Что такое Пенициллин? Инструкция по применению, цена, кто изобрел

Антимикробный препарат относится к классу β-лактамных антибиотиков. Естественным источником являются грибы рода Penicillium. Основным элементом выступает 6-аминопенициллановая кислота. Разновидности отличаются молекулярным строением. Имеется несколько классификаций.

Самая многочисленная группа лекарственных средств, занимающая лидирующее место в терапии инфекционных заболеваний разной локализации. К определяющим свойствам относятся: широкий диапазон дозировок, низкая токсичность, возможность параллельного применения с другими лекарствами, при беременности.

Состав

Состав препаратов, которые относятся к антибиотикам группы пенициллинов, зависит от того, о каком именно лекарстве идет речь.
В настоящее время практикуется применение четырех групп:

природные пенициллины;
полусинтетические пенициллины;
аминопенициллины, которые имеют расширенный спектр действия;
пенициллины, обладающие широким антибактериальным спектром влияния.

Нежелательные эффекты

Побочное действие – аллергия на препарат, которая может развиваться при первом длительном курсе лечения. Но чаще возникает при повторном применении. Повышенная чувствительность к антибиотику проявляется в виде сыпи, отека, подъема температуры. Анафилактический шок может стать причиной летального исхода.

Возможные отрицательные побочные эффекты:

рвотный рефлекс;
учащенный стул;
непроизвольные сокращения мышц;
головная боль с рвотой, сверхчувствительностью к световым, слуховым раздражителям;
потеря сознания;
грибковое поражение слизистых во рту, влагалище.

Форма выпуска

Выпускаются препараты для инъекций, а также таблетки пенициллина.

Средство для инъекций производятся во флаконах из стекла, которые закрываются пробками из резины и металлическими колпачками. Во флаконах содержатся разные дозы пенициллина. Его растворяют перед введением.

Производятся также пенициллин-экмолиновые таблетки, предназначенные для рассасывания и для перорального приема. В таблетках для сосания содержат по 5000 ЕД пенициллина. В таблетках для приема перорально — 50000 ЕД.

В таблетках пенициллина с цитратом натрия может содержаться по 50000 и 100000 ЕД.

Преимущества таблетированной формы препарата

В последнее время применение таблетированной формы препаратов пенициллина получило особенно широкое распространение, что связано с ее несомненными преимуществами. Во-первых, пациент может сэкономить на покупке шприцев и специальных растворов, необходимых для инъекций. Во-вторых, терапевтический курс можно проходить амбулаторно, без помощи медицинского персонала. Кроме того, таблетки включают в свой состав так называемые антацидные вещества, способствующие уменьшению влияния желудочного сока на основное действующее вещество, обеспечивая максимальный терапевтический эффект.

Медики рекомендуют следующий список современных таблетированных препаратов, относящихся к пенициллинам:

Флемоксин.
Амоксициллин.
Оспамокс.
Амоксил КМП.

Препараты пенициллина — чрезвычайно действенное и эффективное средство, способствующее излечению от многочисленных инфекционных заболеваний. Соблюдение врачебных рекомендаций и основных правил применения позволяет добиться предельно быстрых и благоприятных результатов, избежав при этом возникновения нежелательных реакций и побочных эффектов.

Фармакологическое действие

Пенициллин — это первое антимикробное средство, которое удалось получить, используя в качестве основы продукты жизнедеятельности микроорганизмов. История этого лекарства начинается в 1928 году, когда изобретатель антибиотика Александр Флеминг выделил его из штамма гриба вида Penicillium notatum. В главе, где описывается история открытия пенициллина, Википедия свидетельствует, что антибиотик был открыт случайно, после попадания в культуру бактерий из внешней среды плесневого гриба отмечалось его бактерицидное влияние. Позже была определена формула пенициллина, и то, как добыть пенициллин, начали изучать другие специалисты. Однако ответ на вопросы, в каком году изобрели это средство, и кто придумал антибиотик, однозначен.

О том, кто создал и усовершенствовал препараты, свидетельствует дальнейшее описание пенициллина в Википедии. В сороковые годы двадцатого века над процессом производства пенициллина в промышленности работали ученые в США и в Великобритании. Впервые применение этого антибактериального лекарства с целью терапии бактериальных инфекций произошло в 1941 году. А в 1945 году за изобретение пенициллина Нобелевскую премию получил его создатель Флеминг (тот, кто изобрел пенициллин), а также ученые, трудившиеся над его дальнейшим совершенствованием, — Флори и Чейн.

Говоря о том, кто открыл пенициллин в России, следует отметить, что первые образцы антибиотика были получены в Советском Союзе в 1942 году микробиологами Балезиной и Ермольевой. Далее в стране началось промышленное производство антибиотика. В конце пятидесятых годов появились синтетические пенициллины.

Когда изобрели это лекарство, на протяжении длительного времени оно оставалось основным антибиотиком, применяющимся клинически во всем мире. И даже после того, как были изобретены другие антибиотики без пенициллина, этот антибиотик остался важным препаратом для терапии инфекционных болезней. Существует утверждение о том, что лекарство получают с помощью шляпочных грибов, но на сегодняшний день есть разные методы его производства. В настоящее время широко применяются так называемые защищенные пенициллины.

Химический состав пенициллина свидетельствует о том, что средство является кислотой, из которой впоследствии получают разные соли. К пенициллиновым антибиотикам относятся Феноксиметилпенициллин (пенициллин V), Бензилпенициллин (пенициллин G) и др. Классификация пенициллинов предполагает их разделение на природные и полусинтетические.

Биосинтетические пенициллины обеспечивают в бактерицидное, и бактериостатическое влияние, ингибируя синтез стенки клеток микроорганизмов. Они действуют на некоторые грамположительные бактерии (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), на некоторые грамотрицательные бактерии (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), на анаэробные спорообразующие палочки (Spirochaetaceae Actinomyces spp.) и др.

