Тегретол ЦР, 50 шт., 200 мг, таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой
Препарат следует принимать только при врачебном контроле.
Пациенты со смешанными формами эпилептических приступов, включающими абсанс и миоклонические приступы
Препарат обычно неэффективен при абсансах (petit mal) и миоклонических приступах. У пациентов со смешанными формами эпилептических приступов препарат должен применяться с осторожностью и только при условии обеспечения регулярного медицинского наблюдения (из-за возможного усиления приступов). В случае усиления приступов препарат Тегретол® ЦР следует отменить.
Снижение числа тромбоцитов и лейкоцитов
Во время применения препарата с различной частотой отмечается преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов или лейкоцитов. Однако в большинстве случаев эти явления преходящи и обычно не являются предвестниками начала апластической анемии или агранулоцитоза.
Перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять концентрацию железа в сыворотке крови.
Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, свойственных вероятным гематологическим нарушениям, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, язвы в полости рта, беспричинное возникновение кровоизлияний, геморрагий в виде петехий или пурпуры.
В тех случаях, когда во время лечения отмечено низкое содержание лейкоцитов или тромбоцитов (или тенденция к их снижению), следует внимательно наблюдать за состоянием пациента и показателями развернутого клинического анализа крови. Если выявлены признаки значительного угнетения костного мозга, препарат Тегретол® ЦР должен быть отменен.
Дерматологические реакции
При применении препарата Тегретол® ЦР очень редко отмечались тяжелые дерматологические реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Препарат Тегретол® ЦР следует немедленно отменить и произвести подбор альтернативной терапии в том случае, если отмечаются признаки и симптомы, предположительно свидетельствующие о развитии тяжелых дерматологических реакций — например, синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. При развитии тяжелых (в ряде случаев угрожающих жизни пациента) кожных реакций, пациент должен быть госпитализирован в стационар. В большинстве случаев синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла развивались в первые месяцы терапии препаратом. Данные реакции развивались приблизительно в 1-6 случаях на 10000 впервые принимающих препарат в странах с преимущественно европеоидным населением.
Данные ретроспективного анализа у пациентов японской национальности и жителей Северной Европы продемонстрировали связь между тяжелыми поражениями кожи (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайела, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями, острый генерализованный экзантематозный пустулез и пятнисто-узелковая сыпь) у носителей аллеля HLA-А*3101 гена человеческого лейкоцитарного антигена (HLA) и применением карбамазепина.
Частота аллеля HLA-A*3101 гена человеческого лейкоцитарного антигена (E1LA) может отличаться у различных этнических групп: около 2-5% у населения Европы, около 10% — у японцев. Частота аллеля составляет менее 5 % в населении Австралии, Азии, Африки и Северной Америки, исключения составляют от 5% до 12%. Частота более 15% установлена у некоторых этнических групп Южной Америки (Аргентина и Бразилия), коренных жителях Северной Америки (племена Навахо и Сиокс, в Мексике — Санора Сери), Южной Индии (Тамил Наду), и 10-15% среди других коренных жителей данных регионов.
При применении карбамазепина у возможных носителей аллеля HLA-A*3101 (например, пациентам японской национальности, европеоидам, коренным жителям Америки, латиноамериканцам, народам юга Индии и арабам) рекомендуется проводить генотипирование по данному аллелю. Применять препарат у носителей данного аллеля следует только в том случае, если польза от терапии превышает возможный риск.
Пациентам, уже получающим терапию препаратом Тегретол® ЦР, не рекомендуется проведение генотипирования по данному аллелю, поскольку тяжелые кожные реакции в большинстве случаев отмечались в первые месяцы применения препарата (вне зависимости от наличия HLA-A*3101).
По данным ретроспективного анализа применения препарата у пациентов китайской и тайской национальностей имеется корреляция между частотой развития синдрома Стивенса-Джонсона и синдрома Лайела и наличием в геноме пациента аллеля HLA-B*1502 гена человеческого лейкоцитарного антигена (HLA). Частота встречаемости данного аллеля у пациентов китайской национальности составляет 2-12%, у тайской — около 8%.
