От чего таблетки Амлодипин Прана, при каком давлении их принимать по инструкции по применению и что говорят отзывы?


Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Амлодипин-Прана – таблетки: плоскоцилиндрические, с фаской, цвет от белого до белого с кремоватым оттенком, возможно наличие легкой мраморности; таблетки в дозировке 10 мг – с разделительной риской на одной из сторон (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках или по 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 шт. в полимерных банках; в пачке из картона 1 банка или 1–10 контурных ячейковых упаковок).

Состав на 1 таблетку:

  • активное вещество: амлодипин – 5 или 10 мг (в форме амлодипина безилата – 6,93 или 13,86 мг соответственно);
  • вспомогательные компоненты: лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Взаимодействие с алкоголем и лекарственными средствами

Обязательно нужно сообщить врачу о препаратах, которые уже принимаются. Амлодипин-Прана нежелательно принимать совместно с:


  • блокаторами кальциевых каналов;

  • симпатомиметиками, эстрогенами;
  • ингаляционным наркозом;
  • Амиодароном;
  • литием карбоната (Lithium carbonate);
  • Орлистатом;
  • Индометацином;
  • Хинидином.

С алкоголем лекарственный препарат не совместим, так как снижается эффективность препарата.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент препарата Амлодипин-Прана – амлодипин, производное дигидропиридина, БМКК II поколения, оказывающий антиангинальное и антигипертензивное действие. Благодаря связыванию с дигидропиридиновыми рецепторами амлодипин блокирует кальциевые каналы, уменьшая трансмембранный переход ионов кальция в клетку (преимущественно в гладкомышечные клетки сосудов, в меньшей степени в кардиомиоциты).

Антиангинальная эффективность вещества обусловлена его расширяющим действием на коронарные и периферические артерии и артериолы, у пациентов со стенокардией снижается выраженность ишемии сердечной мышцы. Расширение периферических артериол способствует уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), понижает преднагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. Расширение главных коронарных артерий и артериол в ишемизированных и неизмененных зонах миокарда повышает поступление кислорода в сердечную мышцу (особенно у пациентов с вазоспастической стенокардией), предупреждает развитие спазма коронарных артерий (в т. ч. вызванного табакокурением). У пациентов со стабильной стенокардией при приеме разовой суточной дозы амлодипина увеличивается толерантность к физическим нагрузкам, замедляется развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижается частота приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине и других нитратах.

Амлодипин-Прана оказывает пролонгированное дозозависимое гипотензивное действие, обусловленное его прямым вазодилатирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов. У пациентов с артериальной гипертензией прием разовой дозы амлодипина обеспечивает снижение артериального давления (АД) на клинически значимую величину в течение 24 ч, как в положении лежа, так и в положении стоя. Случаи развития ортостатической гипотензии при применении амлодипина встречаются достаточно редко. Препарат не вызывает снижения толерантности к физическим нагрузкам и уменьшения фракции выброса левого желудочка, уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка. На сократимость и проводимость сердечной мышцы амлодипин не влияет, рефлекторного роста частоты сердечных сокращений (ЧСС) не вызывает, угнетает агрегацию тромбоцитов, потенцирует скорость клубочковой фильтрации и оказывает слабое натрийуретическое действие. У больных с диабетической нефропатией не влияет на выраженность микроальбуминурии. Неблагоприятного влияния на метаболизм и концентрацию липидов плазмы крови не оказывает, может применяться при терапии пациентов с сахарным диабетом, бронхиальной астмой, подагрой. Значительное снижение АД происходит спустя 6–10 часов после приема препарата, эффект длится 24 часа.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики амлодипина:

  • всасывание: амлодипин после приема внутрь абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) медленно; показатель средней абсолютной биодоступности составляет 64%; максимальной концентрации (Сmах) в сыворотке крови достигает спустя 6–9 часов после приема; равновесные сывороточные концентрации (Css) наблюдаются после 7–8 дней регулярного приема; режим питания и качество пищи не оказывают клинически значимого влияния на абсорбцию вещества;
  • распределение: средний объем распределения (Vd) – 21 л/кг массы тела, что указывает на распределение большей части вещества в тканях; меньшее количество амлодипина, поступающее в кровь, на 95% связывается с белками плазмы;
  • метаболизм: значимый эффект пресистемного метаболизма (первого прохождения через печень) у амлодипина отсутствует, он подвергается медленному, но активному печеночному метаболизму с образованием метаболитов, не обладающих существенной фармакологической активностью;
  • выведение: период полувыведения (Т1/2) после однократного приема препарата внутрь составляет от 31 до 48 ч, при повторном назначении показатель Т1/2 равен ~ 45 ч; до 60% дозы, принятой внутрь, элиминируется с мочой большей частью в виде метаболитов, до 10% – в неизменном виде; до 20–25% выделяется через кишечник и с грудным молоком. Показатель общего клиренса амлодипина – 0,116 мл/с/кг, или 7 мл/мин/кг, или 0,42 л/ч/кг.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) экскреция амлодипина в сравнении с молодыми пациентами замедлена, показатель Т1/2 увеличивается до 65 ч, однако этот факт клинически не значим.

При печеночной недостаточности удлинение Т1/2 (до 60 ч) предполагает, что длительное применение амлодипина повысит его кумуляцию в организме.

Почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику препарата не оказывает. При гемодиализе амлодипин не удаляется.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.

Аналоги

Аналогами Амлодипин Прана выступают: Амлорус, Амлотоп, Калчек, Норваск, Тенокс и многие другие препараты, содержащие амлодипин. Для оценки преимуществ и недостатков стоит рассмотреть некоторые из них.

Амлорус — относится к подгруппе дигидропиридинов, группе блокаторов каналов кальция. Основное вещество амлодипин, выпускается в таблетках по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. Эффективно снижает артериальное давление и борется с ишемизированными участками миокарда.

Показан при АГ II-III степени, стенокардитических болях, хронической СН в стадии декомпенсации. Начальный прием 5 мг, затем дозу корректируют. Аген не рекомендован при:

  • беременности;
  • приобретенных пороках сердца;
  • в остром периоде ИМ;
  • с осторожностью у пожилых людей.

Норваск — действующее вещество амлодипин, выпускается 5 мг и 10 мг. Ингибирует трансмембранный перенос кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов, что обеспечивает антигипертензивный и антиишемический эффект.

Хорошо переносится пациентами, редко отмечается головокружение, недомогание, гинекомастия у мужчин, диспепсические изменения, отеки нижних конечностей. Однако стоимости Норваска достаточно высока.

Противопоказания

Абсолютные:

  • выраженная гипотония (систолическое АД < 90 мм рт. ст.);
  • нестабильная стенокардия, кроме стенокардии Принцметала;
  • коллапс, кардиогенный шок;
  • клинически значимый аортальный стеноз;
  • недостаток лактазы, непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание (лактация);
  • детский и подростковый возраст младше 18 лет;
  • гиперчувствительность к производным дигидропиридина, в т. ч. амлодипину и другим компонентам лекарственного средства.

С осторожностью Амлодипин-Прана назначают пациентам с нарушениями функции печени, синдромом слабости синусового узла (с выраженной брадикардией, тахикардией), хронической сердечной недостаточностью (ХСН) неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA, артериальной гипотензией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (ГОКМП), острым инфарктом миокарда (и в течение 1 месяца после него), а также в пожилом возрасте.

Показания к использованию

Показаниями к применению лекарства Амлодипин Прана выступают:

  • стойкая артериальная гипертензия впервые выявленная;
  • симптоматическая АГ;
  • стенокардия стабильная и нестабильная;
  • стенокардия Принцметала;
  • ишемия сердечной мышцы без признаков боли;
  • хроническая СН в стадии декомпенсации (как комплексное лечение).

продукты при гипертонии

Правильное питание при гипертонической болезни

Инструкция по применению Амлодипин-Прана: способ и дозировка

Таблетки Амлодипин-Прана предназначены для перорального приема.

Рекомендуемое дозирование:

  • артериальная гипертензия и стенокардия (лечение): начальная доза – 5 мг 1 раз в сутки; максимальная доза – 10 мг 1 раз в сутки;
  • артериальная гипертензия (поддерживающая терапия): доза – 2,5–5 мг (½–1 таблетка по 5 мг) 1 раз в сутки.

