Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Кетоконазол − це синтетична похідна імідазолдіоксолану, що має фунгіцидну та фунгістатичну активність щодо дерматофітів, таких як Trichophyton sp., Epidermophyton sp., Microsporum sp
., і дріжджів, таких як
Candida sp.
та
Malassezia furfur (Pityrosporum ovale).
Шампунь із кетоконазолом швидко зменшує лущення та свербіж, які часто асоціюються з лупою, себорейною екземою та висівкоподібним лишаєм.
Фармакокінетика.
Після місцевого застосування шампуню Дермазол® вміст кетоконазолу у плазмі крові не визначається. Плазмові рівні після місцевого застосування шампуню із кетоконазолом визначалися після його нанесення на всю поверхню тіла.
Фармакологические свойства
Дермазол имеет фунгицидное действие
Фармакологическое действие кетоконазола – это нарушение выработки эргостерола в клеточных мембранах патогенных грибков. Этим объясняется фунгицидное и фунгистатическое действие препарата.
Кетоконазол наиболее эффективен в борьбе с дрожжевыми и дрожжеподобными грибами. Препараты на его основе чаще всего назначаются при поражении кожи и слизистых грибком Кандида или малассезия. Тем не менее Дермазол также эффективен в отношении дерматофитов и эпидермофитов. Мазь нередко применяется в терапии микроспории и трихофитии. Наименьшую активность препарат проявляет в отношении плесневых и диморфных грибов.
Кетоконазол активен по отношению к грамположительным коккам, вследствие чего может применяться в терапии смешанных инфекций, в том числе и половых органов.
При наружном применении лекарство практически не абсорбируется, а значит, не попадает в общий кровоток и не оказывает системного влияния на организм. Это не относится к таблеткам и суппозиториям, хотя последние действуют местно, полностью усваиваясь слизистой оболочкой влагалища.
Особливості щодо застосування
Для попередження синдрому відміни при тривалому місцевому лікуванні кортикостероїдами рекомендується продовжувати місцеве застосування кортикостероїдів у поєднанні з шампунем Дермазол® з подальшою поступовою відміною кортикостероїдів протягом 2–3 тижнів.
Уникати контакту шампуню з очима. Якщо шампунь потрапив в очі, необхідно промити їх водою.
Препарат містить бутилгідрокситолуол (Е 321), тому може спричинити місцеві шкірні реакції (наприклад контактний дерматит) або подразнення очей та слизових оболонок.
Препарат містить пропіленгліколь, тому може спричинити подразнення шкіри.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Належні та добре контрольовані дослідження за участю вагітних жінок та матерів у період годування груддю не проводилися. Після місцевого застосування на шкірі шампуню з кетоконазолом у невагітних жінок концентрація кетоконазолу у плазмі крові не визначалася. Плазмові рівні після місцевого застосування шампуню з кетоконазолом визначалися після нанесення на всю поверхню тіла. У зв’язку з відсутністю відомих факторів ризику застосування препарату у період вагітності або годування груддю не протипоказано.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Дермазол®, шампунь, не впливає на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.
Состав и формы выпуска
Дермазол выпускается в нескольких лекарственных формах
Под названием «Дермазол» выпускается сразу четыре средства:
- два вида шампуня;
- крем;
- таблетки;
- вагинальные суппозитории.
Основным действующим веществом каждого препарата, независимо от формы выпуска, является антимикотик кетоконазол.
Шампунь содержит 2% кетоконазола, то есть в 1 мл шампуня содержится 20 мг действующего вещества. Он выпускается в двух вариантах: Дермазол шампунь и Дермазол Плюс. Различия заключаются в форме выпуска и составе.
Шампунь Дермазол выпускается в виде саше (пакетиков) по 8 мл, в упаковке содержится 20 пакетиков средства. В составе присутствует ряд вспомогательных и пенообразующих веществ, включая пропиленгликоль, имидомочевину и натрия лаурил эфир сульфат. Состав не может «похвастаться» натуральностью, так как содержит агрессивные консерванты и пенообразующие вещества.
Дермазол Плюс содержит дополнительно 1% цинка пиритиона. Этот шампунь выпускается во флаконах по 50 или 100 мл. Формообразующие компоненты полностью повторяют состав шампуня Дермазол.
Дермазол крем содержит также 2% кетоконазола. Мягкую форму средства обеспечивает парафин, минеральное масло, пропиленгликоль. Крем быстро впитывается и дарит ощущение комфорта. Дермазол мазь выпускается в тубах по 15 и 30 г.
Дермазол в таблетках содержит по 200 мг кетоконазола в каждой. В составе также присутствует целлюлоза, кремния диоксид, магния стеарат. Препарат отпускается по 10 и 30 таблеток в картонной упаковке.
