Паглюферал 1,2,3: инструкция по применению таблеток

Запрещен при беременности

Запрещен при грудном вскармливании

Имеет ограничения для детей

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Прием антиконвульсантов является самым распространенным способом борьбы с приступами эпилепсии. Паглюферал – комплексный медикамент, использующийся для купирования или предупреждения судорог. Применяется в неврологии для лечения эпилептических припадков. Существует три вида данного лекарства, которые различаются дозировкой.

Например, Паглюферал 1 и Паглюферал 2 содержат соответственно 25 и 35 мг противосудорожного вещества фенобарбитала, а Паглюферал 3 –50 мг, также в его составе содержится большее количество других активных компонентов. В связи с разнообразием лекарственных форм препарата, важно понимать, какую из них нужно выбирать в конкретной ситуации.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска препарата Паглюферал-1 – таблетки: белые, посередине с фаской и риской (в картонной пачке 2 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток в каждой либо 1 стеклянная темная банка, содержащая 40 таблеток).

Действующие вещества в составе 1 таблетки:

• бромизовал – 0,1 г;
• фенобарбитал – 0,025 г;
• кофеин бензоат натрия – 0,007 5 г;
• глюконат кальция – 0,25 г;
• гидрохлорид папаверина – 0,015 г.

Дополнительные компоненты: картофельный крахмал, стеарат кальция.

Показания и ограничения

Показанием к применению Паглюферала является хроническое заболевание нервной системы – эпилепсия. Принимать данный медикамент строго запрещено при наличии следующих противопоказаний:

• нарушения функций печени и почек;

• 
  наркомания;

• миастения;
• дискинезия;
• порфириновая болезнь;
• малокровие;
• тиреотоксикоз;
• гипофункция надпочечников;
• депрессия;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• алкогольная токсикомания;
• повышенная чувствительность организма к отдельным компонентам препарата.

Также следует отметить, что нельзя применять препарат в периоды беременности и лактации.

При некоторых заболеваниях принимать Паглюферал необходимо с осторожностью. К таким заболеваниям относятся:

• невыраженная форма гиперкальциемии;
• пониженная клубочковая фильтрация;
• перенесенная почечнокаменная болезнь.

В случае наличия этих заболеваний во время терапии Паглюфералом необходимо регулярно проверять уровень концентрации кальция в моче. В период лечения не рекомендуется выполнять работу, требующую повышенного внимания и мгновенной реакции (например, вождение машины). Также запрещено употребление алкоголя в любом виде.

Паглюферал 1 и 2 можно принимать детям, начиная с трехлетнего возраста, Паглюферал 3 –с 7-ми лет. Необходимо учитывать допустимые дозы препарата для детей каждой возрастной группы.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Паглюферал-1 относится к числу противоэпилептических комбинированных лекарственных средств.

Действие препарата обусловлено свойствами входящих в его состав активных веществ:

• гидрохлорид папаверина: оказывает спазмолитическое и гипотензивное действие, способствует расслаблению гладких мышц и понижению тонуса внутренних сосудов и органов;
• фенобарбитал: обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим эффектами. Вступает во взаимодействие с барбитуратным участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса. Благодаря этому возрастает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК (гамма-аминомасляной кислоте), что становится причиной раскрытия нейрональных каналов для ионов хлора и приводит к увеличению их поступления в клетки. При применении фенобарбитала наблюдается развитие следующих эффектов: подавление сенсорных зон коры головного мозга, понижение возбудимости нейронов эпилептогенного очага, снижение распространения нервных импульсов, проявление антагонизма в отношении некоторых возбуждающих медиаторов (глутамата и др.), уменьшение тонуса гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, угнетение церебральных функций (в т. ч. дыхательного центра), уменьшение моторной активности;
• глюконат кальция: способствует восполнению дефицита ионов кальция, которые принимают участие в процессах передачи нервных импульсов;
• бромизовал: обладает умеренным снотворным и седативным свойствами;
• кофеин: способствует возбуждению сосудодвигательного и дыхательного центров, увеличению рефлекторной возбудимости спинного мозга, активизации метаболических процессов в органах и тканях, в т. ч. в центральной нервной системе и тканях мышц.

Фармакокинетика

Кофеин

Кофеин хорошо абсорбируется на всем протяжении кишечника. Время достижения Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме крови находится в диапазоне 50–75 минут. Характеризуется быстрым распределением во всех тканях и органах и проникновением через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) – от 25 до 36%.

