Теофиллин. Рецепт на латинском, показания, противопоказания

Теофиллин (Theophyllinum лат.) – производное пурина, алкалоид, аденозинергическое средство, известное, как стимулятор ЦНС, обладающее спазмолитическими, бронхолитическими, противоастматическими, кардиотоническими и выраженными диуретическими свойствами.

Выпускается это производное пурина в хорошо упакованной таре, предохраняющей основное действующее вещество – Theophylline – от прямого воздействия света.

Формы выпуска Теофиллина:

• таблетки пероральные Теофиллин безводный – (100 мг, 200 мг); депо (200 мг, 300 мг); ретард (100 мг, 250 мг);
• порошок в капсулах – (50 мг, 75 мг, 100 мг, 125 мг, 200 мг, 300 мг);
• свечи ректальные 0,2 г;
• сироп (Эликсир) (15 мл — 80 мг).

Таблетки Теофиллин

Таблетки Теофиллина безводного (плоскоцилиндрические с фаской) покрыты растворимой оболочкой, а могут выпускаться и без неё. Фасуются в блистеры (ячейковая упаковка) и в пластиковые баночки-контейнеры.

Активного вещества в одной таблетке – от 100 до 300 мг.

«Депо» и «ретард» – не название таблеток! Это – прессованная форма порошка Теофиллина, содержащая основное лекарственное вещество Theophylline. Растворяется в желудке послойно, позволяя лекарству поступать в организм постепенно, дозировано – пролонгированная форма получения лекарственного средства. Depono (лат.) – откладывать, retardo (лат.) – замедлять.

Такая форма наиболее привлекательна для пациента, т. к. обеспечивает стабильную концентрацию лекарственного вещества в организме, облегчает нагрузку на ЖКТ и в разы снижает негативные последствия, если препарат не был принят вовремя или о нём вовсе забыли.

Капсульная и порошковая форма препарата

Капсулы безводного Теофиллина – препарат модифицированного действия, то есть сочетающий в себе скорость наступления лечебного эффекта и продолжительность воздействия.

Порошок Theophylline упакован в твёрдую желатиновую оболочку, имеющую 3 цвета, для простоты определения количества лекарственного вещества. Так:

• капсула бело-розового цвета (белый или бесцветный корпус и розовая крышечка) – 100 мг;
• капсула бело-синяя – 200 мг;
• капсула № 1 бело-зелёная – 300 мг.

Theophylline в форме порошка

Суппозитории Теофиллина

Ректальные свечи Теофиллин – суппозитории, содержат теофиллина 0,2 г, остальное – жировая основа, в которой лекарственное средство распространено равномерно.

Такие основы плавятся под действием температуры тела, обеспечивая максимальную доступность лекарственного вещества через слизистую оболочку, обладая способностью легко переходить из твёрдого состояния в жидкое, минуя «мазевидное» состояние.

Ректальные свечи Тиофиллин

Суппозитории Теофиллин наименее токсичны, практически не вызывают аллергии, растворяются в течение часа. В одной упаковке содержится 10 per rectum-свечей с теофиллином.

Сироп

Сироп Теофиллин

Теофиллин в виде эликсира часто называют «сиропом». Эликсир Theophyllinum имеет торговое название – Теофиллин KI. Генерическое (международное) название сложное – Theophylline/Potassium Iodine (Теофиллин-калия йодид). Сиропом его называют из-за большого содержания сахара в оранжевом растворе и приятный для деток апельсиново-цитрусовый вкус и запах.

У этого эликсира есть существенное преимущество среди остальных форм выпуска Теофиллина – он доступен к применению деткам с 1 года, когда как остальные формы – не ранее 6-ти или 12 лет.

Отзывы

Информацию о данном веществе можно рассматривать с двух сторон. Поэтому для начала нужно уяснить, как появился теофиллин, что это такое и каким действие на человеческий организм он обладает. Изначально теофиллин был обнаружен в чайных листьях и по своему химическому строению близок к кофеину, хотя, в отличие от него, проявляет другие эффекты. Благотворное влияние чая на болезни легких, сердечно-сосудистой системы и прочие болезненные состояния известно давно, и хотя количество теофиллина в чае достаточно мало, он безусловно является одним из компонентов положительного воздействия это напитка на организм человека.