При применении карбамазепина у пациентов в странах Азиатского региона (Тайвань, Малайзия, Филиппины), где отмечается высокое распространение аллеля HLA- В* 1502, было выявлено повышение частоты развития (от градации «очень редко» до «редко») синдрома Стивенса-Джонсона. Частота распространения аллеля HLA- В* 1502 составляет: на Филиппинах и среди некоторых групп населения Малайзии — более 15%. Частота распространения аллеля HLA-BM502 в Корее и Индии составляет 2% и 6%, соответственно.
Распространенность данного аллеля у лиц европеоидной, негроидной рас, у латиноамериканцев, индейцев и японцев незначительна (<1%). Частоты данных аллелей представляют процент хромосом в определенных популяциях населения, которые несут аллель. Это означает, что процент пациентов, несущих копию аллели, по крайней мере в одной из их двух хромосом почти в два раза выше частоты встречаемости аллеля. Таким образом, процент пациентов, которые могут оказаться под угрозой, почти в два раза выше частоты аллелей.
При применении карбамазепина у возможных носителей аллеля HLA-B*1502 рекомендуется проводить генотипирование по данному аллелю.
Применять препарат у носителей данного аллеля следует только в том случае, если польза от терапии превышает возможный риск. Не рекомендуется проведение генотипирования у представителей национальностей, в популяции которых частота встречаемости указанного аллеля низка.
Пациентам, уже получающим терапию препаратом Тегретол® ЦР, не рекомендуется проведение генотипирования по данному аллелю, поскольку тяжелые кожные реакции в большинстве случаев отмечались в первые месяцы применения препарата (вне зависимости от наличия HLA-B* 1502.
Показано, что выявление пациентов с наличием аллеля HLA-B* 1502 и отсутствие применения карбамазепина у таких пациентов снижает случаи карбамазепин-индуцированных синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла.
Однако результаты генотипирования не должны влиять на степень контроля за состоянием пациента и настороженность врача в отношении тяжелых кожных реакций. Развитие тяжелых поражений кожи возможно у пациентов отрицательных по данным аллелям. Также во многих случаях у пациентов, положительных по аллелям HLA-В* 1502 или HLA-A*3101, при применении препарата Тегретол® ЦР не отмечалось развития тяжелых кожных синдромов.
Влияние других факторов, таких как доза противосудорожных лекарственных средств, комплаентность пациентов, одновременная терапия другими препаратами, сопутствующие заболевания или уровень контроля дерматологических реакций, на частоту развития и распространенность тяжелых кожных реакций не установлено.
Слабо выраженные кожные реакции, например, изолированная макулезная или макулопапулезная экзантема, в большинстве случаев являются транзиторными и нетяжелыми, обычно проходят в течение нескольких дней или недель при продолжении лечения или после снижения дозы препарата. Тем не менее, поскольку дифференциальная диагностика между ранними проявлениями тяжелых кожных реакций и слабо выраженными преходящими кожными высыпаниями может быть затруднена, при развитии любых кожных реакций пациент должен находиться под наблюдением врача (с целью своевременного прекращения терапии препаратом в случае ухудшения состояния пациента).
Существует взаимосвязь между наличием в геноме аллеля HLA-A*3101 и развитием менее тяжелых кожных реакций (таких как синдром гиперчувствительности к антиконвульсантам или нетяжелая макулопапулезная экзантема), для аллеля HLA-B*1502 такая взаимосвязь не установлена.
Реакции гиперчувствительности
При развитии гиперчувствительности к препарату Тегретол® ЦР у пациентов могут наблюдаться различные реакции, включая лекарственную сыпь с эозинофилией и системными проявлениями, отсроченные полиорганнные проявления гиперчувствительности с развитием лихорадки, сыпи, васкулита, лимфаденопатии, псевдолимфомы, артралгии, лейкопении, эозинофилии, гепатоспленомегалии, изменений показателей функции печени и синдром деструкции желчных протоков с уменьшением их числа, которые могут возникнуть в любых комбинациях. Также возможно поражение других внутренних органов (в т. ч. легких, почек, поджелудочной железы, миокарда, толстой кишки).
В случае развития проявлений и симптомов гиперчувствительности к препарату Тегретол® ЦР препарат следует немедленно отменить.