Наиболее активным из препаратов пенициллина является Бензилпенициллин. Устойчивость к влиянию Бензилпенициллина демонстрируют штаммы Staphylococcus spp., которые вырабатывают пенициллиназу.

Пенициллин не является эффективным средством по отношению к бактериям кишечно-тифозно-дизентерийной группы, возбудителей туляремии, бруцеллеза, чумы, холеры, а также коклюшных, туберкулезных, фридлендеровских, синегнойных палочек и вирусов, риккетсий, грибков, простейших.

Антибиотики пенициллинового ряда

Антибиотики пенициллинового ряда – это универсальные препараты, позволяющие своевременно и эффективно избавлять человека от бактериальных патологий. В корне этих медикаментов лежат грибы, живые организмы, что ежегодно спасают миллионы людей по всему миру.

История открытия

История открытия антибактериальных средств пенициллинового ряда берет свое начало еще с 30-х годов 20 века, когда ученый Александр Флеминг, изучавший бактериальные инфекции, случайно выявил область, в которой не росли бактерии. Как показали дополнительные изыскания, таким местом в чаше, послужила плесень, что обычно покрывает несвежий хлеб.

Как оказалось, это вещество с легкостью убивало стафилококки. После дополнительных исследований, ученый смог выделить пенициллин в чистом виде, ставшим первым антибактериальным средством.

Принцип действия этого вещества, таков: во время деления клеток бактерии, для восстановления собственной нарушенной оболочки, эти вещества применяют элементы под названием пептидогликаны. Пенициллин же не позволяет образовываться этому веществу, из-за чего бактерии теряют способность не только к размножению, но и к дальнейшему развитию, и уничтожаются.

Однако не все шло гладко, через некоторое время, бактериальные клетки начали активную выработку фермента, под названием бета-лактамаза, который стал разрушать бета-лактамы, составляющие основу пенициллинов. Для решения этой проблемы в состав антибактериальных средств были добавлены дополнительные компоненты, к примеру, клавулоновая кислота.

Спектр действия

После проникновения в организм человека, лекарственное средство с легкостью распространяется по всем тканям, биологическим жидкостям. Единственные области, куда оно проникает в очень малых количествах (до 1%), это спинномозговая жидкость, органы зрительной системы и предстательная железа.

За пределы организм препарат выводится посредством работы почек, примерно спустя 3 часа.Антибиотическое воздействие природной разновидности препарата достигается путем борьбы с такими бактериями:

грамположительных (стафилококков, пневмококков, стрептококков, бацилл, листерий);
грамотрицательных (гонококков, менингококков);
анаэробных (клостридий, актиминоцетов, фузобактерий);
спирохет (бледной, лептоспиры, боррелии);
эффективны против синегнойной палочки.

Пенициллиновые антибиотики применяются для терапии разных патологий:

инфекционных заболеваний средней степени тяжести;
болезней ЛОР органов (скарлатины, тонзиллита, отита, фарингита);
инфекций дыхательных органов (бронхитов, воспалений легких);
заболеваний органов мочеполовой системы (циститы, пиелонефриты);
гонореи;
сифилиса;
инфекций кожного покрова;
остеомиелита;
бленнореи, возникающей у новорожденных;
лептоспироза;
менингита;
актиномикоза;
бактериальных поражений слизистых и соединительных тканей.

Антибиотики классификация

Пенициллиновые антибиотики имеют разные способы производства, а также свойства, что позволяет разделить их на 2 большие группы.

Природные, что были открыты Флемингом.
Полусинтетические, были созданы немного позже в 1957 году.

Специалисты разработали классификацию антибиотиков группы пенициллина.

К природным относят:

феноксилметилпенициллин (Оспен, а также его аналоги);
бензатин бензилпенициллин (Ретарпен);
бензилпенициллин натриевая соль (Прокаин пенициллин).

К группе полусинтетических средств принято относить:

аминопеницллиновые (амоксициллины, ампициллины);
антистафилококковые;
антипесвдомонадные (уреидопенициллины, карбоксипенициллины);
ингибиторзащищенные;
комбинированные.

Природные пенициллины

Натуральные антибиотики имеют одну слабую сторону: они могут разрушаться посредством воздействия бета-лактамазы, а также желудочного сока.

Лекарства, относимые к этой группы, имеют вид растворов для инъекционного введения:

с удлиненным действием: сюда относят заменитель пенициллина – бициллин, а также новокаиновая соль бензилпенициллинов;
с небольшимм действием: натриевые и калиевые соли бензилпенициллинов.

Пролонгированные пенициллины вводятся один раз за сутки внутримышечным путем, а новокаиновая соль – от 2 до 3 раз за день.

Биосинтетические

Пенициллиновый ряд антибиотиков состоит из кислот, который путем необходимых манипуляций соединяются с солями натрия и калия. Подобные соединения отличаются быстрым всасыванием, что позволяет использовать их для инъекционного введения.

Как правило, терапевтический эффект заметен уже спустя четверть часа после введения средства, а держится он на протяжении 4 часов (поэтому препарат требует повторного введения).

Для продления эффекта от природного бензилпенициллина, он был соединен с новокаином и некоторыми другими компонентами. Добавление к основному веществу солей новокаина, позволило удлинить достигаемый терапевтический эффект. Теперь стало возможным снизить количество инъекций до двух-трех за сутки.

Биосинтетические пенициллины используются для терапии таких заболеваний:

ревматизма хронического вида;
сифилиса;
стрептококка.

Для терапии инфекций со средней степенью тяжести, используется феноксилметилпенициллин. Эта разновидность отличается устойчивостью к разрушающему воздействию соляной кислотой, что содержится в желудочном соке.

Данное вещество выпускается в таблетках, для которых допускается пероральный прием (4-6 раз за день). Биосинтетические пенициллины работают против большинства бактерий, за исключением спирохет.

