Блоктран, 50 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 60 шт.

Краткая информация о препарате

Средство от повышенного давления Блоктран принадлежит к фармакологической группе препаратов антагонистов рецепторов ангиотензина 2. Производится российской .

Форма выпуска

Лекарство от давления Блоктран представлено на фармацевтическом рынке в удобной таблетированной форме. Производитель выпускает таблетки, упакованный в блистерах по 10 штук. Приобрести можно как 1 блистер, так и коробку, содержащую в себе 2, 3, 5 или же 6 блистеров.

Упаковка таблеток Блоктран

Состав таблеток

Основным активно действующим компонентом препарата является калия лозартан, представленный в дозе, составляющей 12,5 мг или же 50 мг.

Состав таблеток также включает в себя дополнительные ингредиенты: крахмал, натрия карбоксиметилкрахмал, стеарат магния, лактозы моногидрат, повидон, кремний диоксид, целлюлозу микрокристаллическую.

Сроки и условия хранения

Сберегать таблетки следует в месте, недоступном для малышей, домашних питомцев, защищенном от воздействия влаги и прямых солнечных лучей. Рекомендованный температурный режим хранения должен быть не выше +30°С.

Максимальный срок годности препарата составляет 2 года.

Условия продажи

Приобрести медикамент в аптечных сетях возможно лишь после предъявления соответствующего врачебного рецепта.

Стоимость

На стоимость препарата влияют такие факторы, как дозировка основного действующего вещества и количество таблеток в упаковке. Ориентировочная цена на Блоктран варьируется в промежутке от 150 рублей до 400 рублей.

Фармакологические характеристики

Препарат Блоктран обладает выраженным антигипертензивным фармакологическим действием.

Форма выпуска и состав

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12,5 мг;
• таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг: круглые, с двух сторон выпуклые, светлого розовато-оранжевого цвета.

Фасовка таблеток: по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 5 или 6 упаковок.

Состав таблеток:

• активное вещество: лозартан калия – 12,5 или 50 мг;
• вспомогательные компоненты (состав ядра): крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, аэросил (кремния диоксид коллоидный), магния стеарат, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), карбоксиметилкрахмал натрия (крахмала натрия гликолят);
• состав оболочки: кополивидон, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), твин-80 (полисорбат-80), тальк, титана диоксид Е171, водорастворимый краситель солнечный закат желтый Е110 (сиковит желто-оранжевый 85 и Индакол сансет желтый).

Фармакодинамика — повышает или понижает давление

Таблетки от давления Блоктран подавляют специфические ангиотензиновые рецепторы, локализованные в области кровеносных сосудов, надпочечников, сердца и почечного аппарата.

Блоктран понижает давление. Поскольку лекарственное средство обладает накопительным действием, гипотензивный эффект становится наиболее заметен спустя месяц терапевтического курса.

Блоктран эффективен при курсовом применении

Повышает показатели ренина в крови, не оказывая негативного влияния на продуцирование и работу других гормонов, ответственных за нормальную деятельность сердечно-сосудистой системы, что позволяет избежать ряда побочных эффектов, характерных для большинства гипотензивных препаратов.

Способствует увеличению продолжительности жизни у больных, страдающих гипертрофией сердечного желудочка, гипертонической болезни.

Фармакокинетика лекарственного средства

Блоктран снижает давление через 6 часов после приема таблеток. Терапевтический эффект сохраняется на протяжении суток, позволяя избежать необходимости в частом приеме лекарства. Максимальная концентрация действующих веществ препарата в крови отмечается через 3-4 часа.

Выводится лекарство из организма на протяжении 9 часов, через желудочно-кишечный тракт (на 60%), еще около 35% медикамента выходит при помощи почечного аппарата, вместе с мочой.

Блоктран ГТ

Компоненты препарата Блоктран® ГТ оказывают аддитивное антигипертензивное действие, снижая артериальное давление (АД) в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности. Вследствие диуретического эффект гидрохлоротиазид повышает активность ренина плазмы крови (АРП), стимулирует секрецию альдостерона, увеличивает концентрацию аигиотензина II и снижает содержание калия в сыворотке крови. Прием лозартана блокирует все физиологические эффекты аигиотензина II и, вследствие подавления эффектов альдостерона, может способствовать уменьшению потери калия, связанной с приемом диуретика.

