- 10 Сентября, 2020
- Прочие препараты
- Ульяна Романова
Лекарство «Цисплатин», инструкция по применению которого будет изучена в данной статье, представляет собой цитотоксический препарат. Это неорганическое вещество, являющееся комплексным хлорид-аммиакатом двухвалентной платины.
Для лечения каких состояний назначают данный препарат? Каково его действие? Имеются ли противопоказания? На эти и многие другие вопросы ответы вы найдете в данной статье.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Цисплатин — противоопухолевое средство, производное платины. Механизм действия объясняется способностью проникать в клетку, связываться с ДНК клеток, образуя поперечные связи, изменяющие структуру ДНК, и нарушает ее функционирование.
Цис-комплексы платины образуют хелатные соединения с молекулами нуклеиновых кислот, формируя стойкие связи в нитях спирали ДНК. В результате подавляется синтез нуклеиновых кислот и клетка гибнет. Подавляется также синтез белка и РНК, но в меньшей степени.
Противоопухолевому действию способствует также иммунодепрессивное влияние.
Фармакокинетика
После внутривенной инфузий (быстрой от 15 мин до 1 часа) Цисплатин появляется в крови и немедленно в максимальной концентрации. При длительной инфузии (от 6 до 18 ч) концентрация возрастает постепенно и к концу введения достигает максимума.
Наиболее высокие концентрации препарата обнаруживаются в предстательной железе, почках и печени. Цитотоксическое действие оказывает только Цисплатин, не связанный с белками.Через 2 часа после 3-х часовой инфузии 90% платины оказывается в связанном состоянии. Происходит накопление платины при повторных курсах лечения, и она обнаруживается в тканях в течение 6 мес. после последней дозы.
Период полувыведения 2-72 часа идо 240 часов при почечной недостаточности. Большая часть препарата через 1 час выводится почками в том же виде. Выведение через пищеварительный тракт незначительно. При ежедневном применении есть опасность накопления свободной платины в крови.
Передозировка
Выше был дан ответ на вопрос о том, как переносится «Цисплатин». Это серьезный препарат, так что последствия его применения будут. Но лечение, проводимое под контролем врача, даст намного больше пользы, чем вреда.
Может ли быть передозировка? Да. Ее главные симптомы таковы:
- Непрекращающаяся рвота.
- Проблемы со зрением (может даже отслоиться сетчатка).
- Ухудшение слуха.
- Миелосупрессия.
- Тяжелый неврит.
- Резкое нарушение функций печени и почек.
Если помощь не будет оказана вовремя, то может случиться летальный исход. К сожалению, антидот неизвестен. Лечение проводят симптоматическое, частично положительного результата удается достичь при помощи гемодиализа. Главное – начать его в течение первых трех часов после отравления.
Показания к применению
- герминогенные опухоли женщин и мужчин;
- рак яичников и яичка;
- мелкоклеточный и немелкоклеточный рак легкого;
- рак мочевого пузыря;
- плоскоклеточный рак головы и шеи;
- рак шейки матки;
- меланома;
- остеосаркома;
- нейробластома;
- лимфома;
- рак пищевода.
Побочные эффекты Цисплатина
- тошнота, рвота, анорексия, стоматит;
- лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
- судороги, невропатии, ототоксичность, невриты, нарушения восприятия цвета;
- гипокальциемия, гиперурикемия, гипомагниемия;
- аменорея и азооспермия;
- тахикардия, снижение АД;
- сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Такие побочные эффекты, как ототоксичность и нефротоксичность развиваются при применении высоких доз. Поражение почек носит кумулятивный характер и часто является основным фактором, который ограничивает дозу препарата. Выявляется на второй неделе лечения и бывает незначительно выраженной при обычных дозах.
Инструкция по применению Цисплатина (Способ и дозировка)
Доза устанавливается индивидуально. Перед началом лечения контролируют картину крови, функцию почек и печени, водно-электролитного обмен, уровень мочевой кислоты.
В/в, инфузионно в течение 6–8 ч. Длительные вливания проводятся при условии хорошего диуреза на фоне введения препарата. При отдельных заболеваниях препарат вводится внутриплеврально, внутриартериально, внутрибрюшинно.
Препарат растворяют (10 мг на 10 мл воды для инъекций), доводят до 1 л 5% раствором глюкозы. Доза 15-20 мг/м2 вводится каждый день 5 дней, 30 мг/м2 каждый день 3 дня, или 100–150 мг/м2 раз в 3 недели. Лечение проводится в виде монотерапии или комбинированной терапии с другими цитостатиками.
Для предупреждения тошноты назначают Ондансетрон, Метоклопрамид. Доза уменьшается при угнетении функции костного мозга. Продолжают лечение после нормализации анализов крови.
Инструкция по применению Цисплатина содержит предупреждения о том, что перед лечением необходимо провести гидратацию для уменьшения нефротоксического действия — прокапать 2 л жидкости за 12 ч до приема дозы. Гидратацию проводят на фоне введения осмотического диуретика (Маннит).
При попадании препарата на кожу возникают кожные реакции. Необходимо использовать перчатки, защитный халат, маску, защищать глаза. При случайном попадании на кожу немедленно смыть с водой и мылом.
Как готовится раствор?
На данный вопрос тоже следует дать ответ, раз речь идет о применении «Цисплатина» при раке. Данное лекарство принято разбавлять в 0,9-процентном растворе натрия хлорида. Его требуется около 1-2 литров.
Ни в коем случае нельзя применять раствор декстрозы. Еще нельзя использовать для введения лекарства иглы или какое-либо другое оборудование, в котором есть алюминий. Потому что данное вещество реагирует с «Цисплатином», вследствие чего тот инактивируется. Еще образуется осадок, что тоже недопустимо.
