Отзывы о препарате Артезин и инструкция по его применению

Общая информация

Артезин относится к группе альфа-адреноблокаторов. Его МНН – Доксазозин. Название происходит от действующего компонента, входящего в его состав. Это вещество оказывает сосудорасширяющее действие, что полезно при повышенном давлении. Также оно подавляет симптомы простатита и препятствует увеличению размеров предстательной железы. Применяют его в области урологии и при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Форма выпуска, цена

Лекарственный препарат российского производства имеет таблетированную форму выпуска. Таблетки содержат 2 либо 4 мг активного вещества доксазозина. Они круглые, белого цвета с кремовым оттенком, плоскоцилиндрические. Их помещают в блистеры по 10 шт. В упаковке находится 3 блистера. Стоимость лекарства указана в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость Артезина

Различаются эти формы выпуска лишь содержанием действующего вещества. Все остальные их характеристики совпадают.

Состав

В составе Артезина, помимо доксазозина, содержатся вспомогательные вещества. К ним относятся:

• лактоза;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• стереат магния;
• картофельный крахмал;
• повидон;
• лаурилсульфат натрия;
• коллоидный диоксид кремния.

Все эти компоненты присутствуют в обеих формах препарата. Они позволяют придать лекарству необходимую форму и обеспечивают реализацию его функций.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Под влиянием доксазозина ослабевает мышечный тонус сосудов, благодаря чему снижается АД. Это происходит через 2-6 часов после приема препарата. Воздействие сохраняется около суток. Лекарство положительно действует на метаболизм, что делает его эффективным для лечения пациентов с диабетом и лишним весом. Средство может снизить уровень холестерина и триглицеридов в крови.

Благодаря тому, что Артезин расширяет сосуды, снижается вероятность развития сердечных заболеваний. Кровь быстрее циркулирует по организму, обеспечивая снабжение органов кислородом, что позитивно влияет на сердце.

Длительный прием средства не приводит к снижению чувствительности относительно действующего вещества. При использовании лекарства людьми с нормальным АД их самочувствие не ухудшается. Препарат вызывает снижение давления только у гипертоников.

Характеристика Артезина

Также доксазозин действует на предстательную железу и мочевой пузырь. Под его влиянием нейтрализуется сопротивление сфинктера и мочеиспускательного канала, за счет чего устраняется неблагоприятная симптоматика, обусловленная ДГПЖ. Улучшения становятся заметны через 2 недели постоянного приема.

Усвоение лекарства происходит в пищеварительном тракте. При внутреннем приеме оно достигает своего максимального действия через 3-5 часов. Употребление таблеток вместе с едой снижает скорость усвоения. Возможность связывания доксазозина с белками крови очень высокая. При усвоении вещество образует метаболиты.

Выводится оно через кишечник, лишь незначительная часть покидает организм вместе с мочой. Для устранения из организма половины поступившего лекарства требуется 19-22 часа. Поэтому желательно употреблять назначенное количество таблеток единовременно, а не делить их на несколько приемов.

Показания, противопоказания

Принимать лекарственное средство полагается по указанию врачи и при наличии показаний. Это делается в следующих случаях:

• артериальная гипертензия;
• ДГПЖ (при нормальном и повышенном АД).

Артезин при этих патологиях принимают совместно с другими препаратами либо отдельно от них. Как действовать в каждой ситуации, определяет специалист.

ДГПЖ

Иногда прием этого препарата запрещается в связи с определенными особенностями пациента. Это:

• возраст менее 18 лет;
• непереносимость доксозазина;
• повышенная чувствительность к другим компонентам лекарства.

Данные особенности относятся к числу строгих противопоказаний. Помимо них существуют ограничения. К ним относят:

• заболевания печени;
• митральный стеноз;
• ортостатическая гипертензия;
• аортальный стеноз;
• беременность и естественное кормление.

Аортальный стеноз

В этих случаях пользоваться Артезином не запрещается. Врач может назначить это средство при наличии необходимости. Но он должен контролировать процесс лечения, а пациенту следует сообщать специалисту обо всех обнаруженных изменениях в организме, как положительных, так и отрицательных.