Гидрохлорогиазид вызывает небольшое повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови, лозартан обладает умеренным и преходящим урикозурическим эффектом. Комбинация лозартана и гидрохлоротиазида способствует уменьшению выраженности гиперурикемии, вызванной диуретиком.

Лозартан

Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, а также решающим патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии. Лозартан — антагонист рецепторов аигиотензина II (типа АТ1). Ангиотензин IIизбирательно связывается с АТ1-рецеиторами, находящимися во многих тканях (в гладко-мышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты аигиотензина II независимо от источника или пути синтеза.

Лозартан не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибнрует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), отвечающий за разрушение брадикинина. Поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко. При применении лозартана, отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению АРП. Повышение АРП приводит к повышению ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиогензина II. Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиогензина I, чем к рецепторам ангиогензина II. Активный метаболит в 10-40 раз активнее лозартана. После однократного приема внутрь антигипертензивное действие достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 часов постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата. Антигипертензивный эффект увеличивается с увеличением дозы лозартана.

Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении концентрации норадреналипа в плазме крови.

У пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка лозартан, в том числе и в комбинации с гидрохлоротиазидом, снижает риск сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

Гидрохлоротиазид

Механизм антигипертензивного действия тиазидных диуретиков неизвестен. Тиазидные диуретики обычно не оказывают влияния на нормальное АД. Гидрохлоротиазид является диуретиком и гипотензивным средством. Он воздействует на реабсорбцию электролитов в дистальных канальцах почек. Гидрохлоротиазид приблизительно в одинаковой степени увеличивает экскрецию ионов натрия и хлора. Натрийурез может сопровождаться небольшой потерей ионов калия, бикарбонатов и задержкой ионов кальция в организме. При приеме внутрь диуретический эффект начинается через 2 часа, достигает максимума в среднем через 4 часа и продолжается от 6 до 12 часов.

Фармакокинетика

Фармакокинетика лозартана и гпдрохлоротиазида при одновременном приеме не отличается от таковой при их раздельном применении.

Всасывание

Лозартан

При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень, в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты, с участием изофермента CYP2C9. Системная биодоступпость лозартана составляет приблизительно 33 %. Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. При приеме лозартана во время обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.

Гидрохлоротиазид

При приеме внутрь гидрохлоротиазид быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации составляет 1.5-3 часа.

Распределение

Лозартан

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99 %. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид связывается с белками плазмы крови на 40-60 %, проникает через плацентарный барьер, не проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком.

Метаболизм

Лозартан

Примерно 14 % дозы лозартана, введенного внутривенно или внутрь, превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или внутривенного введения лозартана. меченного 14С, радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего связана с наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Помимо активного метаболита образуются также биологически неактивные метаболиты, в том числе два метаболита, образующиеся в результате гидроксилирования бутиловой боковой цепи, и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение

Лозартан

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4 % дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6 % дозы выводится в виде активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь лозартана калия в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 приблизительно 2 и 6-9 ч соответственно. При однократном приеме препарата в дозе 100 мг ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливается в плазме крови. Выведение лозартана и его метаболитов происходит через кишечник и почками. После приема внутрь лозартана, меченного 14С, около 35 % радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58 % — в кале. После внутривенного введения лозартана, меченного 14С, примерно 43 % радиоактивной метки выявляется в моче и 50 % в кале.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и быстро выводится почками. Период полувыведения варьирует от 5,6 до 14,8 часов. Не менее 61 % принятой внутрь дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 часов.

Фармакокинетика у особых групп пациентов.

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита — в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровол ы ICB-MV жч и и.

При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, значение плошади под кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов с артериальной гппертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых пациентов мужчин с артериальной гипертепзией.

Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гппертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гппертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармако-кинетическое различие не имеет клинической значимости.

