Ретарпен порошок для сусп. д/ин. по 2400000 МЕ №50 во флак.

Написать отзыв

Отзывов: 0

Производители: Sandoz Pharma AS (Norway)

Действующие вещества

• Бензатина бензилпенициллин

Класс заболеваний

• Ревматизм неуточненный
• Скарлатина
• Рожа
• Сифилис неуточненный
• Открытая рана неуточненной области тела
• Хирургическая практика
• Острый тонзиллит неуточненный
• Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (А51.4, А52.7)

Клинико-фармакологическая группа

• Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

• Антибактериальное
• Бактерицидное

Фармакологическая группа

• Пенициллины

Фармакотерапевтична група

Бета-лактамні антибіотики, пеніциліни. Код АТХ J01C E08.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Бензатин бензилпеніцилін – це бета-лактамний антибіотик з групи пеніцилінів типу G пролонгованої дії. Проявляє бактерицидну дію відносно чутливих мікроорганізмів за рахунок пригнічення синтезу мукопептидів клітинної стінки.

Активний щодо грампозитивних збудників: Staphylococcus spp

. (пеніциліназонеутворюючих),
Streptococcus spp
., у тому числі
Streptococcus pneumoniae
,
Corynebacterium diphtheriae
, анаеробних спороутворюючих паличок,
Bacillus anthracis
,
Clostridium spp
.,
Actinomyces israelii
; грамнегативних мікроорганізмів:
Neisseria gonorrhoeae
,
Neisseria meningitidis
, а також щодо
Treponema spp
. До дії препарату стійкі штами
Staphylococcus spp
., що продукують пеніциліназу, яка руйнує бензилпеніцилін. У зв’язку з тривалою дією препарат призначений для лікування інфекцій, спричинених
Streptococcus spp
. і
Treponema pallidum
.

Фармакокінетика.

При внутрішньом’язовому введенні бензатин бензилпеніцилін дуже повільно всмоктується з місця введення, забезпечуючи пролонговану дію.

Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 12-24 години після ін’єкції. Тривалий період напіввиведення забезпечує стабільну та тривалу концентрацію препарату в крові: на 14-ту добу після введення 2 400 000 МО препарату концентрація в сироватці крові становить 0,12 мкг/мл. Ступінь зв’язування з білками плазми крові становить приблизно 55 %.

Бензатин бензилпеніцилін у невеликій кількості проникає крізь плацентарний бар’єр, а також у грудне молоко. Біотрансформація препарату незначна. Виводиться переважно нирками у незміненому вигляді; за 8 діб виводиться до 33 % введеної дози.

Побочные эффекты препарата Ретарпен

аллергические реакции: крапивница, лихорадка, боль в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, затруднение дыхания, анафилаксия. При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша — Герксгеймера. Со стороны системы кровообразование: преходящая анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны системы пищеварения: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз; описаны случаи развития псевдомембранозного колита при применении бензатина бензилпенициллина. Редко отмечают другие побочные эффекты: умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз, острый интерстициальный нефрит. При продолжительной терапии антибиотиками необходимо обратить внимание на возможность развития суперинфекции стойкими микроорганизмами и грибами. Применение β-лактамных антибиотиков в высоких дозах, особенно при печеночной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (спутанность сознания, нарушение движения, судороги).

Показання

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:

• гострого тонзиліту;
• скарлатини;
• бешихи (хронічної), еризипелоїду;
• інфікованих ран та ран від укусів;
• сифілісу та інших захворювань, спричинених трепонемами (фрамбезія, ендемічний сифіліс, пінта).

Профілактика:

• ревматичних захворювань (хорея, ревмокардит);
• постстрептококового гломерулонефриту;
• скарлатини (після контакту з хворим);
• бешихи;
• сифілісу (після контакту з хворим).

