Никотиновая кислота впервые появилась в 1867 году. В начале двадцатого века, сравнив фармакологические свойства, была сопоставлена с витамином PP. C 1938 года, на территории Советского Союза, начала использоваться в терапии пеллагры – заболевании, вызванном недостаточностью PP. На латинском языке называется acidum nicotinicum. Относится к витаминам группы В под номером три. Никотиновая кислота в таблетках применяется в медицине и косметологии.
Еще одно название – ниацин, на латинском языке niacinum, в аннотациях встречается наименование никотинамид. Все это названия одного вещества, необходимого человеку для проведения окислительно-восстановительных процессов.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Витамин РР (никотиновая кислота) — это витамин, который принимает участие в большом количестве протекающих в живых клетках окислительных реакций.
Лекарственное средство оказывает специфическое противопеллагрическое действие и используется для улучшения деятельности кровеносных сосудов.
Назначение препаратов никотиновой кислоты позволяет нормализовать проницаемость сосудистых стенок и, соответственно, уменьшить отечность ткани, улучшить состояние тканевого (в частности, азотистого и углеводного) обмена и микроциркуляцию, расширить просвет сосудов (вазодилатирующий эффект отмечается на уровне мелких кровеносных сосудов, в том числе сосудов головного мозга), повысить фибринолитическую активность плазмы крови и уменьшить агрегацию тромбоцитов за счет подавления синтеза TxAj (тромбоксана А2) — медиатора их агрегации и дегрануляции.
В организме витамин ПП биотрансформируется в никотинамид, который связывается с переносящими водород коферментами NAD и NADP. Регулирует реакции окисления-восстановления, принимает участие в синтетических процессах, метаболизме аминокислот, жиров, пуринов, протеинов, а также в гликогенезе и тканевом дыхании.
Снижает скорость синтеза ЛПОНП и угнетает липолиз (деградацию жиров) в жировой ткани. Способствует нормализации липидного состава крови: снижает концентрацию ЛПНП, триглицеридов и общего холестерина, при этом повышая содержание в крови ЛПВП. Проявляет антиатерогенные и дезинтоксикационные свойства.
Обеспечивает превращение транс-формы ретинола в цис-ретиналь, который используется в синтезе зрительного пигмента родопсина, стимулирует высвобождение гистамина и способствует активации кининогенеза.
Витамин В3 хорошо всасывается в пилорусе желудка и верхних отделах 12-перстной кишки. При участии пиридоксина и рибофлавина может вырабатываться бактериальной флорой кишечника из триптофана, который поступает с пищей. Необходимое для образования миллиграмма вещества количество триптофана — 60 мг.
Метаболизация происходит в печени. Никотиновая кислота и продукты ее метаболизма экскретируются почками, при приеме в высоких дозах вещество выводится преимущественно в чистом виде.
Содержание витамина В3/РР в продуктах питания
Большинство людей даже не догадываются, в каких продуктах содержится никотиновая кислота. Преимущество по количеству витамина РР у продуктов животного происхождения:
- нежирная свинина;
- печень;
- куриная грудка;
- нежирные сорта рыбы;
- почки;
- куриные яйца;
- молочные продукты.
Получение витамина возможно и из растительной группы продуктов:
- томаты;
- картофель;
- морковь;
- арахис;
- дрожжи и т.д.
Витамином РР богаты лекарственные растения, больше всего:
- люцерна;
- шалфей;
- щавель;
- шиповник;
- корень лопуха;
- очанка;
- одуванчик и т.д.
Ниацин присутствует во всех группах продуктов, но уровень его усвояемости отличается. В чем разница? Витамины бобовых культур усваиваются организмом легко, а зерновых – тяжело. Синтез никотиновой кислоты происходит исключительно при наличии аминокислоты триптофана, которая пополняется в организме при употреблении белков животного происхождения.
Исследования доказали, что количественное определение витамина РР в продуктах питания определяется химическим, спектрофотометрическим и микробиологическим методом.