Метаболизм происходит в печени (больше 90% кофеина, у детей первых лет жизни – до 10–15%). Приблизительно 4%, 10% и 80% вещества у взрослых метаболизируется в теофиллин, теобромин и параксантин соответственно. В дальнейшем происходит их деметилирование в монометилксантины, затем – в метилированные мочевые кислоты. T1/2 (период полувыведения) у взрослых составляет 3,9–5,3 часа (иногда до 10 часов). Выводятся кофеин и его метаболиты почками.

Фенобарбитал

Всасывается медленно и в полном объеме. Cmax в плазме крови достигается за 60–120 минут, связь с белками плазмы – приблизительно 50%. Процесс метаболизма происходит в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (наблюдается увеличение скорости ферментативных реакций примерно в 10–12 раз). Кумулирует в организме. T1/2 – в диапазоне 48–96 часов. Выводится в виде глюкуронида почками, в неизмененном виде – около 25%. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Глюконат кальция

От 1/5 до 1/3 дозы всасывается в тонком кишечнике. Примерно 80% дозы удаляется с содержимым кишечника (наиболее активный процесс происходит в стенке терминального отдела желудочно-кишечного тракта), остальная часть выводится почками.

Папаверин

Биологическая доступность папаверина в среднем составляет 54%. Связь с белками плазмы – приблизительно 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Процесс метаболизма происходит в печени. T1/2 – от 30 до 120 минут (возможно значимое удлинение). Выводится почками в виде метаболитов.

Аналоги

Возможные заменители и аналоги Паглюферала: Дифенин, Карбамазепин, Зептол, Конвулекс, Бензоал, Бривиак.

Тореал

Лекко (РФ)

Цена: 25мг (28 табл.) – 179 руб., 100 мг (28 табл.) – 455 руб.

Противоэпилептическое ЛС на основе топирамата. Разработано для терапии парциальных или генерализованных тонико-клонических припадков у взрослых и детей, устранения и предупреждения мигрени (у взрослых).

ЛС выпускается в виде таблеток под оболочкой.

Способ приема и дозировка определяются индивидуально.

Плюсы:

• Помогает от приступов мигрени
• Устраняет припадки
• Можно давать детям с 2 лет.

Недостатки:

• Перепады настроения
• Побочные реакции.

Противопоказания

• бронхообструктивные заболевания;
• гипофункция надпочечников;
• порфирия;
• выраженная анемия;
• гипертиреоз;
• выраженная почечная/печеночная недостаточность;
• депрессия;
• лекарственная зависимость (включая отягощенный анамнез);
• миастения;
• активный алкоголизм;
• сахарный диабет;
• гиперкинезы;
• возраст до 3 лет;
• беременность и период лактации;
• индивидуальная непереносимость входящих в состав препарата компонентов.

У ослабленных пациентов в период лечения препаратом Паглюферал-1 требуется врачебный контроль состояния, поскольку даже при терапии в обычных дозах существует повышенный риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания.

Способ применения

Цена (руб.) – 107 руб.

Все формы Паглюферала рекомендуется принимать во время приема пищи. Схема приема и длительность терапии определяется лечащим специалистом.

Паглюферал-1

Детям:

• 3-4 лет: 1 табл. х 2 р. в день
• 5-6 лет: 1,5 табл. х 2 р. в день
• 7-9 лет: 2 табл. х 2 р. в день
• 10-14 лет: 3 табл. х 2 р. в день.

Подросткам (с 14 л.), взрослым: 4 табл. х 2 р. в день.

Схемы лечения Паглюферала-2, согласно инструкции по применению:

Дети:

• (3-4 г.): 1 табл. х 2 р./д.
• (5-6 л.): 1,5 табл. х 2 р./д.
• (7-9 л.): 2 табл. х 2 р./д.
• (10-14 л.): 2,5 табл. х 2 р./д.

Подростки (14+), взрослые: 4 табл. х 2 р./д.

Рекомендуемая схема приема Паглюферала-3, данная инструкцией по применению:

Дети:

• От 7 до 9 лет: по 1 табл. дважды в день
• От 10 до14 лет: по 1,5 табл. 2 дважды в день.

Подростки (14+), взрослые: по 2 табл. дважды в день.

При беременности и грудном вскармливании

Паглюферал запрещено принимать во время беременности.

Кормящим женщинам следует отказаться от лактации на период терапии. Поскольку в составе препарата имеются вещества, способные проходить в грудное молоко, для новорожденных действие Паглюферала может оказаться крайне опасным.

