Описание и состав
Действующим веществом во всех формах выпуска выступает тиоктовая (альфа-липоевая) кислота. Ее концентрация в одной ампуле или таблетке составляет 600 мг. Это соединение эндогенного происхождения, которое в норме есть у каждого человека. Тиоктовая кислота принимает участие в жизненно-важных биохимических реакциях и выполняет роль коэнзима в процессе оксидантного декарбоксилирования кетокислот.
При сахарном диабете у человека накапливаются продукты обмена, которые приводят к ухудшению кровотока в нервной ткани, появлению участков гипоксии и ишемии. Это сопровождается повышенным образованием свободных радикалов, что в результате приводит к повреждению периферического нерва.
Тиоктовая кислота предупреждает патологические процессы, описанные выше. Она способствует уменьшению количества вредных продуктов метаболизма, улучшению кровотока внутри нервной ткани, повышению уровня антиоксидантов и замедлению деструктивных процессов.
После курса лечения Тиоктацидом наблюдается улучшение функциональности периферических нервов, что приводит к восстановлению сенсорных ощущений, которые были нарушены.
Тиоктовая кислота способна обезвреживать токсические соединения, которые попали в организм экзогенным путем.
Технология производства таблеток Тиоктацида обеспечивает быстрое высвобождение активного компонента. Альфа-липоевая кислота быстро всасывается в кровь и распределяется по тканям организма. Однако биодоступность пероральной формы значительно ниже. Чем при внутривенном введении препарата.
Кроме этого, тиоктовая кислота усиливает действие инсулина и повышает утилизацию глюкозы, что также помогает тормозить деструктивные процессы в тканях при .
Таким образом, препарат оказывает следующее действие:
- Гиполипидемическое.
- Гепатопротекторное.
- Гипохолестеринемическое.
- Гипогликемическое.
- Нейротрофическое.
Способ применения и дозы
Суточная доза в начале лечения при выраженных нарушениях чувствительности при тяжелой диабетической полинейропатии составляет 1 ампула Тиоктацида 600 Т (что соответствует 600 мг тиоктовой кислоты) в течение 2-4 недель.
Тиоктацид 600 Т может применяться в виде инфузий в изотоническом растворе хлорида натрия (объем инфузии 100-250 мл) в течение 30 минут. Внутривенное введение следует проводить медленно (не быстрее 50 мг тиоктовой кислоты, т.е. 2 мл раствора Тиоктацида 600 Т в минуту). Кроме того, возможно внутривенное введение неразбавленного раствора с помощью шприца для инъекций или перфузора. В этом случае время введения должно составлять не менее 12 минут.
Рекомендации по проведению инфузий
Из-за чувствительности активного вещества к свету ампулы следует вынимать из картонной упаковки лишь непосредственно перед применением. В виде растворителя для инфузионного раствора Тиоктацида 600 Т применять только изотонический раствор хлорида натрия. Инфузионный раствор следует беречь от света (например, в алюминиевой фольге). Раствор для инфузий, защищенный от света, годен в течение 6 часов.
В дальнейшем переходят на поддерживающую терапию лекарственными формами а-липоевой кислоты для перорального приема в дозе 300-600 мг в сутки.
Основой терапии диабетической полинейропатии является оптимальное лечение сахарного диабета.
Лекарство Тиоктацид БВ 600 инструкция по применению и рекомендуемые дозы
Стоит понимать, что дозировку, режим и длительность приема препарата может определить только врач, так как многое здесь зависит от индивидуальных особенностей пациента, наличия у него тех или иных сопутствующих заболеваний.
Как правило, начальная суточная доза лекарства «Тиоктацид БВ» — 600 мг. Таблетку принимают с утра, за полчаса до завтрака. Ее нужно проглотить, запив стаканом воды (разжевывать нельзя). Лечение в большинстве случаев длится 2-4 недели, после чего нужно сделать перерыв на месяц.
Комплексная терапия атеросклероза и заболеваний печени также включает в себя прием лекарства «Тиоктацид», но суточная доза равна 200-600 мг. Лечение длится несколько недель.