Показания к применению
Показаниями к применению Никотиновой кислоты являются:
- гипо- и авитаминоз, обусловленные недостаточным поступлением витамина В3 с пищей, исключительно парентеральным питанием, синдромом мальабсорбции (в том числе на фоне нарушений работы поджелудочной железы), болезнью Хартнупа, быстрой потерей веса, гастрэктомией, заболеваниями пищеварительной системы (персистирующей диареей, в том числе тропической, глютеновой энтеропатией, болезнью Крона);
- состояния, сопровождающиеся повышением потребности в витамине РР (болезни гепатобилиарной системы, длительная лихорадка, гипертиреоз, длительный стресс, хронические инфекции, беременность, лактация, онкологические заболевания);
- гиперлипидемия (в том числе триглицеридемия и гиперхолестеринемия);
- атеросклероз;
- облитерирующие заболевания сосудов нижних конечностей (например, болезнь Рейно);
- ишемические нарушения кровообращения головного мозге;
- спазм моче- и желчевыводящих путей, сосудов конечностей;
- микроангиопатия;
- диабетическая полиневропатия;
- гипоацидный гастрит;
- колит и энтероколит;
- невропатия лицевого нерва;
- трофические язвы и незаживающие раны.
Для чего назначается средство
Многие интересуются, для чего назначают никотиновую кислоту внутримышечно и перорально. Средства с витамином РР помогают в лечении очень многих болезней. На фоне их применения нормализуются процессы метаболизма, углеводный и липидный обмен, а также намного быстрее выводятся токсины из организма. Препараты, содержащие никотиновую кислоту, назначаются при таких болезнях, как:
- язва желудка;
- пеллагра;
- энтероколит;
- диабет;
- гепатит;
- гастрит;
- патологии сердца;
- спазм сосудов мозга.
Курс витаминотерапии могут также назначать при злокачественных опухолях, атеросклерозе, шуме в ушах. В качестве профилактики применяют это средство для улучшения памяти и зрения, а также ускорения процесса расщепления жиров. Его можно вводить подкожно или внутримышечно, а также принимать перорально.
Противопоказания
Категорическими противопоказаниями для обеих лекарственных форм препарата являются серьезные нарушения функции печени, кровотечения, кровоизлияние в головной мозг, гиперчувствительность к никотиновой кислоте.
Никотиновую кислоту в таблетках также не следует принимать в периоды обострения язвенной болезни и детям до 2 лет (в качестве антисклеротического средства).
Дополнительными противопоказаниями к назначению Никотиновой кислоты в ампулах являются: атеросклероз, гиперурикемия, тяжелая артериальная гипертензия, подагра, детский возраст.
Для чего назначают при кардиологических проблемах
Под влиянием Никотиновой кислоты уменьшается выработка липопротеиновых комплексов низкой плотности, которые провоцируют развитие атеросклероза. Антиатерогенное действие проявляется также нормализацией общего содержания холестерина (через месяц), триглицеридов (в первый день приема). Возрастает уровень липопротеинов высокой плотности, которые защищают внутреннюю оболочку артерий от прикрепления бляшек.
Курсовой прием медикамента препятствует прогрессированию ишемии миокарда и закупорке артерий, питающих внутренние органы.
Это лекарственное средство применяется для лечения пациентов с болезнями сердца также благодаря таким действиям:
- обладает сосудорасширяющим эффектом;
- активизирует системное кровообращение и микроциркуляцию;
- препятствует образованию кровяных сгустков.
Препарат показан при стенокардии, особенно при вазоспастическом варианте ее течения, дислипидемии, ангиопатии.
Побочные действия
Препарат стимулирует высвобождение гистамина, что в некоторых случаях может сопровождаться:
- покраснением кожи (преимущественно верхней половины туловища и лица) с ощущением жжения и покалывания;
- гипотензией;
- ортостатической гипотензией (при быстром введении в вену);
- усиленным выделением желудочного сока;
- диспепсией;
- головокружением;
- ощущением прилива крови к голове;
- крапивницей;
- зудом.
Побочные эффекты, связанные с длительным применением высоких доз витамина В3, выражаются в виде:
- анорексии;
- нарушении функции и ожирения печени;
- рвоты;
- диареи;
- раздражения слизистой пищеварительного канала;
- ульцерации (изъязвления) слизистой желудка;
- транзиторного повышения активности щелочной фосфатазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы;
- парестезии;
- аритмии;
- снижения толерантности к глюкозе;
- гипергликемии.
Дефицит ниацина
Если организму не хватает важного витамина ниацина (авитаминоз), человек начинает чувствовать себя уставшим, у него плохое настроение, болит голова. При острой нехватке витамина снижается память и путается сознание, наблюдается диарея.
!
Дефицит ниацина также выражается в проблемах с кожей.