Побочные действия

• нервная система: общая слабость, парадоксальная реакция, атаксия, дизартрия, головокружение, нарушения сна, нистагм, галлюцинации;
• сердечно-сосудистая система: атриовентрикулярная блокада, тахикардия, повышение/снижение артериального давления, аритмия (включая экстрасистолию);
• система кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения;
• желудочно-кишечный тракт: повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, диарея/запор;
• прочие: аллергические реакции; при длительном курсе применения – лекарственная зависимость.

Паглюферал 1

Действующее вещество:

Бромизовал* , Кальция глюконат , Кофеин , Папаверин , Фенобарбитал* (Bromisoval* , Calcium gluconate , Caffeine , Papaverine , Phenobarbital*)

Фармгруппа:

Противоэпилептические средства в комбинациях

Средняя цена в аптеках

Особые указания

Употреблять в период терапии алкоголь не следует.

На фоне незначительной гиперкальциурии, снижения клубочковой фильтрации, нефролитиаза в анамнезе в период терапии препаратом Паглюферал-1 нужно контролировать содержание кальция в моче (связано с наличием в составе препарата глюконата кальция).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии препаратом Паглюферал-1 пациенты от управления автотранспортными средствами должны воздерживаться.

Аналогичные средства

Препарат не имеет аналогов со схожим составом, поэтому нельзя заменять его самостоятельно. При необходимости замены препарата врач может назначить медикаменты с подобным антиконвульсивным действием. Ниже приведен список самых эффективных из них:

1. 
   Тореал – противоэпилептическое средство, в состав которого входит активное вещество – топирамат. Также данный препарат используется для профилактики приступов мигрени. Принимать лекарство можно детям с двух лет.

2. Бензобамил – барбитурат, действие которого также направлено на торможение нейронов эпилептического очага. Данный медикамент является менее распространенным и не всегда есть в аптеках.
3. Бензонал – относится к препаратам той же группы, в состав входит бензобарбитал. Главным преимуществом Бензонала является то, что он практически не оказывает снотворного действия.

Существует множество противоэпилептических средств, оказывающих схожее действие на организм человека. Однако Паглюферал имеет уникальный состав, что способствует комплексному действию данного медикамента на организм. В разных ситуациях это может быть, как положительной, так и отрицательной особенностью препарата.

Лекарственное взаимодействие

• резерпин: эффективность фенобарбитала снижается;
• гризеофульвин: противогрибковое действие уменьшается;
• вальпроаты и фенитоин: сывороточное содержание фенобарбитала в крови возрастает;
• салицилаты и пероральные контрацептивы: эффективность этих препаратов уменьшается;
• амитриптилин, диазепам, ниаламид, хлордиазепоксид: эффективность фенобарбитала увеличивается;
• этанол, нейролептики, миорелаксанты, наркотические анальгетики, средства с седативным и снотворным действием: их эффективность усиливается;
• глюкокортикостероиды, доксициклин, непрямые антикоагулянты, гризеофульвин, эстрогены и прочие препараты, метаболизирующиеся в печени по пути окисления: содержание этих препаратов в крови уменьшается (связано с ускорением метаболизма);
• сульфаниламиды, препараты с антибактериальным действием: антибактериальная активность препаратов уменьшается;
• ацетазоламид: реабсорбция в почках фенобарбитала уменьшается, что приводит к ослаблению его эффективности (связано с ощелачиванием мочи).

Правила приема и дозирования

Инструкция по применению Паглюферала четко прописывает необходимые дозы препарата для пациентов разного возраста, подробно они приведены в таблице:

Таблица 3 – Дозировка Паглюферала 1, 2, 3 для детей и взрослых разного возраста

Из таблицы видно, что каждая из форм препарата имеет свою дозировку. Это обусловлено различиями в составе. Отметим, что все три вида лекарства следует принимать 2 раза в сутки вместе с едой.

Прием других препаратов в период лечения Паглюфералом может повлиять на динамику заболевания. Ниже приведены примеры влияния на организм одновременного приема Паглюферала и других медикаментов:

1. Совмещение Паглюферала с производными гидантоина или лекарствами, содержащими вальпроевую кислоту, повышает сывороточную концентрацию фенобарбитала. При одновременном использовании с Резерпином эффект фенобарбитала понижается, при совмещении с трициклическими антидепрессантами и антидепрессантами из группы ингибиторов МАО, бензодиазепинами или ниаламидом – усиливается.

