма таблеток недопустимо – может изменить их усваиваемость.

Возможно введение таблетки с помощью зонда. Такой способ применяют, когда невозможно выпить лекарственное средство самостоятельно. Также возможен приём препарата путём внутривенных инъекций и инфузий.

Нужно визуально рассмотреть восстановленный раствор перед его применением и исключить наличие частиц и изменение цвета. Можно использовать только прозрачный раствор.

Раствор назначен исключительно для одноразового применения. Если было использовано не всё содержимое флакона, остаток следует утилизировать.

Чтобы приготовить раствор для инъекций, к флакону эзомепразола 40 мг нужно добавить 5 мл 0,9% натрия хлорида для внутривенного применения. Восстановленный раствор должен быть прозрачным и бесцветный или немного желтоватого цвета.

Для приготовления раствора для инфузий нужно растворить содержимое одного флакона – 40 мг эзомепразола в 0,9% хлориде натрия в количестве до 100 мл.

Взрослым

Пациентам, которые не могут принимать препарат в виде таблеток, можно вводить его парентерально в дозировке 20–40 мг один раз в сутки. Больным рефлюксным эзофагитов рекомендовано 40 мг в сутки. Людям, которые получают симптоматическое лечение рефлюксной болезни, можно ограничиться 20 мг раз в сутки.

Обычная доза для пациентов с язвой желудка, обусловленной применением нестероидных противовоспалительных средств, составляет 20 мг раз в сутки. Для предотвращения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленной НПВС, пациентам с группы риска также назначают 20 мг Нексиума один раз в сутки.

Обычно лечение препаратом путём внутривенного введения – краткосрочное. Пациентов как можно быстрее нужно переводить на таблетки.

После терапевтической эндоскопии острого кровотечения язв желудка или двенадцатиперстной кишки вводят 80 мг Нексиума в виде болюсной инфузии. Её длительность – 30 минут. После этого продолжают введение лекарства в виде длительной внутривенной инфузии со скоростью 8 мг в час на протяжении 72 часов.

Терапию следует продолжить пероральными средствами, угнетающими кислотную секрецию.

Рекомендации для инъекций:

дозировка 40 – 5 мл восстановленного раствора вводят внутривенно на протяжении минимум 3 минут;
дозировка 20 – 2,5 мл восстановленного раствора или половину этого количества вводят внутривенно длительностью минимум 3 минуты.

Рекомендации для инфузий:

дозировка 40 – восстановленный раствор вводят в виде внутривенной инфузии длительностью 10-30 минут;
дозировка 20 – половину восстановленного раствора вводят внутривенно длительностью 10–30 минут;
дозировка 80 – восстановленный раствор вводят в виде длительной внутривенной инфузии на протяжении 30 минут;
8 мг/час – восстановленный раствор вводят в виде длительной внутривенной инфузии на протяжении 71,5 часов.

Неиспользованный раствор нужно утилизировать.

Не нужна коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек и лёгким или умеренным нарушение функции печени. Больным с тяжёлыми нарушениями функции почек не следует превышать дозу 20 мг препарата.

Не нужна коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

Детям

Детям от одного до 18 лет в случае, когда прием таблетки невозможен, можно использовать Нексиум для инъекций и инфузий. Лекарственное средство вводится парентерально один раз в сутки.

Для детей в возрасте от 1 до 11 лет дозировка зависит от массы тела. Для лечения эрозивного рефлюкс эзофагита ребёнку с весом меньше 20 кг, назначается 10 мг препарата один раз в сутки. Если масса больше 20 кг – 10 или 20 мг один раз в сутки. Для симптоматического лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у детей в возрасте от 1 до 11 лет назначают 10 мг один раз в сутки. В этом случае дозировка не зависит от массы тела.

Детям от 12 до 18 лет для лечения эрозивного рефлюкс эзофагита назначают 40 мг препарата раз в сутки. Для терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни назначается 20 мг Нексиума раз в сутки.

Обычно лечение с помощью внутривенных введений длиться недолго. Пациентов как можно быстрее нужно переводить на приём таблеток.

Способ применения, указанный в инструкции:

Для инъекций:

доза 40 – 5 мл восстановленного раствора вводят в виде внутривенной инъекции длительностью не меньше 3 минут.
доза 20 – 2,5 мл или половину восстановленного раствора вводят в виде внутривенной инъекции длительностью минимум 3 минуты.
доза 10 – 1,25 мл восстановленного раствора вводят внутривенно, длительность введения должна составлять минимум 3 минуты.

Для инфузий:

40 мг – восстановленный раствор вводится в виде внутривенной инфузии длительностью 10–30 минут.
20 мг – половину восстановленного раствора вводят в виде внутривенной инфузии продолжительностью 10–30 минут.
10 мг – четверть восстановленного раствора вводят в виде внутривенной инфузии длительностью 10 –30 минут.

Неиспользованный раствор утилизируется.

