Инструкция по применению СЕТЕГИС (SETEGIS)

Состав и форма выпуска

Описание препарата Сетегис сообщает, что главным действующим веществом в его структуре является теразозин в виде дигидрата гидрохлорида. Данный компонент может быть представлен в различном объеме, от которого прямо зависит эффективность лекарства. Производитель выпускает препарат с 1, 2, 5 или 10 мг теразозина.
В состав лекарства Сетегис дополнительно входят стабилизирующие и вспомогательные ингредиенты – лактоза, кукурузный крахмал в желатинизированной форме, тальк, стеарат магния и повидон.

Пациентам следует обратить внимание на дополнительное различие между таблетками с разной концентрацией теразозина:

• 1 мг – белого цвета, круглые, плоские, с фаской на одной и с гравировкой «Е» и номера 451 на другой, без запаха;
• 2 мг – желтого цвета (окрашены с помощью хинолинового желтого ариавита), круглые, плоские, с фаской на одной и с гравировкой «Е» и номера 452 на другой, без запаха;
• 5 мг – бледно-оранжевого цвета (ариавит сансет желтый), круглые, плоские, с фаской на одной и с гравировкой «Е» и номера 453 на другой, без запаха;
• 10 мг – оранжевого цвета (ариавит сансет желтый), круглые, плоские, с фаской на одной и с гравировкой «Е» и номера 454 на другой, без запаха;

Стандартный ПВХ блистер содержит 10 таблеток Сетегиса, помещенных в картонную пачку вместимостью три блистера (30 таблеток). Выпускается Сетегис в Венгрии .

Общие сведения и стоимость

Относится к фармакологической группе альфа-адреналиновых блокаторов. Является симптоматическим средством.

Действующее вещество: химическое соединение дигидрат гидрохлорида теразозина — теразозин.

Выпускается в Венгрии, таблетированной формой с содержанием действующего компонента в дозировке:

• 1 мг;
• 2 мг;
• 5 мг;
• 10 мг.

Расфасовывается по 10 штук в контурную пластинку, одна упаковка содержит 30 таблеток. Таблетки имеют различный цвет, в зависимости от дозировки.

В России не налажено отечественное производство представленного лекарства. Оригинальное лекарственное средство, а также аналоги Сетегиса — только иностранного выпуска:

Приобрести можно в аптеке, строго по рецепту врача, цена на лекарство вполне доступна, в России можно встретить дозировку препарата 2 мг и 5 мг:

Сетегис

Действующее вещество:

Теразозин* (Terazosin*)

Фармгруппа:

Альфа.адреноблокаторы

Средняя цена в аптеках

Способ приема и адаптация

В первые дни приема лекарства есть риск появления реакции организма на теразозин, которое выражается в резком падении артериального давления. Сопровождается это головокружением, тошнотой и нередко — краткосрочной потерей сознания. Организм должен привыкнуть и адаптироваться к действующему компоненту.

Даже после перерыва в несколько дней ситуация может вновь повториться. Не все пациенты реагируют на это вещество подобным образом, примерно 1 процент от общего числа.

Как правильно адаптироваться к препарату Сетегис:

1. необходимо помнить, что ортостатические проявления чаще всего происходят через час-полтора после приема таблетки;
2. исключить резкую перемену положения тела из позиции лёжа или сидя при подъеме в вертикальное положение (делать этот подъем нужно плавно и неспешно);
3. исключить прием алкогольных напитков на все время лечения, а так же избегать нахождения в помещениях с высокой температурой воздуха;
4. физические и эмоциональные нагрузки должны быть умеренными;
5. регулярно контролировать уровень своего артериального давления.

При добавлении в комплексную терапию дополнительно диуретиков — дозировка препарата пересматривается с возможностью в сторону понижения.

Параллельный прием любых адсорбентов и средств, понижающих кислотную среду желудка — всасываемость действующего вещества снижается, а результат действия — понижается.

Принцип действия

Как и прочие антагонисты альфа1-адренорецепторов, теразозин в составе Сетегиса селективно и конкурентно блокирует их в тканях мочевого пузыря, простаты и сосудов, проходящих через органы малого таза.

Одновременно препарат оказывает следующее влияние на организм:

• релаксирует мышцы шейки мочевого пузыря и предстательной железы;
• снижает симптомы дизурических отклонений при ДГПЖ;
• нормализует баланс липидов и триглицеридов в плазме крови;
• обращает вспять процесс гипертрофии левого желудочка сердца.

Следствием произведенных теразозином эффектов становится снижение тонуса гладкой мускулатуры мочеполовой системы и тазового дна. Что естественным образом улучшает уродинамику, устраняет синдром остаточной мочи и нивелирует симптомы обструкции мочевыводящих путей (причиняющих соответствующий дискомфорт).

