Сустак форте – инструкция по применению, показания, дозы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Клинико-фармакологическая группа Фармако-терапевтическая группа Фармакологическое действие Показания к применению Способ применения и дозы Побочное действие Противопоказания к применению Применение у детей Особые указания Лекарственное взаимодействие

Владелец регистрационного удостоверения:

КРКА-РУС, ООО (Россия)

Код ATX:

C01DA02

Активное вещество:

нитроглицерин (глицерил тринитрат)

Лекарственная форма:

Сустак Форте

Общие сведения о препарате

У медикамента «Сустак Форте» МНН (международное непатентованное название) — «Нитроглицерин». Действие активного компонента лекарственного средства направлено на уменьшение преднагрузки, постнагрузки и потребности миокарда в кислороде. Снижение постнагрузки достигается путем уменьшения общего периферического сопротивления сосудов. Снижение преднагрузки происходит благодаря расширению периферических вен.

При проведении лечения этим препаратом коронарный кровоток перенаправляется в ишемизированные области миокарда, благодаря чему нормализуется переносимость нагрузок.

Как сказано в инструкции по применению, «Сустак Форте» при сердечной недостаточности обеспечивает разгрузку миокарда. Это происходит за счет снижения преднагрузки.

Для нитроглицерина, который входит в состав лекарства, свойственна антиангинальная и спазмолитическая активность, благодаря которой наблюдается расслабление гладкой мускулатуры.

Препарат «Сустак Форте» всасывается из ЖКТ и проникает в печень, где происходит его метаболизм. Под воздействием фермента нитратредуктазы из тринитрита переходит в диформу, которая оказывает вазодилатирующее воздействие на сосуды. Этот механизм срабатывает при приеме лекарства внутрь. Сублингвальное применение таблеток исключает прохождение нитроглицерина через печень.

Связывание с белками в этом органе составляет 60 %. Период полувыведения во многом зависит от особенности приема медикамента. При пероральном приеме это время составляет 4 часа, а при сублингвальном – 20 минут. Выводится почками в метаболизированном виде.

Примечания

1. ↑ 12
   Нитроглицерин
   (неопр.)
   .
   Реестр лекарственных средств
   . РеЛеС.ру (10 июня 2003). Дата обращения: 26 сентября 2008. Архивировано 18 марта 2012 года.
2. ↑ 1234
   Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН —
   Нитроглицерин
   , флаги
   «Искать в реестре зарегистрированных ЛС»
   ,
   «Искать ТКФС»
   ,
   «Показывать лекформы» (неопр.)
   (недоступная ссылка).
   Обращение лекарственных средств
   . ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (24 июля 2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации № 230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Дата обращения: 26 сентября 2008. Архивировано 3 сентября 2011 года.
3. Nitroglycerin — Compound Summary (неопр.)
   .
   PubChem
   . The National Library of Medicine (16 сентября 2004). Дата обращения: 26 сентября 2008. Архивировано 18 марта 2012 года.
4. Пелуз (неопр.)
   .
   Большая энциклопедия нефти и газа
   . www.ngpedia.ru. Дата обращения: 26 сентября 2008.
5. ↑ 1234567
   Marsh, Marsh, 2000.
6. Murrell W.
   Nitro-Glycerine as a Remedy for Angina Pectoris (англ.) (pdf) (недоступная ссылка) (1879). Дата обращения: 26 сентября 2008. Архивировано 18 марта 2012 года.
7. Аржанов Н.
   Нитроглицерин. Открытия и люди // Здоровье Украины : медицинская газета. — 2006. — № 22.
8. В скобках приведены коды по МКБ-10 со ссылками на классификатор ВОЗ.
9. Palazzo F. F., Kapur S., Steward M., Cullen P. T.
   Glyceryl trinitrate treatment of chronic fissure in ano: One year’s experience with 0.5% GTN paste (англ.) // J. R. Coll. Surg. Edinb.. — Department of Surgery, Queen Elizabeth Hospital, King’s Lynn, UK, 2000. — June (no. 45). — P. 168—170. Архивировано 6 июня 2012 года.

Состав и форма выпуска

Особенностью состава препарата является то, что в одной таблетке содержится 6,4 мг нитроглицерина. Другие компонента медикамента:

• стеарат магния;
• сахароза;
• тальковое покрытие;
• рициновое масло;
• краситель;
• ацетат целлюлозы;
• микрокристаллы целлюлозы;
• кукурузный крахмал.

В составе препарата также присутствуют лактоза и этилцеллюлоза. Форма выпуска «Сустак Форте» — таблетки. Они могут быть упакованы в пластиковые пеналы или флаконы. В одной упаковке любого вида содержится 25 пилюль.

