Урсодезоксихолевая кислота (Ursodesoxycholic acid)

Химические свойства

Данное химическое соединение – гидрофильная, не цитотоксичная желчная кислота, эпимер хенодезоксихолевой кислоты. Ursodeoxycholic acid — это не очень агрессивная жк, которая в норме содержится в человеческой желчи и составляет порядка 1-5% от всех желчных к-т, которые обнаруживаются в организме. Молекулярная масса вещества = 392,6 грамм на моль. По внешнему виду – это желтоватый мелкий порошок, которых состоит и кристаллов, на вкус горький. Средство хорошо растворяется в этаноле и ледяной уксусной к-те, практически не растворимо в воде. Выпускается в виде капсул для приема внутрь и суспензии для детей.

Зачем нужны желчные кислоты

Ежедневно организм человека сталкивается с огромным количеством чужеродных веществ: они поступают извне с пищей, напитками, воздухом и т.д. Часть из них полезна и безопасна, часть – несёт в себе потенциальную угрозу. Умный желудочно-кишечный тракт абсолютно точно знает, что пойдёт человеку во благо, а что – навредит. Т.е. пищеварительная система работает как своего рода фейс-контроль. Хорошие бактерии её легко проходят, плохие – отправляются или на выход, или на дополнительный осмотр.

Дополнительный осмотр осуществляют те самые желчные кислоты. Их основная функция (как и слюны, и желудочного сока) – защитить организм от болезнетворных микроорганизмов.

Желчные кислоты – это «антибактериальное» вещество, которое печень вырабатывает для борьбы с паразитами (в том числе).

Первичные желчные кислоты – высокотоксичная субстанция. Чтобы они не травмировали клетки самого организма, желудочно-кишечный тракт проводит превращение: из первичных во вторичные и третичные. Но даже такие «обезвреженные» кислоты могут стать причиной развития болезни. К примеру, если по каким-то причинам желчь застаивается в печени (алкоголь, неправильное питание, отсутствие физической нагрузки и т.д.), начинает развиваться холестатический гепатит.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Урсодезоксихолевая Кислота обладает способностью стабилизировать мембраны гепатоцитов, снижать концентрацию гидрофобных, токсичных кислот, замедлять процессы всасывания холестерина в кишечнике. Вещество обладает цитопротекторным и гипохолестеринемическим действием, замедляет гибель клеток от воздействия токсичных жирных к-т.

Лекарственное средство эффективно при лечении билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита, связывает аполярные желчных кислоты. Вещество обладает способностью образовывать двойные молекулы, которые хорошо встраиваются в клеточные мембраны и стабилизируют их, клетки становятся невосприимчивы к действию цитотоксичных мицелл. Средство способствует растворению желчных камней за счет сдвига концентрации холестерина и желчных к-т, предотвращает появление новых конкрементов. Токсичные кислоты быстро эвакуируются с помощью кишечника с каловыми массами.

Урсодезоксихолевая Кислота нормализует работу Т-киллеров (лимфоциты), угнетает экспрессию HLA-антигенов, расположенных на мембранах гепатоцитов. Средство замедляет развитие фиброза при первичном биллиарном циррозе печени, муковисцидозе или алкогольном стеатогепатите. Снижается риск развития варикозного расширения вен пищевода.

После приема внутрь лекарство подвергается абсорбции в тощей кишке, где происходит его пассивная диффузия. Максимальная концентрация средства наблюдается в течение 1-3 часов. У соединения высокая степень связи с белками плазмы, порядка 70% у здоровых пациентов. При систематическом приеме вещество заменяет около половины от общего количества желчных к-т в крови.

В тканях печени лекарство связывается с таурином и глицином, образую конъюгаты, которые выводятся в системный кровоток. Лечебный эффект от приема средство зависит от дозировки. Вещество преодолевает плацентарный барьер, выводится с калом. Менее 1% экскретируется с мочой.

Аналоги и что из них лучше

Аналоги урсодезоксихолевой кислоты также содержат УДХК, а отличие заключается в названии, форме выпуска и дополнительных компонентах, входящих в состав лекарства. Если в аптеке нет препарата, то человеку, предъявившему рецепт на латинском для покупки урсодезоксихолевой кислоты, провизоры могут предложить:

• Урсоприм;
• Эксхол;
• Урсосан;
• Урсофальк.

Ни один из этих препаратов не лучше и не хуже других по своему терапевтическому действию. Однако существует мнение, что переносимость чешского и немецкого препарата лучше.