Форма выпуска и состав

Нексиум выпускается в следующих лекарственных формах:

Пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь: бледно-желтые, могут встречаться гранулы коричневого цвета, различного размера (по 3042,7 мг в тройных ламинированных пакетах, по 28 пакетов в картонной пачке);
Таблетки, покрытые оболочкой: продолговатые, двояковыпуклые, на изломе – белого цвета с желтыми вкраплениями; по 20 мг – светло-розового цвета, на одной из сторон гравировка в виде дроби «А/ЕН», на другой – «20 mG»; по 40 мг – розового цвета, на одной из сторон гравировка в виде дроби «А/ЕI», на другой – «40 mG» (по 7 шт. в блистерах, по 1, 2 либо 4 блистера в картонной пачке);
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения: почти белая либо белая спрессованная масса (в стеклянных флаконах по 5 мл, по 10 флаконов в бумажных штативах, по 1 штативу в картонной пачке с контролем первого вскрытия).

В состав 1 пакета пеллет и гранул входит:

Действующее вещество: эзомепразол – 10 мг (в форме тригидрата эзомепразола магния – 11,1 мг);
Вспомогательные компоненты: безводная лимонная кислота – 4,9 мг; гипролоза – 32,2 мг; тальк – 8,4 мг; сополимер (1:1) этилакрилата и метакриловой кислоты – 9,5 мг; сахар, гранулы сферической формы (сахароза, гранулы сферической формы размером от 0,25 до 0,355 мм) – 7,4 мг; гипромеллоза – 1,7 мг; декстроза – 2813 мг; стеарат магния – 0,65 мг; триэтилцитрат – 0,95 мг; моностеарат глицерола 40-55 – 0,48 мг; полисорбат 80 – 0,27 мг; ксантановая камедь – 75 мг; краситель кросповидон – 75 мг; оксид железа желтый – 1,8 мг.

В состав 1 таблетки входит:

Действующее вещество: эзомепразол – 20 либо 40 мг (в форме тригидрата эзомепразола магния – 22,3 либо 44,5 мг);
Вспомогательные компоненты (таблетки по 20/40 мг соответственно): стеарилфумарат натрия – 0,57/0,81 мг; макрогол – 3/4,3 мг; стеарат магния – 1,2/1,7 мг; гипролоза – 8,1/11 мг; моностеарат глицерила 40-55 – 1,7/2,3 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 273/389 мг; гипромеллоза – 17/26 мг; красный краситель оксид железа (E172) – 0,06/0,45 мг; желтый краситель оксид железа (E172) – 0,02/0 мг; сополимер (1:1) метакриловой и этакриловой кислоты– 35/46 мг; парафин – 0,2/0,3 мг; полисорбат 80 – 0,62/1,1 мг; триэтилцитрат – 10/14 мг; кросповидон – 5,7/8,1 мг; сахар, гранулы сферической формы (сахароза, гранулы сферической формы размером от 0,25 до 0,355 мм) – 28/30 мг; тальк – 14/20 мг; диоксид титана (E171) – 2,9/3,8 мг.

В состав 1 флакона лиофилизата для приготовления инъекционного раствора входит:

Действующее вещество: эзомепразол – 40 мг (в форме эзомепразола натрия – 42,5 мг);
Вспомогательные компоненты: дигидрат эдетата динатрия – 1,5 мг; гидроксид натрия – 0,2-1 мг.

Передозировка

Ограничена информация об умышленной передозировке. В случае перорального приёма дозы 280 мг появлялась общая слабость и проявления со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый пероральный приём 80 мг эзомепразола и внутривенное введение 308 мг эзомепразола на протяжении 24 не вызывали последствий.

Специфический антидот неизвестен. В случае передозировки нужно симптоматическое лечение и поддерживающие мероприятия. Действующее вещество Нексиума значительным образом связывается с белками плазмы крови, поэтому плохо выводится с помощью диализа.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ограничена информация о применении препарата Нексиума в период беременности. Исследования на животных не обнаружили прямого или опосредованного негативного влияния на развитие плода.

Следует с осторожностью назначать таблетки и парентеральное введение беременным женщинам.

Неизвестно о проникновении эзомепразола в грудное молоко. Не проводились исследования с участием женщин, которые кормят грудью. Не следует применять Нексиум в период грудного вскармливания.

Особые указания

Нексиум может скрывать симптомы злокачественного заболевания. В случае появления любых тревожных симптомов, например: периодическая рвота, значительный набор массы тела, мелена, дисфагия, гематемезис или при подозрении на язву желудка нужно его исключить.

Эзомепразол угнетает всасывание витамина B 12. Это происходит из-за того, что вещество блокирует секрецию кислоты.

Пациентам, которым назначен длительный курс лечения Нексиумом, или которые принимают ингибиторы протонной помпы с дигоксином или препаратами, способными вызывать гипомагниемию, нужно следить за уровнем магния. Рекомендуется измерять его перед началом лечения и периодически на протяжении терапии.