Намного позже появился синтезированный теофиллин, то есть химический препарат, применяемый в медицине. Отзывы врачей о данном лекарственном препарате, хоть и не отличные, но зачастую носят положительный оттенок, с упоминанием некоторых побочных эффектов. Все дело в том, что целесообразность назначения Теофиллина может оценить исключительно врач, обладающий не только знаниями, но и достаточным опытом. Например, рассматриваемые нами, пролонгированные таблетки не подходят для снятия приступов, тогда как при продолжительной терапии могут показать прекрасный результат лечения. Также следует учитывать анамнез пациента, сопутствующие заболевания, индивидуальную чувствительность, прием других лекарств и многое другое, что невозможно сделать человеку без соответствующей подготовки. В связи с этим, назначением терапии должен заниматься врач и тогда препарат Теофиллин покажет все свои положительные стороны.

Фармакологическое действие препаратов Теофиллина

Поскольку препарат теофиллин – алкалоид, самое большое его содержание в листьях чая и зёрнах кофе. Известно, что действие этого вещества – расширение венечных сосудов сердца, расслабление мускулатуры бронхов, возбуждение нервной системы и мочегонное действие.

В наше время такое производное пурина и ксантина получают синтетически, что сделало Теофиллин доступным для каждого.

Применение алкалоидов в медицине:

• Улучшение коронарного кровообращения при стенокардии и хронической коронарной недостаточности.
• Лечение кашля различной этиологии.
• При застойных явлениях сердечного и почечного кровообращения – отёках.

Теофиллин, в комбинации с другими препаратами, прекрасно справляется со всеми этими задачами. Так, например, усиливает схождение отёков в сочетании с сердечными средствами. Эффект получается выше, чем от теобромина (алкалоид какао-бобов). А в паре с Теофедрином применяется для лечения бронхиальной астмы при бронхоспазмах.

Лекарственное взаимодействие

Теофиллин повышает риск развития побочных эффектов средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), средств для общей анестезии (возрастает вероятность возникновения желудочковых аритмий), глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (возможна гипернатриемия).

Энтеросорбенты и противодиарейные препараты уменьшают всасывание теофиллина.

При необходимости одновременного применения антикоагулянтов следует соблюдать особую осторожность.

Теофиллин при сочетанном назначении снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов, усиливает действие диуретиков и бета-адреностимуляторов.

Усиление выраженности действия теофиллина (что требует снижения его дозы) может отмечаться в случае одновременного применения ингибиторов Р450 (в т. ч. линкомицина, циметидина, аллопуринола, фторхинолонов, антибиотиков группы макролидов), рекомбинантного интерферона альфа, метотрексата, мексилетина, дисульфирама, тиабендазола, верапамила, тиклопидина, эноксацина, пропафенона, изопреналина, а также при вакцинации против гриппа.

Теофиллин совместим со спазмолитиками. Его не следует применять одновременно с другими производными ксантина.

Повышение клиренса теофиллина (что требует повышения его дозы) может отмечаться в случае одновременного применения пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов, морацизина, сульфинпиразона, карбамазепина, изониазида, фенитоина, фенобарбитала, рифампицина, аминоглутетимида.

Механизм действия

Усиливая МЦК (Мукоцилиарный клиренс) за счёт стабилизации мембраны тучных клеток, Теофиллин влияет:

• на функции дыхательных и межрёберных мышц, увеличивая сокращения диафрагмы;
• стимулируя дыхательный центр – нормализует дыхание, усиливает выделение надпочечниками адреналина.

Это способствует насыщению кислородом крови и других органов, снижает концентрацию углекислоты и увеличивает вентиляцию лёгких.

В свою очередь, такое действие оказывает положительно-стимулирующее влияние на сердце, увеличивая силу и частоту сердечных сокращений, гарантируя поступление кислорода в миокард.

Эффект от применения:

• снижается тонус кровеносных сосудов мозга, почек (диуретический эффект) и кожи;
• уменьшается сопротивление легочных сосудов;
• снижается сократительная активность гладкой мускулатуры бронхов;
• понижается давление в малом круге кровообращения;
• улучшается наносная функция левого и правого сердечных желудочков.

Теофиллин применяется в качестве основного препарата (при бронхообструктивном синдроме), и как вспомогательное средство при других заболеваниях (отечный синдром почечного генеза).

