Кеторолак (для инъекций), 30 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 1 мл, 10 шт.

Форма выпуска и состав

Кеторолак выпускают в следующих лекарственных формах:

• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: желтоватого цвета, прозрачный (по 1 мл в ампулах, по 5, 10 ампул в поддонах, по 1 или 2 поддона в картонной пачке; по 2 мл в темных стеклянных ампулах, по 10 ампул в картонной пачке);
• Раствор для внутримышечного введения: прозрачный, светло-желтого цвета (по 1 мл в ампулах, по 5 ампул в поддонах, по 1 или 2 поддона в картонной пачке либо по 5 или 10 ампул в картонной пачке; по 2 мл в темных стеклянных ампулах, по 10 ампул в картонной пачке);
• Таблетки (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 5, 10 упаковок в картонной пачке; по 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке; по 25 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2, 4 упаковки в картонной пачке; по 10 шт. в полимерных банках, по 1 банке в картонной пачке);
• Таблетки, покрытые оболочкой: белые, двояковыпуклые (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-3, 5 упаковок в картонной пачке);
• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, почти белые или белые; на поперечном разрезе видны два слоя (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-5, 10 упаковок в картонной пачке; по 20, 100 шт. в банках, по 1 банке в картонной пачке).

В состав 1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения входит:

• Активное вещество: кеторолака трометамол – 30 мг (кеторолака трометамин);
• Вспомогательные компоненты: хлорид натрия, эдетат динатрия (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N’,N’-тетрауксусной кислоты 2-водная (трилон Б)), вода для инъекций.

В состав 1 мл раствора для внутримышечного введения входит:

• Активное вещество: кеторолака трометамол – 30 мг;
• Вспомогательные компоненты: дигидрат эдетата динатрия (трилон Б), этанол (спирт этиловый в пересчете на безводный), пропиленгликоль, хлорид натрия, гидроксид натрия (1М раствор), вода для инъекций.

В состав 1 таблетки входит активное вещество: кеторолака трометамин – 10 мг.

В состав 1 таблетки, покрытой оболочкой, входит:

• Активное вещество: кеторолака трометамол – 10 мг (кеторолака трометамин);
• Вспомогательные компоненты: лактоза, картофельный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат кальция, Opadry II.

В состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой, входит:

• Активное вещество: кеторолака трометамол – 10 мг (кеторолака трометамин);
• Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, тальк, кросповидон (коллидон ЦЛ), молочный сахар (моногидрат лактозы).

Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), диоксид титана, тальк, пропиленгликоль, макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000, полиэтиленгликоль 4000).

Кеторолак

Действующее вещество:

Кеторолак* (Ketorolac*)

Фармгруппа:

НПВС. Производные уксусной кислоты и родственные соединения

Средняя цена в аптеках

Противопоказания

• Ринит, крапивница, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (в анамнезе);
• Полное или частичное сочетание рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и носа и бронхиальной астмы с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
• Дегидратация, гиповолемия (вне зависимости от причины, ее вызвавшей);
• Непереносимость препаратов пиразолонового ряда;
• Кровотечения, высокий риск их возникновения;
• Подтвержденная гиперкалиемия;
• Состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (при обострении), пептические язвы;
• Воспалительные болезни кишечника;
• Гипокоагуляция (включая гемофилию);
• Тяжелая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина меньше 30 мл в минуту);
• Геморрагический инсульт (подозреваемый или подтвержденный);
• Активные заболевания печени или тяжелая печеночная недостаточность;
• Нарушение кроветворения;
• Геморрагический диатез;
• Возраст до 16 лет (эффективность и безопасность применения препарата для этой возрастной группы больных не установлены);
• Беременность и период грудного вскармливания (лактации);
• Роды;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

Для лечения хронических болей препарат применять не следует.

Из-за высокого риска развития кровотечения Кеторолак не применяют в качестве средства для поддерживающей анестезии, премедикации, а также обезболивания перед и во время проведения хирургических операций (включая акушерскую практику).

