Фармакологические свойства препарата Норваск
Амлодипин (3-этил-5-метил-2-(2-амино-этоксиметил)-4-(2-хлорофенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридиндикарбоксилат бензенсульфонат) — антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов клеточных мембран). Блокирует поступление ионов кальция в клетки гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект амлодипина реализуется двумя путями:
- амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает постнагрузку. Поскольку ЧСС при этом практически не изменяется, снижение постнагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде;
- амлодипин непосредственно расширяет коронарные артерии разного калибра как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Такая дилатация увеличивает поступление кислорода к ишемизированным участкам у больных с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предупреждает развитие коронарной вазоконстрикции.
У больных с АГ (артериальная гипертензия) однократный прием амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД в течение 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря постепенному началу действия амплодипин не вызывает развития симптоматической гипотензии. У больных со стенокардией однократный прием амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST во время выполнения физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает необходимость приема нитроглицерина. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что приблизительно 97,5% амлодипина связываются с белками плазмы крови. Амлодипин не оказывает отрицательного влияния на обмен веществ и липидный спектр плазмы крови, его можно применять для лечения больных с БА, сахарным диабетом и подагрой. В результате проведенных гемодинамических исследований и контролируемых клинических испытаний у больных с сердечной недостаточностью II–III функционального класса (ФК) по классификации NYHA выявлено, что амлодипин не вызывает ухудшения состояния больных по такими критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика. В плацебо-контролируемых исследованиях для оценки состояния пациентов с сердечной недостаточностью (III–IV ФК по NYHA), получавших дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, было установлено, что прием амлодипина не приводит к повышению уровня летальности или комбинированного показателя летальности у пациентов с сердечной недостаточностью. После перорального приема амлодипин хорошо всасывается из пищеварительного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 6–12 ч. Биодоступность составляет 64–80%. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Период полувыведения составляет приблизительно 35–50 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Устойчивая равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7–8 дней постоянного применения препарата. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой. У лиц пожилого возраста и у больных с застойной сердечной недостаточностью наблюдается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения.
Взаимодействие с другими медикаментозными средствами и аналоги
Антагонисты кальция безопасно принимать в комплексной терапии с бета-блокаторами, альфа-блокаторами, а также с диуретическими медпрепаратами на основании тиазида.
Совместное использование допустимо с ингибиторами АПФ, препаратами на основе нитратов (Нитроглицерин), а также гипогликемическими медикаментами перорального применения. Также допускается прием антибактериальных средств и антагонистов кальция в комплексном лечении.
Не допускается при лечении таблеток на основании амлодипина, а также употреблять грейпфрутовый сок или же есть плоды. Такое совместное применение может привести к усиленному гипотензивному воздействию на организм.
При совместном лечении со статинами в максимальной дозировке 80 мг концентрация статинов увеличивается на 70-80%. Поэтому, если требуется совместная терапия, статины необходимо назначать в дозировке не больше, чем 20 мг. Допускается совместный прием с Варфарином, а также с сердечными гликозидами (Дигоксином).
Фармацевтические компании предлагают большой ассортимент аналогов на основании активного компонента амлодипина. Аналоги данного средства выпускают как российские производители, так и зарубежные. Выбор препарата, а также его аналога, может проводить только лечащий врач. Основными медикаментами, которые назначаются для замены Норваска и Амлодипина, являются:
Эналаприл – медпрепарат назначается при гипертонической болезни, а также для лечения приступов стенокардии и тахикардии.- Нормодипин – аналогичный по своему составу антагонист кальция. Назначение и противопоказания одинаковы с оригинальными лекарствами.
- Дуактин – выпускается в виде капсул. Назначается при хронической тахикардии, осложненной гипертонией. Медикамент имеет минимальное количество побочных действий.
- Тенокс – медикамент назначается при тяжелой степени гипертензии и нестабильной стенокардии. Не назначают лекарство при тяжелой сердечной недостаточности.
Показания к применению препарата Норваск
Лечение АГ (артериальная гипертензия) (как препарат первого ряда в качестве монотерапии или комбинированной терапии в сочетании с тиазидными диуретиками, блокаторами α- и β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ). Лечение ИБС, а именно стабильной стенокардии и вазоспастической стенокардии (вариантная стенокардия или стенокардия Принцметала). Уменшение риска необходимости проведения реваскуляризации миокарда и госпитализации по поводу стенокардии у больных ИБС. Препарат можно применять в тех случаях, когда клиническая картина позволяет предположить наличие вазоспазма или вазоконстрикции, хотя их наличие не подтверждено. Применяют как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами.
Побочные эффекты препарата Норваск
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях, в которых принимали участие больные с АГ (артериальная гипертензия) и стенокардией, наиболее часто отмечались головная боль, периферические отеки, повышенная утомляемость, сонливость, тошнота, боль в животе, ощущение приливов крови, сердцебиение и головокружение. В этих клинических исследованиях никаких клинически значимых изменений лабораторных показателей, обусловленных приемом Норваска, отмечено не было. Значительно реже при широком применении Норваска наблюдали такие побочные эффекты, как алопеция, запор, артралгия, астения, боль в спине, диспепсия, одышка, гиперплазия десен, гинекомастия, гипергликемия, импотенция, повышение частоты мочеиспускания, лейкопения, общее недомогание, изменения настроения, ощущение сухости во рту, судороги, миалгия, периферическая нейропатия, панкреатит, потливость, обморок, тромбоцитопения, васкулит. В большинстве случаев причинно-следственная связь была недостоверной. Редко отмечались аллергические реакции, которые включали кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек и мультиформную эритему. Очень редко при применении препарата отмечались гепатит, желтуха и повышение активности печеночных ферментов (как правило, обусловленное холестазом). В большинстве этих случаев причинно-следственная связь была недостоверной. Как и в случае применения других антагонистов ионов кальция, при применении Норваска были описаны единичные случаи инфаркта миокарда, аритмий (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), а также боль за грудиной.