Отзывы
В отзывах на Тиоктацид содержатся в основном положительные моменты.
Пациенты, использовавшие его для устранения неприятных симптомов нейропатии, отмечают наступление быстрого эффекта. Им нравится, что можно проводить комбинированное лечение, сочетая капельное введение препарата с таблетками.
Большинство пациентов считают вполне терпимыми небольшие минусы препарата, такие как дискомфорт после инъекций или появление агрессивности.
Они с благодарностью отзываются о препарате, улучшающем самочувствие и повышающем работоспособность.
В конце страницы вы можете ознакомиться с имеющимися отзывами и при желании оставить свой.
Показания и противопоказания
Лекарственное средство могут применять при различных заболеваниях, если специалист считает, что это принесет необходимые результаты. Но основными патологиями, при которых рекомендовано употребление этих таблеток, являются диабетическая и алкогольная полинейропатия. С помощью тиоктовой кислоты удается уменьшить проявления данных нарушений.
Если у пациента обнаружены противопоказания к использованию лекарства, врач должен подобрать препарат на замену. Использование Тиоктацида в этом случае запрещено.
К противопоказаниям относят:
- беременность;
- естественное кормление;
- детский и подростковый возраст;
- наличие непереносимости.
В связи с наличием ограничений, не следует заниматься самолечением.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика.
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота содержится в человеческом организме, где она выполняет функцию кофермента в реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.
Тиоктовая кислота является эндогенным антиоксидантом, по биохимическому механизму действия она близка к витаминам группы В.
Тиоктовая кислота способствует защите клетки от токсического действия свободных радикалов, возникающих в процессах обмена веществ; она также обезвреживает экзогенные токсичные соединения, проникшие в организм.
Тиоктовая кислота повышает концентрацию эндогенного антиоксиданта глютатиона, что приводит к уменьшению выраженности симптомов полинейропатии.
Препарат оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие; улучшает трофику нейронов.
Результатом синергического действия тиоктовой кислоты и инсулина является повышение утилизации глюкозы.
Препарат (быстрого высвобождения) представляет собой оптимизированную лекарственную форму для перорального применения, которая позволяет избежать высокой вариабельности концентрации тиоктовой кислоты в плазме крови.
Фармакокинетика.
При приеме препарата внутрь тиоктовая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Прием препарата одновременно с приемом пищи может снизить всасывание тиоктовой кислоты.
Прием препарата согласно рекомендациям за 30 мин до еды позволяет избежать нежелательного взаимодействия с пищей, т. к. всасывание тиоктовой кислоты на момент приема пищи уже завершено.
Максимальная концентрация тиоктовой кислоты в плазме крови достигается через 30 мин после приема препарата и составляет 4 мкг/мл.
Тиоктовая кислота обладает эффектом «первого прохождения» через печень.
Абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты составляет 20%.
Основные пути метаболизма — окисление и конъюгация.
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%).
Период полувыведения составляет 25 минут.
Побочные эффекты
Побочные эффекты развиваются нечасто и обычно быстро проходят после 5-7 дней приема. Наиболее часто встречается головокружение, которое постепенно уменьшается, оно быстро проходит при отмене Тиоктацида.
Со стороны ЖКТ встречается тошнота, очень редко доходящая до рвоты, возможно возникновение диареи, появление боли в области желудка и кишечника, искажение вкусовых ощущений.
Аллергические реакции редки, очень редко возможно развитие зуда, крапивницы, крайне редко – анафилактический шок. Изредка (из-за усиления утилизации глюкозы) возможно снижение уровня глюкозы в крови и возникновение симптомов гипогликемии (головные боли, тяжесть в голове, повышенное потоотделение и т. п.).
Передозировка
При приеме тиоктовой кислоты в дозах 10-40 г возможны серьезные признаки интоксикации: в том числе генерализованные судорожные припадки; случаи тяжелых нарушений свертываемости крови; грубые изменения кислотно-щелочного баланса, приводящие к лактоацидозу; развитие гипогликемической комы. Иногда возможен фатальный исход.