Вводить раствор надо тут же после того, как он будет приготовлен. С какими-либо другими жидкостями и медикаментами смешивать его нельзя. А завершается инфузия в течение суток после приготовления лекарства.
Взаимодействие
Цисплатин используется в комбинированной терапии с Винбластином, блеомицином, Циклофосфамидом, Доксорубицином, Фторурацилом, Метотрексатом.
Риск возникновения нефропатии появляется при одновременном применении с урикозурическими средствами. Не назначают совместно с аминогликозидами, «петлевыми» диуретиками, цефалоспоринами, которые усиливают ототоксическое, нейротоксическое и нефротоксическое действия.
Применение с антигистаминными средствами, антигельминтными (фенотиазины), нейролептиками (тиоксантенами) маскирует симптомы ототоксичности Цисплатина. Маннит уменьшает его выведение с мочой.
Особые указания
Введение Цисплатина следует осуществлять под контролем врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов.
Мужчины и женщины детородного возраста во время лечения Цисплатином должны использовать надежные методы контрацепции.
Больные на фоне лечения Цисплатином периодически должны осматриваться невропатологом. При явных симптомах токсического действия на ЦНС терапию Цисплатином следует прекратить.
Перед началом терапии следует проводить аудиометрию, и в тех случаях, когда появляются симптомы поражения органа слуха или выявляются клинические нарушения слуха, показана повторная аудиометрия. При клинически значимых нарушениях слуха может потребоваться коррекция дозировки или отмена терапии.
В процессе лечения Цисплатином необходим периодический анализ крови, определение содержания лейкоцитов, тромбоцитов, гемоглобина, форменных элементов крови, почечных и печеночных функциональных тестов, а также уровня электролитов в сыворотке крови.
При применении Цисплатина должны соблюдаться все обычные инструкции, принятые для применения цитотоксических препаратов.
В случае попадания препарата в глаза их необходимо немедленно промыть большим количеством воды или 0.9% раствором натрия хлорида. В случае попадания препарата на кожу необходимо немедленно промыть место соприкосновения с препаратом большим количеством воды. В случае вдыхания препарата или попадания его в рот необходимо немедленно обратиться к врачу.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Оксалиплатин
Карбоплатин
Бластолем, Диспланор, Кемоплат, Онкоплатин, Платидиам, Платимит, Платин, Платин лиофилизированный для инъекций, Платинол, Цисанплат.
Отзывы о Цисплатине
Отзывы о Цисплатине на форумах свидетельствуют о том, что переносимость препарата у всех разная. Это зависит от возраста, исходного состояния здоровья.
Чаще всего встречаются отзывы пациентов, которые применяли комбинации противоопухолевых препаратов. Из побочных явленийотмечается рвота, в связи с чем больным назначался Ондансетрон, Зофран. Для уменьшения гепатотоксичности — Гептрал.
- «… Получала Гемзар + Цисплатин по схеме 1-й ,8-й и через 21 день. Я перенесла его очень тяжело»;
- «… Принимала Цисплатин и Ринотекан, было тяжеловато, рвота, ничего не ела»;
- «… Считаю, что Карбоплатин лучше переносится, чем Цисплатин».
Цисплатин на сегодняшний день остается наиболее активным при лечении опухолей яичников, а его комбинация с Таксолом —самый эффективный режим химиотерапии при данном заболевании.
Если сравнивать спектр действия Цисплатина и Параплатина, то он одинаковый, но последний обладает лучшей переносимостью — не обладает нейро- и ототоксичностью. Однако, в большей степени угнетает гранулоцитарное и тромбоцитарное кроветворение.
Есть клинические ситуации, когда осуществляется замена Цисплатина на Параплатин: серьезные нарушения функции почек, признаки нейротоксичности, ослабленные пациенты, неукротимая рвота не устраняемая антиэметиками.
Противопоказания
Как уже можно было понять, «Цисплатин» — лекарство серьезное. Его отпускают только по рецепту. Имеется ряд противопоказаний:
- Угнетение гемопоэза.
- Гиперурикемия.
- Повышенная чувствительность к активному веществу препарата.
- Проблемы с почками и нарушение их функций.
- Проблемы со слухом.
- Полиневрит.
- Нефроуролитиаз.
Есть и состояния, при которых препарат назначается с осторожностью. Их можно выделить в следующий перечень:
- Острые инфекционные заболевания. Не важно, какой они этиологии – бактериальной, грибковой или вирусной.
- Гиперурикемия, которая проявляется уратным нефролитиазом или подагрой.
- Полиневрит.
- Проблемы с костномозговым кроветворением.
- Полинефроуролитиаз.
- Инъекции живыми противовирусными вакцинами.
Однако ни в коем случае, даже в самой маленькой дозировке, «Цисплатин» нельзя принимать беременным и кормящим женщинам.
Цена Цисплатина, где купить
Купить в Москве можно во многих аптеках. Отличается форма выпуска и цена. Цисплатин 100 мг во флаконе 100 мл (ТЕВА, Pharmachemie) стоит 1089 – 1109 руб., 1 мг/мл 100 мл во флаконе 867 – 1109 руб.
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
Аптека24
- Цисплатин Эбеве 100 мг/мл N1 концентрат для раствора для инфузий ЭБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х.Нфг.КГ, Австрiя
1064 грн.заказать - Цисплатина Аккорд 1 мг/мл 100 мл №1 концентрат Аккорд Хелскеа Лімітед, Велика Британія
800 грн.заказать
- Цисплатин Эбеве 100 мл 50 мг N1 концентрат ЭБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х.Нфг.КГ, Австрiя
512 грн.заказать
- Цисплатина Аккорд 1мг/мл 50мл №1 концентрат Аккорд Хелскеа Лімітед, Велика Британія
400 грн.заказать