Обзор Амлодипина и Норваска
Амлодипин – это медпрепарат, который широко используется в неврологии и кардиологии. Существует несколько разновидностей препарата, но все они имеют одинаковый активный компонент – амлодипин. Также существует единая форма выпуска для всех разновидностей лекарства – это форма таблеток.
Дозировки амлодипина в таблетках также бывают разные. Медикамент может применяться как самостоятельный препарат для лечения гипертензии, так и в комплексной терапии с другими гипотензивными медпрепаратами.
Механизмы действия Амлодипина
Сфера применения лекарства зависит от его действий:
- гипотензивное действие (при гипертонии);
- вазоспастическое действие (при нестабильной стенокардии).
Препарат Норваск – это один из наиболее эффективных гипотензивных лекарств. Данный препарат относится к медикаментам последнего поколения группы антагонистов кальция. Препарат имеет антигипертензивное воздействие и обладает антиангинальными свойствами. Данное средство воздействует на понижение индекса АД, а также на снижение симптоматики сердечных патологий.
Действующий компонент в медикаменте – это амлодипин. Препарат выпускается в таблетированной форме с дозировкой активного вещества – 5 мг, 10 мг.
Характеристика лекарственного средства
Чаще всего, таблетки Норваск включают в курсовую терапию гипертензии или сердечных патологий. В лечении вторичной гипертензии или же эссенциальной гипертонии в комплексе с другими препаратами всегда применяется Норваск. Наиболее частое применение данного препарата – это лечение нестабильной стенокардии, осложненной повышенным АД.
Эффективность комплексного лечения наступает намного быстрее, чем при монолечении – через 5-7 дней с начала медикаментозного курса. Препарат довольно часто назначают для лечения высокого давления и сердечных болезней у пациентов преклонного возраста. Медикамент не вызывает у пожилых больных лишних побочных эффектов и не теряет своих терапевтических качеств.
Особые указания по применению препарата Норваск
Период полувыведения Норваска увеличивается у больных с нарушением функции печени, однако рекомендации относительно режима дозирования препарата у этой группы больных не разработаны, по этой причине применять препарат у них следует с осторожностью. Рекомендуемая доза для пациентов с печеночной недостаточностью составляет 2,5 мг. У больных с почечной недостаточностью Норваск применяют в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится при диализе. Пациенты пожилого возраста хорошо переносят препарат; рекомендуемая доза для них составляет 2,5 мг/сут. Безопасность применения Норваска в период беременности и кормления грудью не установлена. Применять препарат в период беременности можно лишь при отсутствии более безопасной альтернативы, а риск, обусловленный самим заболеванием, превышает возможные отрицательные последствия применения препарата для матери и плода. Эффективность и безопасность применения Норваска у детей не исследовалась. Маловероятно, что Норваск способен оказывать негативное влияние на способность к управлению транспортными средствами или к работе с потенциально опасными механизмами.
Основные отличия и эффективность
В чем разница Амлодипина и препарата Норваск? Особых отличий в данных медикаментах не существует, потому что оба препарата имеют одно и то же активное вещества – амлодипин. Следовательно, механизм действия тоже одинаковый.
Отличие препаратов наблюдается в стоимости. Норваск является американским медпрепаратом, поэтому его стоимость в 2 раза выше, чем его российский аналог. Цена препарата с дозировкой 5 мг за 14 таблеток составляет от 260 до 300 рублей, с дозировкой 10 мг – от 350 до 420 рублей. Амлодипин стоит от 40 до 120 рублей. Стоимость зависит от дозировки и количества таблеток в упаковке.
Так как у них одинаковое действующее вещество, оба медпрепарата имеют одинаковую эффективность на организм пациента. Однако Норваск легче переносится пациентами, которые старше 65-70 лет и вызывает меньше побочных воздействий. Его чаще назначают в комплексном лечении сердечных болезней, осложненных гипертонией.
Взаимодействия препарата Норваск
Норваск безопасен при одновременном применении с тиазидными диуретиками, блокаторами α- и β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального применения, с НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемизирующими препаратами. Одновременное применение Норваска и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяло уровень последнего в сыворотке крови и его почечный клиренс, а одновременный прием циметидина не изменял фармакокинетику амлодипина. Результаты исследований in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что Норваск не влияет на связывание с белками крови таких препаратов, как дигоксин, фенитоин, варфарин и индометацин. У здоровых мужчин-добровольцев Норваск при одновременном применении не изменял влияния варфарина на протромбиновое время. По данным фармакокинетических исследований, Норваск существенно не влиял на фармакокинетику циклоспорина.
Передозировка препарата Норваск, симптомы и лечение
Опыт лечения передозировки Норваска у человека ограничен. В некоторых случаях целесообразно промывание желудка. Существующие данные дают основание предполагать, что значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации с последующим заметным и, возможно, продолжительным снижением АД. Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой Норваска, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и легких, приподнятое положение нижних конечностей, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов и нормализации АД можно применять сосудосуживающие препараты, если нет противопоказаний к их назначению. В целях устранения последствий блокады кальциевых каналов показано в/в введение р-ра кальция глюконата. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, диализ малоэффективен.