В случае передозировки Тиоктацида БВ (при дозах, равных 10 таблеткам и более для взрослого, или более 50 мг на каждый кг массы тела для ребенка) требуется немедленная госпитализация.
При передозировке проводится симптоматическое лечение, если есть необходимость – следует провести противосудорожную терапию, а также принять меры по поддержанию функций организма.
Побочные действия
Тиоктацид снижает концентрацию глюкозы в крови, что может вызывать диплопию (двоение в глазах), головную боль и головокружение, усиленное выделение пота, тошноту, понос и боли в животе, зудящие высыпания на коже, изменение вкуса, анафилактический шок, судороги, петехии, склонность к кровотечению.
Слишком быстрое введение концентрата может повысить внутричерепное давление. Это проявляется задержкой дыхания и приливами к голове крови. Как правило, эти симптомы проходят самостоятельно. Отмены препарата или проведения лечения не требуется.
Передозировка
Тиоктацид отпускается в аптеках по рецептам. Передозировка чаще всего случается при случайном приеме большого количества таблеток в сочетании со спиртными напитками.
При этом возникают симптомы тяжелой интоксикации:
- Угнетенность сознания;
- Психомоторные нарушения;
- Судорожные припадки, как при эпилепсии;
- Лактатный ацидоз.
При сильном отравлении может развиться:
- Полиорганная недостаточность;
- Миелосупрессия (снижение концентрации тромбоцитов и лейкоцитов в крови);
- ДВС-синдром (нарушение свертываемости крови);
- Гемолиз (разрушение эритроцитов бактериальным токсином);
- Рабдомиолиз (выброс в кровь свободного миоглобина);
- Шок;
- Гипокалиемия (снижение концентрации калия в крови).
Заподозрив передозировку, следует вызвать скорую помощь.
До ее приезда постараться промыть желудок, принять препараты-сорбенты.
После госпитализации в отделение интенсивной терапии проводится симптоматическое лечение, направленное на купирование судорог и восстановление функционирования внутренних органов.
Необходимо отметить, что специфического антидота на Тиоктацид не существует.
Противопоказания
Проведенные клинические испытания не выявили особых противопоказаний к применению препарата Тиоктацид.
Но его не рекомендуют принимать:
- Беременным женщинам;
- В период кормления грудью;
- В детском и подростковом возрасте (до 18 лет);
- Людям с повышенной чувствительностью к активнодействующему веществу препарата и прочим компонентам.
Тиоктацид во время беременности
Препарат является вполне безопасным. Однако принимать его во время беременности рекомендуется только по медицинским показаниям и строго под наблюдением лечащего врача.
При малейших признаках отрицательного воздействия на организм будущей матери или малыша, препарат должен быть немедленно отменен.
Применение Тиоктацида Т
Раствор препарата Тиоктацид Т (600 мг) в медицинской практике используют для прямого введения внутривенно. Вещество светочувствительное, поэтому ампулы темного цвета, а бутыль с раствором закрывают фольгой. Введение внутривенно капельно медленно. Доза 600 мг (1 ампула) в сутки. По назначению врача возможно увеличение дозы в зависимости от состояния пациента.
Если нейропатия при сахарном диабете тяжелая, то препарат вводят внутривенно на протяжении от 2 до 4 недель.
В случае, когда пациент не может получать капельницы Тиоктацида 600 Т в условиях лечебного учреждения, при необходимости они могут быть заменены употреблением таблеток Тиоктацид БВ в равноценной дозировке, так как они обеспечивают достаточный терапевтический уровень активного вещества в организме.
Согласно стандартам терапии МЗ РФ тиоктовая кислота показана при гепатитах, радикулопатиях и т.д.
Стоимость
Цена на Тиоктацид складывается из различных факторов: торговой наценки в той или иной сети аптек, транспортных расходов, концентрации активнодействующего компонента, количества таблеток/ампул в упаковке и т.д.