Полусинтетические антибиотики, относящиеся к пенициллиновому ряду

К этой разновидности средств, относится несколько подгрупп медикаментов.

Аминопенициллины активно работают против: энтеробактерий, гемофильной палочки, хеликобактер пилори. Сюда относят такие препараты: ампициллинового ряда (Ампициллин), амоксициллина (Флемоксин Солютаб).

Активность обеих подгрупп антибактериальных средств распространяется на схожие виды бактерий. Однако ампициллины не слишком эффективно борются с пневмококками, но некоторые их разновидности (к примеру, Ампициллина тригидрат), с легкостью справляются с шигеллами.

Препараты этой группы используются так:

Ампициллины путем внутривенных и внутримышечных инфекций.
Амоксициллины путем перорального употребления.

Амоксициллины активно борются с синегнойной палочкой, но, к сожалению, часть представителей этой группы, могут разрушаться под воздействием бактериальных пенициллиназ.

К антистафилококковой подгруппе относят: Метициллин, Нафициллин, Оксациллин, Флуксоциллин, Диклоксациллин. Эти препараты устойчивы по отношению к стафилококкам.

Антисинегнойная подгруппа, как понятно из названия, активно борется с синегнойной палочкой, что провоцирует появление тяжелых форм ангины, цистита.

В этот список входит две разновидности препаратов:

Карбоксипенициллины: Карбецин, Тиментин (для терапии тяжелых поражений мочевыводящих путей и респираторных органов), Пиопен, динатриевый Карбинициллин (используется только у взрослых пациентов путем внутримышечного, внутривенного введения).
Уреидопенициллины: Пициллин пиперациллин (используется чаще для патологий, спровоцированных клебсиеллами), Секуропен, Азлин.

Комбинированные антибиотики из ряда пенициллинов

Комбинированные препараты по-другому ещё именуют ингибиторозащищенными, это значит, что они блокируют бета-лактамазы бактерий.

Список ингибиторов бета-лактамаз очень большой, наиболее распространены:

клавулоновая кислоты;
сульбактам;
тазобактам.

С целью терапии патологий со стороны органов дыхательной, мочеполовой систем, применяются такие антибактериальные составы:

амоксициллин и клавулоновая кислота (Аугментин, Амоксил, Амоксиклав);
ампициллин и сульбактам (Уназин);
тикарциллин и клавулоновая кислота (Тиментин);
пиперациллин и тазобактам (Тазоцин);
ампициллин и оксациллин (Ампиокс натрий).

Пенициллины для взрослых

Полусинтетические препараты активно применяются для борьбы с синуситами, отитами, пневмониями, фарингитами, ангинами. Для взрослых существует перечень наиболее эффективных препаратов:

Аугментин;
Амоксикар;
Оспамокс;
Амоксициллин;
Амоксиклав;
Тикарциллин;
Флемоксин Солютаб.

Для избавления от пиелонефрита (гнойного, хронического), цистита (бактериального), уретритов, сальпингитов, эндометритов, применяют:

Аугментин;
Медоклав;
амоксиклав;
Тикарциллин с клавулоновой кислотой.

Когда пациент страдает от аллергии на пенициллиновые средства, у него может проявиться аллергическая реакция в ответ на прием подобных препаратов (это может быть простая крапивница, либо тяжелая реакция с развитием анафилактического шока). При наличии подобных реакций, пациенту показано применять средства из группы макролидов.

Отдельного внимания заслуживает категория беременных женщин, для избавления их от хронического пиелонефрита, применяют:

Ампициллин;
Оксациллин (при наличии возбудителя – стафилококка);
Аугментин.

При непереносимости пенициллиновой группы, доктор может рекомендовать применение группы резервных антибиотиков по отношению к пенициллинам: цефалоспоринов (Цефазолин), либо макролидов (Кларитромицин).

Пенициллины для лечения детей

На основе пенициллинов создано много антибактериальных средств, часть из них разрешена к применению у пациентов детского возраста. Эти препараты отличаются низкой токсичностью и высокой эффективностью, что позволяет использовать их у маленьких пациентов.

Для малышей применяют ингибиторзащищенные средства, употребляемые пероральным путем.

Детям назначают такие антибиотики:

Флемоклав Солютаб;
Аугментин;
Амоксиклав;
Амоксициллин;
флемоксин.

К непенициллиновым формам относят Вильпрафен Солютаб, Юнидокс Солютаб.

Слово «солютаб» обозначает, что таблетки растворяются под воздействием жидкости. Этот факт облегчает процесс употребления лекарств маленькими пациентами.

Многие антибиотики пенициллиновой группы производятся в виде суспензий, имеющих вид сладкого сиропа. Для определения дозировки для каждого пациента, необходимо учитывать показатели его возраста и массы тела.

Назначать антибактериальные средства для детей может только специалист. Самолечение с применением подобных препаратов, не допускается.

Противопоказания побочные эффекты пенициллинов

Употреблять пенициллиновые препараты, несмотря на всю их эффективность и пользу, можно не всем категориям пациентов, инструкция к препаратам содержит перечень состояний, когда употребление таких лекарств находится под запретом.

Противопоказания:

гиперчувствительность, личная непереносимость или сильные реакции на компоненты лекарственного средства;
предыдущие реакции на цефалоспорины, пенициллины;
нарушения функционирования печени, почек.

Каждый препарат имеет собственный список противопоказаний, указанный инструкцией, с ним следует ознакомиться еще до начала проведения лекарственной терапии.

Как правило, пенициллиновые антибиотики переносятся пациентами хорошо. Но, в редких случаях, могут возникать негативнее проявления.