Протипоказання.
Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату, бета-лактамних антибіотиків (пеніцилінів і карбапенемів), сої, арахісу. Перехресна чутливість до цефалоспоринів (5-10 % випадків) в анамнезі. Для лікування захворювань, що потребують високих концентрацій пеніциліну в сироватці крові та цереброспінальній рідині (тяжкі пневмонії, емпієма, сепсис, перикардит, менінгіт, перитоніт, артрит, вроджений нейросифіліс), слід використовувати водорозчинну натрієву сіль бензилпеніциліну. Кропив’янка, поліноз, тяжкі алергічні реакції та бронхіальна астма в анамнезі.

Показания к применению препарата Ретарпен

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• сифилис и прочие заболевания, вызванные трепонемами (фрамбезия, пинта);
• острый тонзиллит;
• скарлатина;
• рожа, эризипилоид;
• инфицированные раны и раны от укусов.

Профилактика инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• ревматическая лихорадка (хорея, ревматические заболевания сердца);
• постстрептококковый гломерулонефрит;
• сифилис (после контакта с больным);
• скарлатина (после контакта с больным);
• рецидивы рожи;
• инфекции при тонзиллэктомии или после экстракции зубов.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Пеніцилінові препарати, які мають бактерицидну дію, не слід застосовувати у поєднанні з бактеріостатичними антибіотиками. Комбінація з іншими антибіотиками можлива лише тоді, коли можна очікувати синергічної дії або будь-якого додаткового ефекту. Окремі компоненти терапевтичної комбінації повинні призначатися в повній дозі (доза більш токсичного компонента може бути зменшена, якщо показана синергічна дія).

Слід мати на увазі можливість конкурентного інгібування процесу виведення з організму при одночасному застосуванні бензатину бензилпеніциліну з протизапальними, протиревматичними і жарознижувальними засобами (індометацином, фенілбутазоном, саліцилатами у високих дозах) або пробенецидом.

Одночасне застосування з метотрексатом зменшує виведення останнього та може призвести до підвищення токсичності. Комбінування Ретарпену і метотрексату не рекомендується.

При одночасному застосуванні підвищується ефективність непрямих антикоагулянтів. При застосуванні з оральними антикоагулянтами може зростати вплив антивітамінів К та ризик кровотеч. Рекомендовано періодично визначати рівень Міжнародного Нормалізованого Індексу (МНІ) та відповідно коригувати застосування препаратів антивітамінів К під час та після лікування Ретарпеном.

Застосування бензатину бензилпеніциліну може в окремих випадках стати причиною зниження ефективності пероральних контрацептивів.

Для запобігання небажаним хімічним реакціям суспензію Ретарпену не слід змішувати з іншими ін’єкційними розчинами.

Бензатин бензилпеніцилін з обережністю слід призначати пацієнтам, які отримують дигоксин, оскільки при одночасному застосуванні існує ризик виникнення брадикардії.

Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірні висипання).

Аспірин, пробенецид, тіазидні діуретики, фуросемід, етакринова кислота збільшують період напіввиведення бензилпеніциліну, підвищуючи його концентрацію у плазмі крові, внаслідок чого зростає ризик розвитку його токсичної дії шляхом впливу на канальцеву секрецію нирок.

Вплив на лабораторні дослідження:

• позитивний прямий тест Кумбса (≥ 1 % до < 10 %) у пацієнтів, які отримують 10 000 000 МО (еквівалентно 6 г) бензилпеніциліну або більше на добу. Після припинення застосування Ретарпену прямий антиглобуліновий тест може залишатися позитивним від 6 до 8 тижнів;
• можливий хибно-позитивний результат тесту на наявність білка у сечі при реакції преципітації (сульфосаліцилова кислота, трихлороцтова кислота), методом Фоліна-Чокальтеу-Лоурі, біуретним методом. Слід використовувати інші методи для визначення білка у сечі;
• можливий хибно-позитивний результат тесту на виявлення амінокислот у сечі (нінгідриновий метод);
• пеніцилін зв’язується з альбуміном. При використанні електрофорезу для визначення альбуміну може спостерігатися псевдобісальбумінемія;
• можливий хибно-позитивний результат визначення глюкози та уробіліногену неферментативним методом;
• при визначенні 17-кетостероїдів у сечі (при використанні реакції Циммермана) можливе отримання завищених значень.

Особливості застосування.