Форма выпуска | Количество в упаковке | Цена в России | Цена в Украине |
Таблетки 600 мг | 30 шт. | от 1630 до 1910 руб. | 520 грн. |
Таблетки 600 мг | 100 шт. | от 2775 до 3180 руб. | 1300 грн. |
Раствор 600 мг/24 мл | 5 амп. | от 1399 до 1642 руб. | 470 — 550 грн. |
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Отмечено снижение эффективности цисплатина при назначении одновременно с Тиокта- цидом 600 БВ. Тиоктацид 600 БВ связывает металлы. Из общих соображений его не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препараты железа, магния, кальцийсодержащие молочные продукты).
Если Тиоктацид 600 БВ принимать за 30 минут до завтрака, препараты, содержащие железо или магний можно принимать в обед или вечером.
Так как может усиливаться сахароснижающий эффект инсулина или пероральных противо- диабетических средств, рекомендуется регулярный контроль сахара в крови, особенно в начале терапии Тиоктацидом 600 БВ. В отдельных случаях, возможно, придется снизить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств во избежание симптомов недостатка сахара (гипогликемия).
Особые указания
Имеется ряд особых указаний для применения препарата Тиоктацид.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При использовании тиоктовой кислоты и цисплатина одновременно, наблюдается снижение эффективности цисплатина. Тиоктовая кислота обладает способностью связывать металлы, в связи с этим ее не назначают одновременно с препаратами, имеющими в своем составе молекулы металлов, например, препараты железа (Феррумлек и другие), магния (Магне В6), кальция (кальций Д3) и т. д.
Рекомендуется таблетки Тиоктацид 600 БВ принимать за 30 минут до завтрака, а металлосодержащие препараты следует принять в обед или вечером. По этой же причине в период терапии Тиоктацидом 600 БВ употребление молочных продуктов следует перенести на вторую половину дня.
При одновременной терапии тиоктовой кислоты с инсулином и иными гипогликемическими средствами их действие может усиливаться, исходя из этого, требуется наблюдение за уровнем глюкозы в крови, особенно в начале терапии Тиоктацидом. В ряде случаев допустимо снижение дозировки гипогликемических препаратов, во избежание развития гипогликемических явлений.
Действие тиоктовой кислоты могут ослаблять этанол и его метаболиты. Учитывая, что употребление алкоголя способствует риску развития полинейропатии, а также снижает эффективность Тиоктацида БВ, пациентам необходимо воздерживаться от приема алкоголя, как во время лекарственной терапии, так и в периоды между лечением.
В период лечения диабетической полинейропатии необходимо поддерживать оптимальный уровень концентрации глюкозы в крови.
Инструкция по применению Тиоктацид 600, дозировки
Стандартные дозировки
Уколы Тиоктацид 600 вводятся в/в (струйно, капельно). Таблетки Тиоктацид 600 – дозировка 600 мг/сут за 1 прием (утром натощак за 30-40 мин до завтрака), назначение по 200 мг 3 раза в день менее эффективно.
Особые
При тяжелых формах полиневропатий – в/в медленно (50 мг/мин), по 600 мг или в/в капельно, на 0.9% растворе NaCl 1 раз в день (в тяжелых случаях вводят до 1200 мг) в течение 2-4 нед. В дальнейшем переходят на пероральную терапию (взрослым – 600-1200 мг/сут, подросткам – 200-600 мг/сут) в течение 3 мес. В/в введение возможно с помощью перфузора (длительность введения – не менее 12 мин).
Методика лечения тиоктацидом пациентов, страдающих диабетической полиневропатей, хорошо отработана и имеет под собой прочную научно-практическую основу. Терапию начинают с введения тиоктацида внутривенно в дозе 600 мг на протяжении двух недель.
При одновременном лечении сильнодействующими медикаментозными препаратами и Тиоктацидом следует строго соблюдать рекомендации лечащего врача.
Особенности применения
Многие пациенты жалуются на длительное время, которое необходимо потратить на введение препарата Тиоктацид 600 Т в виде раствора для внутривенных инфузий. Несмотря на это, врачи рекомендуют именно данную форму лекарственного средства в начале терапии заболевания. Она полностью усваивается и позволяет максимально точно оттитровать эффективную дозировку.
При применении препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.
Если есть необходимость одновременного приема данных препаратов, то нужно выдерживать интервал между их приемом в пять-шесть часов.
