ТЕРБИЗИЛ инструкция по применению, описание лекарственного препарата TERBISIL: противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки в справочнике лекарственных средств

Состав

Содержит действующее вещество тербинафин в виде тербинафина гидрохлорида.
В 1 таблетке Тербизила содержится 125 или 250 мг данного вещества, а также вспомогательные компоненты: гипромеллоза, диоксид кремния, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая.

В 1 грамме крема Тербизил содержится 8,8 мг активного компонента, а также изопропилмиристат, гидроксид натрия, спирт бензиловый, спирт цетиловый, спирт цетостеариловый, стеарат сорбитана, цетилпальмитат, полисорбат, вода чистая.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Тербизила:

таблетки: круглые, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, на одной стороне риска, на другой – гравировка «250» (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера);
крем для наружного применения 1%: почти белый или белый, с незначительным запахом миндаля (в алюминиевых тубах по 15 г, в картонной пачке 1 туба).

Состав 1 таблетки:

активное вещество: тербинафин – 250 мг (гидрохлорид тербинафина – 281,25 мг);
вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 44,85 мг, гипромеллоза – 11,7 мг, коллоидный диоксид кремния – 3,9 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 44,4 мг, стеарат магния – 3,9 мг.

Состав 100 мг крема:

активное вещество: тербинафин – 1 мг (гидрохлорид тербинафина – 0,88 мг);
вспомогательные компоненты: гидроксид натрия – 0,12 мг, бензиловый спирт – 1 мг, цетилпальмитат – 2 мг, моностеарат сорбитана – 1,9 мг, цетостеариловый спирт (цетиловый спирт – 60%, стеариловый спирт – 40%) – 4 мг, цетиловый спирт – 4 мг, изопропилмиристат – 8 мг, полисорбат 60 – 6,1 мг, очищенная вода – 71,88 мг.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тербизил является антимикотиком широко спектра действия, относится к группе аллиламинов. Активным, действующим веществом является тербинафин.

В малых концентрациях основное вещество проявляет фунгицидный эффект, к которому восприимчивы грибы дерматофиты (Microsporum canis, Trychophyton rubrum, Epidermophyton floccosum и др.), плесневые грибы, а также грибы рода диморфных (Pityrosporum orbiculare).

Против дрожжевых грибов Тербизил оказывает и фунгицидный, и фунгистатический эффект.

Фунгицидный эффект достигается благодаря подавлению синтез стерола в клетках, что ведет к угнетению выработки эргостерола, а это в свою очередь вызывает гибель микроорганизма.

Дополнительно Тербизил вызывает ингибирование фермента скваленэпоксидазы. Скваленэпоксидаза расположена в мембране клетки, а нарушение ее работы приводит к кумуляции сквалена в клетке и гибели грибка.

Для человека Тербизил совершенно не опасен, так как в клетках человеческого организма тербинафин подобного влияния не оказывает.

Показания к применению

Микотические инфекции кожи и ногтевой пластинки, болезни кожи и волос головы грибковой природы (онихомикозы, микроспория, трихофития, эпидермофития, кандидоз кожи, руброфития, кандидоз слизистых); разноцветный лишай (используются только формы для локального применения).

Способ применения и дозировка

Длительность курса определяется клинической картиной болезни и тяжестью состояния.

Таблетки

Тербизил принимают внутрь после приема пищи.

Кратность применения – 1 раз в день.

Стандартный режим дозирования: по 1 таблетке в день ежедневно.

Продолжительность курса:

онихомикоз: 6–12 недель. В отдельных случаях при поражении ногтей, в особенности при медленном росте ногтей, продолжительность терапии может быть увеличена. При поражениях ногтей на руках курс длится около 6 недель, на ногах, особенно большого пальца – 12 недель. На длительность применения может влиять возраст больного, а также наличие сопутствующих болезней и состояние ногтей до начала приема препарата. Как правило, клиническое выздоровление наступает спустя несколько месяцев после отрицательных результатов микологического исследования, что обычно связано с темпом отрастания здорового ногтя;
микозы гладкой кожи: межпальцевая, подошвенная или по типу носков локализация инфекции – от 2 до 6 недель; кандидоз кожи – 2–4 недели; микозы голеней/туловища – 2–4 недели; кандидозы волосистой части головы, а также инфекции M. canis – 4 недели.

При лечении микозов волосистой части головы детям Тербизил назначается во взрослых дозах.

Суточные дозы у детей:

12–20 кг: 62,5 мг;
20–40 кг: 125 мг;
> 40 кг: 250 мг.

Больным с почечной недостаточностью Тербизил назначается в сниженной дозе – 125 мг.

Крем

Тербизил применяется наружно, после проведения предварительной очистки и подсушивания пораженных областей. Препарат должен наноситься тонким слоем. Крем слегка втирают в пораженные и прилегающие к ним участки кожи. Физиологические складки кожи (межпальцевые пространства, паховая/межъягодичная области, участки под молочными железами) после нанесения крема рекомендовано покрывать марлей, особенно на ночь.