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

01.008 (Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат. Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (коллидон 25), кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия лаурилсульфат (натрия додецилсульфат), магния стеарат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, повидон (коллидон 25), кросповидон (коллидон CL), магния стеарат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД.

После однократного приема препарата максимальное снижение АД отмечается в течение 2-6 ч. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

В период лечения препаратом Артезин® у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа. Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе). Снижает риск развития ИБС.

Применение препарата у пациентов с нормальным АД не сопровождается снижением АД.

При длительном применении Артезина у больных не наблюдается изменения толерантности к терапевтическому антигипертензивному эффекту.

В период лечения Артезином наблюдается снижение уровня триглицеридов и общего холестерина в плазме крови. Одновременно отмечается рост (на 4-13%) коэффициента ЛПВП/общий холестерин.

При длительном применении препарата наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.

В связи с тем, что доксазозин блокирует α1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера, что в свою очередь приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Препарат эффективен у 66-71% больных, стабильный клинический эффект развивается через 1-2 недели лечения, максимальное действие – через 14 недель. Эффект сохраняется в течение длительного времени.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция — 80-90%. Одновременный прием пищи замедляет абсорбцию на 1 ч. Время достижения Cmax – 3 ч, при вечернем приеме — 5 ч. Биодоступность – 60-70% (за счет пресистемного метаболизма).

Связывание с белками плазмы крови – около 98%.

Метаболизм

Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования.

Выведение

Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы с конечным T1/2 — 19-22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз/сут.

Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов до 65%, с мочой — 5% (в неизмененном виде).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Исследования фармакокинетики доксазозина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических особенностей.

Дозировка

Препарат назначают внутрь 1 раз/сут (утром или вечером), независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

При артериальной гипертензии начальная суточная доза составляет 1 мг перед сном.

После приема первой дозы пациент должен находиться в постели в течение 6-8 ч. Это необходимо в связи с возможностью развития «феномена первой дозы», особенно на фоне предшествующего приема диуретиков.

При недостаточности терапевтического эффекта через 1-2 недели суточную дозу можно увеличить до 2 мг. В последующем через каждые 1-2 недели можно увеличивать дозу на 2 мг. У большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 8 мг. Максимальная суточная доза – 16 мг.

После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг/сут).

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы Артезин® назначают в начальной дозе 1 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 2-4 мг/сут. Максимальная суточная доза — 8 мг.

Продолжительность лечения длительная и определяется лечащим врачом.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.

Лечение: больному необходимо придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (при использовании в комбинациях требуется коррекция дозы).

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

Препарат не влияет на степень связывания с белками плазмы дигоксина и фенитоина.

При одновременном применении с индукторами ферментов микросомального окисления в печени возможно снижение эффективности доксазозина, с ингибиторами – повышение.

Циметидин увеличивает AUC доксазозина.

НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.

Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы (средства для лечения эректильной дисфункции), поскольку у некоторых пациентов возможно усиление гипотензивного действия.

Применение при беременности и лактации

До настоящего времени опыта применения препарата Артезин® при беременности и в период грудного вскармливания у больных с артериальной гипертензией недостаточно. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований, Артезин® можно назначать при беременности и в период грудного вскармливания только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода или грудного ребенка.

Побочные действия

Артериальная гипертензия

В клинических исследованиях наиболее часто наблюдалась, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, обморок.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание.

Также отмечались следующие побочные эффекты у пациентов с артериальной гипертензией (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена): брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, аритмия.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы те же побочные эффекты, что и у больных с артериальной гипертензией, а также:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипертензия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сухость во рту, приапизм, гипестезия, парестезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, потеря аппетита, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгия.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.

Дерматологические реакции: алопеция.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: боль в спине, ощущение жара (приливы крови в коже лица).

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Показания

— артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами /тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов или ингибиторы АПФ/);

— доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД).

Противопоказания

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) — для таблеток 2 мг и 4 мг;

— повышенная чувствительность к доксазозину, производным хиназолона или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при аортальном и митральном стенозах, ортостатической гипотензии, нарушениях функции печени, пациентам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) для таблеток 1 мг.

Особые указания

Особую осторожность следует проявлять при назначении препарата больным с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяются препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат следует отменить.

