Фармакологическое действие
Топирамат представляет собой сульфаматзамещенное / замещенное моносахаридное производное. Противосудорожное лекарство Топамакс обладает сложным механизмом действия, который еще не полностью выяснен. Он блокирует зависящие от напряжения натриевые и кальциевые каналы в мозге, а также точки стыковки (рецепторы) для глутамата. Активный ингредиент также активирует рецептор ГАМК-А. Поэтому топирамат поднимает порог стимуляции нервных клеток, так что они так легко возбуждаются. Это должно помочь против эпилептических припадков.
Топамакс в лечении алкогольной зависимости
Препарат помогает воздерживаться от употребления алкоголя, блокирует расслабляющий и возбуждающий эффект от приема спиртных напитков. Действие основано на усилении ГАМК-ергической передачи, блокировании действия глутамата в кортикомезолимбической системе. Терапевтический эффект выражается в нормализации работы ЦНС, снижении приятных для пациента проявлений алкогольного опьянения, ослаблении физиологической и психологической тяги к употреблению спиртного.
Эффективность Топамакса в лечении алкоголизма подтверждена двойными «слепыми» исследованиями, проведенными в США. Их результаты показали, что 15% принимающих препарат пациентов полностью отказываются от употребления алкоголя. Для половины пациентов объемы употребления алкоголя, продолжительность запоев, частота эпизодов алкоголизации сокращаются вдвое.
Побочные эффекты
Наиболее часто встречаемыми побочными симптомами про употреблении таблеток Топамакс были: потеря веса, снижение аппетита, заторможенность в интеллектуальной сфере, депрессия, речевое расстройство, бессонница, нарушение координации, дистракция, головокружение, искажение вкуса, понижение чувствительности к раздражителям, летаргия, ухудшение памяти, тремор глаз, парестезия, сонливость, тремор, двойное зрение, затуманенное зрение, диарея, тошнота, усталость, раздражительность.
Реже у больных возникали следующие отрицательные реакции: уменьшение содержания лейкоцитов, снижение количества тромбоцитов, увеличение лимфатических узлов, повышение числа эозинофилов, повышенный аппетит, полидипсия, расстройство сна, снижение полового влечения, беспокойство, плач, заикание, эйфория, паранойя , упорство, приступ паники, сниженный уровень сознания, неуклюжесть, нарушение письма, отсутствие речи, невропатия периферическая, ненормальное ощущение в глазах, сухость глаз, синусовая брадикардия, повышенное сердцебиение, ортостатическая гипотензия, гиперемия, внезапно наступающие приступы жара, воспаление поджелудочной железы, вздутие, гастрит, боль в нижней части живота, гриппоподобная болезнь, вялость, периферическая простуда, чувство опьянения.
Показания к применению
Эпилепсия
Топамакс показан взрослым и детям от 2 лет и старше:
- в качестве монотерапии у больных с впервые выявленной эпилепсией
- для перехода на монотерапию у пациентов с эпилепсией
- в качестве дополнительной терапии при частичных приступах, генерализованных тонико-клонических припадках или судорогах, связанных с синдромом Леннокса-Гасто.
Мигрень
Topamax указывается для использования у взрослых для предупреждения появления мигренозного синдрома. Полезность Topamax в остром лечении мигрени не изучена.
Взаимодействие лекарства Топамакс с другими медицинскими препаратами
Противосудорожные медикаменты фенитоин и карбамазепин снижают насыщенность топирамата в крови и его действие. С другой стороны, топирамат повышает концентрацию в крови и эффекты фенитоина.
При использовании дигоксина (сердечного гликозида) с топираматом наблюдается небольшое снижение концентрации в крови, но это может не иметь значения для больного.
Топирамат также снижает концентрацию этинилэстрадиола в крови (в оральных контрацептивах «пилюля»). Возможно, что профилактический эффект будет снижен. В качестве меры предосторожности следует использовать дополнительные контрацептивы.
Гидрохлоротиазид (для выведения воды) повышает концентрацию топирамата в крови и повышает его эффективность. Комбинация гидрохлоротиазида и топирамата снижает насыщенность калия в плазме больше, чем один гидрохлоротиазид. Это может сделать пациентов более чувствительными к сердечным гликозидам.
Топирамат действует по-разному на пероральные противодиабетические препараты («сахарные таблетки»). Метформин увеличивается в концентрации и действии крови, но, в свою очередь, снижает концентрацию и действие топирамата в крови. Пиоглитазон, с другой стороны, снижает концентрацию в крови и эффекты топирамата.