Аналоги

Среди аналогов популярны такие медикаменты.

Аналог

Показания к применению

Таблетки «Сустак Форте» применяются для профилактики и купирования приступов стенокардии. Лекарство назначают пациентам, у которых наблюдаются такие заболевания и состояния:

• стенокардические приступы;
• легочная отечность;
• осложненный инфаркт с недостаточностью левого желудочка;
• ишемическая болезнь сердца.

Также препарат можно использовать в качестве средства скорой помощи при левожелудочковой недостаточности и остром инфаркте миокарда.

История

Асканио Собреро — первооткрыватель нитроглицерина

Нитроглицерин был открыт в 1847 году Асканио Собреро, продолжавшим в Турине работу своего учителя, Теофиль-Жюля Пелуза[4]. Собреро также первым обратил внимание на сильную головную боль, вызываемую при пробе на язык малых количеств нитроглицерина.

В 1849 году Константин Геринг (англ.)русск., исследуя на добровольцах фармакологическое действие нитроглицерина, подтвердил, что его применение достаточно закономерно вызывает головную боль. Геринг предполагал использовать нитроглицерин в качестве гомеопатического лекарственного средства от головной боли, в соответствии с поддерживаемой им доктриной «лечить подобное подобным»[5]. Название «глоноин», данное нитроглицерину Герингом, сохранилось в гомеопатии.

В 1851 году к исследованиям Пелуза присоединился Альфред Нобель, который смог оценить потенциал использования нитроглицерина в качестве взрывчатого вещества. Преодолев проблемы обращения с чрезвычайно взрывоопасным нитроглицерином и запатентовав свой способ изготовления взрывчатки, он начал его промышленное производство в Швеции. По иронии судьбы Нобель отверг использование нитроглицерина в качестве лекарственного средства, хотя сам страдал от острых приступов стенокардии.

Помимо нитроглицерина, в середине XIX века учёные из Великобритании заинтересовались недавно открытым амилнитритом, признав его сильнодействующим сосудорасширяющим средством. Томас Лодер Брентон (англ.)русск., один из основателей современной фармакологии, впервые использовал данное вещество для купирования приступов стенокардии в 1867 году, однако, отметив резистентность организма к его действию при частой дозировке препарата. Также с годами выяснилось, что действие амилнитрита более короткое, чем у нитроглицерина, а побочные эффекты в виде головной боли — сильнее, к тому же, обнаружилось и много других нежелательных реакций.

Уильям Мюррелл (англ.)русск. впервые использовал нитроглицерин при стенокардии в 1876 году, хотя в то время нитроглицерин был занесен в Британскую фармакопею лишь как лекарственное средство от повышенного кровяного давления[5]. Мюррелл — врач-практик, работавший в двух лондонских госпиталях одновременно, экспериментально определил оптимальную дозировку из соотношения эффективности и безопасности: 1 % спиртовый раствор нитроглицерина по 3 капли с пол-унцией воды трижды в день. В таком виде препарат действовал значительно дольше, нежели амилнитрит, и более мягко. Публикация Мюррелла[6], подводившая итоги нескольких лет исследований сначала на себе, а потом на пациентах со стенокардией, вошла в золотой фонд медицины.

Год спустя фармацевтом Уильямом Мартиндейлом (англ.)русск. была разработана твердая форма препарата: 1/100 грана нитроглицерина в шоколаде — которая, помимо удобства в использовании, имела лучшую усвояемость. В 1882 году в США фирма Parke, Davis & Co. стала производить нитроглицерин уже в пяти различных дозировках[7].

Индустрия производства нитроглицерина пережила расцвет в 1900 году, при этом рабочие данных предприятий подвергались значительному воздействию паров органических нитратов. Результаты воздействия проявились в виде явлений привыкания к нитратам, о чём свидетельствовали симптомы «болезни понедельника» (англ. Monday disease), исчезающие к концу недели, и синдрома отмены — воскресные сердечные приступы (англ. Sunday Heart Attacks)[5]. Все это побуждало учёных-медиков к дальнейшим исследованиям этих веществ.

В начале XX века учёные пытались установить принцип действия нитрат-содержащих веществ in vitro

, однако, несмотря на усилия, значительного сдвига в понимании фармакокинетики данных препаратов не произошло[5].