Препарат в ампулах не подвергают воздействию света до непосредственного использования. Готовый раствор применяют в течение шести часов и берегут от света.
Инструкция к применению
Форма выпуска
Приобрести препарат Тиоктацид можно в одной из двух лекарственных форм.
Жидкий прозрачный концентрат бледно-желтого цвета для внутривенных инъекций (Тиоктацид Т). Выпускается в ампулах из темного стекла:
- емкостью 4 мл (упаковки по 10 и 20 штук), содержит 100 мг тиоктовой кислоты, обозначается Thioctacid 100T;
- емкостью 24 мл (упаковки по 5 и 10 ампул), содержит 600 мг активно действующего вещества, обозначается Thioctacid 600T.
Таблетки желто-зеленого цвета двояковыпуклой продолговатой формы, расфасованных по 30/60/100 штук в упаковку:
- короткого (Тиоктацид) действия, содержит 200 мг активно действующего вещества;
- пролонгированного (Thioctacid HR/ Тиоктацид БВ) действия, с концентрацией активного компонента 600 мг.
Состав
Основным активно действующим веществом препарата Тиоктацид является тиоктовая кислота (альфа-липоевая).
- Она восполняет дефицит АТФ молекул, обеспечивая полноценное питание нервных волокон. Восстанавливается их двигательная проводимость и чувствительность. Исчезают симптомы нейропатии (онемение конечностей, жжение и болезненность в зоне расположения пораженного нерва).
- Это сильнейший антиоксидант, защищающий клетки от повреждения свободными радикалами.
- Благодаря ее антитоксическим свойствам, ускоряется обезвреживание и выведение из организма токсичных веществ.
- Обладая инсулиноподобным действием, она позволяет поддерживать оптимальный уровень сахара, используя меньшие дозы инсулина.
- Являясь полиненасыщенной, тиоктовая кислота уменьшает концентрацию липопротеинов, обладающих пониженной плотностью. Оказывает гепатопротекторное воздействие.
В состав таблеток (и пролонгированного, и короткого действия) включены вспомогательные вещества:
- Алюминиевые соли индигокармина и хинолинового желтого;
- Оксид титана;
- Тальк;
- Макрогол 600;
- Стеарат магния;
- Гипромеллоза.
Концентрат для инъекций содержит трометамол и дистиллированную воду.
Показания к применению
Препарат Тиоктацид относится к метаболическим лекарственным средствам.
Входящая в его состав тиоктовая кислота вырабатывается организмом. Но при злоупотреблении алкоголем, сахарном диабете и ряде других заболеваний, синтезируемого организмом количества не хватает для нормального функционирования нервных клеток.
Дополнительная порция активного метаболита восстанавливает структуру нервных волокон и повышает их функциональность.
Тиоктацид назначают при следующих заболеваниях:
- Полинейропатии диабетической сенсорно-моторной;
- Нейропатии, вызванной злоупотреблением спиртных напитков;
- Гиперлипидемии;
- Гепатите, циррозе и жировой дистрофии печени;
- Отравлении организма токсинами ядовитых грибов (в частности бледной поганки) или солями тяжелых металлов;
- С целью профилактики атеросклероза сосудов (в числе которых и коронарные).
Видео: «Применение альфа-липоевой кислоты»
Способ применения
Принимать Тиоктацид следует в строго установленной врачом дозировке. Она подбирается для каждого пациента индивидуально.
Таблетки с коротким периодом высвобождения активного компонента. Их принимают через каждые 4 часа, за 30 минут до приема пищи. Таблетки проглатывают, не разжевывая и запивая большим количеством жидкости.
Тиоктацид короткого действия:- Пролонгированный препарат Тиоктацид БВ: Принимают по одной таблетке раз в сутки на голодный желудок (за полчаса до завтрака). Принимать во время приема пищи не рекомендуется, так как снижается всасывание тиоктовой кислоты.