Побочные эффекты:

аллергические реакции проявляются кожной сыпью, крапивницей, отечностью тканей, зудом, иными высыпаниями, отеком Квинке, анафилактическим шоком;
со стороны органов ЖКТ могут появиться тошнота, эпигастральные боли, расстройства пищеварения;
кровеносная система: увеличение показателей кровяного давления, нарушения ритма сердца;
печень и почки: развитие недостаточности функционирования этих органов.

Для предотвращения развития побочных реакций, очень важно принимать антибиотики только по назначению доктора, обязательно используя вспомогательные средства (к примеру, пробиотики), что он порекомендует.

Источник: https://bezgrippa.com/preparaty/antibiotiki-penicillinovogo-ryada/

Фармакокинетика и фармакодинамика

Самым эффективным методом является введение внутримышечно. После такого применения активный компонент очень быстро попадает в кровь пациента. Наибольшая концентрация средства наблюдается спустя 30-60 минут после применения. После однократного введения определяются только его следовые концентрации.

Быстро определяется в мышцах, раневом экссудате, в полостях суставов, в мышцах.

В спинномозговой жидкости наблюдается его небольшое количество. Незначительное количество также попадет в плевральные полости и брюшную полость, поэтому при необходимости требуется непосредственное местное действие лекарства.

Проникает к плоду сквозь плаценту. Выделяется из организма через почки, так выводится около 50% средства. Также его часть выводится с желчью.

Если пациент принимает пенициллин в таблетках, ему нужно учесть, что при пероральном приеме антибиотик всасывается плохо, причем его часть разрушается под воздействием желудочного сока и бета-лактамазы, которую вырабатывает микрофлора кишечника.

Пенициллины: механизм действия, показания, противопоказания

Dr. Sakovich · 2015/09/21 · Обновлено 2017/11/29

Пенициллины обладают узким спектром действия и характеризуются бактерицидным эффектом.

Различают пенициллины:

Биосинтетические пенициллины: короткого действия(бензилпенициллина натриевая, калиевая соль) и длительного действия (бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллины);
Полусинтетические пенициллины: оксациллин, ампициллин, амоксициллин, карбенициллин. Полусинтетические пенициллины в отличие от природных не разрушаются в кислом содержимом желудка, можно применять внутрь; некоторые устойчивы к бета-лактамазе; более широкого спектра действия.

Механизм действия пенициллинов

Механизм действия пенициллинов: активируют литические ферменты микроорганизмов, которые активнее лизируют КС; подавляют активность транспептидаз и гликозидаз, нарушая связывание(сшивки) между старым и новым пептидогликанами.

Бензилпенициллина натриевая, калиевая соли

Бензилпенициллина натриевая, калиевая соли – хорошо растворимы в воде, но в растворах быстро расщепляются, поэтому разводят перед введением.

Вводят в/м,в/в, эндолюмбально,внутриполостно 4-6 раз в день.

Легко проникают в плевральную, перикардиальную полости, почки,печень, легкие, плохо – через ГЭБ, но при воспалении проникновение усиливается, костную ткань, может влиять на плод через плаценту.

Показания к применению

Показания:

заболевания верхних дыхательных путей,
ангина,
скарлатина,
отит,
септический эндокардит,
сепсис,
сифилис,
гонорея,
менингит,
столбняк,
сибирская язва,
заболевания МВП,
остеомиелит,
раневые инфекции,
применяют в акушерстве и стоматологический практике.

Побочные эффекты

Побочные эффекты:

аллергические реакции,
нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
дисбактериоз,
местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция.

Бензилпенициллина новокаиновая соль

Бензилпенициллина новокаиновая соль- аналогично, но длительного действия, 2 раза в сутки.

Бициллин-1,3,5

Бициллин-1,3,5 – трудно растворимые соли бензилпеницилина, плохо расворяются в воде, используются в виде взвесей, медленно всасываются, вводятся в/м 1 раз в неделю/4 дня/ месяц. Бициллин-3 включает новокаиновую соль, бензилпенициллин, бициллин-1, бициллин-5 1 новокаиновую соль, 4 части бициллина-1.

Оксациллин

Оксациллин – антистафилококковый, устойчивый к бета-лактамазе, вводится в/м,в/в,внутрь 4-6 раз в сутки за час до еды или через 2 часа после еды. Легко проникают в плевральную, перикардиальную полости, почки,печень, легкие, плохо – через ГЭБ, но при воспалении проникновение усиливается, костную ткань, может влиять на плод через плаценту.

Ампициллин

Ампициллин – широкого спектра действия, неустойчив к бета-лактамазе, вводится в/м,в/В, внутрь 4-6 раз в сутки, легко проникает в ткани, через ГЭБ.

Карбенициллин, амоксициллин

Карбенициллин, амоксициллин – широкого спектра действия, неустойчив к бета-лактамазе, вводится в/м,в/В, 4 раза в сутки, не проникает через ГЭБ.

Показания к применению

Антибиотики группы пенициллина, названия которых подскажет непосредственно лечащий врач, применяются с целью лечения болезней, спровоцированных микроорганизмами, чувствительными к пенициллину:

пневмония (крупозная и очаговая);
эмпиема плевры;
септический эндокардит в острой и подорстрой форме;
сепсис;
пиемия;
септицемия;
остеомиелит в острой и хронической форме;
менингит;
инфекционные болезни желчных и мочевыводящих путей;
гнойные инфекционные болезни кожи, слизистых, мягких тканей;
ангина;
скарлатина;
рожа;
сибирская язва;
актиномикоз;
дифтерия;
гинекологические гнойно-воспалительные болезни;
ЛОР-заболевания;
болезни глаз;
гонорея, сифилис, бленнорея.

Пенициллин сегодня

В современной медицине антибиотик уже практически не используется. Хотя список того, какие болезни лечит пенициллин, достаточно внушительный. Проблема кроется неактивности лекарственного средства в отношении грамотрицательных бактерий. А его эффективность против стрептококков, стафилококков, гонореи, сибирской язвы и дифтерии стоит на «удовлетворительном» уровне. Да и применять его неудобно – слишком большие дозировки и частота введения.