Кеторолак нужно применять с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:

• Артериальная гипертензия;
• Бронхиальная астма;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Холецистит;
• Функциональные нарушения почек (при креатинине плазмы ниже 50 мг/л);
• Холестаз;
• Сепсис;
• Активный гепатит;
• Системная красная волчанка;
• Полипы слизистой оболочки носоглотки и носа, одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами;
• Цереброваскулярные заболевания;
• Наличие факторов, повышающих токсичность желудочно-кишечного тракта, включая табакокурение и алкоголизм;
• Отечный синдром;
• Послеоперационный период;
• Гиперлипидемия/дислипидемия;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Заболевания периферических артерий;
• Сахарный диабет;
• Клиренс креатинина меньше 60 мл в минуту;
• Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
• Инфекция Нeliсobacter pylori;
• Тяжелые соматические заболевания;
• Пожилой возраст (старше 65 лет);
• Продолжительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов;
• Одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (включая преднизолон), антиагрегантов (включая клопидогрел), антикоагулянтов (включая варфарин), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая циталопрам, пароксетин, флуоксетин, сертралин).

Основные характеристики

Кеторолак (Кетанов, ООО «Ранбакси Фармасьютикалс Украина» (группа компаний САН ФАРМА)) является НПВП с мощной анальгетической активностью. По результатам исследования кеторолака на животных установлено, что кеторолак эффективнее ацетилсалициловой кислоты в 800 раз. В исследовании C. Brown и соавторов доказано, что внутримышечное введение 30 мг кеторолака оказывает действие, сопоставимое с эффектом 10–12 мг морфина или 50 мг меперидина.

По силе анальгетической активности кеторолак превосходит большую часть НПВП, таких как диклофенак, ибупрофен, кетопрофен и многие другие, обладает также умеренными противовоспалительными свойствами, оказывает жаропонижающее действие.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не обладает седативным и анксио­литическим действием, не подавляет активность дыхательного центра, не вызывает эйфории, лекарственной зависимости и спазма гладкой мус­кулатуры внутренних органов.

Кеторолак в стандартных дозах и при крат­ковременном применении достаточно безопасен, что делает его препаратом выбора для купирования острой боли в терапевтической практике. Он может с успехом применяться при острой боли в нижней части спины, зубной боли, мигрени, почечной и желчной колике и во многих других ситуациях, когда требуется быстрое и мощное обезболивание, а применять наркотические анальгетики нецелесообразно.

Было показано, что кеторолак является эффективным препаратом для лечения почечной колики, не требует тщательного мониторинга пациента и не вызывает неблагоприятного седативного эффекта.

Ряд клинических случаев показал, что внутривенное введение 30 мг кеторолака через 10–20 мин в значительной степени облегчает боль при почечной колике и результаты введения одной дозы кеторолака превосходят результаты введения аналогичной дозы наркотического анальгетика меперидина.

При назначении различных НПВП (метамизол натрия, диклофенак, кеторолак, парацетамол) у пациентов в терапевтических отделениях и хирургической практике сделан вывод о том, что кеторолак является лучшим препаратом для экстренного обезболивания по соотношению эффективность/безопасность и по субъективной оценке эффективности обезболивания (по визуальной аналоговой шкале — ВАШ).

Кроме того, адекватное купирование кеторолаком болевого синдрома является важным дополнительным фактором стабилизации артериального давления у пациентов с гипертоническим кризом.

На основании полученных данных авторы отнесли кеторолак к числу эффективных и безопасных лекарственных средств, применяемых в комплексной терапии заболеваний внутренних органов (плевро­пневмония, хронический некалькулезный холецистит, мочекаменная болезнь и др.), осложненных болевым синдромом.

Вопрос об истинной частоте серьезных осложнений, возникающих на фоне приема кеторолака, остается открытым. Специалисты по изучению эффективности и безопасности лекарственных средств обязательно учитывают предоставленные фирмой-производителем преклинические данные, однако в процессе масштабного клинического применения любого препарата появляются новые количественные и качественные данные о побочных реакциях, которые анализируются и позволяют оценить истинный профиль безопасности только через многие годы и даже десятилетия.

Интерес именно к кеторолаку во многом определяется тем, что впервые в качестве парентерального анальгетика он был опробован в США — стране, которая не только удерживает приоритет в анальгетической терапии, но и имеет гарантированную многоступенчатую систему проверки эффективности и безопасности лекарственных средств.

Возможные нежелательные эффекты кеторолака могут быть связаны с влиянием НПВП на свертывание крови. Согласно результатам ретро- и проспективного исследования, проведенного на базе клинической анестезиологии, интенсивной терапии и медицины неотложных состояний ФПО, кеторолак является безопасным и эффективным анальгезирующим НПВП, не оказывающим существенного влияния на свертывающую систему крови, агрегацию тромбоцитов при однократном применении с целью премедикации во время анестезии/операции.

Это исследование было одним из этапов открытого многоцентрового проспективного с использованием ретроспективных данных исследования профиля безопасности Кетанова (кеторолака трометамин), осуществленного по инициативе компании — производителя препарата Ranbaxy Laboratories Ltd (Индия).

Так, анализ ретроспективных данных исследований 2000–2004 гг. свидетельствует, что суммарная оценка особенностей проявления побочных эффектов у 790 больных хирургического и 429 больных стоматологического профиля выявила развитие ожидаемых несерьезных побочных реакций только у 2,4% из них, развитие которых не требовало отмены лекарственного средства либо коррекции дозового режима.

Таким образом, с учетом мировых, европейских и российских рекомендаций по лечению болевых синдромов кеторолак — современный анальгетик, обеспечивающий достаточный эффект при боли любой интенсивности, и его широкое применение как в амбулаторно-поликлинической, скоропомощной практике, так и в многопрофильных стационарах оправданно с позиций доказательной медицины.

При выраженной боли, требующей комплексной анальгетической терапии, кеторолак является прекрасным дополнением к наркотическим анальгетикам, а также местной или проводниковой анестезии. Препарат можно применять как однократно, так и для более продолжительного (до 5–7 дней) лечения.

Наличие раствора для инъекций и таблетированной формы препарата позволяет значительно оптимизировать схемы лечения пациентов с болевым синдромом средней и высокой интенсивности, в том числе путем ступенчатой терапии.

При необходимости пациент может принимать его дома самостоятельно. Кеторолак характеризуется хорошей переносимостью и низкой частотой побочных эффектов. Ограничение сроков лечения достижением положительного эффекта способно быть надежным способом повышения безопасности терапии.

Способ применения и дозировка

Кеторолак в форме таблеток принимают внутрь.

В зависимости от тяжести болевого синдрома препарат применяют однократно (в дозе 10 мг) или повторно (по 10 мг до 4 раз в день).

Максимальная суточная доза – 40 мг.

Раствор Кеторолака вводят глубоко внутримышечно или внутривенно (струйно) медленно (не меньше 15 секунд) в наименьших эффективных дозах, которые подбирают в зависимости от интенсивности боли и реакции больного. При необходимости возможно одновременное применение с опиоидными анальгетиками в уменьшенных дозах.

В зависимости от тяжести болевого синдрома взрослая разовая доза при однократном введении (внутримышечном или внутривенном) составляет 10-30 мг. Пациентам старше 65 лет или при функциональных нарушениях почек обычно назначают 10-15 мг.

При многократном парентеральном введении Кеторолака применяют следующие режимы дозирования:

• Внутримышечное введение: взрослые до 65 лет и дети от 16 лет – 10-60 мг в первое введение, затем – каждые 6 часов по 10-30 мг (обычно – по 30 мг); пожилые больные (от 65 лет) или при функциональных нарушениях почек – каждые 4-6 часов по 10-15 мг;
• Внутривенное введение: взрослые до 65 лет и дети от 16 лет – 10-30 мг струйно в первое введение, затем – каждые 6 часов по 10-30 мг, начальная доза при непрерывной инфузии при помощи инфузомата – 30 мг, затем скорость инфузии составляет 5 мг в час; пожилые больные (от 65 лет) или при функциональных нарушениях почек – каждые 6 часов струйно по 10-15 мг.

Максимальная суточная доза Кеторолака при внутримышечном и внутривенном введении составляет:

• Взрослые до 65 лет и дети от 16 лет – 90 мг;
• Пожилые больные (от 65 лет) или при функциональных нарушениях почек – 60 мг.

Непрерывная внутривенная инфузия не должна продолжаться дольше 24 часов.

Продолжительность курса при приеме Кеторолака внутрь и при парентеральном введении не должна быть дольше 5 дней.

При переходе с внутримышечного и внутривенного введения на прием Кеторолака внутрь суммарная суточная доза в день перевода не должна быть больше:

• Взрослые до 65 лет и дети от 16 лет – 90 мг;
• Пожилые больные (от 65 лет) или при функциональных нарушениях почек – 60 мг.

При этом в день перехода доза препарата в форме таблеток не должна быть больше 30 мг.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Оказывает сильное анальгезирующее действие, умеренное жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Они связаны с неизбирательным угнетением фермента циклооксигеназы первого и второго типа в периферических тканях, в результате чего происходит торможение синтеза простагландинов — медиаторов чувства боли, воспаления и терморегуляции.

Препарат не оказывает влияния на опиоидные рецепторы, не вызывает зависимости, не угнетает дыхания, не обладает успокоительным и анксиолитическим действием.

По силе обезболивающего эффекта сравним с морфином и превосходит другие препараты своей группы.

После перорального приема обезболивающее действие фиксируется через один час, наибольший эффект – через один-два часа. После внутримышечной инъекции начало обезболивающего действия фиксируется через 30 минут, наибольший эффект – через один-два часа.

Фармакокинетика

При внутреннем приеме и при инъекционном введении активно абсорбируется из кишечника и тканей. Максимальная концентрация в крови регистрируется через 40-50 минут, как после перорального приема, так и после внутримышечной инъекции. Прием еды не влияет на всасывание. Связывание с протеинами плазмы составляет около 99%.

Период полураспада приближается к 6 часам. 90% дозы выводится почками, в первоначальном виде — 60%; оставшееся количество выводится через пищеварительный тракт.

Побочные действия

Во время применения Кеторолака возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющихся с различной частотой (часто – >3%; менее часто – 1-3%; редко – < 1%):

• Центральная и периферическая нервная система: часто – сонливость, головокружение, головная боль; редко – асептический менингит (включая судороги, лихорадку, сильную головную боль, ригидность мышц спины и/или шеи), гиперактивность (включая беспокойство, изменения настроения), депрессия, галлюцинации, психоз;
• Дыхательная система: редко – диспноэ, бронхоспазм, отек легких, ринит, отек гортани (включая одышку, затруднение дыхания);
• Сердечно-сосудистая система: менее часто – повышение артериального давления; редко – обморок;
• Пищеварительная система: часто (особенно у больных старше 65 лет с эрозивно-язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта в анамнезе) – диарея, гастралгия; менее часто – метеоризм, стоматит, рвота, запор, чувство переполнения желудка; редко – тошнота, понижение аппетита, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с кровотечением и/или перфорацией – мелена, абдоминальная боль, жжение или спазм в эпигастральной области, тошнота, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», изжога), гепатомегалия, холестатическая желтуха, острый панкреатит, гепатит;
• Свертывающая система крови: редко – ректальное и носовое кровотечение, кровотечение из послеоперационной раны;
• Система кроветворения: редко – эозинофилия, анемия, лейкопения;
• Мочевыделительная система: редко – боль в пояснице, острая почечная недостаточность, азотемия, гематурия, гемолитико-уремический синдром (почечная недостаточность, гемолитическая анемия, пурпура, тромбоцитопения), повышение или понижение объема мочи, учащенное мочеиспускание, отеки почечного генеза, нефрит;
• Кожные покровы: менее часто – пурпура, кожная сыпь (включая макулопапулезную); редко – эксфолиативный дерматит (включая лихорадку с/без озноба, покраснение, шелушение или уплотнение кожи, болезненность и/или опухание небных миндалин), синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница;
• Органы чувств: редко – звон в ушах, снижение слуха, нарушение зрения (включая нечеткость зрительного восприятия);
• Местные реакции: менее часто – боль или жжение в месте введения;
• Аллергические реакции: редко – анафилактоидные реакции или анафилаксия (включая изменение цвета кожи лица, кожную сыпь, крапивницу, диспноэ или тахипноэ, зуд кожи, периорбитальный отек, отеки век, затрудненное дыхание, одышку, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке);
• Прочие: часто – увеличение массы тела, отеки (в т.ч. лодыжек, лица, пальцев, голеней, ступней); менее часто – повышенная потливость; редко – лихорадка, отек языка.

Особенности применения лекарства

Кеторолак в форме таблеток принимают внутрь. В зависимости от тяжести болевого синдрома препарат применяют однократно (в дозе 10 мг) или повторно (по 10 мг до 4 раз в день). Максимальная суточная доза – 40 мг.

Раствор Кеторолака вводят глубоко внутримышечно или внутривенно (струйно) медленно (не меньше 15 секунд) в наименьших эффективных дозах, которые подбирают в зависимости от интенсивности боли и реакции больного. При необходимости возможно одновременное применение с опиоидными анальгетиками в уменьшенных дозах.

Показания

Кеторолак таблетки назначают при болевом синдроме умеренной и сильной выраженности, включая травмы, зубную боль, боли в послеоперационный период, онкологические заболевания, миалгию, невралгию, артралгию, радикулит, ревматические заболевания, растяжения, вывихи.

На прогрессирование заболевания Кеторолак влияния не оказывает. Препарат следует применять только для симптоматического лечения, уменьшения воспаления и боли на момент использования.

Противопоказания кеторолака

Для лечения хронических болей препарат применять не следует. Из-​за высокого риска развития кровотечения Кеторолак не применяют в качестве средства для поддерживающей анестезии, премедикации, а также обезболивания перед и во время проведения хирургических операций (включая акушерскую практику).

Противопоказаниями к назначению препарата выступают:

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе);
• непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда;
• дегидратация, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
• кровотечения или высокий риск их развития;
• состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• воспалительные заболевания кишечника;
• эрозивно-​язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы;
• гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
• тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/​мин);
• тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый);
• геморрагический диатез;
• нарушение кроветворения;
• беременность;
• роды;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВП.

Препарат не применяют в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания перед и во время хирургических операций (в т.ч. в акушерской практике) из-​за высокого риска кровотечения. Препарат не показан для лечения хронических болей.

С осторожностью: бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет).

Полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими НПВП; наличие факторов, повышающих токсичность ЖКТ: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий.

Клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Нeliсobacter pylori, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Дозировка

Для приема внутрь. Кеторолак следует применять внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.

Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз/​сут в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Парентерально Препарат следует вводить глубоко в/м или в/в (струйно) медленно в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Дозы при однократном парентеральном введении. Разовые дозы при однократном в/​м или в/​в введении: взрослым в возрасте до 65 лет — 10–30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома; пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек — 10–15 мг.

Дозы при многократном парентеральном введении. При в/​м введении взрослым в возрасте до 65 лет и детям старше 16 лет вводят в/​м 10–60 мг в первое введение, затем — по 10–30 мг каждые 6 ч (обычно по 30 мг каждые 6 ч); пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10–15 мг каждые 4–6 ч.

При в/​в введении взрослым в возрасте до 65 лет и детям старше 16 лет струйно вводят в дозе 10–30 мг, затем — по 10–30 мг через каждые 6 ч. При непрерывной инфузии с помощью инфузомата начальная доза составляет 30 мг, затем скорость инфузии составляет 5 мг/​ч.

При в/​в введении пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек струйно вводят в дозе 10–15 мг каждые 6 ч.

Максимальная суточная доза при в/​м и в/​в введении для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет составляет 90 мг; для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек — 60 мг.

Непрерывная в/​в инфузия не должна продолжаться более 24 ч. При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь суммарная суточная доза препарата в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать: 90 мг для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг — для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные действия

Часто — более 3%, менее часто — 1-3%, редко — менее 1%. Со стороны пищеварительной системы: часто — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия). Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или одышка, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморок.

Со стороны ССС: менее часто — повышение АД. Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения. Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения. Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или одышка, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенное потоотделение, редко — отек языка, лихорадка.

Особые указания

При одновременном применении Кеторолака с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может наблюдаться задержка жидкости, развитие декомпенсации сердечной деятельности, артериальной гипертензии.

Для снижения риска развития гастропатий, связанных с применением нестероидных противовоспалительных препаратов, назначают мизопростол, антациды, омепразол.

Влияние на агрегацию тромбоцитов после применения Кеторолака сохраняется в течение 24-48 часов.

Гиповолемия увеличивает риск развития побочных действий со стороны почек.

Одновременно с парацетамолом не следует применять Кеторолак дольше 5 дней.

Пациентам с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в послеоперационных периодах, требующих тщательного контроля гемостаза.

В связи с тем, что у значительной части больных во время терапии развиваются побочные действия со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, сонливость) выполнение работ, требующих высокого внимания и быстрых реакций (работа с механизмами, вождение автотранспорта), не рекомендуется.

Показания к применению

Умеренный и сильный болевой синдром:

• зубная боль;
• боли травматической этиологии;
• боли в послеоперационном и послеродовом периоде;
• боли при онкологических заболеваниях;
• вывихи, растяжения;
• артралгия, невралгия, миалгия, радикулит;
• ревматические заболевания.

Используется для симптоматической терапии, облегчения воспаления и боли в момент применения, на развитие заболевания не влияет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Кеторолака с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

• Ацетилсалициловая кислота или другие нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды, препараты кальция, этанол, кортикотропин: образование язв желудочно-кишечного тракта и развитие желудочно-кишечных кровотечений;
• Парацетамол: повышение нефротоксичности;
• Метотрексат: повышение гепато- и нефротоксичности (одновременный прием возможен только при применении его в низких дозах при контроле концентрации в плазме крови);
• Метотрексат, литий: уменьшение их клиренса и усиление токсичности;
• Непрямые антикоагулянты, гепарин, тромболитики, антиагреганты, цефоперазон, цефотетан и пентоксифиллин: повышение риска развития кровотечения;
• Пробенецид и препараты, блокирующие канальцевую секрецию: снижение клиренса Кеторолака и повышение его концентрации в плазме крови;
• Гипотензивные и диуретические препараты: снижение их эффекта;
• Опиоидные анальгетики: усиление их действия (дозы могут быть существенно снижены);
• Инсулин и пероральные гипогликемические препараты: усиление гипогликемического действия (необходим перерасчет дозы);
• Вальпроевая кислота: нарушение агрегации тромбоцитов;
• Верапамил, нифедипин: повышение их концентрации в плазме крови;
• Другие нефротоксичные лекарственные средства (включая препараты золота): повышение риска развития нефротоксичности;
• Миелотоксичные лекарственные средства: усиление проявления гематотоксичности препарата.

Кеторолак в форме раствора для инъекций смешивать в одном шприце с сульфатом морфина, гидроксизином и прометазином не следует (из-за выпадения осадка).

Кеторолак фармацевтически несовместим с препаратами лития и раствором трамадола; совместим с 5% раствором декстрозы (глюкозы), 0,9% раствором натрия хлорида, раствором «Плазмалит», раствором Рингера-лактата и Рингера, а также с инфузионными растворами с содержанием аминофиллина, гидрохлорида лидокаина, гидрохлорида допамина, инсулина человека короткого действия и гепарина натриевой соли.