С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные опухоли предстательной железы.

Эффект первой дозы особенно выражен на фоне предшествующей терапии диуретиками и диеты с ограничением натрия.

Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что препарат способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения доз, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.

Применение при нарушении функции почек

Исследования фармакокинетики доксазозина у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Применение при нарушении функции печени

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Инструкция по применению Артезина (2 и 4 мг)

Расчет дозировки препарата зависит от количества активного компонента в препарате и основной патологии. Также врач обязательно учитывает индивидуальные особенности пациента.

При артериальной гипертензии

При повышенном давлении лекарство нужно принимать согласно инструкции, полученной у врача, поскольку дозировка может существенно различаться в зависимости от особенностей течения и патологии. Сначала назначают 1 мг доксозозина в день. Употребляют его внутрь, без предварительного измельчения таблеток.

Артериальная гипертензия: степени и стадии развития

Разрешается прием лекарства как до, так и после еды – это не отражается на эффективности. Желательно пить таблетки перед сном. После употребления первой порции лекарства в начале лечения следует лежать в постели не меньше 6 часов, поскольку непривычный организм может негативно реагировать на действие препарата.

При отсутствии выраженного эффекта от такого лечения порцию Артезина можно увеличить вдвое.

Дальнейшее увеличение дозы производится раз в 2 недели (если это нужно). Не следует сильно повышать дозу лекарства. Максимальное допустимое увеличение за 1 раз – 2 мг. Большинству пациентов назначают 8 мг препарата в день. Самая большая дозировка может составлять 16 мг. После появления стабильных результатов дозу лекарства постепенно уменьшают до той, которая обеспечивает нужный эффект. Чаще всего это 2-4 мг.

При ДГПЖ

Прием лекарства в этом случае тоже осуществляется перорально независимо от времени еды. Начальная порция Артезина составляет 1 мг в сутки. Если ожидаемые результаты не наступают, дозу можно повысить до 2-4 мг. Максимальное количество при таком заболевании составляет 8 мг. Длительность лечения определяется индивидуально.

Препарат способен повлиять на артериальное давление пациента, если у него есть проблемы в этой области. При нормальных показателях АД средство никак не отражается на самочувствии даже при длительном применении.

Перед тем как назначить пациенту Артезин для устранения симптомов гиперплазии простаты, врач должен убедиться, что болезнь имеет доброкачественный характер. При злокачественном новообразовании пользоваться этим лекарством не следует.

Побочные действия и меры предосторожности

Побочные явления могут возникнуть при приеме любого лекарственного средства. Артезин тоже может их спровоцировать. Иногда они появляются в начале терапии из-за того, что организм не адаптирован к воздействию препарата. Тогда неблагоприятная симптоматика пройдет спустя некоторое время. В других случаях побочные явления обусловлены непереносимостью лекарства. Тогда патологические симптомы будут нарастать и устранятся лишь при отмене препарата.

К числу побочных действий Артезина относят:

• сильное снижение давления;
• головокружение;

• 
  слабость;

• повышенная утомляемость;
• головную боль;
• отечность;
• обмороки;
• тошноту;
• тахикардию;
• боль в груди;
• аритмию;
• насморк.

Эти особенности проявляются при использовании лекарства от артериальной гипертензии. Если оно применяется для лечения гиперплазии простаты, могут возникать те же симптомы, а также:

• сухость во рту;
• боль в животе;
• усиленное газообразование;
• ухудшение аппетита;
• желтуха;
• бессонница;
• повышенная возбудимость;

• 
  лейкопения;

• судороги;
• снижение уровня либидо;
• эректильная дисфункция;
• одышка;
• кашель;
• нарушение мочеиспускания;
• спазмы бронхов;
• носовые кровотечения;
• высыпания на коже;
• алопеция;
• шум в ушах;
• зрительные расстройства.

Обнаружив эти и другие отклонения, пациент должен проконсультироваться с лечащим врачом. Возможно, Артезин потребуется заменить другим средством.

Употребление Артезина в больших дозах может привести к сильному снижению артериального давления. На фоне этого человек может потерять сознание. Также может присутствовать головокружение, слабость, сонливость, тошнота.