Современными учеными на основе пенициллина был создан ряд хороших синтетических антибиотиков, которые сильнее, удобнее в применении и эффективнее справляются с описанными выше болезнями. Например, «Амоксиклав», «Амоксициллин», «Ампициллин» и другие. А использование природного пенициллина потихоньку уходит в прошлое. Его уже не применяют практически ни в одном лечебном учреждении страны, за исключением больничных пунктов в отдаленных уголках. Тем не менее, именно он положил начало развитию антибиотиков – лекарственных средств, которые в значительной степени сократили смертность от воспалительных, инфекционных и многих других заболеваний.

Противопоказания

Таблетки и инъекции не применяют в таких случаях:

при высокой чувствительности к этому антибиотику;
при крапивнице, поллинозе, бронхиальной астме и других аллергических проявлениях;
при проявлении у больных высокой чувствительности к сульфаниламидам, антибиотикам, а также к другим лекарствам.

Аллергия на пенициллин

Это не менее важная тема, чем то, что лечит антибиотик. Пенициллин может вызвать аллергию по причине невосприимчивости организма к этим чужеродным веществам. Например, наиболее часто встречается профессиональная сенсибилизация медсестер и лиц, работающих на производстве антибиотиков. А вот развитие аллергической реакции при первой встрече с пенициллином наблюдается гораздо реже.

Проявляется состояние различными симптомами аллергии преимущественно у тех, кто страдает от крапивницы и бронхиальной астмы. Выражается различными высыпаниями на кожном покрове, часть из которых опасна для жизни. Бывает, что возникает контактный дерматит из-за примочек, мазей и других веществ на основе пенициллина. Возможно развитие астматического бронхита, воспалительных заболеваний носоглотки и ушей, стоматита, а также возникновение поноса, тошноты и рвоты. В случае проявления такой симптоматики назначается лечение антигистаминными препаратами.

Побочные действия

В процессе применения пациент должен понимать, что такое пенициллин, и какие побочные явления он может спровоцировать. В процессе лечения иногда проявляются симптомы аллергии. Как правило, такие проявления связаны с сенсибилизацией организма вследствие более раннего применения этих препаратов. Также аллергия может возникнуть вследствие продолжительного использования лекарства. При первом применении лекарства аллергия наблюдается реже. Существует вероятность сенсибилизации организма плода в период беременности, если женщина принимает пенициллин.

Также во время курса лечения могут развиваться следующие побочные действия:

Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота.
Центральная нервная система: нейротоксические реакции, признаки менингизма, кома, судороги.
Аллергия: крапивница, повышение температуры, сыпь на слизистых и на коже, эозинофилия, отек. Зафиксированы случаи анафилактического шока и летальный исход. При таких проявлениях нужно немедленно ввести Адреналин внутривенно.
Проявления, связанные с химиотерапевтическим влиянием: кандидоз полости рта, кандидоз влагалища.

Применение при беременности, кормлении

Проникает через плаценту. В лабораторных условиях мутагенных, тератогенных, эмбриотоксических свойств не обнаружили. Исследований на женщинах не проводилось. Назначают при беременности под тщательным контролем лечащего врача.

В период грудного вскармливания использовать лекарство нежелательно. Активное вещество проникает в грудное молоко. У ребенка развивается кандидоз, нарушается микрофлора кишечника, появляется диарея, кожная сыпь. На момент терапии рекомендуется прекратить кормление.

Инструкция по применению пенициллина (Способ и дозировка)

Антимикробное действие отмечается при местном и при резорбтивном действии пенициллина.

Инструкция по применению пенициллина в уколах

Вводить средство можно подкожно, внутримышечно, внутривенно. Также препарат вводят в спинномозговой канал. Чтобы терапия была максимально эффективной, нужно рассчитывать дозу так, чтобы в 1 мл крови было 0,1–0,3 ЕД пенициллина. Поэтому препарат вводят каждые 3-4 часа.

Для лечения пневмонии, сифилиса, цереброспинального менингита и др. специальную схему назначает врач.

Инструкция по применению пенициллина в таблетках

Дозировка таблеток пенициллина зависит от заболевания и от той схемы лечения, которую назначает лечащий врач. Как правило, пациентам назначают по 250-500 мг, препарат нужно принимать через каждых 8 час. При необходимости дозу увеличивают до 750 мг. Принимать таблетки рекомендуется за полчаса до приема пищи или через два часа после еды. Продолжительность лечения зависит от болезни.

Роль антибиотика в лечении сифилиса

Изучая список, от чего помогает пенициллин, можно видеть в нем такое заболевание, как сифилис. На сегодняшний день антибиотик отлично помогает в терапии данной болезни. Дозировка, длительность лечения и другие факторы, определяющие терапевтическую схему, подбираются врачом для каждого пациента индивидуально, что зависит от нескольких параметров. В первую очередь, от тяжести течения патологии. При этом следует отметить, что ни одна другая группа антибиотиков не помогает излечить сифилис настолько качественно и быстро, насколько это делает пенициллин.

Сифилис – это хроническое системное венерическое заболевание, возбудителем которого является бледная трепонема. Патология проявляется поражением кожи, слизистых, костей и внутренних органов. Не всегда заболевание передается половым путем вследствие беспорядочных половых связей. Его развитию также могут способствовать переливание инфицированной крови, использование зараженного инструмента и действия бытового характера.

Пенициллин лечит сифилис благодаря своей способности подавлять развитие и рост бледной трепонемы. При первичной и вторичной стадии обычно назначается до 600 000 ЕД 1 раз в день на протяжении полутора недель. В скрытой фазе рекомендуется принимать лекарство по аналогичной схеме, только в течение 15 дней. При врожденном сифилисе его лечат методом единоразового введения новорожденному 50 000 ЕД на 1 кг массы тела малыша. Однако, курс может быть продлен до 10 дней, если имеются нарушения.