Некоторые лекарства в сочетании с топираматом увеличивают риск почечных камней. К ним относятся ацетазоламид (против глаукомы), триамтерен (экскретирующий воду), зонисамид (противоэпилептический) и витамин С в больших количествах.
Побочные эффекты ингибиторов карбоангидразы (антиглаукомных препаратов), а также султиама или зонисамида могут усиливаться при одновременном приеме с топирамидом.
При взаимодействии с алкоголем и другими усталыми активными ингредиентами может быть увеличено ослабление реактивности и бодрости, вызванных топираматом.
Топирамат также ускоряет или задерживает расщепление активных веществ амитриптилин (антидепрессант), галоперидол (психофармацевтический препарат) и пропранолол (бета-блокаторы). Пропранолол также немного увеличивает концентрацию топирамата. Эффекты этих реакций еще не были продемонстрированы.
Топирамат ингибирует фермент карбоангидразу, который регулирует потоотделение. Если активный ингредиент принимать вместе с другими веществами, которые ингибируют карбоангидразу (например, противоэпилептическое средство зонисамид или сультиам), организм может легко перегреться.
Фармакокинетика
Фармакокинетический профиль топирамата по сравнению с другими противоэпилептическими медпрепаратами имеет длительный период полувыведения; его фармакокинетика линейна; выводится преимущественно через почки; не сильно связаны с белками; их активные метаболиты не являются клинически важными.
Топирамат не является сильным стимулятором ферментов метаболизма лекарств; на всасывание не влияют питательные вещества (могут приниматься без привязки ко времени употребления еды), и насыщенность топирамата в плазме не нужно регулярно контролировать. Не было никакой связи между концентрациями в плазме и эффективностью или побочными эффектами в клинических испытаниях.
Применение и дозировки
Прием таблеток Топамакс не привязан ко времени употребления пищи.
Монолечение эпилепсии:
Взрослым назначают 25 мг топирамата один раз вечером в начале лечения в первую неделю. Для этого доступны таблетки с более низкой дозой, покрытые пленочной оболочкой. Затем врач будет увеличивать дозу топирамата на 25-50 мг / день каждые 1-2 недели. Эта дозировка делится на две отдельные дозы. Желаемый терапевтический успех достигается в среднем при 100 миллиграммах топирамата в день. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 500 мг топирамата. Для этих процедур доступны препараты с более высокими дозами.
У детей старше двух лет лечение следует проводить в первую неделю. Начинать необходимо с одноразовых 0,5-1 миллиграмма топирамата / кг массы тела вечером. Затем врач будет увеличивать дозу от 0,5 до 1 миллиграмма / кг массы тела в день каждые 1-2 недели. Эту дозировку следует затем использовать в двух отдельных дозах. Состояние без приступов обычно достигается с 3-6 миллиграммами топирамата / килограмм веса тела / день.
Комбинированная терапия
Взрослым дают от 25 до 50 мг топирамата один раз вечером в начале лечения в первую неделю. Затем врач будет увеличивать дозу топирамата на 25-50 мг / день каждые 1-2 недели. Эта дозировка затем делится на две отдельные дозы. Однократное введение также возможно для некоторых пациентов. Обычная суточная доза для взрослых в долгосрочной перспективе находится между дополнительной терапией 200 и 400 мг топирамата / день, разделенные на две отдельные дозы.
Для детей от двух лет рекомендуемая доза составляет от 5 до 9 миллиграммов топирамата / килограмм массы тела / день, разделенная на две дозы. В первую неделю лечение следует начинать с одного 25 мг топирамата вечером (или меньше, в зависимости от медицинского заключения). Затем дозу увеличивают каждые одну-две недели примерно на 1 миллиграмм / кг массы тела / сутки, разделяя на две однократные дозы.
Дозирование для профилактического лечения мигрени
Рекомендуемая общая суточная доза Topamax в качестве лечения для пациентов в возрасте 12 лет и старше для профилактического лечения мигрени составляет 100 мг / день, вводимая в два приема.
Состав
1 капсула препарата Topamax содержит в 50, 25 или 15 мг топирамата.
Дополнительные вещества: крупка сахарная (сахароза, крахмальная патока), повидон, ацетат целлюлозы.
Состав капсульной оболочки: вода, желатин, лаурат сорбитана, лаурилсульфат натрия, диоксид титана, Opacode Black чернила черные (черный оксид железа, раствор глазури в этиловом спирте, изопропиловый спирт, бутиловый спирт, пропиленгликоль, гидроксид аммония).