Дермазол в форме суппозиториев – свечи с 400 мг кетоконазола в каждой. Они упакованы в блистеры по 5 штук, по 1 или 2 блистера в каждой картонной упаковке. В составе содержится твердый жир, обеспечивающий растворение свечки под действием температуры тела.
Все препараты линейки Дермазол содержат те же ингредиенты и состав. Каждая форма выпуска отличается лишь дозировкой действующего вещества и показаниями к назначению.
Спосіб застосування та дози
На уражені ділянки нанести шампунь Дермазол® на 3–5 хвилин, після чого змити водою.
Лікування:
- лупа та себорейний дерматит (себорейна екзема): 2 рази на тиждень впродовж 2–4 тижнів;
- висівкоподібний лишай: щоденно впродовж 5 днів.
Профілактика:
- лупа та себорейні дерматити (себорейна екзема): кожен тиждень або 1 раз на 2 тижні;
- висівкоподібний лишай: щоденно впродовж 3 днів (разовий курс лікування) перед початком літнього сезону.
Діти.
Безпека та ефективність застосування лікарського засобу дітям віком до 12 років не встановлена.
Показания к применению
Дермазол применяется в терапии себореи
Дермазол инструкция предлагает применять в терапии различных микозов. Точные показания к применению зависят от формы выпуска препарата.
Показания к применению мази:
- микозы кожи, вызванные чувствительными к кетоконазолу грибами;
- паховая эпидермофития;
- кандидоз кожи;
- отрубевидный лишай.
Шампуни Дермазол и Дермазол Плюс применяются в терапии себореи, себорейного дерматита и отрубевидного лишая на голове. Как профилактическое средство шампунь назначается при умеренно выраженной перхоти, либо для снижения риска ее повторного появления после курса лечения.
Показание к применению таблеток препарата:
- поверхностная рецидивирующая грибковая инфекция кожи;
- глубокий системный микоз;
- онихомикоз;
- генерализованный кандидоз;
- хронический кандидоз слизистых;
- вагинальный кандидоз в тяжелой и хронической форме;
- кандидоз ротовой полости и пищеварительного тракта.
Таблетки назначают в дополнение к средствам наружного применения – мазям, суппозиториям или шампуням. Это единственная форма препарата, отпускающаяся по рецепту.
Дермазол в форме суппозиториев предназначен для лечения вульвовагинального кандидоза у женщин. Препарат назначается как при хронической, так и при острой рецидивирующей молочнице.
Особенность препаратов на основе кетоконазола заключается в отсутствии развития резистентности патогенной микрофлоры к действию этого вещества. Это обуславливает высокую эффективность лечения без риска снижения терапевтического действия при необходимости проведения повторного терапевтического курса.
Побічні ефекти
З боку імунної системи:
реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк та кропив’янку.
З боку шкіри та підшкірної клітковини:
алопеція, сухість шкіри, зміна структури волосся, висипання, відчуття печіння шкіри, акне, контактний дерматит, сухість шкіри, зміни з боку шкіри, посилення лущення шкіри, підвищена жирність або сухість волосся, зміна кольору волосся (в основному у пацієнтів з хімічно ушкодженим або сивим волоссям).
З боку органів зору:
підвищена сльозотеча, подразнення очей.
З боку нервової системи:
дисгевзія (порушення смакової чутливості).
Інфекції та інвазії:
фолікуліт.
Загальні порушення та реакції у місці застосування:
еритема, подразнення, свербіж, відчуття дискомфорту, гіперчутливість, пустульозне висипання у місці нанесення.
Противопоказания и ограничения к применению
Детям противопоказана мазь и шампунь Дермазол
Меры предосторожности и противопоказания Дермазола также зависят от формы выпуска. Шампунь можно использовать всем без исключения, единственные противопоказания – детский возраст и непереносимость действующего вещества или других компонентов в составе.
Мазь не применяют при непереносимости кетоконазола. Средство в этой форме выпуска запрещено к использованию в офтальмологии.
Противопоказания к применению таблеток:
- непереносимость действующего вещества;
- масса тела меньше 30 кг;
- патологии печени в острой или хронической форме;
- беременность и лактация.
Детям таблетки должен назначать только врач. Дозировка подбирается индивидуально, в зависимости от массы тела пациента и показаний к применению.
Суппозитории не назначаются только в случае непереносимости основного действующего вещества.
Беременным женщинам можно применять любые формы препарата, кроме таблеток. Тем не менее, абсолютная безопасность кетоконазола для плода не доказана, поэтому использование средств на основе этого вещества должно быть согласовано с врачом. Как правило, Дермазол для наружного и местного применения беременным назначается лишь в том случае, когда польза для здоровья матери многократно превосходит потенциальный риск для плода. Эти же ограничения распространяются на период лактации.