Что касается самой предстательной железы, то селективная блокировка альфа1-адренорецепторов в ней приводит к закономерному уменьшению объема простаты после отека, вызванного доброкачественной гиперплазией ее тканей.

В инструкции по применению фармакокинетика Сетегиса описывается следующим образом:

• теразозин быстро всасывается в кровь после перорального приема препарата;
• метаболизируется в печени и спустя 12-24 часа выводится почками и кишечником.

Стабильный пик улучшения состояния пациента при ДГПЖ достигается через 10-14 дней после начала терапии, и длится после окончания лечения еще, как минимум, один месяц.

Отзывы о Сетегисе

Чаще всего отзывы о Сетегисе оставляют пациенты, принимающие препарат в связи с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Их мнения разделились. Одни описывают высокую эффективность Сетегиса и его быстрое действие, другие пишут о недостаточности или отсутствии эффекта.

По отзывам врачей, значительное улучшение состояния отмечается в течение 4 месяцев лечения: увеличиваются объем мочеиспускания и скорость тока мочи, уменьшаются время мочеиспускания и объем остаточной мочи. Сетегис хорошо переносится. Побочные эффекты вызывает не более чем у 9% пациентов, при этом отмена терапии из-за нежелательных реакций требуется только примерно в 3% случаев.

Фармакологические свойства препарата Сетегис

Теразозин (2—6,7-диметокси-4-хиназолинамина моногидрохлорида дигидрат). Теразозин — селективный блокатор α1-адренорецепторов. Его антигипертензивный эффект обусловлен блокадой постсинаптических α1-адренорецепторов, что приводит к расширению сосудов, снижению ОПСС и уменьшению венозного возврата. Теразозин — препарат продолжительного действия, что позволяет назначать его при АГ (артериальная гипертензия) 1 раз в сутки. Продолжительное лечение не сопровождается развитием рефлекторной тахикардии; на сердечный выброс, перфузию почек и скорость клубочковой фильтрации он влияет незначительно. Препарат также повышает скорость оттока мочи и уменьшает препятствия ее оттоку. Это приводит к улучшению уродинамики у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). На размер предстательной железы препарат не влияет. Теразозин быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте после приема внутрь. Его биодоступность составляет 90%, действие начинается через 15 мин после применения. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Терапевтический эффект развивается через 2–3 ч. Антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч после приема препарата. Теразозин связывается с белками плазмы крови на 90–94%. Экстенсивно метаболизируется в печени путем гидролиза, деметилирования и деалкилирования с образованием 5 различных метаболитов. Период полувыведения составляет 12 ч и практически не меняется при нарушении функции почек. Приблизительно 10 и 20% принятой дозы экскретируются с мочой и калом соответственно в неизмененном виде.

Передозировка

Симптомы: нарушение координации движений, артериальная гипотензия, обморок.

Следует придать больному горизонтальное положение со слегка приподнятыми ногами. Специфического антидота теразозина нет. Гемодиализ неэффективен по причине высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови. Лечение симптоматическое. В случае развития шока назначают плазмозамещающие средства для увеличения объема циркулирующей крови, затем вводят вазопрессорные препараты. Необходимо поддерживать водно-электролитный баланс.

Аналоги и цены

Прямыми структурными аналогами Сетегиса можно считать дженерики теразозина, которыми легко можно заменить данный препарат:

• Теразозин-Тева;
• Корнам;
• Хайтрин.

Что касается других представителей группы альфа1-адреноблокаторов (и их синонимов), то на российском рынке можно выделить следующие медикаменты:

• Алфузозин, Алфупрост, Дальфаз;
• Доксазозин, Артезин, Камирен, Кардура, Урокард;
• Празозин, Польпрессин;
• Силодозин, Урорек;
• Тамсулозин, Гиперпрост, Омник, Сонизин, Фокусин;
• Простамол Уно, Пермиксон, Простагут, Тыквеол, Трианол.

Купить лекарства можно в аптеке, а примерная стоимость перечисленных медикаментов такова:

Механизм действия альфа-адреноблокаторов

Как работают альфа-адреноблокаторы, в чем заключается их влияние на сосудистую систему? В задачу альфа1-адренорецепторов, кроме всего прочего, входит контроль функции простаты и выводящего отдела мочевого пузыря.
Повышение гладкомышечного тонуса этих органов приводит к нарушению уродинамики и возникновению симптомов гиперплазии.

Сетегис, действие которого опробовано и в лабораторных условиях, и в терапевтической практике, притормаживает сократительную активность гладкой мускулатуры и способствует улучшению динамики мочевой системы и параллельно — расширению артерий всего кровеносного русла.

