Фармакологическое действие
Местноанестезируюшее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.
При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 час).
Цефтриаксон: как разводить Новокаином взрослым
Как правило, взрослым пациентам за один раз вводится 1 г (1000 мг) Цефтриаксона, поэтому для его разведения нужно взять 5 мл 0,5% раствора Новокаина. Следует ввести в ягодицу весь раствор антибиотика однократно за сутки, интервал до следующего укола составляет 24 часа.
Если назначено 2 г, то разводят два флакона по отдельности и делают 2 укола по 1 г, их чаще проводят дважды раза в день, то есть с промежутком 12 часов. Важно точно придерживаться времени введения для поддержания нужного уровня антибиотика в крови.
Исключением является схема лечения неосложненной гонорее. Врач может назначить всего 1 укол по 250 мг, тогда нужно:
- Ввести во флакон с 1 г антибиотика 10 мл 0,5% Новокаина.
- Растворить порошок до полной прозрачности жидкости.
- Взять 2,5 мл полученного раствора и сделать инъекцию.
Смотрите в этом видео о том, как развести Цефтриаксон Новокаином:
Инструкция, как развести для уколов детям
Цефтриаксон для уколов детям разводится Новокаином точно так же, как и взрослым, то есть на 1000 мг антибиотика потребуется 5 мл 0,5% обезболивающего. Затем вычисляется нужная доза для введения – 20-50 мг на 1 кг веса тела и набирается нужный объем готового раствора.
Фармакокинетика
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения 30-50 секунд, в неонатальном периоде — 54-114 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2 %.
Общие правила, как Цефтриаксон уколы разводить Новокаином
При разведении Цефтриаксона Новокаином важно соблюдать правила инъекций:
- все манипуляции проводят в стерильных условиях;
- руки тщательно моют с антибактериальным мылом (не менее три раза наносят и смывают), высушивают полотенцем;
- нужно использовать стерильные перчатки, при их отсутствии пальцы протирают спиртом и потом нельзя прикасаться к любым предметам, кроме шприца и ампул;
- обязательно проверить надписи на флаконе с Цефтриаксоном и на ампуле растворителя, серию и срок годности сравнить с упаковкой;
- после растворения антибиотика Новокаином рекомендуется сменить иглу перед уколом.
Цефтриаксон лучше разводить Новокаином непосредственно до инъекции и на один раз брать не больше 1000 мг порошка и 5 мл растворителя.
Каким Новокаином разводить
Новокаин для инъекций берут только 0,5%, а животным используют 0,25% раствор. В аптеках чаще всего продается в ампулах первый препарат, а второй представлен во флаконах по 200 и 400 мл. Есть и форма выпуска с более высоким содержанием активного вещества – 2% по 2 мл. Если по каким-либо причинам не удалось купить 0,5% раствор, то допускается развести 2-х процентный, тогда на один укол нужно взять 1 мл 2% Новокаина и 4 мл воды для инъекций.
Требования для внутримышечного введения
Новокаином можно пользоваться исключительно для внутримышечного введения, а для внутривенных уколов или капельниц применяется физраствор, вода или 5 % глюкоза. Основные требования при инъекциях в мышцу:
- выбирают верхний наружный квадрант (ягодицу делят визуально по горизонтали на верхнюю и нижнюю половину, затем одинаковые праву и левую части по вертикали);
- в месте укола не должно быть уплотнений, болезненности;
- шприц вводят под прямым углом (перпендикулярно), а игла погружается на 3/4 всей длины;
- для того чтобы не было боли, распирания и затвердения, нужно выпускать раствор антибиотика в мышцу очень медленно.
Техника внутримышечной инъекции
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам), детский возраст до 12 лет. Выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).
Для эпидуральной анестезии: атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.
С осторожностью
Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст (от 12 до 18 лет) и у пожилых пациентов (старше 65 лет); ослабленные больные; беременность, период родов, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Современные аналоги новокаина в стоматологии –
Не смотря на по-прежнему широкое использование лидокаина в медицинской практике, в стоматологии уже давно отошли в том числе и от этого анестетика (24stoma.ru). Как мы уже сказали выше – наиболее эффективными на данный момент анестетиками в стоматологии являются препараты на основе артикаина, например, ультракаин, убистезин, септанест, альфакаин и др. Эти препараты выпускаются уже не в ампулах (как новокаин или лидокаин), а в специальных карпулах, содержащих по 1,7 мл анестетика.