Прежде чем заменять препарат на аналогичное средство, следует ознакомиться с тем, как оно подействует на организм. Рассмотрим сравнительные характеристики лекарств, часто назначаемых вместо лекарства, реализуемого под торговым названием «Урсодезоксихолевая кислота».

Аналоги Урсодезоксихолевой кислоты

УДХК или Урсосан

На первый взгляд, сложно сказать, что лучше – «Урсодезоксихолевая кислота» или «Урсосан». Медикаменты имеют почти идентичный состав, а различаются ценой и компанией производителем.

Урсосан производится в Чехии, судя по отзывам гастроэнтерологов, хорошо переносится и эффективен.

УДХК или Гептрал

Лекарства имеют различный состав и по-разному влияют на печёночные клетки.

1. УДХК предотвращает застой желчи, уменьшает выработку холестерина с низкой плотностью и положительно влияет на иммунологические реакции в органе.
2. Гептрал изготовлен на основе адеметионина, который снижает токсичность желчных кислот, оказывает антиоксидантное и регенерирующее влияние, снижает риск развития фиброза.

Решая, что лучше выбрать – урсодезоксихолевую кислоту или Гептрал, следует иметь в виду, что гепатопротекторные свойства УДХК доказаны и клинически проверены.

Показания к применению

Лекарство назначают:

• от холестериновых камней в желчном пузыре и общем желчном протоке при невозможности эндоскопического и хирургического лечения;
• для ликвидации холестериновых камней диаметром не более 2 см после проведения механической или экстракорпоральной литотрипсии;
• при лечении первичного билиарного цирроза;
• при хроническом гепатите с холестатическим синдромом;
• пациентам с муковисцидозом печени, острым гепатитом или врожденной атрезией желчного протока;
• при гастрите и рефлюкс-эзофагите;
• для лечения билиарного диспептического синдрома при дискинезии или холецистопатии;
• в качестве профилактического средства и для лечения холестатического синдрома, возникающего вследствие лечения гормональными противозачаточными средствами;
• на фоне лечения цитостатиками, при алкогольном поражении печени;
• в рамках комплексного лечения после трансплантации печени и других органов.

Противопоказания

• почечная и/или печеночная недостаточность тяжелой степени;
• цирроз печени в стадии декомпенсации;
• обструкция желчевыводящих путей;
• неработающий желчный пузырь;
• инфекционные заболевания печени, желчных протоков и кишечника в острой стадии;
• рентгенположительные (с высокой концентрацией кальция) желчные камни;
• эмпиема желчного пузыря;
• острый холангит;
• острый холецистит;
• желчно-желудочный свищ;
• возраст детей до 3 лет;
• гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата.

Препарат с осторожностью назначают детям в возрасте 3–4 лет из-за возможных проблем с проглатыванием капсул.

Особые указания

Для устранения камней в желчном пузыре с помощью Урсодезоксихолевой Кислоты необходимо, чтобы камни были холестериновые, размером не более 20 мм, желчный пузырь сохранял свои функции, чтобы половина пузыря оставалась свободной. Также камни не должны блокировать желчный проток.

Во время терапии кислотой рекомендуется первые 3 месяца, каждые 30 дней проверять активность ферментов печени. Далее активность трансаминаз проверяют каждые 3 месяца.

При лечении холестериновых камней рекомендуют проходить ультразвуковое и рентгенологическое исследование раз в пол года.

После растворения камней лекарство рекомендуется принимать еще несколько месяцев для профилактики.

Инструкция по применению

Возрастных ограничений к применению данного лекарственного средства нет, при необходимости Урсодезоксихолевую кислоту можно назначать с периода новорожденности. Доза подбирается индивидуально, в зависимости от массы тела и степени выраженности проявлений заболевания. Средняя доза в сутки составляет до 10 мг/кг, ее принимают однократно в вечернее время. Длительность приема и количество курсов Урсодезоксихолевой кислоты определяет врач, они различны для разных заболеваний. Во время лечения раз в 3 месяца требуется определение уровня печеночных ферментов, а при растворении желчных камней – раз в 6 месяцев ультразвуковое и рентгеновское исследование печени и желчевыводящих путей.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Урсодезоксихолевой Кислоты)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Урсодекс

Хенофальк

Урсолив

Урсофальк

Холудексан

Урсохол

Урсодез

Урдокса

Урсосан

Ливодекса

Существует широкий выбор препаратов Урсодезоксихолевой Кислоты. Препараты, которые содержат лекарство в качестве основного активного компонента: Урсосан, Урсодез, Урдокса, Эксхол, Гринтерол, Урсодекс, Урсором Ромфарм, Урсомик, Урсофальк, Ливодекса, Урсолив, Холудексан, Урсолит.

Форма выпуска и состав

Урсодезоксихолевая кислота производится в виде твердых желатиновых капсул размера №0 с корпусом и крышечкой белого цвета; внутри капсул содержится порошок белого цвета (по 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 5 или 10 упаковок).

В состав 1 капсулы препарата входят:

• активное вещество: урсодезоксихолевая кислота – 250 мг;
• вспомогательные компоненты: магния стеарат – 0,6 мг, безводный кремния диоксид коллоидный – 1,6 мг, крахмал кукурузный – 72,8 мг.

Оболочка капсулы содержит: желатин – 94,08 мг, титана диоксид (Е171) – 1,92 мг.

Отзывы

Для лекарственного растворения холестериновых камней в желчном пузыре используют препараты хенодезоксихолевой или Урсодезоксихолевой кислот. Последняя, считается более безопасной и эффективной. В связи с тем, что для удачного исхода терапии необходимо, чтобы соблюдался ряд условий, благоприятный исход наблюдается примерно у 15% пациентов. При этом лечение должно проводится под контролем врача, больной должен соблюдать все его предписания, придерживаться диеты и не употреблять алкоголь. Продолжительность лечения, обычно составляет от полугода до 2 лет, что также снижает вероятность стойкого результата.

Некоторые отзывы об Урсодезоксихолевой Кислоте:

• “… Назначил врач, пропила лекарство 3 месяца, вроде уже и результаты стали появляться, но стали мучить желчные колики. Лечение пришлось прервать”;
• “… Кислоту назначали моему ребенку при желтухе. Давала ему, в дозировке, как врач сказала. В течение 3 месяцев. Сейчас ребенок здоров”;
• “… Принимал лекарство очень долго, где-то с год, был высокий билирубин. Сейчас анализы уже в норме. Правда меня первое время мучила проблема со стулом, то понос, то диарея”;
• “… Это лекарство мне не помогло. Все осталось на своих местах, только немного тошнило после прима капсул. Короче решили лечить камни в желчном пузыре хирургическим путем”.

Применение при беременности и лактации

В период беременности УДХК не должна применяться, за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для женщины в значительной степени превышает возможную угрозу для плода. Сведения об использовании препарата у беременных крайне ограничены.

В процессе исследований на животных выявлена репродуктивная токсичность УДХК на ранних сроках беременности. Ее влияние на фертильность животных в этих исследованиях не обнаружено. Данных о возможном воздействии терапии на фертильность у человека не имеется.

До начала приема Урсодезоксихолевой кислоты-ВЕРТЕКС требуется исключить возможную беременность.

Лечение препаратом у женщин репродуктивного возраста допускается только в случае использования ими надежных противозачаточных средств. Рекомендуется применять негормональные контрацептивы или пероральные противозачаточные с низким содержанием эстрогенов. Вместе с тем, если препарат назначается для растворения конкрементов в желчном пузыре, требуется прибегнуть к применению адекватных негормональных противозачаточных средств, поскольку гормональные пероральные контрацептивы способны увеличивать образование желчных камней.

Уровень УДХК в материнском молоке у человека, в соответствии с данными нескольких документально подтвержденных случаев, является очень низким. Вследствие этого у детей, находящихся на грудном вскармливании, не ожидается развития неблагоприятных явлений.

Лекарственное взаимодействие

• циклоспорин: отмечается изменение абсорбции этого вещества из кишечника; при данной комбинации необходимо контролировать плазменную концентрацию циклоспорина и корректировать его дозу в случае необходимости;
• колестипол, колестирамин, антациды, включающие в состав алюминия гидроксид или алюминия оксид (смектит): снижают абсорбцию УДХК в кишечнике, что вызывает снижение ее поглощения и эффективности; при сочетанном использовании УДХК с препаратами, содержащими хотя бы одно из данных веществ, между их приемом нужно соблюдать интервал не менее 2 ч;
• ципрофлоксацин: УДХК ослабляет всасывание этого вещества;
• розувастатин (20 мг/сут): возможно незначительное повышение его плазменного уровня в крови при сочетании с УДХК в дозе 500 мг/сут;
• нитрендипин: фиксируется снижение его максимальной плазменной концентрации и величины площади под фармакокинетической кривой; при необходимости комбинации с УДХК следует контролировать содержание нитрендипина в плазме и, если требуется, увеличивать его дозу;
• клофибрат и другие средства, понижающие в крови концентрацию холестерина, эстрогенные гормоны: наблюдается возрастание секреции холестерина в печени и активизация образования желчных камней, что значительно снижает действие УДХК, направленное на растворение последних;
• дапсон: возможно ослабление его терапевтического эффекта.