Передозировка
Признаки и симптомы отравления лекарством включали судороги, сонливость, нарушение речи, помутнение зрения, диплопию, нарушение мышления, летаргию, нарушение координации, ступор, гипотонию, боль в животе, возбуждение, головокружение и депрессию.
В случае передозировки прием таблеток следует прекратить и назначить общее поддерживающее лечение до тех пор, пока клиническая токсичность не будет уменьшена или разрешена. Гемодиализ является эффективным средством удаления топирамата из организма.
Противопоказания
Абсолютные:
- возраст до 2 лет;
- период лактации;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Относительные (болезни/состояния, при которых Топамакс должен применяться с осторожностью):
- почечная/печеночная недостаточность;
- гиперкальциурия;
- нефроуролитиаз (включая указания в прошлом и в семейном анамнезе);
- беременность (профиль безопасности для этой группы больных изучен не был; поскольку существует повышенная вероятность появления врожденных пороков развития у плода, назначение Топамакса возможно только в случаях превышения пользы над возможным риском при невозможности проведения альтернативного лечения).
Особые указания
У некоторых больных может быть повышенная частота приступов с топираматом или могут возникать новые типы приступов.
Адекватная гидратация очень важна при использовании Топамакса, она может снизить риск развития нефролитиаза.
При использовании медикамента сообщалось об олигогидрозе (снижении потоотделения).
Некоторые пациенты могут терять вес во время лечения медикаментом. По этой причине больные должны подвергаться мониторингу на предмет снижения веса. Если пациент теряет вес во время лечения, можно рассмотреть возможность увеличения количества принимаемых питательных веществ или введения пищевых добавок.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Габагамма
Нейронтин
Паглюферал
Альгерика
Топирамат
Конвалис
Ламотриджин
Ламиктал
Габапентин
Кеппра
Прегабалин Рихтер
Тебантин
Аналоги Топамакса: Топилекс, Топирамин, Топракар, Эпирамат, Эпирамат-Тева.
Отзывы и рекомендации врачей и пациентов
Доктора все чаще назначают Топамакс в качестве дополнительного противосудорожного препарата. Отмечают его хорошую переносимость и низкую токсичность.
Пациенты в основном также не жалуются на лекарство. Единственным минусом считают высокую частоту проявления побочных симптомов. Также отмечают возможность употребления таблеток с целью похудения, но в этом случае акцентируют внимание на том, что обязательно следует пройти консультацию у врача, поскольку медикамент имеет высокую токсичность.
Цена Топамакса, где купить
На территории Российской Федерации цена Топамакс 50 мг составляет 1426-1641 рублей, а цена Топамакс 25 мг – 2046-2506 рублей. Купить Топамакс дозировкой 50 и 25 мг на Украине можно за 421 и 287 рублей соответственно.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЛюксФарма* специальное предложение
- Топамакс таблетки 25мг 60шт
1430 руб.заказать - Топамакс таблетки 50мг 60шт
2190 руб.заказать
Аптека Диалог
- Топамакс (капс. 25мг №60)Janssen/Биоком
877 руб.заказать
- Топамакс (капс. 50мг №60)Janssen Pharmaceutica
1101 руб.заказать
- Топамакс (капс. 25мг №60)Янссен-Орто/Janssen-Cilag
780 руб.заказать
- Топамакс (капс. 50мг №60)Janssen/Биоком
1096 руб.заказать
- Топамакс (капс. 25мг №60)Janssen Pharmaceutica
805 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Топамакс 50 мг N28 капсулы Янссен-Сілаг С.п.А.,Італія/Янссен Орто ЛЛС, США
459 грн.заказать - Топамакс 25 мг №28 капсулы Янссен-Сілаг С.п.А.,Італія/Янссен Орто ЛЛС, США
303 грн.заказать
ПаниАптека
- Топамакс капсула Топамакс капс. 25мг №28 Италия , Janssen-Cilag
306 грн.заказать
- Топамакс капсула Топамакс капс. 50мг №28 Италия , Janssen-Cilag
472 грн.заказать
показать еще
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Топамакс оказывает незначительное или умеренное влияние на умение управлять автомобилем и пользоваться им. Топирамат действует на ЦНС и может вызывать сонливость, головокружение или другие сопутствующие симптомы. Это также может вызвать нарушения зрения и / или помутнение зрения. Эти побочные реакции могут быть потенциально опасными для больных, управляющих автомобильным средством или действующим оборудованием, особенно до тех пор, пока не будет установлен индивидуальный опыт пациента с лекарственными средствами.