Препарат застосовувати тільки внутрішньом’язово. Перед початком лікування Ретарпеном пацієнтів слід перевірити на переносимість препарату. Перехресна чутливість (5-10 %) можлива у випадку гіперчутливості до інших бета-лактамних антибіотиків (у т.ч. цефалоспоринів, іміпенему).

Тяжкі та іноді летальні випадки гіперчутливості (анафілактична реакція) спостерігалися у хворих, які перебували на пеніциліновій терапії. Такі реакції виникають частіше у пацієнтів з відомими тяжкими алергічними реакціями в анамнезі. Для лікування симптомів анафілактичної реакції може бути необхідним: негайне введення адреналіну, стероїдів (внутрішньовенно) та невідкладна терапія дихальної недостатності. З особливою обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам із сінною гарячкою, кропив’янкою та іншими алергічними захворюваннями. Препарат не рекомендується застосовувати для лікування хворих із гострим лімфолейкозом або інфекційним мононуклеозом у зв’язку з підвищеним ризиком еритематозних висипань на шкірі. При тяжких розладах функції нирок великі дози пеніциліну можуть спричинити церебральні порушення, судоми, кому.

При призначенні препарату хворим на цукровий діабет необхідно брати до уваги знижене всмоктування Ретарпену із м’язового депо.

З обережністю застосовувати при алергічному діатезі, нирковій недостатності, порушенні функції печінки, дерматомікозах (можливі пара-алергічні реакції між пеніцилінами та метаболітами дерматофітів).

Повинне бути забезпечене медичне спостереження за пацієнтом, особливо у першу годину після введення, тяжкі алергічні реакції негайного типу можуть виникнути навіть після першого введення.

При лікуванні сифілісу може відбутися реакція Яриша-Герксгеймера в результаті бактерицидної дії пеніциліну на збудників. Від 2 до 12 годин після введення можливі: головний біль, гарячка, пітливість, тремтіння, міалгія, артралгія, нудота, тахікардія, підвищення артеріального тиску з подальшою гіпотензією. Ці симптоми зникають через 10 до 12 годин. Пацієнти повинні бути проінформовані, що це зазвичай перехідні ускладнення антибактеріальної терапії.

Для пригнічення або полегшення реакції Яриша-Герксгеймера при першому застосуванні Ретарпену вводити 50 мг преднізолону або його еквівалент. У хворих на сифіліс у стадії, що проявляється ураженням серцево-судинної системи, кровоносних судин та мозкових оболонок, реакції Яриша-Герксгеймера можна запобігти шляхом застосування преднізолону по 50 мг на добу або еквівалентного стероїду протягом 1-2 тижнів.

У разі випадкового підшкірного введення можливе ущільнення шкіри, при цьому добре допомагають пакети з льодом.

При випадковому внутрішньосудинному введенні Ретарпену може з’являтися відчуття пригніченості, страху, тривожності, можливі галюцинації, шок, сплутаність свідомості, непритомність, розвиток ціанозу, тахікардія, порушення моторики (синдром Hoigne

). Симптоми зникають впродовж години. У випадку тяжкої реакції показане введення седативних засобів.

У разі випадкового внутрішньоартеріального введення можуть розвинутися ускладнення, наприклад, судинна оклюзія, тромбоз, гангрена. Передвісниками цього є поява блідих бляшок на шкірі сідничної ділянки.

Повторні ін’єкції можуть спричинити пошкодження тканин та підвищення васкуляризації.

При лікуванні венеричних захворювань перед початком терапії необхідно провести дослідження у темному полі мікроскопа, якщо є підозра на сифіліс. Крім цього, необхідно проводити серологічні дослідження протягом 4 місяців. Для лікування вродженого сифілісу необхідно проводити дослідження цереброспінальної рідини перед початком терапії. У разі неможливості виключення неврологічних симптомів у пацієнтів з вродженим сифілісом слід використовувати лікарські форми, що містять пеніцилін, які збільшують концентрацію бензилпеніциліну в цереброспінальній рідині. У разі появи захворювань, а саме — тяжкої пневмонії, емпієми, сепсису, менінгіту або перитоніту, що потребують високих концентрацій пеніциліну в сироватці крові, лікування слід починати із застосування водорозчинної натрієвої солі бензилпеніциліну.

