Фармакодинамика и фармакокинетика
Маннитол – что это такое?
Маннитол – это диуретик осмотического типа.
Фармакодинамика
Увеличивая осмотическое давление плазмы и усиливая фильтрацию без канальцевой реабсорбции, способствует задержке жидкости в канальцах и увеличению количества мочи. Осмолярность плазмы увеличивается, вызывая выход жидкости из тканей в сосудистое русло. Это приводит к выраженному диуретическому эффекту, при котором выводится большой объем осмотически свободной жидкости, хлора и натрия, без существенной потери калия. Вызывает увеличение количества циркулирующей крови.
Фармакокинетика
В печени Маннитол подвергается незначительному метаболизму с образованием гликогена. При выведении не происходит канальцевой реабсорбции, процесс контролируется клубочковой фильтрацией. Период полувыведения составляет около 100 минут. Выделяется почками.
МАННИТОЛ
Раствор для инфузий
прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 9 г, вода д/и – до 1 л.
Теоретическая осмолярность:
1132 мОсм/л.
100 мл – контейнеры полимерные (1) – мешки (50) – ящики картонные (для стационаров).100 мл – контейнеры полимерные (1) – мешки (75) – ящики картонные (для стационаров).250 мл – контейнеры полимерные (1) – мешки (24) – ящики картонные (для стационаров).250 мл – контейнеры полимерные (1) – мешки (36) – ящики картонные (для стационаров).
500 мл – контейнеры полимерные (1) – мешки (12) – ящики картонные (для стационаров).500 мл – контейнеры полимерные (1) – мешки (18) – ящики картонные (для стационаров).1000 мл – контейнеры полимерные (1) – мешки (6) – ящики картонные (для стационаров).
1000 мл – контейнеры полимерные (1) – мешки (9) – ящики картонные (для стационаров).
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проводилось.
Применение маннитола при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или грудного ребенка.
Показания к применению Маннитола
Препарат имеет следующие показания к применению:
- олигурия при почечной недостаточности острого характера (для расчета скорости гломерулярной фильтрации);
- отек мозга; эпилептический статус; внутричерепная или внутриглазная гипертензия, обострение глаукомы;
- острая недостаточность функции печени;
- постгемотрансфузионные осложнения после переливания несовместимой крови;
- отравление салицилатами, барбитуратами, препаратами лития, бромидами; форсированный диурез при отравлениях другими веществами;
- для предупреждения гемоглобинемии и гемолиза при резекции простаты трансуретральным способом, при шунтировании на легочно-сердечной системе, при процедурах связанных с экстракорпоральным кровообращением.
Маннитол что это такое
«Маннитол» — это лекарственное средство, обладающее выраженным мочегонным эффектом. Также состав значительно увеличивает объем крови, циркулирующей в организме. Основными показаниями к его применению являются эпилептический статус, высокое внутричерепное давление, почечная недостаточность.
В роли действующего компонента лекарства выступает одноименное вещество — маннитол. Среди вспомогательных ингредиентов инструкция отмечает натрия хлорид, сульфацил натрия, флавакридина гидрохлорид. Фармацевтические компании выпускают медикамент в форме раствора для внутривенных инъекций. Он поступает в продажу в стеклянных флаконах разного объема.
Инструкция по применению Маннитола(Способ и дозировка)
Инструкция по применению Маннитола сообщает, что данное средство вводят внутривенно (медленно капельным либо струйным методом). Профилактическая дозировка составляет 500 мг на килограмм веса, лечебная — 1.5 г на килограмм веса. Наибольшая суточная доза – 140-180 г.
При вмешательствах с экстракорпоральным кровообращением вводят 20-40 г препарата непосредственно перед вмешательством.
Больным с олигурией сначала вводят внутривенно капельно 200 мг на кг веса в течение 5 минут. Если в течение 3 часов после этого не будет зафиксировано увеличение диуреза до 30-45 мл/г, то от введения Маннитола следует в дальнейшем воздержаться.
Маннитол : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы
Маннитол (Mannitol)Диуретики
МаннитМаннитол (С*ФармМаннидекс) |
01.042 (Осмотический диуретик) 01.082 (Кардиоплегический препарат)
21.015 (Плазмозамещающий препарат)
Осмотический диуретик. Повышая осмотическое давление плазмы и фильтрации без последующей канальцевой реабсорбции приводит к удерживанию воды в канальцах и увеличению объема мочи.