Детям не следует применять мазь и шампунь Дермазол. Это связано с отсутствием исследований влияния этих препаратов на детский организм. Суппозитории в педиатрии не используются, применять их можно только взрослым женщинам.
Так как метаболизм таблеток происходит в печени, эта форма выпуска препарата противопоказана пациентам с нарушением функции органа. Пожилым пациентам, входящим в группу риска развития патологий печени, таблетки следует использовать только по назначению врача. В некоторых случаях может быть рассмотрена возможность терапии малыми дозировками препарата.
Стоимость и аналоги
Низорал – один из аналогов Дермазола
Купить Дермазол можно в любой аптеке. Все формы выпуска препарата, кроме таблеток, приобретают без рецепта.
Дермазол, цена которого зависит от формы выпуска, имеет множество аналогов, как дешевых, так и дорогих. Стоимость крема составляет около 300 рублей, шампуня – 600 рублей, таблеток – 600 рублей за упаковку. Суппозитории обойдутся примерно в 300 рублей.
Популярные аналоги и заменители препаратов Дермазол в форме шампуня:
- Низорал;
- Себозол;
- Кето Плюс;
- Кетозорал;
- Оразол;
- Перхотал.
Их стоимость – от 300 до 900 рублей, в зависимости от объема флакона и страны-производителя.
При необходимости заменить крем Дермазол аналоги представлены следующими препаратами:
- Низорал;
- Микозорал;
- Себозол;
- Кетоконазол.
Стоимость кремов и мазей – от 200 до 300 рублей. Аналог таблеток – препарат Кетоконазол и Низорал, аналог суппозиториев – свечи Леворол.
Побочные действия
Применение препарата в виде таблеток может вызвать нарушение менструального цикла
Описание, приведенное в инструкции к Дермазолу, указывает следующие побочные эффекты при использовании мази и шампуня:
- эритема (покраснение) кожи в зоне нанесения;
- отек кожи;
- очаговая алопеция;
- зуд и шелушение;
- крапивница.
В случае развития аллергической реакции применение препарата следует прекратить и провести симптоматическое лечение.
При использовании суппозиториев существует вероятность появления местного раздражения. Это проявляется отеком наружных половых органов, жжением и зудом после введения свечки. Как правило, такие побочные эффекты кратковременны, проходят за несколько минут.
Побочные эффекты таблеток:
- диспепсические расстройства;
- тошнота и рвота;
- боль в желудке;
- диарея;
- головная боль;
- повышение активности печеночных ферментов;
- нарушение менструального цикла;
- светобоязнь;
- аллергические реакции.
Длительная терапия большими дозами кетоконазола для внутреннего приема может вызывать импотенцию, гинекомастию и олигоспермию у мужчин. При возникновении тяжелых побочных эффектов от приема таблеток следует проконсультироваться с врачом об отмене препарата и дальнейшем лечении.
Взаимодействия препарата Дермазол таблетки
Следует избегать одновременного приема препаратов, снижающих кислотность желудочного сока (антацидные средства, антагонисты Н2-рецепторов, ингибиторы протонного насоса). Если эти лекарственные средства назначены, их следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема Дермазола. Одновременное применение изониазида или рифампицина снижает концентрацию кетоконазола в плазме крови, поэтому данные препараты не следует принимать во время лечения Дермазолом. Кетоконазол ингибирует активность некоторых ферментов цитохрома Р450 печени (особенно ферментов группы CYP ЗA) и может замедлить инактивацию препаратов, метаболизм которых зависит от действия данных ферментов. Повышенная плазменная концентрация назначенных параллельно с кетоконазолом препаратов может усилить и/или увеличить период их терапевтического действия, включая возможность развития побочных эффектов. Известны примеры потенциально опасного взаимодействия:
- терфенадин, астемизол, цизаприд, мидазолам и триазолам для перорального применения. Повышенная плазменная концентрация данных препаратов может привести к удлинению интервала Q–T на ЭКГ и развитию желудочковой тахикардии по типу трепетания и фибрилляции. Такое взаимодействие возможно и с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин). Одновременный прием таких препаратов с кетоконазолом противопоказан. При в/в назначении мидазолама необходимо принять меры предосторожности, поскольку его седативное действие может пролонгироваться.
- циклоспорин, антикоагулянты, метилпреднизолон, бисульфан и такролимус. Дозы этих препаратов необходимо снизить. При приеме алкоголя на фоне терапии кетоконазолом в исключительных случаях выявлена дисульфирамоподобная реакция на алкоголь, характеризующаяся гиперемией, сыпью, периферическими отеками, тошнотой и головной болью, которые полностью проходили в течение нескольких часов.
