Актовегин – препарат, который врачи используют для лечения заболеваний, которые сопровождаются нарушением обмена веществ. Препарат зарегистрирован в РФ, но в списках лекарственных средств, разрешённых к применению в Европе и США, отсутствует. Врачи Юсуповской больницы при назначении актовегина учитывают соотношение пользы и вреда от препарата.
Целесообразность применения актовегина в той или иной фармакологической форме у данного пациента обсуждают коллегиально. Медицинский персонал строго соблюдает инструкцию по применению препарата, алгоритмы выполнения внутримышечных и внутривенных инъекций. В Юсуповской больнице используют только одноразовые стерильные шприцы и системы для внутривенных вливаний, что предотвращает инфицирование пациентов.
Почему запретили актовегин? Актовегин запрещён в Европе, потому что клинические исследования его эффективности и безопасности фирмой-производителем не выполнялись. Препарат изготавливают из крови молочных телят, что, как считают европейские врачи, повышает опасность заражения пациента вирусом коровьего бешенства. Некоторые учёные считают, что актовегин оказывает эффект плацебо – «пустышки». Торговое название препарата – Актовегин. МНН (международное непатентованное название) отсутствует.
Метаболические эффекты
При заболеваниях, сопровождающихся ишемией и гипоксией, развивается дефицит кислорода и глюкозы, что приводит к нарушению синтеза аденозинтрифосфата (АТФ) и снижению энергетических запасов клеток.
Экспериментальные исследования показали, что АКТОВЕГИН повышает захват и утилизацию кислорода и, как следствие, улучшает энергетический метаболизм и устойчивость клеток к гипоксии [1–4]. Кроме того, АКТОВЕГИН активирует переносчики глюкозы GLUT1 и GLUT4, что, например, при цереброваскулярных заболеваниях может приводить к улучшению транспорта глюкозы через гематоэнцефалический барьер [4].
Наличие такого механизма было подтверждено и в клиническом исследовании D. Ziegler и соавторов (2009), в котором назначение АКТОВЕГИНА у пациентов с полинейропатией на фоне сахарного диабета II типа достоверно приводило к снижению уровня гликозилированного гемоглобина (HbA1C) по сравнению с плацебо [5].
Показания и противопоказания
Актовегин применяют при наличии у пациента метаболических и сосудистых нарушения головного мозга, возникающих в результате перенесенного инсульта и черепно-мозговых травм. Препарат назначают при гипоксических состояниях органов и тканей различной природы. Актовегин используют в составе комплексной терапии периферических сосудистых нарушений и их последствий (артериальной ангиопатии, трофических язв, в том числе диабетических).
Лекарственное средство ускоряет заживление ран (язв различной этиологии, ожогов, трофических нарушений, пролежней, эрозивных поражений слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта). Актовегин применяют для лечения и профилактики лучевых поражений повреждения кожи и слизистой оболочки у пациентов, которые получают лучевую терапию.
Врачи Юсуповской больницы не назначают актовегин при наличии следующих противопоказаний:
- Индивидуальной повышенной чувствительности к основному действующему веществу (очищенному экстракту крови телят) или вспомогательным компонентам препарата;
- Отёке лёгких;
- Декомпенсированной сердечной недостаточности.
Безопасность актовегина при беременности и кормлении грудью не доказана клиническими исследованиями. При введении лекарственного средства могут развиться аллергические реакции (крапивница, отёк Квинке, анафилактический шок). В этом случае прекращают введение препарата и проводят классическую противоаллергическую терапию антигистаминными препаратами и глюкокортикоидами. При анафилактическом шоке вводят кровезаменители и высокие дозы кортикостероидов.
Нейропротекторные эффекты
В последнее время было проведено несколько исследований, посвященных изучению нейропротекторного действия АКТОВЕГИНА и его способности повышать выживаемость нейронов.
Исследование in vitro, проведенное в культивируемых первичных нейронах гиппокампа крыс, продемонстрировало нейропротекторные и регенеративные свойства препарата АКТОВЕГИН [6]. Обычно количество культивируемых нейронов резко уменьшается в результате апоптоза. Однако после 10 дней в культуре при оптимальных условиях было отмечено АКТОВЕГИН-дозозависимое увеличение числа жизнеспособных нейронов (в 2,4 раза больше по сравнению с контролем) (рис. 1).
Рис. 1
Повышение дозы АКТОВЕГИНА значительно увеличивает количество выживших нейронов у крыс [6]
*р<0,001 по сравнению с клетками, которые не подвергались лечению.
Аналогичные эффекты отмечают в периферической нервной системе крыс с тяжелыми симптомами диабетической нейропатии [7]. Введение АКТОВЕГИНА в дозе, эквивалентной клинической дозировке для человека, привело к снижению дегенерации периферических нейронов, вызванной сахарным диабетом. В конце исследования АКТОВЕГИН повышал плотность внутриэпидермальных нервных волокон (ВЭНВ) на 32% (рис. 2) и восстанавливал сниженную скорость проведения нервного импульса в чувствительном волокне до 91% (рис. 3).
Рис. 2
АКТОВЕГИН значительно повышает плотность ВЭНВ in vivo по сравнению с контрольной группой [7]
*р<0,005 по сравнению с группой, получавшей стрептомицин/солевой раствор.
Рис. 3
АКТОВЕГИН восстанавливает скорость проводимости по чувствительному нерву in vivo по сравнению с контрольной группой [7]
*р<0,005; #<0,05 по сравнению с группой, получавшей стрептомицин/солевой раствор в соответствующей временной точке.
В доклинических исследованиях также продемонстрировано, что под действием препарата АКТОВЕГИН снижается интенсивность апоптоза [8]. Данный эффект являлся дозозависимым (рис. 4).
Рис. 4
В присутствии β-амилоида 25–35 (индуктор апоптоза) АКТОВЕГИН дозозависимо снижает уровень апоптоза по сравнению с необработанными клетками [6]
***р<0,001; **р<0,01.
Выявлено влияние препарата АКТОВЕГИН на оксидативный стресс. В результате исследований было отмечено значительное уменьшение количества активных форм кислорода, а следовательно, и влияния оксидативного стресса в среде, содержащей АКТОВЕГИН (рис. 5) [6].
Рис. 5
Третичный бутилгидропероксид (ТБГП) способствует развитию оксидативного стресса в клетках (A), дозозависимо увеличивая количество активных форм кислорода [ROS]. АКТОВЕГИН ослабляет проявления оксидативного стресса по сравнению с контрольной группой, которая не подвергалась воздействию ТБГП (B) [6]
***р<0,001; *р<0,05.
В настоящее время проводятся исследования влияния препарата АКТОВЕГИН на микроциркуляцию. Некоторые из этих работ уже опубликованы [9].
Ниже представлен далеко не полный перечень эффектов препарата АКТОВЕГИН, установленных в ходе доклинических исследований:
- АКТОВЕГИН обладает комплексным плейотропным механизмом действия с метаболическими, нейропротекторными и вазоактивными эффектами;
- метаболическая активность заключается в активации переносчиков глюкозы, а также в повышении утилизации кислорода, что приводит к улучшению энергетического состояния клетки;
- нейропротекторная активность проявляется в уменьшении выраженности апоптоза и снижении патологического воздействия оксидативного стресса;
- эффекты в отношении микроциркуляции включают улучшение капиллярного кровотока и метаболической активности эндотелия микрососудов.
Таким образом, метаболические и нейропротекторные эффекты, полученные в экспериментальных исследованиях, подтверждаются результатами проведенных ранее клинических исследований и свидетельствуют, что АКТОВЕГИН обладает значительным потенциалом для лечения заболеваний, сопровождающихся ишемией и гипоксией, в частности, нейродегенеративных заболеваний.
Пресс-служба «Еженедельника АПТЕКА»
Способ применения и дозы
Актовегин выпускается в виде таблеток, раствора для инъекций. Таблетки актовегина принимают внутрь, запивая чистой водой. Инъекции актовегина делают внутримышечно, внутривенно и внутриартериально. Препарат совместим с 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы.
Врачи Юсуповской больницы устанавливают дозу актовегина в зависимости от тяжести состояния пациента. Вначале вводят 10-20мл препарата внутривенно или внутриартериально. В дальнейшем актовегин вводят внутривенно или внутримышечно медленно. Инъекции выполняют ежедневно или несколько раз неделю.
Для того чтобы выполнить инфузию актовегина, 10-50мл препарата разводят в 200-300 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% растворе декстрозы и вводят внутривенно капельно со скоростью 2мл в одну минуту. В виду возможности возникновения анафилактических реакций перед началом терапии проводят внутримышечную пробную инъекцию 2мл препарата.
Невзирая на задекларированную безопасность актовегина, беременным, кормящим грудью женщинам и детям препарат вводят в том случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный вред. Обычно препарат переносится хорошо. При передозировке актовегина усиливаются побочные эффекты. Медицинский персонал Юсуповской больницы хранит актовегин в холодильнике. Срок хранения – 5 лет. Препарат не используют после истечения срока годности.
Для того чтобы пройти кус лечения актовегином, звоните. Врачи Юсуповской больницы перед тем, как назначить препарат, проводят комплексное обследование пациентов, определяют наличие показаний и противопоказаний к назначению препарата. Актовегин врачи назначают в том случае, когда уверены в его безопасности.