При довготривалому лікуванні препаратом рекомендується періодичний контроль показників крові та ниркової функції. Також слід брати до уваги можливість розвитку резистентних мікроорганізмів та грибів.

У разі наявності тяжкої і персистуючої діареї слід враховувати можливість виникнення псевдомембранозного коліту, спричиненого застосуванням антибіотиків. У такому разі слід негайно припинити введення препарату і призначити відповідну терапію. В цьому випадку протипоказані препарати, що пригнічують перистальтику.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Бензатин бензилпеніцилін проникає через плаценту. Препарат можна застосовувати після ретельної оцінки користь/ризик.

Годування груддю.

Бензатин бензилпеніцилін проникає у грудне молоко в невеликих кількостях. Концентрація у молоці може досягати від 2 % до 15 % від концентрації у плазмі матері. Не було отримано повідомлень щодо небажаних реакцій у немовлят, проте слід брати до уваги можливу сенсибілізацію чи інтерференцію з кишковою флорою. Годування груддю слід припинити при виникненні діареї, кандидозу чи висипання у дитини.

Немовлят, які перебувають на комбінованому вигодовуванні, слід на час лікування матері Ретарпеном перевести на вигодовування дитячим харчуванням. Годування груддю можна відновити через 24 години після припинення лікування.

Оральні контрацептиви

. Як і у випадку з іншими антибіотиками, ефективність оральних контрацептивів може знижуватись у поодиноких випадках. Рекомендується використання додаткових засобів контрацепції.

Вплив на репродуктивну функцію.

Досліджень щодо впливу на репродуктивну функцію людини не проводили.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Внаслідок можливості виникнення серйозних побічних реакцій (таких як анафілактичний шок та анафілактоїдні реакції) слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Перед введенням необхідно зібрати у пацієнта анамнез переносимості препарату та провести попередню внутрішньошкірну пробу на його переносимість.

Ретарпен застосовувати тільки внутрішньом’язово!

Для приготування суспензії слід ввести у флакон 5 мл води для ін’єкцій. Використовувати тільки свіжоприготовлену суспензію, яку енергійно збовтати протягом 20 секунд і ввести негайно, використовуючи голку товщиною принаймні 0,9 мм. Ретарпен вводити у верхній квадрант сідничного м’яза. Щоб ввести препарат, необхідно перпендикулярно до поверхні шкіри різким рухом вколоти голку, уникаючи при цьому сусідства великих судин. Якщо при введенні препарату має місце аспірація крові або біль, ін’єкцію слід припинити. Препарат вводити якомога повільніше тільки під низьким тиском. Не можна терти місце ін’єкції після введення. При необхідності повторних ін’єкцій слід змінювати місце введення. Необхідно провести аспірацію безпосередньо перед введенням препарату, щоб запобігти потраплянню голки у кровоносні судини. Одноразово в одне місце слід вводити не більше 5 мл суспензії.

Лікування сифілісу.

Первинний сифіліс. Одноразово 2 400 000 МО Ретарпену, розподіляючи на 2 місця введення.

Вторинний сифіліс. По 2 400 000 МО Ретарпену у 2 місця введення.

Якщо клінічні прояви повторюються або результати лабораторних досліджень залишаються позитивними – лікування слід повторити.

Пізній сифіліс (серопозитивний латентний сифіліс). 2 400 000–4 800 000 МО щотижня протягом 3-5 тижнів.

Лікування фрамбезії.

1 200 000 – 2 400 000 МО одноразово. Особам, які мали контакт з хворими або хворими з латентною формою інфекції, вводити половину дози.

Лікування пінти.

2 400 000 МО Ретарпену одноразово.

Лікування інших інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами (гострий тонзиліт, скарлатина, бешиха, еризипелоїд, інфіковані рани та рани від укусів).

2 400 000 МО Ретарпену щотижня.

Профілактика ревматичної лихоманки і ревматичного ендокардиту, хореї, пост-стрептококового гломерулонефриту та бешихи.