Кроме того, прием терапевтических доз теразозина приводит к снижению уровня холестерина в среднем на 2–7%, что является прямо противоположным эффектом по сравнению со всеми остальными гипотензивными медикаментами.

Противопоказания и побочные эффекты

Перечисление противопоказаний следует начать с упоминания непереносимости теразозина или иных веществ в составе таблеток (особенно нужно подчеркнуть наличие лактозы). Кроме того, Сетегис противопоказан беременным и кормящим женщинам, пациентам младше 18 лет, а также мужчинам с артериальной гипотензией.

С осторожностью препарат назначают больным, у которых выявлены нарушения в работе сердечно-сосудистой системы, почечная и печеночная недостаточность, гипертензивная ретинопатия или сахарный диабет первого типа. Что касается побочных действий, то они относятся к редким или очень редким, и включают в себя следующие отклонения:

Что касается побочных действий, то они относятся к редким или очень редким, и включают в себя следующие отклонения:

• слабость, сонливость;
• головные боли, головокружения;
• снижение полового влечения, частые мочеиспускания;
• резкое снижение АД;
• тахикардия;
• кашель, бронхит, фарингит;
• тошнота, рвота, миалгия.

Главными симптомами передозировки Сетегисом являются тахикардия и гипотензия, которые следует купировать симптоматическими мерами, предварительно уложив пациента в горизонтальное положение.

Противопоказания

• детский возраст;
• период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к компонентам таблеток Сетегис или другим альфа-адреноблокаторам.

С осторожностью:

• период беременности;
• сахарный диабет I типа (инсулинозависимый);
• нарушения функции почек и/или печени;
• нарушения мозгового кровообращения;
• гипертензивная ретинопатия III или IV степени;
• предрасположенность к ортостатической гипотензии;
• артериальная гипотензия;
• ишемическая болезнь или другие заболевания сердца.

Механизм действия

Действующий компонент теразозин, являясь альфа-адреналиновым блокатором, действует через рецепторы на кровеносные сосуды и капилляры мочевыводящих путей, расширяя их и снимая спастический тонус с гладкой мускулатуры, тем самым улучшая проходимость для оттока мочи при ее застое в мочевом пузыре.

Кроме того, теразозин плавно и с долговременным эффектом снижает артериальное давление за счет действия на мышечную ткань стенок артерий и сосудов всего организма, снимая с них напряжение и расширяя кровеносное русло.

Теразозин: формула

Сетегис обладает хорошим уровнем абсорбции, максимальное его действие наступает уже через 2-3 часа от начала приема и продолжается приблизительно сутки.

Прием пищи на действие лекарства не влияет. Выводится медикаментозное средство из организма через почки и кишечный тракт.

Состав препарата Сетегис

Медикамент Сетегис принадлежит к фармгруппе альфа1-адреноблокаторов, и его действующим веществом является теразозин, представленный гидрохлоридным дигидратом в количестве 1, 2, 5 или десяти миллиграммов на одну пилюлю. Список вспомогательных компонентов медикамента Сетегис по инструкции включает:

• лактозу;
• кукурузный крахмал;
• магния стеарат и другие вещества.

Таблетки имеют круглую уплощенную форму, на одной из сторон выгравировано:

• E451 для дозировки в 1 мг;
• Е452 — для 2-миллиграммовой;
• Е453 — для 5-миллиграммовой;
• Е454 — на 10-миллиграммовых пилюлях.

Не слишком логичная кодировка, так что стоит ее запомнить, как есть.

Побочные реакции

На фоне применения лекарства Сетегис возможны нежелательные проявления:

Один из побочных эффектов — цистит

Побочные действия

• со стороны центральной нервной системы: нарушения зрения, сонливость, головная боль;
• со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: после первого приема Сетегиса – артериальная гипотензия с головокружением, в более тяжелых случаях – с обмороком; часто (при приеме препарата в высоких дозах) – слабость, головокружение, периферические отеки, ортостатическая гипотензия; в отдельных случаях – ощущение сердцебиения, тахикардия, стенокардия;
• прочие: отечность слизистой оболочки носа, астения, одышка, мышечная боль, увеличение массы тела, анафилактические реакции, приапизм.