Пациентов с известной гиперчувствительностью к карбамазепину следует информировать о возможности в 25- 30% случаев развития реакций повышенной чувствительности на окскарбазепин. Перекрестная реакция повышенной чувствительности встречается также между карбамазепином и фенитоином.
Гипонатриемия
Развитие гипонатриемии ассоциировано с применением карбамазепина. У пациентов с уже существующими поражениями почек, связанными с низким содержанием натрия в сыворотке крови, или у пациентов, получающих одновременно лекарственные средства, снижающие содержание натрия (например, диуретики, лекарственные средства, влияющие на секрецию антидиуретического гормона), должно определяться сывороточное содержание натрия до начала терапии карбамазепином. После этого содержание натрия следует определять примерно через две недели, а затем ежемесячно в течение первых трех месяцев терапии, или в соответствии с клинической необходимостью. Данные факторы риска особенно часто встречаются у пожилых пациентов. Если гипонатриемия наблюдается, ограничение воды является важным критерием для определения состояния при наличии клинических показаний.
Гипотиреоз
Карбамазепин может снижать сывороточные концентрации гормонов щитовидной железы путем индукции ферментов, что требует увеличения дозы препаратов, применяемых для заместительной терапии, у пациентов с гипотиреозом. У данной категории пациентов необходим мониторинг функции щитовидной железы для подбора дозы препаратов заместительной терапии.
Нарушения функции печени
Перед применением препарата Тегретол® ЦР и в процессе лечения необходимо проводить исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пожилых пациентов. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат Тегретол® следует немедленно отменить.
Нарушения функции почек
Перед началом лечения препаратом и периодически в процессе терапии рекомендуется исследование общего анализа мочи и определение концентрации мочевины в крови.
М-холиноблокирующая активность
Препарат обладает слабой м-холиноблокирующей активностью. Поэтому в случае применения препарата у пациентов с повышенным внутриглазным давлением и задержкой мочи необходим постоянный контроль этого показателя.
Психические нарушения
Поскольку на фоне применения препарата возможно обострение латентных психических расстройств, следует обеспечить наблюдение за пожилыми пациентами с целью выявления такой симптоматики как спутанность сознания и психомоторное возбуждение.
Суицидальное поведение или намерения
У пациентов, получавших противосудорожные препараты по ряду показаний, отмечались случаи суицидального поведения или намерений. Результаты метаанализа рандомизированных плацебо-контролируемых исследований показали небольшое повышение риска развития суицидального поведения у пациентов, получавших противосудорожные препараты. Механизм усиления суицидального поведения у данной категории пациентов не установлен. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за симптомами суицидального поведения и намерений и принятие решения о соответствующем лечении. Пациентам (ухаживающим за ними лицам) необходимо настоятельно рекомендовать обратиться за помощью к врачу в случае возникновения симптомов суицидального поведения или намерений.
Эндокринологические нарушения
Препарат может снизить эффективность лекарственных средств, содержащих эстрогены и/или прогестерон, поэтому женщинам детородного возраста в период лечения препаратом следует применять альтернативные методы предохранения от беременности.
К настоящему времени зарегистрированы очень редкие сообщения о нарушениях мужской фертильности и/или нарушениях сперматогенеза.
Определение концентрации карбамазепина в плазме крови
Хотя взаимосвязь между дозой препарата, концентрацией карбамазепина в плазме крови, его клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее, регулярное определение концентрации карбамазепина может быть целесообразным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты приступов, для того, чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушения всасывания карбамазепина; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько лекарственных средств.
Описание формы выпуска. Особенности состава
Многим людям назначается прием препарата «Тегретол». Инструкция по применению, фармакологические свойства, показания, возможные осложнения — это важная информация. Но для начала стоит изучить общие сведения.
Препарат выпускается в форме таблеток, упакованных в блистеры по 10 штук. Основным активным компонентом является карбамазепин — одна таблетка может содержать 200 или 400 мг вещества. Кроме того, в составе препарата присутствует стеарат магния, коллоидный, безводный диоксид кремния, кармеллоза натрия и микрокристаллическая целлюлоза.