2. 
   Фенобарбитал, взаимодействуя с лекарствами, содержащими салициловую кислоту, или пероральными контрацептивами, понижает их действие. Вещество способно уменьшать концентрацию в крови глюкокортикостероидов, антикоагулянтов непрямого действия, эстрогена и прочих медикаментов, метаболизм которых происходит в печени через окислительные реакции.

3. Фенобарбитал усиливает действие этилового спирта и лекарств, угнетающих центральную нервную систему. При совмещении с бактерицидными препаратами и стрептоцидами, а также антимикотиками вещество снижает их эффективность, что может негативно сказаться на результате лечения. Диакарб ослабляет действие фенобарбитала путем снижения его реабсорбции в почках. Механизм достигается путем ощелачивания мочи.

Особенности медикамента

Помимо фенобарбитала, в состав рассматриваемого средства входят и другие активные компоненты.

Какую роль играет кофеин в препарате «Паглюферал»? Инструкция по применению указывает на то, что данное вещество способно повышать рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждать сосудодвигательный и дыхательный центры, стимулировать метаболические процессы в тканях и органах, включая мускулатуру и ЦНС.

Папаверина гидрохлорид представляет собой спазмолитик. Он обладает гипотензивным эффектом. Этот компонент в составе препарата уменьшает тонус и расслабляет гладкие мышцы сосудов и внутренних органов.

Кальция глюконат способен восполнять нехватку ионов кальция, которые крайне необходимы для передачи нервных импульсов.

Что касается бромизовала, то он оказывает умеренное снотворное и седативное действие.

Таблетки «Паглюферал»: инструкция по применению, аналоги и отзывы

Людям, страдающим от эпилепсии, следует регулярно принимать противоэпилептические средства. Они помогают предотвратить развитие приступов, а также улучшают общее самочувствие и состояние пациента.

Какие именно препараты необходимо использовать больным эпилепсией, должен определять только опытный доктор. К наиболее эффективным и популярным противосудорожным средствам относят медикамент «Паглюферал». Инструкция по применению этого лекарства будет описана ниже. Также вы узнаете о том, в какой форме данный препарат поступает в продажу, можно ли давать его детям, какими свойствами он обладает и прочее.

Описание, упаковка, состав и форма

Препарат «Паглюферал», инструкция по применению которого содержится в пачках из картона, поступает в продажу в виде белых таблеток с фаской и риской.

Данное средство содержит в себе такие активные ингредиенты, как фенобарбитал, кофеин бензоат натрия, бромизовал, кальция глюконат и папаверина гидрохлорид. Что касается вспомогательных веществ, то к ним относят крахмал картофельный и кальция стеарат.

Приобрести этот медикамент можно в контурных ячейковых упаковках и пачках из плотной бумаги соответственно.

Следует сразу же отметить, что на полках аптек такой препарат можно встретить и в следующих названиях: «Паглюферал-1», «Паглюферал-2» и «Паглюферал-3». Инструкция по применению сообщает, что разница между данными средствами заключается в количественном соотношении фенобарбитала (25, 35 и 50 мг соответственно).

Фармакология

Что представляет собой медикамент «Паглюферал»? Инструкция по применению (таблетки должны назначаться только опытным специалистом) гласит, что это комбинированное противоэпилептическое средство.

Согласно специалистам, фенобарбитал способен взаимодействовать с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса. Благодаря этому, рассматриваемый препарат увеличивает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, а также раскрывает нейрональные каналы для транспортировки ионов хлора, что способствует увеличению их поступления в клетки.

Также фенобарбитал уменьшает распространение нервных импульсов и возбудимость нейронов в эпилептогенном очаге. Он проявляет антагонизм по отношению к ряду возбуждающих медиаторов.

Какие еще свойства присущи таблеткам «Паглюферал»? Инструкция сообщает, что они способны подавлять сенсорные области коры головного мозга, уменьшать моторную активность, угнетать церебральные функции, включая дыхательный центр. Также этот медикамент снижает тонус мускулатуры органов ЖКТ, оказывает противосудорожное, седативное, снотворное и спазмолитическое действие.

Особенности медикамента

Помимо фенобарбитала, в состав рассматриваемого средства входят и другие активные компоненты.

Какую роль играет кофеин в препарате «Паглюферал»? Инструкция по применению указывает на то, что данное вещество способно повышать рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждать сосудодвигательный и дыхательный центры, стимулировать метаболические процессы в тканях и органах, включая мускулатуру и ЦНС.