Стандартный режим дозирования для пациентов всех возрастов: 1–2 раза в день.

Продолжительность курса:

дерматомикозы голеней и туловища, кандидоз кожи: 7–14 дней;
дерматомикозы стоп: 14–28 дней;
разноцветный лишай: 14 дней.

Противопоказания

Абсолютных противопоказаний для назначения крема и таблеток Тербизил нет, единственно возможное — повышенная чувствительность по отношению к тербинафину.

Относительные (назначать Тербизил нужно осторожно) противопоказания: патология печеночной системы и почек, сопровождающаяся нарушением функции органа и недостаточностью.

Стоит быть осторожным при наличии у больного болезней кроветворных органов и эндокринных заболеваний, сосудистой и онкологической патологии.

Нет экспериментальных доказательств безопасности тербинафина в педиатрической практике, до достижения двухлетнего возраста лекарственное средство применяют по строгим показаниям.

Не стоит назначать Тербизил при грудном вскармливании, беременности.

Особые указания

Несоблюдение назначенного режима дозирования (нерегулярный прием, досрочное прекращение терапии) может привести к рецидиву болезни.

Таблетки

Прием Тербизила внутрь в отношении разноцветного лишая неэффективен.

При онихомикозе проведение системной терапии оправдано только при тотальном поражении большинства ногтей, наличии выраженного подногтевого гиперкератоза, а также в случае отсутствия эффекта от проведения местной терапии.

До начала лечения нужно провести анализ показателей функционального состояния печени, также в ходе применения Тербизила ее состояние нужно часто и регулярно контролировать.

Если развиваются печеночные нарушения, связанные с проведением терапии, препарат отменяют.

У больных с тяжелыми нарушениями почечной функции (при клиренсе креатинина < 50 мл/мин) Тербизил назначают в уменьшенной в 2 раза дозе.

Нужно принимать во внимание, что клинический эффект часто проявляется лишь спустя несколько недель применения препарата.

С целью предотвращения повторного инфицирования через обувь/белье, во время курса лечения нужно соблюдать правила гигиены и своевременно проводить их противогрибковую обработку.

Крем

Попадания Тербизила на слизистые оболочки нужно избегать. При случайном попадании их следует промыть обильным количеством воды (может потребоваться консультация со специалистом).

Клинический эффект от применения крема обычно наблюдается с первых дней курса. Если через 2 недели лечения улучшения не наблюдается, рекомендовано уточнить диагноз и проверить чувствительность возбудителя к действию Тербизила.

Побочные действия

С частотой до 10% возможны нарушения со стороны пищеварительного тракта: понижение аппетита, тошнота, диарея, боль в эпигастральной зоне.

Тербизил может вызывать аллергические реакции со стороны кожи (крапивница, сыпь). Отмечены случаи, когда на фоне приема препарата появлялись боли в суставах и в мышцах.

Нервная система может отреагировать на прием препарата головокружением. Возможна головная боль.

Крайне редки, но все же не исключены нарушения вкуса, вплоть до полной его потери, застойные явления в гепато-панкрео-дуоденальной области (холестатическая желтуха), полиморфная экссудативная эритема, буллезный дерматит вплоть до токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла).

Могут наблюдаться признаки угнетения функции кроветворных органов: агранулоцитоз и тромбоцитопения, лимфопения или нейтропения.

В месте применения не исключено появление зуда и жжения кожи, гиперемии.

Инструкция по применению Тербизила (Способ и дозировка)

Длительность терапии во многом определяется характером болезни и ее тяжестью.

Таблетки Тербизил, инструкция по применению

В педиатрии в лечении детей, начиная с третьего года жизни, применяют дозировку 125 мг, назначают однократно (в сутки).

Для взрослых должна применяться дозировка 250 мг, рекомендовано принимать это количество Тербизила в один прием.

При онихомикозе длительность эффективного курса лечения — от шести недель до двенадцати, определяется по темпам роста здоровой ногтевой пластинки.

Продолжительность лечения может определяться и другими факторами: возраст, наличие сопутствующей патологии.

Тербизил применяется в лечении дерматомикозов стоп (подошвенный, межпальцевой или по типу носков) — срок лечения от двух до шести недель; при дерматомикозе других участков кожи курс терапии продолжается от двух до четырех недель; при заболеваниях головы микотической этиологии — 4 недели.

Инструкция на крем Тербизил (мазь)

Крем наносят 1-2 раза в день. Необходимо очистить и высушить очаги поражения перед нанесением Тербизила. Крем распределяют тонким слоем, захватывая не только очаг поражения, но и прилегающие к нему участки здоровой кожи.

При грибковых поражениях, сопровождающихся опрелостям, крем рекомендуется прикрывать повязкой.

Инструкция по применению ТЕРБИЗИЛ® (TERBISIL) таблетки

В отличие от местного лечения кремом Тербизил®, таблетки Тербизил® неэффективны при лечении разноцветного лишая, вызванного Malassezia furfur. Тербизил неэффективен при кандидозе влагалища.