Тяжелой формой дефицита ниацина считают заболевание пеллагра, которое за 4-5 лет может довести до летального исхода. Основными симптомами пеллагры являются диарея, дерматит (Dermatitis) и деменция.
Организм человека, который недостаточно употребляет в пищу продуктов с ниацином, может начать страдать расстройством желудка, постоянными бессонницами, головными болями. Человек теряет аппетит, чувствует боль в конечностях и частые головокружения. Кожа может начать трескаться и воспаляться.
Инструкция по применению Никотиновой кислоты
Уколы Никотиновой кислоты: инструкция по применению
Способ введения и доза зависят от показаний. При ишемическом инсульте и пеллагре раствор рекомендуется медленно вводить в вену. При пеллагре также допускается делать уколы внутримышечно или подкожно.
Противопеллагрическая терапия предполагает однократное или двукратное введение 50 мг внутривенно или 100 мг внутримышечно. Длительность лечения — 10-15 дней.
При ишемическом инсульте препарат вводят в дозе, варьирующей в пределах от 10 до 50 мг.
Уколы допускается ставить тремя способами:
- в мышцу по 1 мл однопроцентного раствора;
- внутрикожно (для восполнения потребности в витамине);
- в вену по 1-5 мл однопроцентного раствора, предварительно разведенного в 5 мл физиологического раствора.
В/м и п/к инъекции препарата достаточно болезненны и могут сопровождаться жжением. Внутривенная инъекция может спровоцировать покраснение кожи и появление ощущения жар.
Подобная реакция организма является нормальной. Напротив, отсутствие покраснения может быть свидетельствовать наличия определенных проблем с кровообращением.
Инструкция на таблетки
Таблетки принимают после еды.
Профилактическая доза для взрослых варьирует в пределах от 12,5 до 25 мг в сутки, для детей — от 5 до 25 мг в сутки.
При пеллагре взрослым пациентам назначают принимать от 2 до 4 раз в день по 100 мг никотиновой кислоты. Длительность курса — 2-3 недели. Детям препарат дают по 12,5-50 мг два или три раза в сутки.
При поражениях сосудов атеросклеротического генеза больным рекомендуется принимать в 2-4 приема от 2 до 3 грамм витамина РР.
Стартовая доза при дислипидемии — 50 мг в сутки в один прием. Впоследствии, — если терапия не провоцирует побочных реакций, — кратность применений увеличивают до 2-3 раз в день. Продолжительность курса — от одного месяца. Между повторными курсами следует выдерживать интервалы.
Во всех остальных случаях суточная доза для взрослых составляет от 20 до 50, для детей — от 12,5 до 25 мг. В ряде случаев взрослому пациенту врач может быть повысить суточную дозу до 100 мг. Таблетки в зависимости от показаний пьют 2 или 3 раза в день.
Аналоги
Витамин В3 имеет особый механизм действия, поэтому заменить этот препарат при лечении авитаминоза довольно трудно. На фармакологическом рынке представлены другие лекарства на основе раствора никотиновой кислоты, которые содержат более низкие концентрации вещества, и поэтому имеют меньше побочных эффектов. Наиболее известные из них:
- Апелагрин;
- Ниацин;
- Никоден;
- Липлит.
Если же медпрепарат назначался в составе комплексной терапии различных заболеваний, то его можно заменить лекарствами со сходным фармакологическим действием. При остеохондрозе для улучшения микроциркуляции могут назначать актовегин, трентал. Для лечения нарушений периферического кровообращения пользу приносят различные сосудорасширяющие средства.
Инъекции никотиновой кислоты рекомендуются пациентам для купирования симптоматики пеллагры, лечения атеросклероза и других заболеваний сосудов, уменьшения субъективных симптомов при обострении остеохондроза, ускорения роста волос. При инъекционном употреблении препарат оказывает быстрое действие на организм, стандартный курс приема длится около 2-х недель. При использовании лекарства могут возникать побочные действия, для уменьшения которых рекомендовано разбавить раствор для внутривенного введения или смешивать никотинамид с лидокаином при внутримышечном уколе. Необходимо строго следовать рекомендациям врача о том, куда и как часто вводить никотиновую кислоту, чтобы не вызвать симптомы передозировки.
А вам когда-нибудь кололи никотинку? Поделитесь своим опытом в комментариях! Понравилась статья? Расскажите друзьям.