Показания к применению Блоктрана

Доктора настоятельно рекомендуют пациентам принимать Блоктран при давлении, в случае следующих проблем со здоровьем:

• Артериальная гипертензия;
• Сердечная недостаточность, протекающая в хронической форме;
• Гипертоническая болезнь;
• Гипертрофия левого сердечного желудочка.

Таблетки назначают больным с диагностированной сердечной недостаточностью при наличии противопоказаний к терапии АПФ-ингибиторами или же в случае отсутствия должной эффективности такого лечения. Блоктран может использоваться и как самостоятельное медикаментозное средство, и в качестве одного из составляющих компонентов комплексной терапии.

Препарат показан при гипертонии и хронической сердечной недостаточности

Блоктран® (Bloctran®)

Гиперчувствительность

Пациенты с отеком Квинке в анамнезе (отек лица, губ, глотки/или языка) должны нахо­диться под строгим наблюдением.

Артериальная гипотензия и нарушения водно-электролитного баланса

Артериальная гипотензия с клиническими проявлениями, особенно после приема первой дозы или после повышения дозы, может возникать у пациентов с гиповолемией и/или гипонатриемией в результате приема диуретиков в высоких дозах, диеты с ограничением поваренной соли, диареи или рвоты. Необходимо либо проводить коррекции этих состоя­ний до назначения препарата Блоктран®, либо применять или назначать меньшие дозы препарата.

Водно-электролитные нарушения

Водно-электролитные нарушения характерны для пациентов с нарушением функции но­чек в сочетании с сахарным диабетом или без него и требуют коррекции.

В клиническом исследовании, проведенном с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа с нефропатией, частота гиперкалиемии в группе, получавшей лозартан. была выше, чем в группе плацебо. Это указывает на необходимость регулярного контроля содержания калия в плазме крови и показателей клиренса креатинина (КК) — особенно строгого наблюдения требуют пациенты с сердечной недостаточностью и КК от 30 до 50 мл/мин. Назначение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия и калийсодержащих солезаменителей одновременно с препаратом Блоктран® не рекомендуется.

Нарушение функции печени

С учетом данных о фармакокинетике, указывающих на значительное повышение концен­трации лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени, пациентам с нарушени­ями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) в анамнезе рекомендуется назначать препарат в более низких дозах. Опыт применения препарата у пациентов с тя­желой печеночной недостаточностью отсутствует. С учетом этого, препарат Блоктран® противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

Имеются доказательства того, что одновременное применение иАПФ, АРА II или алискирена увеличивает риск возникновения артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нару­шения функции почек (включая острую почечную недостаточность).

Применение препарата Блоктран® совместно с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендовано прочим пациентам (см. раздел «Противо­показания»).

Применение препарата Блоктран в сочетании с иАПФ противопоказано пациентам с диа­бетической нефропатией и не рекомендовано прочим пациентам (см. раздел «Противопо­казания»).

Ишемическая болезнь сердца (ИБС) и цереброваскулярные заболевания

Как при применении любых гипотензивных препаратов, слишком резкое снижение арте­риального давления у пациентов с ИБС и цереброваскулярными заболеваниями может привести к инфаркту миокарда или ишемическому инсульту.

Сердечная недостаточность

У пациентов с сердечной недостаточностью с нарушением функции почек или без нее, как при применении других лекарственных препаратов, действующих на РААС, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и острой почечной недостаточности. Опыта применения лозартана при лечении пациентов с сердечной недостаточностью и со­путствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV функционального класса по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и угрожающими жизни аритмиями, практически нет. С учетом этого, при назначении препарата Блоктран® данным категори­ям пациентов следует соблюдать осторожность.

Совместное применение с ингибиторами АПФ при хронической сердечной недостаточно­сти (ХСН)

При применении препарата Блоктран® в комбинации с ингибиторами АПФ может увели­читься риск развития побочных эффектов, особенно нарушения функции почек и гиперкалиемия (см. раздел «Побочное действие»). В этих случаях необходимо тщательное наблю­дение и контроль лабораторных показателей.