Только в 1977 году Ферид Мурад установил принцип высвобождения оксида азота (NO) из нитроглицерина и его действие на гладкую мускулатуру сосудов[5]. В 1980 году Роберт Ферчготт и Джон Завадски (John Zawadski

) раскрыли роль эндотелия в ацетилхолин-индуцированной вазорелаксации, а в 1987 году Луис Игнарро и Сальвадор Монкада установили, что именно оксид азота является производным релаксирующим фактором в отношении эндотелия
(endothelial-derived relaxing factor, EDRF)
[5].

За выяснение роли оксида азота в регуляции сосудистого тонуса Роберт Ферчготт, Луис Игнарро и Ферид Мурад получили Нобелевскую премию по физиологии и медицине за 1998 год.

Для снятия симптомов стенокардии могут использоваться и другие органические сложные эфиры и неорганические нитраты, однако чрезвычайно быстрое действие и признанная эффективность нитроглицерина делают его основным средством для купирования приступов стенокардии[5].

Особенности применения

Многие препараты, в которые входит нитроглицерин, отпускаются без рецепта. Однако только лечащий доктор должен назначать препарат «Сустак Форте». Дозировка лекарства во многом зависит от особенности протекания заболевания. При приступах стенокардии медикамент назначают сублингвально. Таблетку нужно положить под язык и держать до полного растворения. Глотать его не требуется. Делать это необходимо сразу же после возникновения боли и дискомфорта. Дозировка составляет 0,5-1 мг на один прием. Чтобы значительно ускорить наступление требуемого терапевтического эффекта, таблетку можно немного раздавить зубами.

Для предотвращения возникновения приступов стенокардии «Сустак Форте» принимают строго внутрь (перорально) и запивают водой. Делать это нужно перед потреблением пищи. В легких случаях протекания болезни лекарство применяется 2-3 раза в день по 1-2 таблетки. При более сложных состояниях медикамент назначают в дозировке 5,2 мг. Самое главное, чтобы максимальная доза не превышала 34,8 мг в сутки

При остром инфаркте миокарде нужно принимать таблетку сидя. Рекомендуется делать перерыв между приемами продолжительностью 10-12 часов. В день нужно пить по 1-2 таблетки. Лучше всего проводить лечение в утреннее время или после обеда. Тогда низконитратный период будет приходиться на ночные часы. Период лечения определяется для каждого пациента индивидуально с учетом особенностей протекания заболевания.

Также для купирования приступов можно использовать другие формы препаратов, которые способны расширять сосуды. Например, сублингвально применяется «Нитроглицерин» в растворе. Во время возникновения острого приступа 1-2 капли препарата нужно держать под языком или нанести на кусочек сахара и положить в рот. Дозировку и курс проведения терапии назначает только лечащий врач.

Содержание

• 1 История
• 2 Фармакологическое действие
• 3 Фармакокинетика
• 4 Применение
• 5 Побочные эффекты
• 6 Лекарственные формы
• 7 Режим дозирования 7.1 Купирование стенокардии
• 7.2 Профилактика стенокардии
• 7.3 Трансдермально
• 7.4 Накожно (мазь)
• 7.5 Аэрозоль, спрей для сублингвального применения

Противопоказания

Принимая препарат «Сустак Форте», противопоказания этого лекарственного средства нужно обязательно учитывать. Запрещено использовать этот медикамент при таких заболеваниях и состояниях:

• острый инфаркт со сниженным давлением;
• гипотония;
• аортальный стеноз;
• сердечная тампонада;
• болезни миокарда;
• повышение внутричерепного давления;
• кровоизлияние в мозг;
• закрытоугольная глаукома.

Также противопоказано проводить лечение этим лекарством при непереносимости компонентов препарата и в случае токсического отека легких.

Передозировка

Она наблюдается, если не соблюдать дозировку. При этом могут возникнуть коллапс, цианоз, нарушение психики. Первая доврачебная помощь заключается в придании больному положения с опущенной головой и приподнятыми ногами. Обычно артериальное давление полностью стабилизируется в течение 15 минут.

Если этого не происходит, нужно ввести вазоконстикторы и «Финелэфрин». При возникновении метгемоглобинемии назначают внутривенные вливания хлорида метилтиониния, аскорбиновой кислоты, а также проведение гемодиализа, оксигенотерапии и обменного переливания крови.

В некоторых случаях возникает другая симптоматика передозировки, связанная со снижением давления и головокружениями. Иногда наблюдаются такие проявления:

• зрительные нарушения;
• сухость во рту;
• тошнота;
• повышенная потливость.

При приеме большого количества препарата за один раз (пока человек находится в сознании) рекомендуется вызвать рвоту. Если у пациента тяжелое дыхание, посиневшие губы и холодные конечности, то его требуется срочно доставить в больницу.