1 200 000 – 2 400 000 МО Ретарпену 1 раз на 4 тижні.

Тривалість профілактики встановлює лікар індивідуально.

Профілактика скарлатини в осіб, які мали контакт з хворими.

2 400 000 МО Ретарпену одноразово.

При стрептококових захворюваннях курс лікування має становити не менше 10 днів для запобігання ускладнень. Як правило, достатньо однієї ін’єкції Ретарпену 2 400 000 МО.

Особливі категорії пацієнтів.

Пацієнти з порушенням функції нирок.

Пацієнти, які перебувають на гемодіалізі.

Бензатин бензилпеніцилін можна виводити гемодіалізом. Немає достатніх даних щодо впливу діалізу на рівень бензатин бензилпеніциліну у плазмі крові.

Пацієнти з порушенням функції печінки.

При серйозних порушеннях функцій печінки та нирок можлива затримка у деградації і виведенні пеніцилінів.

Діти.

Препарат не застосовувати дітям.

Особые указания по применению препарата Ретарпен

При назначении препарата больным сахарным диабетом необходимо принимать во внимание продолжительное всасывание Ретарпена из мышечного депо. Следует с осторожностью назначать препарат при склонности к аллергическим реакциям, псевдомембранозному колиту, печеночной недостаточности. При проявлениях аллергических реакций терапию необходимо прекратить. В этих случаях больным назначают адреналин, антигистаминные препараты и ГКС. При случайном внутрисосудистом введении Ретарпена могут отмечать ощущение угнетения, тревоги и нарушения зрения (синдром Hoigne). При венерических заболеваниях с подозрением на сифилис перед началом терапии, а потом в течение 4 мес необходимо проводить микроскопические и серологические исследования. Период беременности и кормления грудью. Нет данных об эмбриотоксическом, тератогенном и мутагенном эффектах Ретарпена. Бензатин бензилпенициллин проникает в грудное молоко, поэтому в период лечения кормление грудью следует прекратить.

Передозування

Застосування високих доз бета-лактамних антибіотиків, особливо при печінковій недостатності, може спричинити розвиток енцефалопатії (сплутаність свідомості, порушення руху). Пеніциліни у надзвичайно великих дозах можуть спричиняти нейром’язову збудливість або судоми, подібні до епілептичних. Потенційно при передозуванні можливі гастроінтестинальні симптоми та порушення електролітного балансу.

Лікування:

симптоматична і підтримуюча терапія, гемодіаліз. Специфічний антидот невідомий.

Взаимодействия препарата Ретарпен

Возможно развитие конкурентного ингибирования выведения из организма при одновременном применении Ретарпена с противовоспалительными, противоревматическими и жаропонижающими препаратами (индометацином, фенилбутазоном и салицилатами). Пенициллиновые препараты, обладающие бактерицидным действием, не следует применять в сочетании с бактериостатическими антибиотиками. Комбинация с другими антибиотиками возможна тогда, когда возможно синергическое действие или любой дополнительный эффект. Отдельные компоненты терапевтической комбинации должны назначаться в полной дозе (доза более токсического компонента может быть снижена, если показано синергическое действие). Повышает эффективность косвенных антикоагулянтов (угнетает микрофлору кишечника, снижает протромбиновый индекс; снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых получается парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва». Алопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожные высыпания).

Форма выпуска и состав

Ретарпен выпускается в форме порошка для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия: слегка агломерирующего, белого или желтовато-белого цвета (Ретарпен 1200000 МЕ – по ~ 1,14 г во флаконах из бесцветного стекла вместимостью 5 мл, в картонной пачке 1 или 100 (для стационаров) флаконов; Ретарпен 2400000 МЕ – по ~ 2,27 г во флаконах из бесцветного стекла вместимостью 15 мл, в картонной пачке 1 или 50 (для стационаров) флаконов).

В 1 флаконе содержится:

• Действующее вещество: бензатина бензилпенициллин – 1,0256 г или 2,0513 г;
• Вспомогательные компоненты: повидон, симетикон, натрий-цитратный буфер pH 7,0, маннит.