Гемодиализ

При проведении гемодиализа возрастает чувствительность артериального давления к дей­ствию антагонистов АТ2 рецепторов в результате снижения ОЦК и активации РААС. Необходимо корректировать дозу препарата Блоктран® под тщательным контролем арте­риального давления у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Пересадка почки

Данные о применении препарата Блоктран® у пациентов, недавно перенесших пересадку почки, отсутствуют.

Общая анестезия

У пациентов, получающих антагонисты ангиотензина II, во время проведения общей ане­стезии и при хирургических вмешательствах может развиваться артериальная гипотензия в результате блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей внутривенного введе­ния жидкости и/или вазопрессорных препаратов.

Стеноз аортального и митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардио­миопатия

При применении препарата Блоктран®, как и других вазодилататоров, у пациентов с ги­пертрофической обструктивной кардиомиопатией или гемодинамически значимым стено­зом аортального или митрального клапана следует соблюдать осторожность.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии гипотензивными препаратами, влияющими на РААС. В связи с этим, препарат Блоктран не ре­комендуется назначать таким пациентам.

Пациенты старше 75 лет

Как правило, пациентам старше 75 лет лечение препаратом Блоктран® рекомендуется назначать с дозы 25 мг в сутки.

Другие особые указания и меры предосторожности

Как показывает клинический опыт применения ингибиторов АПФ, лозартана и других ан­тагонистов АТ1-рецепторов, данные препараты менее эффективно снижают артериальное давление у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас, возможно, вследствие низкой активности ренина у пациентов этой расы.

Когда прием противопоказан

Медицинские специалисты категорически запрещают пить Блоктран при давлении больным, имеющим следующие клинические противопоказания:

• Дегидратация;
• Гипотоническая болезнь (стабильно сниженные показатели артериального давления);
• Гиперкалиемия;
• Индивидуальная непереносимость и гиперчувствительность к веществам, входящим в состав таблеток.

С особенной осторожностью препарат назначается лицам с диагностированной печеночной недостаточностью, дисфункцией почечного аппарата. Лечение данной категории больных требует строгого врачебного наблюдения, индивидуального дозирования и постоянного мониторинга состояния здоровья.

Инструкция по применению и дозировки

Инструкция по применению Блоктрана рекомендует пить таблетки один раз на протяжении суток вне зависимости от графика приема пищи. Оптимальная дозировка, равно как и продолжительность терапевтического курса определяются специалистом в индивидуальном порядке в зависимости от диагноза и других особенностей конкретного клинического случая.

Важно отметить, что поскольку у больных с циррозом печени концентрация действующих веществ препарат в крови значительно выше, нежели у других людей, то им назначат таблетки в минимальных дозах.

При артериальной гипертензии

Блоктран при гипертонии начинают принимать в дозировке, составляющей 50 мг в день. При необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 100 мг, разделенных на два равных приема.

При сердечной недостаточности

Больным, страдающим сердечной недостаточностью, терапию Блоктраном начинают с дозировки, составляющей 1, 25 мг на протяжении дня. Постепенно, через каждую неделю лечения суточную дозу медикамента увеличивают до 25 мг или же 50 мг (в зависимости от степени тяжести заболевания, возраста и состояния здоровья пациента, реакции его организма на предложенное лечение).

Если пациент с сердечной недостаточностью принимает мочегонные средства, то стартовая суточная доза Блоктрана составляет 25 мг.

Дозировку определяет врач в зависимости от состояния конкретного пациента

Блоктран, 50 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 60 шт.

Реакции гиперчувствительности

У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, глотки/гортани и/или языка) необходим контроль применения препарата (см. «Побочное действие»).

Эмбриотоксичность

Применение лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход. При диагностировании беременности препарат Блоктран® должен быть сразу о).

Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса или снижение объема циркулирующей крови

У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение большими дозами диуретиков) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения препарата Блоктран® или начинать лечение с более низкой дозы препарата Блоктран® (см. «Способ применения и дозы»). Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с нарушением функции почек с сахарным диабетом или без сахарного диабета, поэтому необходимо тщательное наблюдение за данными пациентами.