Теперь известно, от чего антибиотик пенициллин, какие есть противопоказания и предостережения, а также о том, как он появился в мире, и как положил начало стремительному развитию фармакологической промышленности. Но лучше жить так, чтобы никакое лекарство никогда не понадобилось, особенно антибиотики!

Передозировка

Следует учитывать, что при приеме больших доз пенициллина может произойти передозировка, от чего могут возникнуть неприятные симптомы в виде тошноты, рвоты, диареи. Но это состояние не является опасным для жизни.

При внутривенном введении калиевой соли у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, может развиваться гиперкалиемия.

При введении больших доз средства внутрижелудочково или внутривенно могут проявляться эпилептические припадки. Но такой симптом проявляется у взрослых пациентов только после введения не меньше 50 млн. ед. лекарства. В таком случае больному назначают прием барбитуратов или бензодиазепинов.

Заменители медикамента

Первое поколение пенициллинов – это пенициллины, полученные из кислоты, продуцируемой плесневелыми грибками. Для придания устойчивости ее превращают в соли: натриевую, калиевую, новокаиновую.

В зависимости от вида соли природные пенициллины, в свою очередь, подразделяют на подгруппы, например, пенициллин G (Бензилпенициллин), пенициллин V (Феноксиметилпенициллин).

Второе поколение – аналоги естественных пенициллинов, полученные искусственно, например, Оксациллин.

Третье – аминопенициллины, полусинтетические препараты, имеющие преимущество перед биосинтетическими формами в воздействии на большее число возбудителей. К третьему поколению относятся Амоксициллин и Ампициллин.

Четвертое поколение бактерицидных препаратов имеет защиту от воздействия бета-лактозных бактерий. Они эффективны против большинства видов бактерий.

V-Пенициллин

Феноксиметилпенициллин выпускается в виде таблеток и порошка для суспензии. Препарат не назначается при тяжелых формах воспалительного процесса, оказывает терапевтическое действие на грамположительные бактерии и узкий круг грамотрицательных.

Лекарственное средство эффективно при бактериальном поражении полости рта, легких, бронхов, кожных покровов. Рекомендуется прием при заражениях сибирской язвой, столбняком, сифилисом и гонореей, в профилактических целях в послеоперационный период.

Противопоказания к применению – рвота, понос, аллергия на пенициллины, воспалительные процессы в тяжелой форме.

Амоксисар

Препарат, действующим веществом которого является амоксициллин. Выпускается в виде бесцветного порошка для приготовления эффективных инъекционных растворов для внутривенного и внутримышечного введения. Антибиотик широкого спектра действия, но не влияет на протеев, внутриклеточных паразитов, вирусов и бактерий, продуцирующих пенициллиназу.

Раствор применяют в виде уколов и инфузий, без ограничения возраста, включая недоношенных детей.

Противопоказания к назначению:

аллергия к пенициллинам;
печеночная, почечная недостаточность;
воспаления толстого кишечника.

Лечение – по назначению врача, с продлением срока терапии на 2-3 дня после исчезновения основных симптомов.

Взаимодействие

При одновременном приеме с Пробенецидом понижается канальцевая секреция бензилпенициллина, что ведет к повышению его концентрации в плазме и увеличению периода полувыведения.

Если практикуется совместное применение с тетрациклином, бактерицидное действие бензилпенициллина снижается.

Не допускается разведение в одном шприце или в одной системе для инфузии пенициллина и аминогликозидов, так как эти средства являются несовместимыми физико-химически.

Если прием больших доз бензилпенициллина калиевой соли сочетается с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками либо ингибиторами АПФ, отмечается увеличенный риск гиперкалиемии.

При одновременном приеме пенициллинов, демонстрирующих активность по отношению к синегнойной палочке, с антиагрегантами и антикоагулянтами следует соблюдать осторожность, так как существует риск повышенной кровоточивости.

Не рекомендуется принимать одновременно с тромболитиками.

Сульфаниламиды ослабляют бактерицидное действие антибиотика.

При одновременном приеме Холестирамина и пенициллинов снижается биодоступность последних.

При приеме пероральных пенициллинов одновременно с пероральными контрацептивами эффективность последних может снижаться ввиду нарушения процесса энтерогепатической циркуляции эстрогенов.

При приеме антибиотика может замедляться процесс выведения метотрексата из организма ввиду ингибирования его канальцевой секреции.

Совместный прием с другими лекарственными средствами

Бактериостатические антибактериальные средства (эритромицины, сульфонамиды и тетрациклины) могут противодействовать бактерицидному действию лекарства, поэтому рекомендуется избегать совместного применения этих медпрепаратов.

Уровни пенициллина в крови могут быть увеличены одновременным введением пробенецида, который блокирует секрецию пенициллинов в почечных канальцах.

Другие медсредства могут конкурировать с пенициллином G за почечную канальцевую секрецию и, таким образом, продлевать период полувыведения пенициллина из сыворотки. Эти лекарства включают в себя: аспирин, фенилбутазон, сульфонамиды, индометацин, тиазидные диуретики, фуросемид и этакриновую кислоту.

Особые указания

Перед тем, как применять пенициллин, важно провести пробы и определить чувствительность к антибиотику.

Осторожно назначают лекарство людям, у которых нарушена функция почек, а также пациентам с острой сердечной недостаточностью, людям, которые имею склонность к аллергическим проявлениям или выраженную чувствительность к цефалоспоринам.

Если спустя 3-5 дней после начала лечения улучшения состояния пациента не отмечается, важно обратиться к врачу, который назначит другие антибиотики или комбинированное лечение.