- Тиоктацид Т: Концентрат можно использовать в чистом виде (при внутривенной инъекции) или приготовленным на физрастворе (капельный способ). Концентрат препарата чувствителен к свету. Поэтому доставать ампулы рекомендуется непосредственно перед введением. При приготовлении раствора флакон должен быть закрыт фольгой.
Взаимодействие с прочими медикаментами
При одновременном лечении сильнодействующими медикаментозными препаратами и Тиоктацидом следует строго соблюдать рекомендации лечащего врача.
В частности:
- Увеличить дозировку Цистопластина, воздействие которого снижает тиоктовая кислота.
- Снизить дозировку гиполипидемических (инсулина и т.п.) препаратов, так как Тиоктацид уменьшает концентрацию глюкозы в крови.
- Соблюдать интервал между приемом Тиоктацида и препаратов, в состав которых входят соединения алюминия, кальция, магния, железа и прочие микроэлементы. Минералосодержащие БАДы лучше принимать в послеобеденные часы.
- Исключить употребление спиртных напитков.
- Тиоктацид нельзя запивать сладким чаем и напитками с содержанием сахаров Ригнера, фруктозы, глюкозы.
Видео: «Что такое полинейропатия»
Фармакологическое действие
Альфа-липоевая (тиоктовая) кислота является витаминоподобным веществом с коэнзимными свойствами. В организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа- кетокислот.
При сахарном диабете в результате гипергликемии повышается содержание конечных продуктов гликозилирования. Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и развитию эндоневральной гипоксии. При этом наряду с повышением образования свободных радикалов уменьшается содержание антиоксидантов, в частности, глутатиона.
Альфа-липоевая (тиоктовая) кислота является витаминоподобным веществом с коэнзимными свойствами. В организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот.
При сахарном диабете в результате гипергликемии повышается содержание конечных продуктов гликозилирования. Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и развитию эндоневральной гипоксии. При этом наряду с повышением образования свободных радикалов уменьшается содержание антиоксидантов, в частности, глутатиона.
В экспериментальных исследованиях, проведенных на крысах, было показано, что альфа- липоевая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликозилирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает уровень глутатиона. Эти данные позволяют предположить, что альфа-липоевая кислота может способствовать улучшению функций периферических нервов. Это касается сенсорных нарушений при диабетической полиневропатии, таких как дизестезии, парестезии (жжение, боль, онемение, покалывание). В клинических исследованиях у пациентов с диабетической полинейропатией назначение альфа-липоевой кислоты привело к уменьшению сенсорных расстройств, сопровождающих диабетическую полинейропатию (боли, парестезии, дизестезии, онемение).
Лечебные свойства
Препарат тиоктацид относитится к метаболическим веществам. Действующее вещество относится к сильнейшим антиоксидантам, которые принимают участие в процессах окисления пировиноградной кислоты, а также является коферментом митохондриальных комплексов. По фармакологическим свойствам проявляет себя наподобие витаминов группы В, которые обладают нейротропными и восстановительными свойствами. Для диабетиков вещество хорошо тем, что снижает уровень сахара в крови и защищает от воздействия свободных радикалов в крови.
После перорального приема происходит практически полное всасывание и усвоение активного действующего вещества. Не следует комбинировать с параллельным использованием пищевых продуктов, иначе биодоступность средства сильно снизится, лучше пить медикамент натощак. Пиковой концентрации в плазме крови медикамент достигает через полчаса после приема, выводится из организма вместе с мочой.
Аналоги
В качестве синонимов (препаратов с одноименным активнодействующим веществом) можно порекомендовать следующие:
Эспа-Липон;- Тиолипон;
- Тиолепта;
- Тиоктовая кислота;
- Тиогамма;
- Октолипен;
- Нейролипон;
- Липотиоксон;
- Липоевая кислота;
- Липомид;
- Берлитион.
Берлитион практически не отличается от Тиоктацида. Он содержит 300 мг активно действующего вещества и считается наиболее подходящим для длительной терапии.
Среди аналогов лучшими по стоимости и эффективности воздействия являются:
- Таблетки Куван;
- Капсулы Завеска и Орфадин;
- Гомеопатический препарат Гастрикумель;
- Жевательные таблетки Бифиформ Кидс.