Лозартан у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией увеличивает число случаев гиперкалиемии.

Во время лечения препаратом Блоктран® не рекомендуется принимать калийсберегающие диуретики, препараты калия или содержащие калий заменители пищевой соли.

Аортальный или митральный стенозы, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозами или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания

Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Хроническая сердечная недостаточность

Как и при применении других лекарственных средств, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с или без нарушения функции почек, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острого нарушения функции почек.

Так как отсутствует достаточный опыт применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функционального класса по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями, препарат Блоктран® следует назначать с осторожностью пациентам данных групп.

Первичный гиперальдостеронизм

Так как у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, применение препарата Блоктран® не рекомендуется у данной группы пациентов.

Нарушение функции печени

Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с нарушением функции печени в анамнезе следует назначать препарат Блоктран® в более низкой дозе. Отсутствует опыт применения лозартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому препарат не должен применяться у данной группы пациентов (см. «Фармакологические свойства» (Фармакокинетика); «Противопоказания»; «Способ применения и дозы»).

Нарушение функции почек

Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов наблюдались изменения функции почек, включая развитие почечной недостаточности. Данные изменения почечной функции могут возвращаться к норме после прекращения лечения.

Некоторые лекарственные средства, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Сообщалось о возникновении подобных эффектов при приеме лозартана. Подобные нарушения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. Лозартан должен применяться с осторожностью у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендовано у других пациентов (см. раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ противопоказано пациентам с диабетической нефропатией и не рекомендовано у других пациентов (см. раздел «Противопоказания»).

Особые группы пациентов

Раса

Лозартан по сравнению с атенололом уменьшает показатель сердечнососудистой заболеваемости и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка всех рас, кроме негроидной.

Дети и подростки

Эффективность и безопасность применения лозартана у детей и подростков до 18 лет не установлены.

Если у новорожденных, чьи матери принимали лозартан во время беременности, наблюдается развитие олигурии или артериальной гипотензии, необходимо проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание АД и почечной перфузии. Может потребоваться переливание крови или проведение диализа для предотвращения развития артериальной гипотензии и/или поддержания функции почек.

Пациенты пожилого возраста

Клинические исследования не выявили каких-либо особенностей в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, так как некоторые побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении лозартана, такие как головокружение, сонливость могут отрицательно влиять на способность управления транспортным средством и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Проявления побочных действий

Лечение таблетками Блоктран может спровоцировать проявление следующих побочных реакций:

• Артериальная гипотензия (чрезмерное понижение показателей кровяного давления);
• Нарушения пульса (тахикардия или же брадикардия);
• Снижение сексуального влечения;
• Эректильная дисфункция у пациентов мужского пола;
• Риниты;
• Судорожный синдром;
• Учащенные позывы к опорожнению мочевого пузыря;
• Кашлевой синдром;
• Конъюнктивит;
• Шум и звон в ушах;
• Ухудшение зрительной функции;
• Диарея или же запор;
• Диспепсические расстройства;
• Бронхиты;
• Головокружение;
• Мигренозные приступы;
• Депрессивные состояния;
• Тошнота и приступы рвоты;
• Зубная боль;
• Перманентное отсутствие аппетита, вплоть до анорексии;
• Болезненные ощущения, локализованные в области грудины, нижних конечностей, спины, коленного сустава, плечевого отдела;
• Кожный зуд;
• Высыпания на кожных покровах по типу крапивницы;
• Анемия;
• Тремор;
• Проблемы со сном (бессонница или же повышенная сонливость);
• Синдром хронической усталости, слабость, астения, снижение работоспособности;
• Выпадение волос;
• Повышенная потливость;
• Чрезмерная сухость кожных покровов;
• Ухудшение памяти;
• Психоэмоциональная нестабильность, беспричинная нервозность, тревожность, беспокойство.

В большинстве случаев препарат переносится хорошо, а возможные побочные эффекты проходят сами собой спустя несколько дней лечения. Если же состояние ухудшается, нужно обязательно сообщить об этом своему доктору!