Так как в процессе приема антибиотиков существует высокая вероятность проявления грибковой суперинфекции, важно принимать противогрибковые средства в процессе лечения. Также важно учесть, что при применении субтерапевтических доз лекарства или при незавершенном курсе терапии возможно появление резистентных штаммов возбудителей.

При приеме препарата внутрь нужно запивать его большим количеством жидкости. Важно четко следовать инструкции, как разводить средство.

В процессе лечения пенициллинами необходимо очень точно следовать назначенной схеме лечения и не пропускать прием доз. Если прием был пропущен, дозу нужно принять как можно скорее. Нельзя прерывать курс лечения.

Так как лекарство с истекшим сроком хранения может быть токсичным, принимать его нельзя.

Заболевания, при которых назначают антибиотик

Лекарство имеет терапевтический эффект при терапии:

легких и бронхов;
носо-, ротоглотки;
мочеполовой системы;
воспалении сердечной мышцы;
желчного пузыря;
гнойных поражениях кожи и мягких тканей;
венерических заболеваниях;
рожистом воспалении;
дифтерии и скарлатины;
гнойно-некротическом воспалении костей, костного мозга.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Хиконцил

Ампиокс

Ампициллина Тригидрат

Ампициллин

Оспамокс

Амоксикар

Флемоксин Солютаб

Амоксициллин

Амосин

Амоксил

Экобол

Существует ряд препаратов-пенициллинов, наиболее оптимальный из антибиотиков определяет врач индивидуально.

Цена Пенициллина, где купить

Цена Пенициллина в таблетках зависит от препарата и составляет от 30 руб. за упаковку. Купить Пенициллин в ампулах можно по цене от 60 рублей за 1 ампулу.

Интернет-аптеки РоссииРоссия
Интернет-аптеки УкраиныУкраина
Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЛюксФарма* специальное предложение

Пенициллин Джи (Инфектоциллин, Экстенциллин) 5 млн МЕ №1
1980 руб.заказать
Оспен (Феноксиметилпенициллин) табл. 1млн. МЕ №12
1480 руб.заказать
Оспен (Феноксиметилпенициллин) сироп 750000 МЕ/5 мл 60 мл
1380 руб.заказать
Пенициллин G натр.соль Австрия 1млн. МЕ N1
1190 руб.заказать

Аптека24

Пенициллин G натриевая соль №100 порошок для приготовления раствора для инъекций Сандоз ГмбХ, Австрія
2522 грн.заказать
Бензилпенициллин-КМП 500 000 МЕ порошок ПАТ»Київмедпрепарат», Україна
6 грн.заказать
Бензилпенициллин-КМП 1 000 000 МЕ порошок для приготовления раствора для инъекций ПАТ»Київмедпрепарат», Україна
8 грн.заказать

ПаниАптека

Пенициллин флакон Пенициллин G натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций 1000000МЕ флаконы №100 Австрия , Sandoz
2985 грн.заказать
Бензилпенициллин флакон Бензилпенициллина натриевая соль порошок для инъекций 1000000ЕД Украина , Киевмедпрепарат ОАО
11 грн.заказать

Антибиотик пенициллин: что лечит?

22 Августа, 2021
Инфекционные
Алекса Локтионова

1928 год считается важнейшим для современной медицины. Именно тогда был открыт пенициллин – первый в мире антибиотик, «отцом» которого является Александр Флеминг. Данное событие можно считать настоящим прорывом.

До изобретения пенициллина, что стало стартом разработки новых лекарственных препаратов, любое инфекционное заболевание, к которому сегодня человечество относится без капли страха, приводило к серьезнейшим патологиям со стороны жизненно важных органов. Такая болезнь, как пневмония, означала неминуемую гибель, любые осложнения в родах могли привести к смерти матери и ребенка, а от сифилиса человек буквально «сгорал» на глазах в мучениях.

Сегодня многие активисты могут продолжать быть категорически против антибиотиков. Но случись что-то серьезное, они поймут, насколько важна роль данных препаратов в успешной терапии многих серьезных патологий. О том, что лечит пенициллин, пойдет речь в статье.

Открытие пенициллина

Еще во времена Первой мировой войны, одновременно с лечением солдат, Флеминг начал заниматься поиском лекарства, которое могло бы убить бактерии, так как во время оперативных вмешательств в раны попадала инфекция, которая часто становилась причиной гибели.

У Флеминга были расставлены чашечки с бактериями, которые помогали ему проводить эксперименты относительно эффективности тех или иных средств. И однажды в такую емкость упал кусочек заплесневелого хлеба. Так как заметил это Флеминг не сразу, соответственно, он и не собирался вынимать его из питательной среды.

Однако, когда обратил внимание, был приятно удивлен – все бактерии в месте контакта исчезли. Естественно, такое поведение бактерий заинтересовало ученого. Им были проведены многочисленные эксперименты, которые помогли получить нужное вещество в чистом виде.

И хотя оно получилось «слабым», Флемингу все же удалось доказать эффективность данного материала в борьбе с бактериями.

О том, что лечит пенициллин, современный человек не узнал бы, если бы не Флори и Чейн – двое британских ученых, которые получили его в чистом виде и создали на основе вещества лекарство. Впервые оно было введено человеку в начале Второй мировой войны.

Парень страдал от сепсиса, а пенициллиновый препарат помог ему – состояние улучшилось. Однако спустя время он все же умер из-за маленькой дозировки вводимого препарата.

После этого уже начали проводиться коррекции количества вводимого вещества, а также на основании полученных знаний были созданы различные группы синтетических антибиотиков.

Препараты пенициллиновой группы

Наверное, даже не имеющий к медицине отношения человек знает, что данный антибиотик занимает отдельную главу в разделе по фармакологии.

Пенициллиновые препараты были выведены в отдельную классификационную группу из-за своего воздействия на клетки бактерий, а именно, из-за их способности подавлять химические реакции, важные для размножения и жизнедеятельности микроорганизмов. И прежде чем узнать, что лечит пенициллин, следует познакомиться с этими группами:

оспен;
прокаин;
бензилпенициллина калиевая соль;
бензилпенициллина натриевая соль;
ретарпен;
бициллин.