Тербизил® для приема внутрь назначают при отсутствии возможности применения лекарственной формы для местного применения (например, локализация, тяжесть, размер грибкового поражения).

При назначении тербинафина внутрь следует учитывать наличие заболеваний печени. Исследования фармакокинетики у пациентов с заболеваниями печени показали, что клиренс тербинафина у этих больных может уменьшиться на 50%. Пациенты, которые получают тербинафин внутрь, должны быть проинструктированы о необходимости немедленно сообщать о любых признаках или симптомах, указывающих на нарушение функции печени, таких как постоянная тошнота неясной этиологии, отсутствие аппетита или слабость, рвота, боль в животе в правой верхней области, желтуха, темная моча, светлый кал. Пациенты с такими симптомами должны прекратить прием таблеток Тербизила. Необходим контроль показателей функции печени.

С осторожностью следует применять Тербизил® у пациентов с псориазом, в очень редких случаях возможно обострение псориаза.

Согласно проведенным лабораторным исследованиям выявлено, что тербинафин подавляет CYP2D6-опосредованный метаболизм. Поэтому необходима осторожность при одновременном назначении лекарственных препаратов, которые главным образом метаболизируются с участием этого фермента (например, трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы MAO типа B и антиаритмические препараты класса IC). Может потребоваться коррекция доз препаратов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не имеется данных о том, что тербинафин влияет на способность к вождению транспортных средств.

Результаты экспериментальных исследований

В долгосрочных исследованиях (до 1 года) на крысах и собаках не было замечено выраженных токсических эффектов на обоих видах вплоть до дозы 100 мг/кг/сут. При высоких пероральных дозах, печень и, возможно, почки были определены как органы-мишени.

В двухлетнем исследовании по изучению канцерогенности на мышах, получающих дозы тербинафина по 130 (мужские особи) и 156 (женские особи) мг/кг/сут не было случаев появления опухолей. В двухлетнем пероральном изучении канцерогенности на крысах, увеличение случаев новообразований в печени наблюдалось у мужских особей при максимальном уровне дозы 69 мг/кг/сут. При этом уровне дозы системное воздействие было близко к клиническому. Механизм развития опухоли или ее клиническая значимость неизвестны.

Изменения, которые могут быть ассоциированы с пролиферацией пероксисом, показали зависимость от вида, т.к. они не наблюдались в исследовании канцерогенности на мышах, собаках или обезьянах.

Во время исследования высоких доз на обезьянах наблюдались нарушения в сетчатке при наибольших дозах (нетоксичный уровень воздействия 50 мг/кг). Эти нарушения были связаны с присутствием метаболитов тербинафина в глазных тканях, они исчезли после отмены лекарственного препарата. Гистологических изменений не отмечалось.

Стандартный набор проверок в лабораторных условиях и проверок на генотоксичность в лабораторных условиях не выявил признаков мутагенного или кластогенного потенциала.

Взаимодействие

Тербизил оказывает влияние на клиренс препаратов, метаболизм которых происходит посредством системы цитохрома Р450 (толбутамид, циклосерин, пероральные контрацептивы), причем тербинафин может как ускорять, так и замедлять метаболизм этих лекарственных препаратов.

Метаболизм самого Тербизила могут ускорять вещества, усиливающие активность микросомальных ферментов клеток печени (рифампицин).

Препараты, подавляющие активность фермента цитохром Р450, замедляют выведение тербинафина, что требует корректировки дозы последнего.

Лекарственное взаимодействие

Таблетки

При сочетанном применении Тербизила с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

трициклические антидепрессанты, селективные блокаторы захвата серотонина, блокаторы МАО-В, β1-блокаторы: Тербизил препятствует их метаболизму; комбинация требует осторожности, в особенности в случае узкого терапевтического диапазона;
ингибиторы CYP450, включая циметидин: замедляется выведение тербинафина (может потребоваться коррекция дозы);
индукторы ферментов CYP450, включая рифампицин: ускоряется выведение тербинафина (может потребоваться коррекция дозы);
кофеин: значимо снижается его клиренс;
этанол и иные гепатотоксичные лекарственные средства: повышается вероятность развития гепатотоксического эффекта.

Крем

Взаимодействие Тербизила с иными лекарственными средствами/веществами неизвестно.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Миконорм

Ундецин

Генцианвиолет

Цинкундан

Экзодерил

Экзитер

Батрафен

Лоцерил

Ламизил Дермгель

Ламизил Уно

Ламизил

Салициловая кислота

Салициловая мазь

Кето Плюс

Экзифин

Фунготербин

Микосептин

Термикон

Нитрофунгин

Сульсена

Аналогами можно назвать препараты: Атифан, Бинафин, Ламизил, Ламикон, Ламифаст, Ламифен, Миконорм, Микофин, Тербинафин, Тербинокс, Тербинорм, Фунготербин, Экзифин.