Отсутствие аппетита может быть побочным эффектом приема таблеток

Блоктран (Bloctran)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой светлого розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. лозартан калия 50 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил). Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), коповидон (кополивидон), титана диоксид, тальк, полисорбат-80 (твин-80), сиковит желто-оранжевый 85 (E110).

Клинико-фармакологическая группа: Антагонист рецепторов ангиотензина II.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). He подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения. Уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

После однократного приема антигипертензивное действие (уменьшение систолического и диастолического АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — около 33%. Тmax лозартана достигается через 1 ч.

Метаболизм

Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2С9 с образованием активного метаболита. Тmax активного метаболита достигается через 3-4 ч. Связывание с белками плазмы крови — 99%.

Выведение

T1/2 лозартана составляет 1.5-2 ч, а его основного метаболита — 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% — через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Установлено, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе.

Показания

• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема — 1 раз/сут. При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 приема или 1 раз/сут. Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/сут.

Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут и 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости препарата пациентом. При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг 1 раз/сут.

Установлено, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе. У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов находящихся на гемодиализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Побочное действие

• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥1% — головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; <1% — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипостезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе.
• Со стороны органов чувств: ≥1% — звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.
• Со стороны дыхательной системы: ≥1% — заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия, синусит, фарингит); <1% — диспноэ, бронхит, ринит.
• Со стороны пищеварительной системы: ≥1% — тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе; ≤1% — анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.
• Со стороны костно-мышечной системы: ≥1% — судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах; ≤1% — артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия.
• Со стороны мочеполовой системы: <1% — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.

Дерматологические реакции: <1% — сухость кожи, эритема, приливы крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции: <1% — крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек (в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка).

Прочие: гиперкалиемия (калий сыворотки более 5.5 ммоль/л), анемия.

• побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.

Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой <1% случаев, с применением лозартана не доказана. В большинстве случаев Блоктран хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Противопоказания

• артериальная гипотензия;
• гиперкалиемия;
• дегидратация;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной и/или почечной недостаточности. Применение при беременности и кормлении грудью Данных по применению лозартана при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, при применении их во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием Блоктрана следует немедленно прекратить.

При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения Блоктраном.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени (в т.ч. с циррозом печени) следует назначать более низкие дозы Блоктрана и применять препарат следует с осторожностью.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы, однако применять Блоктран следует с осторожностью.

Особые указания

Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Блоктрана или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе. Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Препарат может назначаться в комбинации с другими антигипертензивными средствами. При этом следует учитывать, что Блоктран усиливает (взаимно) эффект других антигипертензивных средств (в т.ч. мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков). Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом. У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение диуретиками в высоких дозах) может возникать выраженное снижение АД. При совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия повышается риск развития гиперкалиемии.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 2 года.

Важные замечания

Во время терапевтического курса, необходимо регулярно отслеживать показатели калия в крови, особенно, если речь идет о лицах преклонного возраста или же пациентах, с диагностированной почечной дисфункцией.

Перед началом лечения рекомендуется провести коррекцию дегидратации. Ели же этого в силу определенных причин сделать нельзя, то терапию начинают с минимальных дозировок препарата.

У больных, страдающих обезвоживанием организма, таблетки могут спровоцировать развитие гипотонического криза.

Можно ли управлять автомобилем

К числу возможных побочных действий Блоктрана относятся головокружение, повышенная сонливость, астения. По этой причине в первые дни терапевтического курса следует воздержаться от управления автомобилем. В дальнейшем (при нормальном состоянии и отсутствии нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы) пациент может сесть за руль, соблюдая предельную осторожность.

Управление автомобилем при приеме Блоктрана возможно при отсутствии побочных реакций на препарат

Лекарственное взаимодействие

Комбинация с калийсодержащими препаратами и мочегонными средствами повышает вероятность развития гиперкалиемии.

Таблетки можно сочетать с другими медикаментами антигипертензивного действия, диуретиками, бета-адреноблокаторами, но в меньших дозах, что обусловлено усилением гипотензивного эффекта.

О совместимости с другими препаратами следует поинтересоваться у лечащего врача