Папаверина гидрохлорид представляет собой спазмолитик. Он обладает гипотензивным эффектом. Этот компонент в составе препарата уменьшает тонус и расслабляет гладкие мышцы сосудов и внутренних органов.

Кальция глюконат способен восполнять нехватку ионов кальция, которые крайне необходимы для передачи нервных импульсов.

Что касается бромизовала, то он оказывает умеренное снотворное и седативное действие.

Кинетические свойства

Всасывается ли в общий кровоток препарат «Паглюферал-1»? Инструкция по применению указывает на то, что каждый активный компонент этого лекарства имеет свои кинетические особенности.

• Фенобарбитал абсорбируется полностью, но медленно (в течение 1-2 часов). Его метаболизм осуществляется в печени. Период полувыведения этого компонента составляет 2-5 суток. Выводится он из организма почками.
• Кофеин всасывается довольно хорошо на всем протяжении кишечника. Максимальная концентрация этого вещества достигается уже по прошествии 50-75 минут. Метаболизируется оно в печени, а выводится через почки.
• Средняя биологическая доступность папаверина составляет 54%. С белками плазмы он связывается на 90%. Метаболизм происходит в печени, а выводится посредством почек.
• Около 1/5 принятой дозы глюконата кальция абсорбируется в тонком кишечнике. Примерно 20% этого вещества выводится через почки, а остальное — вместе с калом.

Показания

При каких заболеваниях назначают такой препарат, как «Паглюферал-2»? Инструкция по применению гласит, что данное средство предназначено для лечения эпилепсии.

Противопоказания

Какие противопоказания имеются у медикамента «Паглюферал»? Инструкция по применению (для новорожденных это средство не назначают) сообщает о следующих запретах:

• гиперкинезы;
• выраженная печеночная и почечная недостаточность;
• миастения;
• лекарственная зависимость;
• депрессия;
• выраженная анемия;
• гипертиреоз;
• порфирия;
• активный алкоголизм;
• сахарный диабет;
• беременность;
• гипофункция надпочечников;
• период лактации;
• бронхообструктивные заболевания;
• гиперчувствительность.

Противоэпилептическое средство в таблетках назначается детям от трех лет. С осторожностью его рекомендуют людям с ослабленным состоянием (общим).

Препарат «Паглюферал»: инструкция по применению

Рассматриваемый медикамент принимают перорально после приема пищи. Его дозировка зависит от формы выпуска.

Препараты «Паглюферал-1» и «Паглюферал-2» принимают дважды в день»:

• в 3-4 года – 1 таблетка;
• в пять-шесть лет —1,5 таблетки;
• в семь-девять лет — 2 шт.;
• в десять-четырнадцать лет — 3 и 2,5 шт. соответственно;
• от четырнадцати лет — 4 шт.

Медикамент «Паглюферал-3» также принимают дважды в сутки:

• в семь-девять лет — 1 таблетка два раза в сутки;
• в десять-четырнадцать лет — 1,5 таблетки;
• от четырнадцати лет — 2 шт.

Побочные эффекты

Прием рассматриваемого препарата может вызвать:

• галлюцинации, слабость, головокружение, нистагм, атаксию, дизартрию, нарушения сна, парадоксальные реакции;
• запор, тошноту, диарею, повышение активности печеночных трансаминаз, рвоту;
• тромбоцитопению, агранулоцитоз, мегалобластную анемию;
• тахикардию, изменения АД, экстрасистолию, аритмию, AV блокаду;
• системные аллергические реакции, лекарственную зависимость (при длительном приеме).

Признаки передозировки

Повышенные дозы медикамента могут вызвать усиления побочных реакций. Для устранения таких признаков применяют:

• промывание желудка;
• симптоматическую терапию;
• прием активированного угля.

Лекарственное взаимодействие

Лечение на фоне приема вальпроатов и «Фенитоина» увеличивает уровень сывороточного фенобарбитала.

«Паглюферал» способен угнетать действие пероральных контрацептивов и салицилатов.

При сочетании с «Резерпином» влияние фенобарбитала повышается, а при комбинации с «Амитриптилином», «Диазепамом», «Хлордиазепоксидом», «Ниаламидом» и «Ацетазоламидом» — снижается.

Медикамент «Паглюферал» уменьшает уровень ГКС в крови, а также непрямых антикоагулянтов, «Доксициклина», «Гризеофульвина», эстрогенов и прочих средств, которые подвергаются окислению в печени.