В связи с увеличением Т1/2 амлодипина у пациентов пожилого возраста и снижением клиренса креатинина (КК) не требуется изменения доз, но необходим более тщательный мониторинг состояния больных.

Назначение Амлодипин-Прана при почечной недостаточности, а также одновременно с тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) коррекции дозы не требует.

Отзывы пациентов

Эффект от терапии строго индивидуален и зависит от состояния организма больного. Отзывы о лекарственном средстве Амлодипин Прана:

  1. Женщине 63 лет, с сопутствующим заболеванием почек (хронический пиелонефрит), назначен Амлодипин. Отмечает улучшение состояния спустя 5 дней. Стартовая доза составляла 5 мг, доктор принял решение снизить до 2,5 мг, в связи с проявлением не желаемого результата в виде головных болей, головокружения;
  2. Мужчина, 52 лет, страдает от приступов боли в сердце, установлен диагноз: «ИБС. Стабильная стенокардия II ФК, СН I.». Кардиологом назначено комплексное лечение, куда входит Амлодипин. Пациент отмечает значительное улучшение качество жизни.

Cамостоятельный подбор и изменение дозы не рекомендовано. Обязателен осмотр лечащим врачом.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов по классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) (очень часто – > 0,1; часто – > 0,01 и < 0,1; иногда – > 0,001 и < 0,01; редко – > 0,0001 и < 0,001; крайне редко – < 0,0001, в т. ч. единичные сообщения):

  • сердечно-сосудистая система: часто – периферические отеки (отечность лодыжек/стоп), сердцебиение, приливы крови к лицу; иногда – значительное снижение АД; крайне редко – потеря сознания, одышка, ортостатическая гипотензия, васкулит, развитие/усугубление сердечной недостаточности, нарушения сердечного ритма (в т. ч. брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцание предсердий), боли в грудной клетке, инфаркт миокарда;
  • центральная и периферическая нервная система: часто – головокружение, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; иногда – общее недомогание, астения, парестезии, гипестезии, периферическая нейропатия, бессонница, необычные сновидения, лабильность настроения, тремор, повышенная возбудимость, тревожность, депрессия; крайне редко – мигрень, гипергидроз, апатия;
  • пищеварительная система: часто – тошнота, боль в животе; иногда – запор или диарея, рвота, метеоризм, анорексия, диспепсия, сухость слизистой ротовой полости, жажда; редко – повышение аппетита, гиперплазия десен; крайне редко – гастрит, панкреатит, желтуха (следствие холестаза), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит;
  • органы кроветворения: крайне редко – лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения;
  • мочеполовая система: иногда – никтурия, учащенное/болезненное мочеиспускание, импотенция; крайне редко – полиурия, дизурия;
  • дыхательная система: иногда – ринит, одышка; крайне редко – кашель;
  • кожа и кожные покровы: редко – дерматит; крайне редко – алопеция, нарушение пигментации кожи, ксеродермия, холодный пот;
  • реакции гиперчувствительности: кожный зуд, кожная сыпь (в т. ч. эритематозная, макулопапулезная и крапивница), мультиформная эритема, ангионевротический отек;
  • опорно-двигательный аппарат: иногда – миалгия, артралгия, мышечные судороги, артроз, боль в спине; редко – миастения;
  • прочие реакции: иногда – диплопия, ксерофтальмия, звон в ушах, нарушение аккомодации, боль в глазах, конъюнктивит, носовое кровотечение, озноб, гинекомастия; крайне редко – паросмия, гипергликемия.

Передозировка

Симптомами передозировки амлодипина являются чрезмерная периферическая вазодилатация с выраженным и, возможно, продолжительным снижением АД, коллапс и шок.

Для терапии состояния рекомендуется сделать промывание желудка, обеспечить прием активированного угля, провести мероприятия по поддержанию работы сердечно-сосудистой системы под контролем показателей функции сердца и легких. Требуется обеспечить пациенту горизонтальное положение, нижние конечности приподнять выше уровня головы. Необходимо также осуществлять контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза. С целью восстановления тонуса сосудов следует применять сосудосуживающие средства (при отсутствии противопоказаний), а для устранения последствий блокады кальциевых каналов вводить внутривенно кальция глюконат. Проведение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

В процессе терапии контролируется масса тела и потребление натрия, при необходимости назначается соответствующая диета.