В аптеке можно приобрести препарат «Тегретол» в форме сиропа. Как и прежде, основным действующим составляющим является карбамазепин (100 мг вещества в 5 мл сиропа). При производстве также применяются такие компоненты, как жидкий сорбитол, макрогола стеарат, гидроксиэтилцеллюлоза, пропиленгликоль, сахаринат натрия, очищенная вода, сорбиновая кислота, метилпарагидроксибензоат и ароматизаторы. Сироп расфасован в темные стеклянные флаконы объемом 100 мл.
Информация о фармакокинетике
После приема препарат практически полностью всасывается стенками пищеварительного тракта. Максимальная концентрация основного компонента наблюдается примерно спустя 12 часов после употребления таблетки. Если речь идет о сиропе, то усвоение происходит быстрее — максимальная концентрация достигается через два часа.
Как свидетельствуют результаты клинических испытаний, прием пищи никак не сказывается на процессах всасывания и усвоения лекарственного средства.
Карбамазепин примерно на 70-80 % связывается с белками плазмы крови. Примерно 20-30 % активного вещества проникает в слюну и спинномозговую жидкость в неизмененном виде. Этот компонент лекарства проникает сквозь плацентарный барьер и выделяется вместе с грудным молоком.
Карбамазепин метаболизируется в клетках печени, образуя трансдиоловое производное, а также его конъюгат с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения равен 36 часам, если речь идет об однократном приеме. Если пациент принимает препарат постоянно, то этот показатель равен 16-24 часам.
Основная часть карбамазепина и его метаболитов выводится почками. Около 25-30 % данных веществ покидает организм вместе с каловыми массами.
В некоторых случаях врачи назначают пациентам прием таблеток «Тегретол ЦР». Отзывы, равно как и результаты лабораторных анализов, говорят о том, что данная форма препарата оказывает более длительное воздействие, что в некоторых случаях просто необходимо.
Как воздействует препарат на организм?
Карбамазепин представляет собой производное дибензоазепина. Именно это вещество является основным компонентом лекарственного средства «Тегретол». Отзывы свидетельствуют о том, что оно обладает выраженными психотропными, нейротропными и противоэпилептическими свойствами.
К сожалению, точные механизмы воздействия карбамазепина на сегодняшний день остаются неизученными. Известно, что данное вещество способно воздействовать на мембраны перевозбужденных нейронов, стабилизируя их. Таким образом снижается интенсивность синаптической передачи импульсов. Считается, что препарат воздействует на натриевые каналы нейронов, тем самым предотвращая повторное возникновение в деподяризованных нейронах натрийзависимых потенциалов.
Препарат неплохо справляется с эпилептическими припадками. Также он устраняет симптомы депрессивных состояний, помогает справиться с повышенной тревожностью, раздражительностью, припадками агрессии. Во время клинических испытаний также было обнаружено, что прием лекарства положительно сказывается на способности человека запоминать информацию и концентрироваться.
Если речь идет о вторичной или идиопатической невралгии, то препарат помогает ослабить симптомы пароксизмального болевого приступа или же предотвратить его появление. При алкогольной абстиненции данное вещество повышает порог судорожной готовности, тем самым помогая справиться с тремором, повышенной возбудимостью, нарушениями походки и прочими симптомами.
Пациенты с несахарным диабетом отмечают снижение диуреза и исчезновение чувства постоянной жажды на фоне терапии.
Препарата также угнетает процессы метаболизма норадреналина и допамина, что помогает справиться с маниакальными состояниями на фоне различных психических расстройств.
Стоит отметить, что данное средство можно применять как самостоятельно (монотерапия), так и в комбинации с другими препаратами.
Лекарство «Тегретол»: инструкция по применению
Разумеется, ни в коем случае нельзя применять подобные средства самовольно. Если речь идет о таблетках, то их принимают вне зависимости от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Достаточно части пациента спустя несколько дней переводят на прием таблеток «Тегретол ЦР», которые обеспечивают пролонгированное действие.
Что касается сиропа, то его перед приемом необходимо взболтать. Данную форму лекарства назначают в том случае, если по тем или иным причинам пациент не может проглотить таблетку. Например, нередко врачи рекомендуют прием сиропа «Тегретол» детям. Отзывы свидетельствуют о том, что начинать терапию нужно с минимальной дозы, постепенно ее увеличивая.
Схема приема, разумеется, зависит от формы и стадии развития заболевания.