Повышая осмолярность плазмы, вызывает перемещение жидкости из тканей (в частности, глазного яблока, головного мозга) в сосудистое русло.
Вызывает выраженный диуретический эффект, при котором наблюдается выведение большого количества осмотически свободной воды, а также натрия, хлора, без существенного выведения калия.
Вызывает повышение ОЦК.
Фармакокинетика
Объем распределения соответствует объему экстрацеллюлярной жидкости. Маннитол может подвергаться незначительному метаболизму в печени с образованием гликогена.
Выведение маннитола регулируется клубочковой фильтрацией без существенной канальцевой реабсорбции.
T1/2 составляет около 100 мин. Выводится почками, при в/в введении в дозе 100 г 80% определяется в моче в течение 3 ч.
При почечной недостаточности T1/2 может увеличиваться до 36 ч.
Дозировка
Вводят в/в (медленно струйно или капельно). Профилактическая доза составляет 500 мг/кг массы тела, лечебная – 1-1.5 г/кг. Суточная доза не должна превышать 140-180 г. При операциях с экстракорпоральным кровообращением вводят в дозе 20-40 г непосредственно перед операцией.
Пациентам с олигурией следует предварительно ввести в/в капельно пробную дозу маннитола (200 мг/кг) в течение 3-5 мин. Если после этого в течение 2-3 ч не будет отмечено повышения скорости диуреза до 30-50 мл/г, то от дальнейшего введения маннитола следует воздержаться.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении маннитола с сердечными гликозидами возможно увеличение их токсического действия, связанного с гипокалиемией.
Применение при беременности и лактации
Адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проводилось.
Применение маннитола при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или грудного ребенка.
Побочные действия
Со стороны обмена веществ: нарушения водно-электролитного баланса (повышение ОЦК, гипонатриемия разведения, гиперкалиемия) и их проявления (мышечная слабость, судороги, сухость во рту, жажда, нарушение сознания).
Прочие: тахикардия, боли за грудиной, тромбофлебит, кожная сыпь.
Показания
Отек мозга. Внутричерепная гипертензия. Эпилептический статус. Внутриглазная гипертензия, острый приступ глаукомы.
Олигурия при острой почечной недостаточности. Для определения скорости гломерулярной фильтрации при острой олигурии.
Острая печеночная недостаточность. Острая печеночная недостаточность у пациентов с сохраненной фильтрационной способностью почек и других состояниях, требующих повышения диуреза.
Посттрансфузионные осложнения после введения несовместимой крови.
Для профилактики гемолиза и гемоглобинемии при трансуретральной резекции предстательной железы или при выполнении хирургических манипуляций типа шунтирования на сердечно-легочной системе, при операциях с экстракорпоральным кровообращением.
Противопоказания
Хроническая почечная недостаточность, нарушение фильтрационной функции почек, левожелудочковая недостаточность (особенно сопровождающаяся отеком легких), геморрагический инсульт, субарахноидальное кровоизлияние (кроме кровотечений во время трепанации черепа), тяжелые формы дегидратации, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, повышенная чувствительность к маннитолу.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми формами хронической сердечной недостаточности, гиповолемией, нарушениями функции почек.
В случае появления при введении маннитола таких симптомов как головная боль, рвота, головокружение, нарушения зрения, следует прекратить введение и исключить развитие такого осложнения как субдуральное и субарахноидальное кровотечение.
При применении маннитола необходимо контролировать АД, диурез, концентрацию электролитов в сыворотке крови (калий, натрий).
Препараты, содержащие МАННИТОЛ (MANNITOL)
• МАННИТ (MANNIT) р-р д/инф 15%: фл. 200 мл или 400 мл• КУСТОДИОЛ (CUSTODIOL) р-р д/перфузий: фл. 500 мл, пакеты 1 л, 2 л или 5 л• РЕОГЛЮМАН (RHEOGLUMAN) р-р д/инф. 10 г+5 г+900 мг/100 мл: фл. 200 мл 1 или 24 шт., 400 мл 1 или 12 шт.• РЕОГЛЮМАН (RHEOGLUMAN) р-р д/инф.