С целью предотвращения кровоточивости, болезненности и гиперплазии десен следует соблюдать гигиену полости рта и регулярно проходить санацию у стоматолога.

Больным с малой массой тела, невысокого роста и при выраженном нарушении функции печени, возможно, потребуется коррекция дозы в сторону ее уменьшения.

Прекращение приема препарата Амлодипин-Прана синдрома отмены не вызывает, несмотря на это завершать терапию желательно постепенным уменьшением дозы.

Не установлены безопасность и эффективность приема препарата при гипертензивном кризе.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с возможным развитием в начале лечения таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, требуется соблюдение особых мер предосторожности при управлении автотранспортом и выполнении других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Влияние на артериальное давление

Установлено, что Амлодипин-Прана показал высокую эффективность в борьбе с гипертонической болезнью.

Не терпите высокое давление

Сейчас гипертонию можно вылечить, восстановив сосуды…

>

Влияние на артериальное давление

Попадая в организм, лекарство всасывается в слизистую оболочку желудка, после чего начинает абсорбироваться из ЖКТ в сыворотку крови, оказывая антигипертензивное (снижающее АД) воздействие на организм.

Это происходит благодаря тому, что активное вещество препарата действует следующим образом:

  • расширяет артерии;
  • расслабляет ткани, из которых состоят сосуды;
  • нормализует кровоток.

Препарат мягко и довольно быстро понижает показатели как верхнего, так и нижнего АД, при этом он не оказывает влияния на частоту сокращений сердечной мышцы и не вызывает тахикардию.

Максимальный эффект достигается примерно через 4-5 часов и длится 24 часа, поэтому повторного приема в течение суток не потребуется.

Лекарственное взаимодействие

  • антигипертензивные средства (тиазидные диуретики, альфа-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ): безопасны при совместном применении с амлодипином для лечения артериальной гипертензии;
  • антиангинальные средства (нитраты пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторы): безопасны при совместном применении с амлодипином для лечения стабильной стенокардии;
  • нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (особенно индометацин), антибактериальные средства и гипогликемические средства для приема внутрь: возможно одновременное применение с амлодипином;
  • тиазидные и петлевые диуретики, верапамил, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, нитраты: могут усиливать антиангинальное и гипотензивное действие БМКК;
  • альфа1-адреноблокаторы, нейролептики: могут усиливать антигипертензивное действие БМКК;
  • антиаритмические лекарственные средства (амиодарон, хинидин): следует учитывать, что некоторые БМКК могут повышать выраженность их отрицательного инотропного действия и вызывать удлинение интервала QT;
  • силденафил: при однократном приеме 100 мг пациентами с эссенциальной гипертензией на фармакокинетику амлодипина не влияет;
  • аторвастатин (в дозе 80 мг): при повторном применении с амлодипином (в дозе 10 мг) значительных изменений фармакокинетических показателей аторвастатина не наблюдается;
  • алкоголь (напитки, содержащие этиловый спирт): при однократном и повторном применении с амлодипином (в дозе 10 мг) фармакокинетика этанола не меняется;
  • противовирусные препараты (ритонавир): повышают плазменные концентрации БМКК, в т. ч. амлодипина;
  • нейролептики, изофлуран: потенцируют гипотензивную эффективность производных дигидропиридина;
  • препараты кальция: способны уменьшать действие БМКК;
  • препараты лития: возможно повышение проявлений нейротоксичности (атаксия, тошнота/рвота, диарея, шум в ушах, тремор);
  • циклоспорин: амлодипин не изменяет его фармакокинетику;
  • дигоксин: амлодипин не влияет на его сывороточную концентрацию и почечный клиренс;
  • варфарин: амлодипин не оказывает существенного влияния на его эффективность (протромбиновое время);
  • циметидин: на фармакокинетику амлодипина не влияет;
  • дигоксин, фенитоин, варфарин, индометацин: по данным исследований in vitro амлодипин не влияет на их связывание с белками крови;
  • грейпфрутовый сок: при одновременном однократном приеме внутрь амлодипина (в дозе 10 мг) и 240 мл грейпфрутового сока существенных изменений фармакокинетики амлодипина не отмечалось.
Рейтинг
( 2 оценки, среднее 4.5 из 5 )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями: