БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ инструкция по применению, описание лекарственного препарата BENZYLPENICILLIN SODIUM SALT: противопоказания, побочное действие, дозировки, состав

Бензилпенициллина натриевая соль – препарат (порошок), (фармакологическая группа — противомикробные препараты для системного применения). Из инструкции по применению характерны следующие особенности:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

Продается только по рецепту врача
При беременности: с осторожностью
При кормлении грудью: противопоказан
При нарушении функции почек: с осторожностью

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бензилпенициллин является биосинтетическим антибиотиком и входит группу пенициллинов. Бактерицидная эффективность препарата проявляется благодаря его способности к угнетению синтеза стенок бактериальных клеток.

Воздействие препарата губительно для грамположительных микроорганизмов: стафилококков, возбудителей дифтерии и сибирской язвы, стрептококков; грамотрицательных бактерий: возбудителей гонореи и менингококковой инфекции; спорообразующих анаэробных палочек; а также спирохет и актиномицет.

Не чувствительны к воздействию бензилпенициллина штаммы стафилококков, которые продуцируют пенициллиназу.

При введении препарата в/м TCmax в плазме наблюдается через 20-30 минут. Связывание с плазменными белками происходит на 60%. Антибиотик отличается хорошим проникновением в ткани, биологические жидкости и органы человеческого организма, за исключением ликвора, предстательной железы и глазных тканей, проходит сквозь ГЭБ. Выведение осуществляется в неизмененной форме почками. Т1/2 колеблется между 30-60 минутами, при патологиях почек может увеличиваться до 4-10 часов и даже более.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бензилпенициллина натриевая соль – антибактериальный препарат группы биосинтетических (природных) пенициллинов, оказывает бактерицидное действие, разрушается пенициллиназой. Механизм действия его активного вещества обусловлен ингибированием транспептидазы и препятствованием образованию пептидных связей. Нарушая поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Бензилпенициллин проявляет активность в отношении следующих возбудителей:

грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Streptococcus speciales (spp.) (включая Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (не образующие пенициллиназу), Corynebacterium spp. (включая Corynebacterium diphtheriae), Actinomyces spp.;
грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., класса Spirochaetes.

Устойчивость к Бензилпенициллина натриевой соли проявляют микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу: Staphylococcus spp., большинство вирусов, грамотрицательных бактерий, включая Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., простейших.

В последние годы чувствительность к бензилпенициллину гемолитических стрептококков, гонококков, стафилококков и пневмококков изменяется.

Фармакокинетика

После в/м введения максимальная концентрация бензилпенициллина в плазме крови достигается примерно через 0,5 часа.

Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.

Бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер, при воспалении менингеальных оболочек – преодолевает гематоэнцефалический барьер. Широко распределяется в тканях, органах и жидкостях организма (кроме тканей глаза, ликвора и предстательной железы).

Выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) 0,5–1 час, при почечной недостаточности – от 4 до 10 часов и более.

Показания к применению

Бензилпенициллин показан к назначению для терапии заболеваний, которые были вызваны микроорганизмами чувствительными к его воздействию:

очаговая/крупозная пневмония;
сифилис;
эмпиема плевры;
скарлатина;
сепсис;
дифтерия;
септицемия;
рожа;
пиемия;
сибирская язва;
септический эндокардит (подострый и острый);
актиномикоз;
менингит;
ЛОР-инфекции;
остеомиелит;
гонорея;
инфекции желчных и мочевыводящих путей;
бленнорея;
ангина;
инфекции слизистых оболочек и мягких тканей;
кожные гнойные инфекции;
гнойно-воспалительные инфекции в гинекологи.

Побочные действия

Возможно возникновение эффектов, связанных с химиотерапевтическим воздействием ЛС, включая кандидоз ротовой полости и/или влагалища.

Со стороны ЖКТ наблюдали чувство тошноты, диарею, иногда рвоту.

Со стороны ЦНС, в особенности при использовании высоких доз препарата или при проведении инъекций эндолюмбально, возможно формирование нейротоксических явлений, таких как увеличение рефлекторной возбудимости, судороги, тошнота, симптомы менингизма, рвота, кома.

Отмечаемые аллергические проявления заключались в повышении температуры, возникновении кожной сыпи и/или сыпи на слизистых, крапивницы, суставных болей, ангионевротического отека, эозинофилии, также возможен анафилактический шок, могущий привести к летальному исходу.

Побочные эффекты

1.Пищеварительный тракт:

Тошнота;
Рвота;
Понос;
Стоматит;
Глоссит (воспаление языка).

2.Центральная нервная система:

Рефлекторная возбудимость;
Симптомы менингизма (головная боль, тошнота, рвота);
Судороги;
Кома.

3.Аллергические реакции:

Повышение температуры тела;
Крапивница;
Сыпь на коже и слизистых оболочках;
Боль в суставах;
Отек Квинке;
Эозинофилия (количество эозинофилов в крови выше нормы);
Анафилактический шок;
Мультиформная экссудативная эритема;
Эксфолиативный дерматит;
Приступ бронхиальной астмы;
Сывороточноподобные реакции;
Аллергический миокардит.

4.Другие:

Кандидоз влагалища или полости рта;
Реакция Яриш-Герксхаймера (температура, озноб, низкое артериальное давление, тахикардия, тошнота, головная боль, боль в мышцах). Обычно возникает при лечении сифилиса и других заболеваний, вызванных спирохетами;
Интерстициальный нефрит;
Анемия;
Лейкопения (уровень лейкоцитов в крови ниже нормы);
Тромбоцитопения (уровень тромбоцитов в крови ниже нормы);
Нарушение насосной функции миокарда (только для натриевой соли бензилпенициллина);
Аритмии, остановка сердца, гиперкалиемия (только для калиевой соли бензилпенициллина);
Олигурия (малое количество выделяемой мочи);
Альбуминурия (белок в моче) и гематурия (кровь в моче) – развиваются только на фоне имеющейся нефропатии.

Бензилпенициллина натриевая соль, инструкция по применению

Дозировочный режим бензилпенициллина устанавливается в индивидуальном порядке. Практикуют внутримышечное (в/м), подкожное (п/к), внутривенное (в/в) и эндолюмбальное введение препарата.

В случае проведения в/м и в/в инъекций суточная дозировка для взрослых больных варьируется в пределах 250000-60000000 ЕД. Как правило, используется Бензилпенициллина натриевая соль 1000000 ЕД.

Суточная детская доза вычисляется исходя из массы ребенка и составляет 50000-100000 ЕД на килограмм веса для возраста до 1-го года и 50000 ЕД на килограмм веса для возраста после 1-го года. По показаниям возможно увеличение суточной дозировки до 300000 ЕД на килограмм веса, по жизненно важным показаниям — до 500000 ЕД на килограмм веса. Введение препарата осуществляют 4-6 раз в 24 часа.

В основном, для в/в и в/м инъекций порошок разводят в воде д/ин. Также при в/м применении допускают его растворение в новокаине (0,5%), с предварительно выполненной пробой на чувствительность к нему пациента. Пред тем, как развести Бензилпенициллина натриевую соль, следует визуально проверить порошок на содержание посторонних включений. Приготовленный раствор можно хранить не более 24 часов.

П/к введение антибиотика практикуют для обкалывания инфильтратов. В таком случае растворяют 100000-200000 ЕД порошка в 1 мл новокаина (0,25-0,5%).

Эндолюмбальные инъекции проводят исходя из заболевания и его тяжести. Взрослые дозы равняются 5000-10000 ЕД, детские — 2000-5000 ЕД. При этом разведение порошка осуществляется водой д/ин. или раствором хлорида натрия (0,9%) из расчета 1000 ЕД на 1 мл растворителя. Перед введением, в зависимости от показателей внутричерепного давления, следует извлечь 5-10 мл СМЖ и добавить в приготовленный раствор препарата в пропорции 1:1.

Минимальная продолжительность лечения ограничивается 7-ю сутками, максимальная может длиться до 2-х месяцев и даже дольше.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.

Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

Передозировка

В случае передозировки бензилпенициллином отмечалось его токсическое влияние на ЦНС (в основном при введении эндолюмбально). Наблюдаемая симптоматика проявлялась рефлекторным возбуждением, тошнотой, головными болями, миалгией, рвотой, судорогами, менингизмом, артралгией, комой.

В данной ситуации прекращают проведение дальнейших инъекций и назначают симптоматическое лечение, включающее гемодиализ. При этом особое внимание уделяют водно-электролитному состоянию.

Особые указания

Бензилпенициллин назначают с особой осторожностью пациентам с патологиями почек, сердечной недостаточностью, аллергикам (в особенности при лекарственной аллергии), а также при гиперчувствительности к цефалоспоринам (по причине возможного формирования перекрестных реакций).

В случае нулевого эффекта проводимой на протяжении 3-5-ти дней терапии, следует рассмотреть возможность комбинации с прочими ЛС или назначения других антибиотиков.

Во время лечения могут развиваться грибковые суперинфекции, в связи с чем целесообразно параллельное применение противогрибковых средств.

Следует помнить, что досрочное прерывание лечения бензилпенициллином или его использование в субтерапевтических дозах способствует формированию резистентных бактериальных штаммов.

Действие

Все разновидности Бензилпенициллина губительно воздействуют на следующие виды патогенных микроорганизмов:

Гонококки (Neisseria gonorrheae);
Менингококки (Neisseria meningitidis);
Пневмококки;
Стафилококки, не вырабатывающие пенициллиназу;
Стрептококки групп А, В, С, G, L и М;
Энтерококки;
Alcaligenes faecalis;
Actinomycetes;
Bacillus anthracis;
Clostridiae;
Corynebacterium diphtheriae;
Erysipelothrix insidosa;
Escherichia coli;
Fusobacterium fusiforme;
Leptospirae;
Listeia monocytogenes;
Pasteurella multocida;
Spirilllim minus;
Spirochaetaceae (возбудители сифилиса, фрамбезии, лайм-боррелиоза и т. д.);
Streptobacillus moniliformis;
Treponema pallidum.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Бициллин

Феноксиметилпенициллин

Экстенциллин

Ретарпен

Бензилпенициллин

Сулациллин

Бициллин;
Феноксиметилпенициллин;
Бензициллин;
Оспен;
Молдамин;
Ретарпен;
Стар-Пен.

Бензилпенициллин – аналоги

Азлоциллина натриевая соль лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения;
Амосин таблетки, капсулы и порошок для приготовления раствора для приема внутрь;
Ампициллин капсулы, таблетки, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, порошок для приготовления раствора для инъекций;
Грамокс-Д порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
Карбенициллина динатриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций;
Оксациллин капсулы, таблетки, порошок для приготовления раствора для инъекций;
Оспамокс капсулы, таблетки и порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
Оспен 750 сироп;
Стандациллин капсулы;
Стар-Пен гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь;
Феноксиметилпенициллин драже, таблетки, гранулы и порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
Хиконцил капсулы и порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
Экобол таблетки.

Отзывы

На различных интернет-ресурсах можно найти как отрицательные, так и положительные отзывы о Бензилпенициллина натриевой соли. В случае применения препарата против чувствительных к нему микроорганизмов проводимое лечение практически всегда показывает высокие результаты и, наоборот, при использовании Бензилпенициллина для уничтожения устойчивых к его воздействию штаммов бактерий, в лучшем случае, пропадает впустую. В связи с этим, при любой бактериальной инфекции лучше до начала терапии выявить ее возбудителя и только тогда назначать актуальный в этом случае антибиотик.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Бензилпенициллина натриевой соли с аминогликозидами, макролидами, сульфаниламидными средствами возникает синергизм действия.

Повышение активности бензилпенициллина вызывают ингибиторы бета-лактамаз.

При одновременном применении других бактериостатических лекарственных средств (включая хлорамфеникол) терапевтический эффект препарата снижается.

При сопутствующей терапии нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), диуретиками, блокаторами канальцевой секреции, аллопуринолом увеличивается T1/2 бензилпенициллина, повышается уровень его концентрации в плазме крови и риск токсического действия. Кроме этого, аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Сочетать Бензилпенициллина натриевую соль с НПВС, этинилэстрадиолом не рекомендуется. Возможно снижение противозачаточного эффекта пероральных контрацептивов.

На фоне применения бензилпенициллина усиливается действие непрямых антикоагулянтов, снижается клиренс и повышается токсичность метотрексата.

Смешивание бензилпенициллина в одной емкости с другими лекарственными средствами не допускается.

Нельзя использовать для растворения порошка натрийсодержащие растворы с глюкозой, включая раствор Рингера.

Следует учитывать несовместимость Бензилпенициллина натриевой соли с симпатомиметическими аминами и ионами металлов.

Цена, где купить

Цена на Бензилпенициллина натриевую соль по 1000000 ЕД составляет 6-7 рублей за 1 флакон.

Интернет-аптеки УкраиныУкраина
Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ПаниАптека

Бензилпенициллин флакон Бензилпенициллина натриевая соль порошок для инъекций 1000000ЕД Украина , Киевмедпрепарат ОАО
11 грн.заказать

Инструкция по применению БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (BENZYLPENICILLIN SODIUM SALT)