Карпула анестетика уже готова для применения, ее не нужно вскрывать. Она целиком вставляется в специальный карпульный шприц, а со стороны носика шприца ввинчивается специальная двухсторонняя игла (рис.1-3). При нажатии на поршень шприца – последний давит на подвижную резиновую вкладку, расположенную в задней части карпулы, что вызывает увеличение давления внутри карпулы и выход раствора анестетика через иглу в ткани.
Как проводится анестезия в стоматологии –
Подробнее о современной анестезии в стоматологии читайте в статье: → «Все, что нужно знать пациенту об обезболивании зубов»
Особые указания
Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.
Перед применением рекомендуется обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Для инфильтрационной анестезии используют 0,25 — 0,5 % растворы; анестезии по методу А.В. Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) — 0,125 — 0,25 % растворы. При местной анестезии для уменьшения всасывания и увеличения продолжительности действия к раствору новокаина добавляют 0,1 % раствор адреналина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2 — 5 — 10 мл раствора новокаина. При паранефральной блокаде по методу А.В.Вишневского в околопочечную клетчатку вводят по 50 — 80 мл 0,5 % раствора или 100 — 150 мл 0,25 % раствора новокаина. Для проведения циркуляторной и паравертебральной блокад при экземе, нейродермите, ишиасе вводят 0,25 — 0,5 % раствор новокаина. Внутривенно вводят от 1 периферических сосудов и улучшения микроциркуляции при отморожениях, используется смесь, состоящая до 10 — 15 мл 0,25 — 0,5 % раствора; вводят медленно, лучше в изотоническом растворе хлорида натрия. Количество инъекций (иногда до 10 — 20) зависит от тяжести заболевания. Высшие дозы: при внутримышечном введении 0,1 г (5мл 2 % раствора), (20мл 0,5 %раствора); при внутривенном введении — 0,05 г (20 мл 0,25 % раствора). Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы: первая разовая доза в начале операции — не более 1,25 г при использовании 0,25 % раствора (500 мл) и 0,75 г при применении 0,5 % раствора (150 мл). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции — не более 2,5 г при использовании 0,25% раствора (1000 мл) и 2 г при применении 0,5 % раствора (400 мл). Для снятия спазмов из 10 мл 0,25% раствора новокаина, 2 мл 2 % раствора папаверина, 2 мл 1 % раствора кислоты никотиновой и 10000 ЕД гепарина. Вводится внутриартериально медленно.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы Новокаина:
- Раствор для инъекций 0,5%: бесцветная, прозрачная жидкость (по 2, 5 или 10 мл в ампуле; в картонной пачке 10 ампул в комплекте со скарификатором или ампульным ножом);
- Раствор для инъекций 2%: бесцветная, прозрачная или слегка окрашенная жидкость (по 2 или 5 мл в ампуле, в картонной пачке 10 ампул в комплекте со скарификатором или ампульным ножом; 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки в комплекте со скарификатором или ампульным ножом. В пачки с ампулами с кольцом или точкой разлома не вкладывают скарификатор или ампульный нож);
- Раствор для инъекций 0,25% (по 1, 2, 5 или 10 мл в ампуле, в картонной пачке 10 ампул);
- Раствор для инъекций 1% (по 1, 2 или 5 мл в ампуле, в картонной пачке 10 ампул);
- Суппозитории ректальные (по 5 шт. в контурной упаковке, в картонной пачке 2 упаковки; по 5 шт. в контурной безъячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки).
Действующее вещество: прокаина гидрохлорид (в 1 мл раствора – 2,5; 5; 10 или 20 мг; в 1 суппозитории – 100 мг).
Дополнительные компоненты:
- Раствор для инъекций: вода для инъекций, хлористоводородная кислота;
- Суппозитории ректальные: твердый жир.
Побочное действие
Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке, тризм, тремор, нарушения зрения и слуха, нистагм, стойкая анестезия, гипотермия, метгемоглобинемия, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока).
Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.
Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарствами
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для эпидуральной анестезии с гуанадрелом, гуанетидином, мекамиламином, триметафана камзилатом повышается риск развития резкого снижения артериального давления и брадикардии.
Использование с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления.
Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.
При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.
Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.