- Если речь идет об эпилепсии, то взрослые пациенты принимают по 100-200 мг карбамазепина 1-2 раза в день. Дозу постепенно увеличивают до 400 мг 2-3 раза в сутки. Дети младше 4 лет принимают по 20-60 мг в день.
- При невралгии тройничного нерва сначала пациенты принимают по 200-400 мг в сутки. В дальнейшем суточную дозу повышают до 600-800 мг.
- Пациенты в состоянии алкогольной абстиненции принимают по 200 мг карбамазепина трижды в день.
- Для того чтобы снять боль, связанную с прогрессированием диабетической невропатии, пациенты принимают по 400-800 мг в сутки (нужно разделить на 2-4 приема).
- При биполярных расстройствах и маниакальных состояниях врачи рекомендуют принимать по 400-600 мг лекарства в сутки (разделить на 2-3 приема).
Лекарственное средство «Тегретол»: отзывы врачей и пациентов
Мы уже ознакомились с основной информацией о данном лекарственном средстве. Насколько эффективной может быть терапия рассматриваемым препаратом? На самом деле средство действительно помогает. Наиболее выражен эффект «Тегретола» при невралгии тройничного нерва. Отзывы подтверждают, что препарат значительно улучшает самочувствие и быстро снимает боль, причем уже после первого приема.
Лекарство справляется с эпилептическими приступами, помогает поддерживать эмоциональное состояние пациента при различных психических расстройствах. Противопоказаний препарат имеет не так уж много, да и побочные реакции регистрируются сравнительно редко. К несомненным преимуществам средства относят его доступную стоимость, ведь большая часть аналогов стоит намного дороже.
Конечно, применять препарат самовольно ни в коем случае нельзя — только врач сможет составить грамотную, эффективную схему лечения.
Основные показания к проведению терапии
В каких случаях целесообразен прием препарата «Тегретол» или «Тегретол ЦР»? Инструкция по применению свидетельствует о том, что лекарственное средство эффективно в следующих случаях:
- некоторые формы эпилепсии;
- острые маниакальные нарушения;
- абстинентный синдром, связанный с приемом алкоголя;
- при разных формах биполярного расстройства (препарат ослабляет имеющиеся симптомы и предотвращает развитие тех или иных обострений);
- невралгии тройничного нерва (поражения могут быть как связаны с прогрессированием рассеянного склероза, так и носить идиопатический характер);
- диабетические невропатии, сопровождающиеся выраженным болевым синдромом;
- невралгии нервов, иннервирующих языкоглоточную область (вне зависимости от происхождения);
- инсулиннезависимый диабет, прогрессирование которого сопровождается нейрогормональными сдвигами, церебральными нарушениями.
Как можно усидеть, существует большое количество патологий, при которых эффективен прием препарата «Тегретол». Отзывы врачей свидетельствуют о том, что лекарство действительно помогает справиться с симптомами. Тем не менее в большинстве из вышеописанных случаев требуется комплексная терапия.
Перечень эффективных аналогов
Мы уже рассмотрели инструкцию по применению «Тегретола». Аналоги данного лекарственного средства существуют, причем выбор их на современном фармакологическом рынке достаточно большой. Примерно такими же свойствами обладают препараты «Карбадак», «Загретол», «Карбапин». Иногда пациентам назначают такие лекарства, как «Актинервал», «Зептол», «Тимонил», «Финлепсин». «Тегретол» можно заменить препаратами «Ген-Карпаз», «Финлепсол», «Умитол».
Разумеется, применять подобные средства самовольно ни в коем случае нельзя, так как терапия сопряжена с массой рисков и должна проводиться под бдительным контролем специалиста. Только врач после составления полного анамнеза и тщательной диагностики может подобрать заменитель.
Сколько стоит препарат?
Многие люди сталкиваются с необходимостью приема препарата «Тегретол». Инструкция, отзывы, показания и противопоказания — это интересная информация. Но для многих пациентов не менее важным является стоимость лекарства.
Конечно, точную цену указать невозможно, ведь здесь многое зависит от фирмы-производителя, места покупки, дозы активного компонента и прочих факторов. Упаковка из пятидесяти таблеток обойдется примерно в 350-400 рублей. Стоит отметить, что многие аналоги данного лекарственного средства стоят намного дороже.