Список использованной литературы
1. Buchmayer F., Pleiner J., Elmlinger M.W. et al. (2011) Actovegin(R): a biological drug for more than 5 decades. Wien. Med. Wochenschr.; 161: 80–88.
2. Kuninaka T., Senga Y., Senga H. et al. (1991) Nature of enhanced mitochondrial oxidative metabolism by a calf blood extract. J. Cell. Physiol.; 146: 148–155.
3. Bachmann W., Forster H. and Mehnert H. (1968) Experimental studies in animals on the effect of a protein-free blood extract on the metabolism of glucose. Arzneimittel-Forschung/Drug Research; 18: 1023–1027.
4. Machicao F., Muresanu D.F., Hundsburger H. et al. (2012) Pleiotropic neuroprotective and metabolic effects of Actovegin’s mode of action. J. Neurol. Sci.; 322: 222–227.
5. Ziegler D., Movsesyan L., Mankovsky B. et al. (2009) Treatment of symptomatic polyneuropathy with Actovegin® in Type 2 diabetic patients Diabetes Care; 32: 1479–1484.
6. Elmlinger M.W., Kriebel M. and Ziegler D. (2011) Neuroprotective and anti-oxidative effects of the hemodialysate actovegin on primary rat neurons in vitro. Neuromolecular. Med.; 13: 266–274.
7. Dieckmann A., Kriebel M., Andriambeloson E. et al. (2012) Treatment with Actovegin(R) improves sensory nerve function and pathology in streptozotocin-diabetic rats via mechanisms involving inhibition of PARP activation. Exp. Clin. Endocrinol. Diabetes; 120: 132–138.
8. Kubo T., Nishimura S., Kumagae Y. et al. (2002) In vivo conversion of racemized beta-amyloid ([D-Ser 26]A beta 1-40) to truncated and toxic fragments ([D-Ser 26]A beta 25-35/40) and fragment presence in the brains of Alzheimer’s patients. J. Neurosci. Res.; 70: 474–483.
9. Fedorovich A.A. (2012) Non-invasive evaluation of vasomotor and metabolic functions of microvascular endothelium in human skin. Microvasc. Res.; 84: 86–93.
В каких случаях Актовегин запрещен?
«Актовегин запрещен» только в одном случае — когда он используется не по показаниям к применению. Поэтому очень важно перед началом лечения получить консультацию специалиста.
Одновременный прием «Актовегина» с другими препаратами также не запрещен, однако и этот вопрос (для того чтобы лечение было максимально эффективным) надо решать совместно с врачом.
Помните: «Актовегин» — не плацебо, а серьезный медицинский препарат, позволяющий бороться с тяжелыми заболеваниями и их осложнениями. Благодаря ему удается избежать инвалидизации больных, улучшить качество жизни пожилых людей, сократить восстановительный период после инсультов и травм. Главное — своевременно начать лечение, придерживаться инструкции, и тогда успешность терапии будет гарантирована.
При ожогах
Учитывая натуральный состав лекарства, врачи рекомендуют его при термических и механических поражениях дермы. Это дешевый способ восстановить поврежденные кожные покровы, совместимость с другими медикаментами отсутствуют. В инструкции сказано, что требуется обрабатывать тонким слоем все зоны поражения: для мази – использовать повязку, для геля – закрывать рану не требуется. Применение препарата Актовегин при ожогах учитывает производитель в качестве показаний, однако важно учитывать индивидуальную непереносимость отдельных компонентов.
Аналоги
Аналогов у актовегина практически не существует. На рынке фармации представлен препарат солкосерил, содержащий в составе фракции белка крови, который считается единственным взаимозаменяемым средством. Причем выпускается он лишь в наружных формах (гель, мазь) и в ампулах. В таблетках найти аналогичный препарат просто невозможно.
Если рассматривать препараты с аналогичным действием, но разным составом, можно выделить следующие аналоги актовегина:
- метилурацил (мазь, таблетки, свечи);
- дезоксинат (ампулы);
- деринат ( раствор для инъекций);
- турманидзе (мазь);
- редецил (мазь);
- вулнузан (мазь).
Важно! Так как препараты имеют разный состав, рекомендуется их применять только после консультации со специалистом.
При псориазе
При таком диагнозе указанный медицинский препарат применяют в форме лечебной мази, наносят на очаги поражения верхнего слоя эпидермиса тонким слоем. Предварительно пораженную язвами кожу промыть, просушить, обработать антисептиками, а после смазывать проблемные зоны тонким слоем. Актовегин при псориазе является частью компресса, а менять повязку рекомендуется до 3 раз за сутки. Препарат дешевый, последствия для здоровья минимальные. Поэтому Actovegin стоит купить в аптеке, держать про запас даже при склонности к дерматиту.