Устранить патологические проявления можно с помощью промывания желудка и симптоматической терапии, в частности, приема энтеросорбентов (Атоксил, Энтеросгель). Еще желательно предпринять меры по предупреждению негативных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. Гемодиализ не используют, поскольку он не дает нужных результатов.

При необходимости Артезин можно использовать в сочетании с другими лекарственными препаратами. Но нужно учитывать, что некоторые из них могут усилить или ослабить его действие. К ним относятся такие средства:

1. Гипотензивные.
2. Симпатомиметики.
3. Эстроген.
4. НПВС.
5. Индометацин.
6. Циметидин.

Применять препарат вместе с ними не запрещается, но может потребоваться коррекция дозы. Поэтому пациент должен сообщить врачу обо всех лекарствах, которые он использует.

Аналоги

При наличии противопоказаний возникает необходимость в использовании аналогичных средств. В этом случае могут использоваться как структурные аналоги – лекарства с идентичным составом, так и препараты, имеющие другой активный компонент в основе, но похожий принцип действия.

Структурные

К полностью идентичным препаратам относятся:

• 
  Доксазозин. Лекарство на основе одноименного вещества доксазозина. Оно расширяет сосуды и снижает давление, снимает спазмы. Средство подходит для лечения артериальной гипертензии и гиперплазии простаты. Доксазозин выпускается в таблетированной форме. Стоимость его зависит от количества таблеток в упаковке и варьируется от 120 до 300 руб.

• Зоксон. Основой его тоже является доксазозин. Реализуется данное средство в виде таблеток, применяется для лечения гипертонии. Также ее назначают при увеличении предстательной железы. На его цену влияет количество таблеток в пачке и содержание активного вещества в каждой из них. Она находится в пределах 200-900 руб.
• Кардура. Активный компонент – доксазозин. Препарат расширяет сосуды, способствует снижению АД. Выпуск его производится в таблетках. Упаковка средства Кардура обходится в 400-700 руб.
• Камирен. Препарат расширяет сосуды и борется с высоким давлением. Также его эффективно применяют в комплексном лечении гиперплазии простаты. Цена на него колеблется от 200 до 600 руб.

• 
  Тонокардин. Препарат также применяют при увеличении простаты и повышенном давлении. Стоимость его – 300-500 руб.

• Дженокард. Средство выпускают в таблетках разной дозировки – 1, 2, 4 и 8 мг. Запрещается пользоваться им при непереносимости состава. На цену его влияет количество таблеток в упаковке и содержание в них активного компонента. Она может составить от 360 до 830 руб.

Они имеют те же свойства, что и рассматриваемый препарат. Возможны различия лишь во вспомогательных компонентах и дозировке активного компонента.

Препараты со схожим действием

Данные лекарства отличаются от Артезина по составу, но похожи своим влиянием на организм. Это:

1. Сетегис. Его действующим веществом является теразозин. В продажу средство поступает в таблетках. Принадлежит к группе альфа-адреноблокаторов, оказывает сосудорасширяющее действие. Применяют Сетегис при гипертонии и увеличении простаты.

   Не допускается его использование у детей, людей с низким давлением и при непереносимости состава. За упаковку лекарства придется отдать 650-1300 руб., в зависимости от количества теразозина в составе.

2. 
   Эбрантил. Основным составляющим компонентом препарата является урапидил. Существует Эбрантил в виде капсул и раствора. Он оказывает гипотензивное действие. Подходит для лечения выраженной гипертензии и преодоления гипертонических кризов. Не следует пользоваться им без назначения врача, поскольку у него много противопоказаний. Стоимость лекарства: 700-1000 руб. – раствор, 250-340 руб. – капсулы.

3. Урапидил. Его действующее вещество – урапидил. Препарат существует в виде капсул и инъекционного раствора для внутривенного введения. Он предназначен для снижения АД, его часто используют при гипертонических кризах. Его использование противопоказано детям и беременным женщинам. При назначении его пожилым людям требуется проявлять осторожность. Урапидил стоит от 950 до 1200 руб.

Артезин

Действующее вещество:

Доксазозин* (Doxazosin*)

Фармгруппа:

Альфа.адреноблокаторы

Средняя цена в аптеках