В некоторых случаях при передозировке появляются непредсказуемые психические реакции, тревожность, дезориентация и заторможенность.

Особые указания

Как сказано в инструкции по применению, «Сустак Форте» можно принимать только под контролем лечащего врача, так как этот препарат способен спровоцировать различные побочные проявления. В период проведения лечения запрещено управлять автомобилем и работать с опасными механизмами. Применение во время беременности и лактации возможно только после оценки риска для ребенка и пользы для матери.

Людям пожилого возраста, а также тем, у кого имеются заболевания печени, почек, нарушение мозгового кровообращения нужно назначать препарат очень осторожно, оценивая все возможные риски для здоровья пациентов. Совместно с приемом этого медикамента запрещено употреблять спиртные напитки.

Цена

К сожалению, найти информацию о наличии и стоимости препарата в аптечной сети не представляется возможным. Подобная ситуация по большинству аналогов.

Основное действующее вещество нитроглицерин продается в разных формах выпуска.

Ситуация по цене на Нитроглицерин выглядит следующим образом:

• таблетки под язык по 0,0005 г в упаковке 40 штук, производитель АО Медисорб;
• спрей в количестве 200 доз, производитель тот же;
• ампулы для приготовления раствора для внутривенной инфузии в количестве 10 штук, от ООО Озон.

Ампулы концентрированного раствора нитроглицерина отпускаются строго по рецепту врача.

Лекарственное взаимодействие

Препараты нитроглицерина активно взаимодействуют с многими лекарствами, применяемыми для лечения больных с болезнями сердечно-сосудистой системы. Одновременный прием медикамента с бэта-блокаторами и блокаторами кальциевых каналов оказывает усиление антиангинального эффекта. С этими же препаратами, а также ингибиторами МАО, мочегонными средствами, трициклическими антидепрессантами происходит усиление гипотензивного действия.

Для разжижения крови и улучшения ее текучести больным с ишемией назначают препараты ацетилсалициловой кислоты. При параллельном назначении этот медикамент усиливает свои антиагрегатные свойства. Одновременно у препарата «Сустак Форте» снижается сосудорасширяющее действие. Запрещен одновременный прием «Сустак Форте» и «Новокаинамида». Если пренебречь этим правилом, гипотензивный эффект может быть достаточно сильно выражен, вплоть до коллапса.

При одновременном приеме с «Хинидином» может возникать ортостатический коллапс. В таком случае резкий подъем с постели способен привести к кратковременной потере сознания. «Суматритан» и «Ризатриптан» провоцируют спазм коронарных артерий, а «Сильденафил» может вызвать повторный инфаркт миокарда. «Гистамин» и «Ацетилхолин» в сочетании с «Сустак Форте» утрачивают свою активность. Потребление спиртных настоек или алкоголя может спровоцировать головокружение.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) — коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС:

редко (особенно при передозировке) — беспокойство, психотические реакции.

Аллергические реакции:

редко — кожная сыпь, зуд.

Местные реакции:

легкий зуд, жжение, покраснение кожи.

Прочие:

метгемоглобинемия.

Отзывы пациентов и врачей

Согласно отзывам, препарат «Сустак Форте» эффективно борется со стенокардией, что дает возможность назначать его для лечения и профилактики возникновения приступов. Самое главное — соблюдать правильную дозировку и интервал между приемами лекарственного средства. В противном случае могут возникнуть негативные проявления.

Большинство специалистов оставляют положительные отзывы относительно этого медикамента, так как он отличается высокой результативностью действия. Данное лекарство очень удобно принимать. При этом терапевтический эффект удерживается продолжительное время.

У некоторых пациентов иногда появляются жалобы на проявления различных побочных проявлений. Это в основном связано с индивидуальной реакцией организма человека на химические вещества, входящие в состав лекарства. Кроме того, побочные реакции иногда являются последствием самолечения. Именно поэтому обязательно нужно проконсультироваться с доктором перед началом приема данного медикамента.

Клинические исследования

В 2000 году в Великобритании проводилась оценка эффективности местного применения 0,5 % мази нитроглицерина для лечения хронических трещин заднего прохода (60.160.1). По результатам исследования было установлено, что 6-недельный курс терапии приводит к излечению трещин заднего прохода с 73-процентной вероятностью успешного исхода. При этом за 6 месяцев последующего наблюдения обследуемых не было выявлено случаев рецидива заболевания. Вместе с тем, лечение сопровождалось значительной долей побочных эффектов в виде головных болей (84 %) и, отчасти как следствие этого, — недостаточной точностью соблюдения пациентами медицинских предписаний[9].