Данный препарат угнетает действие сульфаниламидов, антибактериальную активность и противогрибковое воздействие «Гризеофульвина». Кроме того, он потенцирует эффекты нейролептиков, этанола, наркотических анальгетиков, миорелаксантов, снотворных и седативных средств.

Отзывы и аналоги

Согласно специалистам, рассматриваемый препарат не имеет аналогов, схожих по составу. Поэтому для его замены пациенту следует обратиться к опытному доктору.

Потребители утверждают, что приобрести данный медикамент без врачебного рецепта не получится, хотя он вполне доступен по цене.

Люди, систематически принимавшие это противоэпилептическое средство, отмечают его положительное действие. Однако некоторые из них все же жалуются на появление большого количества побочных эффектов.

fb.ru

Общая информация о препарате

Паглюферал – противоэпилептическое средство комбинированного типа. К этой фармакологической группе относятся лекарства, способные предупреждать развитие припадков у людей, имеющих хронические неврологические заболевания. Сфера применения – неврология. Международное непатентованное название препарата: бромизовал + кальция глюконат + кофеин + папаверин + фенобарбитал (Bromisoval + Calcium gluc. + Caffeine + Papaverine+Phenobarbital).

Формы выпуска и цены на препарат

В таблице представлены лекарственные формы медикамента и средняя их стоимость по России.

Таблица 1 – Форма выпуска и примерные цены на Паглюферал 1, 2, 3

Все три вариации Паглюферала выпускаются в форме таблеток. Цена на препарат варьируется от 80 до 120 рублей. Самой дешевой является первая форма лекарственного средства, самой дорогой – третья.

Состав

В состав Паглюферала входит сразу несколько действующих компонентов. Среди них выделяют:

• фенобарбитал — оказывает противосудорожное, снотворное, психолептическое действие;
• кофеин — является психостимулятором;
• бромизовал — оказывает успокаивающее и умеренно снотворное действие;
• глюконат кальция — оказывает влияние на тканевой обмен;
• папаверин — блокирует фермент фосфодиэстеразы, вызывает накопление в клетке циклического аденозинмонофосфата и уменьшает содержание внутриклеточного кальция.

Эти 4 компонента неизменно входят в состав каждого из трех видов лекарства, однако их количество различно. Информация о количестве активных веществ в разных видах Паглюферала приведена в таблице:

Таблица 2 – Содержание активных компонентов в Паглюферале 1, 2, 3

Из таблицы видно, что Паглюферал 1 и Паглюферал 2 отличаются лишь количеством фенобарбитала в составе. В состав медикамента под номером 3 входит большее, чем в предыдущих формах, количество всех активных компонентов, кроме глюконата кальция. Также в состав данного лекарства входят такие вспомогательные компоненты: картофельный крахмал и стеарат магния.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакологический эффект лекарства обусловлен входящими в его состав активными компонентами. Рассмотрим действие каждого из компонентов по отдельности:

1. Входящий в состав лекарства фенобарбитал относится к производным барбитуровой кислоты. Вещество подавляет сенсорную зону коры головного мозга, что обуславливает снотворный и успокаивающий эффекты. Противосудорожное действие обусловлено подавлением нейропередачи в центральную нервную систему.
2. Следующий компонент – кофеин – стимулирует основную часть нервной системы, повышает скорость обмена веществ.
3. Бромизовал является успокаивающим и снотворным веществом.
4. Кальциевая соль глюконовой кислоты восполняет нехватку кальция в организме, который принимает участие в передаче нервных импульсов.
5. Папаверин снижает возбудимость сердца и замедляет внутрипредсердную проводимость.

Фармакокинетику препарата также целесообразно разобрать по отдельным компонентам:

1. Фенобарбитал усваивается медленнее других производных барбитуровой кислоты. Это обусловлено меньшей липофильностью вещества. Компонент плохо связывается с белками плазмы, перерабатывается в печени при участии ферментов микросомального окисления.
2. Кофеин достигает максимальной концентрации уже через час после применения. Биотрансформация происходит в печени, а выводится вещество почками.
3. Глюконат кальция быстро абсорбируется в кишечнике и проникает в кровь, где находится в ионизированном и связанном состоянии. Физиологической активностью обладает ионизированный кальций. Выводится из организма с уриной и калом.
4. Папаверин хорошо связывается с белками плазмы и распространяется по организму, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизм вещества происходит в печени, а выводится он почками.
5. Фармакокинетика бромизовала не изучена.