Показания к применению Теофиллина

Основные направления применения таблеток, капсул и свечей 1,3-Диметилксантина (химическое название Теофиллина):

• Эмфизема лёгких.
• Развитие хронического обструктивного бронхита.
• Лёгочная гипертензия.
• «Лёгочное» сердце и легочная гипертензия.
• Внезапные остановки дыхания во время сна – апноэ.
• Бронхиальная астма.
• Отечный синдром почечного генеза (в комплексе).

Показания к применению эликсира Теофиллина KI для детей младше 3-х лет: категория АТС – бронхолитическое и отхаркивающее средство (муколитик, бронходилататоры).

В упаковку лекарственного средства любой формы выпуска помещена инструкция, с подробным описанием самого препарата и рекомендациями к его применению, прочая полезная информация, которую важно изучить, перед началом лечения.

Особые указания

Согласно инструкции, Теофиллин не предназначен для купирования неотложных состояний.

Лечение следует проводить под контролем концентрации препарата в крови.

Если бронхиальную астму удается контролировать, побочные эффекты отсутствуют, и нет факторов, которые могли бы повлечь изменение потребности в дозе препарата, измерение концентрации теофиллина достаточно осуществлять каждые 6–12 месяцев.

Во время лечения не следует употреблять в больших количествах кофеинсодержащие напитки и продукты.

Способ применения и дозировка препарата

Теофиллин отпускается из аптек по рецепту врача.

Связанно это с индивидуальным для каждого пациента подходом в расчёте дозы и уверенности врача, после сдачи определённых анализов, в терпимой переносимости препарата.

Общепринятые дозы Theophyllinum таковы:

• начальная доза не должна превышать 400 мг 1,3-Диметилксантина в сутки;
• дозировка может плавно увеличиваться на 25% в течение 3-х суток;
• когда терапевтический эффект будет достигнут (4–5 дней), повышение желательно прекратить.

Прекратить или продолжить применение должен решить доктор.

Дозировка Теофиллина в плазме крови, которая не должна превышаться мг/кг в сутки:

• от 20 до 25 кг – 24 мг/кг;
• от 24 до 32 кг – 20 мг/кг;
• от 50 до 70 кг – 18 мг/кг;
• от 70 – 13 мг/кг.

Передозировка

При передозировке Теофиллином наблюдали: понижение аппетита, диарею, гастралгию, тошноту, переходящую в рвоту (возможно с кровью), кровотечения ЖКТ. Желудочковые аритмии, гиперемию лица, тахипноэ, тахикардию. Бессонницу, тревожность, двигательное возбуждение, тремор, светобоязнь, судороги. В случае тяжелой передозировки возможно развитие эпилептоидных припадков (в особенности в детском возрасте), гипоксии, спутанности сознания, гипергликемии, метаболического ацидоза, гипокалиемии, некроза скелетных мышц, понижения АД, недостаточности почек с миоглобинурией.

Рекомендованное лечение заключается в отмене препарата, промывании желудка, приеме слабительных средств, активированного угля, промывании кишечника с использованием электролитов и полиэтиленгликоля. Также показан форсированный диурез, плазмосорбция, гемосорбция, возможно, но малоэффективно, проведение гемодиализа, назначение симптоматической терапии. В случае сильной тошноты и рвоты внутривенное введение ондансетрона или Метоклопрамида. При судорогах необходимо обеспечить и следить за проходимостью дыхательных путей, также провести оксигенотерапию. Припадок купируют внутривенным введением 0,1-0,3 мг/кг Диазепама, но не более 10 мг.

Противопоказания к применению Теофиллина

Непереносимость к производным пурина, инсульт, инфаркт, кровоизлияния (в том числе и язвенная болезнь), атеросклероз коронарных артерий, беременность и лактация.

Противопоказания к применению Теофиллина

Аналоги и торговые названия препарата:

• Теотард;
• Афонилум;
• Спофиллин ретард;
• Теобиолонг;
• Теодил;
• Вентакс;
• Теопэк;
• Теотард;
• Уни-дур;
• Унилэр;
• Диффумал;
• Эуфиллин;
• Спофиллин;
• Ретафил.

У Теофиллина есть целый ряд дженериков – так обычно называют медицинские препараты, на который истёк официальный срок патента (патентной защиты).

Дженерики славятся более низкой ценой по сравнению с патентными препаратами, но цена на Теофиллин и без того невысока (порядка 200–300 руб. за упаковку).