Особые указания по применению препарата Сетегис

В начале лечения может отмечаться эффект первой дозы — резкое снижение АД, головокружение, нарушение координации движений, потеря сознания. Подобные явления могут возникать и при возобновлении приема препарата после перерыва в лечении на несколько дней. В таких случаях следует назначать препарат в дозе 1 мг. Головокружение, нарушение координации движений часто возникают при переходе из сидячего и лежачего положения в вертикальное

С осторожностью таблетки Сетегис следует назначать больным со склонностью к развитию ортостатической гипотензии, а также пациентам с ИБС, другими заболеваниями сердца, нарушениями мозгового кровообращения, гипертензивной ретинопатией III–IV степени. Перед началом лечения ДГПЖ необходимо исключить рак предстательной железы. У больных необходимо контролировать уровень АД в начале лечения и при изменении дозы препарата. Эффективность лечения ДГПЖ целесообразно оценивать после 4–6 нед лечения. Содержание лактозы в каждой таблетке препарата Сетегис следует учитывать при недостаточности лактазы, галактоземии или при синдроме нарушения всасывания глюкозы/лактозы

В 1 таблетке 1 мг — 55,0 мг; 2 мг; 5 мг; 10 мг — 110 мг лактозы. На начальном этапе применения препарата Сетегис и после каждого повышения дозы следует воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания, в том числе управления транспортными средствами.

Побочные эффекты препарата Сетегис

головокружение, в тяжелых случаях — коллапс. Чтобы избежать этого, рекомендуется начинать лечение с назначения препарата в дозе 1 мг на ночь. Возможны ортостатическая гипотензия, головокружение, общая слабость, периферические отеки могут появиться при применении препарата в высоких дозах. Возможны тахикардия, стенокардия, нарушения зрения, тошнота, рвота, заложенность носа, расстройства со стороны пищеварительного тракта, снижение либидо и импотенция, сонливость, анафилактические реакции.

Применение препарата Сетегис

АГ (артериальная гипертензия) Начальная суточная доза составляет 1 мг 1 раз в сутки на ночь. Суточную дозу рекомендуется повышать постепенно, удваивая с недельными перерывами до достижения необходимого эффекта. Поддерживающая доза составляет 1–5 мг 1 раз в сутки. ДГПЖ Начальная суточная доза составляет 1 мг 1 раз в сутки на ночь. Поддерживающая доза — 5–10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг. Больным с почечной недостаточностью и лицам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Таблетки следует принимать не разжевывая, независимо от приема пищи. Детям препарат назначать не рекомендуется.

Описание и инструкция препарата Сетегис

Сетегис – препарат, который относится к группе альфа-адреноблокаторов и, соответственно, расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов. Активным компонентом лекарства является теразозин. Его действие проявляется, в основном, в области мочевого пузыря, уретры, простаты. Это позволяет улучшить ток мочи, который затруднен при гиперплазии тканей предстательной железы. Кроме того, лечение Сетегисом вызывает снижение давления, так как стенки мелких сосудов, также, расширяются. Максимальный эффект данного средства проявляется через пару часов, после приема дозы препарата, и длится около суток.

Применяется при:

• Затруднении мочеиспускания, вызванном гиперплазией простаты (доброкачественной);
• Артериальной гипертензии;

Выпускают Сетегис в виде таблеток различной дозировки – 1, 2, 5, 10 мг. Стандартно, таблетку принимают раз в день, перед сном, целиком. Инструкция препарата Сетегис сообщает, что следует начинать лечение с минимальных доз. Особенно в начале применения лекарства следует опасаться чрезмерного снижения давления – поэтому начальную дозу используют в течение недели и только потом, при недостаточности эффекта, увеличивают. Каждый следующий шаг по увеличению количества препарата делается через неделю. Так постепенно опытным путем находят минимальную достаточную дозу, которая поддерживает состояние пациента.

Для снижения давления, как правило, требуются меньшие количества Сетегиса – до 5 мг.Для облегчения оттока мочи требуется до 10 мг (иногда 20 мг) в сутки.

Противопоказан при:

• Непереносимости лекарства;
• Беременности и лактации (недостаточно данных о влиянии);
• Лечении детей;

— с осторожностью при –

• Сниженном давлении;
• Нарушениях функций печени или почек;

Лекарственное взаимодействие

Согласно данным клинических исследований, у пациентов с ДГПЖ, получающих комбинированную терапию теразозином и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или диуретиками, частота возникновения головокружений или сопутствующих побочных эффектов выше, чем у пациентов, получающих только теразозин.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других гипотензивных препаратов, поскольку возможно развитие значительной гипотензии. В случае добавления Сетегиса к диуретикам или другим антигипертензивным препаратам может потребоваться уменьшение дозы или ее повторное титрование.

Нестероидные противовоспалительные средства (особенно индометацин) могут снижать гипотензивное действие теразозина (из-за задержки жидкости и ионов натрия и/или подавления синтеза Pg).

Адреностимуляторы снижают эффективность теразозина, антациды и адсорбенты уменьшают его всасывание.

Прием силденафила или варденафила можно начинать только в том случае, если состояние пациента стабильно на фоне применения Сетегиса. При этом силденафил следует принимать не ранее чем через 4 часа после теразозина, варденафил – минимум через 6 часов.

Известны случаи развития гипотензии при одновременном применении с теразозином ингибиторов ФДЭ-5.