10 г+5 г+900 мг/100 мл: фл. 400 мл• МАННИТОЛ (MANNITOL) р-р д/инф 15%: фл. 200 мл или 400 мл• МАННИТ (MANNIT) р-р д/инф 15%: фл. 200 мл или 400 мл• МАННИТ (MANNIT) р-р д/инф 15%: фл. 200 мл или 400 мл
• МАННИТОЛ (MANNITOL) р-р д/инф 15%: фл.
100 мл, 200 мл или 400 мл
Источник: https://pharmacevtika.ru/annotation/Mannitol.html
Особые указания
В случае развития таких симптомо,в как рвота, головная боль, нарушения зрения, головокружение, следует остановить введение препарата и исключить развитие субдурального либо субарахноидального кровоизлияния.
При использовании препарата следует контролировать давление, диурез, содержание электролитов в крови.
Противопоказания
Согласно инструкции к Манниту, применение данного препарата противопоказано при:
- Тяжелой дегидратации;
- Анурии на фоне острого некроза канальцев почек;
- Нарушении фильтрационный функции почек;
- Хронической сердечной недостаточности;
- Субарахноидального кровоизлиянии (за исключением кровотечения во время трепанации черепа);
- Недостаточности левого желудочка (особенно сопровождающейся отеком легких);
- Геморрагическом инсульте;
- Хронической почечной недостаточности;
- Гипокалиемии;
- Гипохлоремии;
- Гипонатриемии;
- Гиперчувствительности к маннитолу или любому вспомогательному компоненту.
Назначают Маннит, но с особой осторожностью и под постоянным наблюдением:
- Во время беременности;
- Кормящим грудью женщинам;
- Людям преклонного возраста;
- При гиповолемии.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Маннитол является осмотическим диуретиком, способствует удерживанию воды в канальцах почек и увеличению объема мочи. Это действие основано на повышении осмотического давления плазмы крови и фильтрации в почечных клубочках, при этом последующая канальцевая реабсорбция не отмечается (маннитол обратному всасыванию подвергается в незначительной степени).
Терапевтическое действие Маннитола осуществляется главным образом в проксимальных канальцах, хотя незначительный эффект сохраняется в нисходящей петле нефрона и собирательных трубочках.
Через клеточные и тканевые барьеры (включая плацентарный, гематоэнцефалический) не проникает, к увеличению содержания остаточного азота в крови не приводит. Благодаря повышению осмолярности плазмы крови наблюдается перемещение жидкости из тканей (в частности, головного мозга, глазного яблока) в сосудистое русло. Диурез протекает с умеренным увеличением натрийуреза, при этом существенного влияния на выведение калия (К+) не отмечается.
Выраженность диуретического эффекта зависит от концентрации вещества. У пациентов с нарушением фильтрационной функции почек, а также при азотемии у больных с циррозом печени и асцитом применение препарата неэффективно.
Вызывает увеличение объема циркулирующей крови.
Фармакокинетика
Маннитол распределяется только во внеклеточном секторе, поэтому объем его распределения соответствует объему экстрацеллюлярной жидкости.
Вещество может подвергаться незначительному метаболизму в печени, в результате чего образуется гликоген. Период полувыведения маннитола – примерно 100 минут. Выведение осуществляется почками, процесс регулируется клубочковой фильтрацией, при этом существенное участие канальцевой реабсорбции и секреции не отмечается.
При внутривенном введении 100 г Маннитола 80% дозы определяется в моче на протяжении трех часов. При почечной недостаточности период полувыведения вещества увеличивается приблизительно до 36 часов.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – раствор для инфузий: прозрачный, бесцветный (во флаконах, контейнерах или бутылках по 100, 200, 250, 400, 500 либо 1000 мл, в картонной пачке/ящике 1, 6, 9, 12, 15, 16, 18, 20, 24, 28, 36, 44, 50 либо 75 шт. и инструкция по применению Маннитола).
Состав 1 мл раствора:
- активное вещество: маннитол – 100 или 150 мг;
- вспомогательные вещества: хлорид натрия – 9 мг, вода для инъекций – до 1 мл.
Теоретическая осмолярность (100 или 150 мг/мл): 857 или 1132 мОсмоль/л.