Также их можно разделить на природные и синтетические. Первые – более щадящие, но менее эффективные. Вторые гораздо сильнее бьют по организму, но зато позволяют излечиться в короткие сроки. Сегодня фармакологической промышленностью разработано уже четвертое поколение пенициллиновых антибиотиков.

Фармакологическое действие

То, как «работает» данное вещество, понять совсем несложно. В состав пенициллина входит 6-аминопенициллановая кислота. Попадая в бактерии, она разрушает их клеточную стенку (однако действует так не на все виды микроорганизмов). Разрушение клеточной стенки приводит к гибели бактерий.

Изначально их видов было очень много. Например, раньше можно было говорить, что пенициллин лечит от таких заболеваний, как холера, тиф, сифилис, дифтерия и многие другие, а также негативно воздействует на стрептококков, стафилококков и кишечную палочку.

А потом большинство из них научились вырабатывать иммунитет к данному веществу, что послужило возникновению необходимости повышения дозировки.

Иными словами, если лечить некоторые из заболеваний пенициллином, придется вводить большие болезненные дозы не менее 6 раз в сутки.

Побочные эффекты и передозировка

Случаев передозировки данным препаратом в истории медицины не наблюдалось. Однако побочные эффекты могут встречаться. Все они так или иначе связаны с развитием аллергической реакции.

Наверняка, у некоторых читающих есть знакомые или родственники, имеющие непереносимость данного антибиотика и других представителей этой группы. Это ситуации, когда вводить препарат ни в коем случае нельзя.

Самая опасная реакция – отек Квинке, от которого может наступить летальный исход.

Аллергия на пенициллин

Бывает, что возникает контактный дерматит из-за примочек, мазей и других веществ на основе пенициллина. Возможно развитие астматического бронхита, воспалительных заболеваний носоглотки и ушей, стоматита, а также возникновение поноса, тошноты и рвоты.

В случае проявления такой симптоматики назначается лечение антигистаминными препаратами.

Формы выпуска препарата

Лекарственное средство выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутримышечного или внутривенного введения, а также в форме таблеток по 250 мг и 500 мг, или по 5000 ЕД – для рассасывания.

Что лечит пенициллин? Показания к применению

Основанием для назначения данного лекарственного средства может послужить одно из перечисленных ниже состояний:

сепсис, в частности стрептококковый;
возникновение сульфаниламидорезистентных инфекций, например, пневмококковая, гонококковая, менингококковая;
развитие глубоко локализованных и обширных инфекционных процессах, как газовая гангрена и остеомиелиты;
последствия различных ранений с проникновением инфекции в костно-мышечные ткани;
послеоперационные периоды (применяют для предупреждения гнойных осложнений);
ранения мягких тканей и грудной клетки;
гнойный менингит и абсцесс мозга;
рожистое воспаление;
гонорея;
сифилис;
тяжелый фурункулез;
сикоз;
воспалительные глазные и ушные заболевания.

Инструкция к “Пенициллину” подробно раскрывает ситуации, когда данное лекарственное средство окажет позитивный эффект. Вместе с сульфаниламидными препаратами назначается в клинике внутренних заболеваний, например, при крупозной пневмонии. Хорошо помогает справиться с очаговой пневмонией, острым сепсисом, холангитом, холециститом, затяжным септическим эндокардите.

Пенициллин используется в педиатрии для устранения пупочного сепсиса и различных других септико-токсических патологий новорожденного. Может быть назначен также в терапии пневмоний, отитов и скарлатины.

Инструкция к “Пенициллину”: особенности применения и дозировка

Таблетки принимают за полчаса до еды или через 2 часа после с интервалом в 8 часов. Также есть препарат для рассасывания с дозировкой 500 ЕД. Их принимают каждые 4 часа до 6 раз в сутки.

Назначаются при фурункулезе, ангине, скарлатине, пневмонии. Порошок для приготовления раствора готовится непосредственно перед введением. Его разбавляют 1,5 мл воды для инъекций на 250 мг порошка. Вводят до 4-х раз в сутки.

Применяется в терапии менингита, пневмонии и сифилиса.

Противопоказания

Узнав, от чего лечит пенициллин, нельзя заниматься самолечением. Есть случаи, когда препарат может только ухудшить состояние. Важно ознакомиться с противопоказаниями:

бронхиальная астма;
повышенная чувствительность к пенициллину;
крапивница;
различные аллергические заболевания;
повышенная чувствительность к антибиотикам, сульфаниламидам и другим лекарственным средствам.

Возможна сенсибилизация к пенициллину еще в период внутриутробного развития плода. Беременным он назначается только при крайней необходимости и под постоянным наблюдением врача.

Исследования женщин на предмет реакции плода на прием пенициллинов в период внутриутробного развития не проводились, однако известно, что мутагенных и прочих изменений не было выявлено. В период грудного вскармливания терапия пенициллином запрещена, так как антибиотик проникает в грудное молоко.

Пенициллин сегодня

В современной медицине антибиотик уже практически не используется. Хотя список того, какие болезни лечит пенициллин, достаточно внушительный.

Проблема кроется неактивности лекарственного средства в отношении грамотрицательных бактерий. А его эффективность против стрептококков, стафилококков, гонореи, сибирской язвы и дифтерии стоит на «удовлетворительном» уровне.

Да и применять его неудобно – слишком большие дозировки и частота введения.

Его уже не применяют практически ни в одном лечебном учреждении страны, за исключением больничных пунктов в отдаленных уголках.

Тем не менее, именно он положил начало развитию антибиотиков – лекарственных средств, которые в значительной степени сократили смертность от воспалительных, инфекционных и многих других заболеваний.