Дротаверин (Drotaverine) — лекарственное средство, обладающее спазмолитическим, миотропным, сосудорасширяющим, гипотензивным действием, назначаемое для снятия, уменьшения тонуса или купирования спазма гладких мышц внутренних органов различного происхождения. Перед началом применения необходимо изучить инструкцию по применению. Далее рассмотрим, от чего помогают уколы Дротаверин, как правильно применять ампулы, что является противопоказанием.
Фармакологическое влияние
Согласно инструкции по применению к «Дротаверину» в ампулах, он является производным изохинолина, близок по фармакологическим характеристикам и химической структуре к папаверину, однако оказывает более длительное и выраженное действие.
Препарат эффективен при мышечных и нейрогенных спазмах гладкой мускулатуры.
Снижает поступление в гладкомышечные клетки ионизированного кальция благодаря ингибированию фомфодиэстеразы, а также накоплению внутри клетки цАМФ.
Раствор «Дротаверина» оказывает длительное и выраженное влияние на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов. Расширяются кровеносные сосуды, повышается минутный сердечный объем, вызывается умеренное понижение артериального давления, оказывается определенное антиаритмическое воздействие.
Увеличивается кровенаполнение, снижается сосудистый тонус головного мозга. Практически не воздействует на нервную вегетативную систему, не попадает в центральную нервную систему.
Лекарственное средство не оказывает антихолинэргического влияния, поэтому может применяться у пациентов с глаукомой, в отличие от холинолитических спазмолитиков.
Побочные эффекты Дротаверина
На фоне применения спазмалитика возможно появление головокружений, учащенного сердцебиения, физической слабости, повышенного потоотделения или сонливости. Эти симптомы связаны с сосудорасширяющим действием препарата. При отсутствии хронической гипотонии проблемы решают, снижая дозировку Дротаверина.
После уколов вероятны аритмические проявления, угнетение дыхания. Передозировка чревата сосудистым коллапсом, спутанностью сознания, тошнотой, нарушением координации движений.
Из-за изменений работы сосудов и возможного снижения артериального давления после применения Дротаверина не следует управлять автомобилем и работать со сложными механизмами.
Фармакокинетика
Что еще нам сообщает инструкция по применению к «Дротаверину» в ампулах?
Активное вещество при парентеральном введении быстро всасывается. Его биодоступность равна 100%. В плазме крови максимальная концентрация достигается через сорок минут.
Активное вещество или его метаболиты способны незначительно преодолевать барьер плаценты.
Связь с белками кровяной плазмы – от 95 до 97%, в основном с бета- и гамма-глобулинами, альбумином, а также высокоплотными липопротеинами.
Метаболизируется практически полностью в печени посредством О-дезэтилирования. Происходит быстрая конъюгация метаболитов с глюкуроновой кислотой.
Время полувыведения – от 8 до 10 часов. Практически полностью из организма выводится за 72 часа, почками – более 50% (в основном в форме метаболитов), и примерно 30% – посредством кишечника. В моче неизмененный дротаверин не выявляется.
Показания
В соответствии с инструкцией по применению «Дротаверин» в ампулах снижает моторику и тонус гладкой мускулатуры, убирает спазмы, расслабляет ее, в умеренной степени расширяет сосуды и производит небольшое гипотензивное воздействие. Чаще всего он применяется при различных спазматических болях, хотя обезболивающим препаратом не является. Связано это с тем, что боль является симптомом, а не отдельным заболеванием. Устраняя спазм сосудов или мускулатуры, средство тем самым ликвидирует причину, вызвавшую боль. «Дротаверин» именно по этой причине часто помогает от менструальных и головных болей.
При болях, которые вызваны воспалениями, травмами или прочими патологическими процессами, этот препарат неэффективен и не окажет обезболивающего влияния.
Таким образом, показания к применению раствора «Дротаверина» следующие:
- спазмы гладкой мускулатуры, обусловленные болезнями билиарного тракта: папиллит, холангит, перихолецистит, холецистит, холангиолитиаз, холецистолитиаз;
- спазмы гладкой мускулатуры тракта мочевыведения: нефролитиаз, тенезмы мочевого пузыря, цистит, пиелит, уретролитиаз.
В качестве вспомогательного препарата (когда такая лекарственная форма, как таблетки, невозможна к применению):
- при спазмах гладкой мускулатуры кишечного и желудочного происхождения: гастрит, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, спазмы привратника и кардии, колит, энтерит;
- при гинекологических патологиях: сильные схватки во время родов, дисменорея.
При каких заболеваниях нужен Дротаверин
Препарат назначают для устранения болезненных приступов и симптомов следующих патологий:
- дискинезии желчных протоков и пузыря;
- спастических колик в брюшной полости;
- обострениях гастритов и язвенной болезни;
- холецистита;
- пиелита;
- колита и проктита;
- спастических запоров;
- головных болях напряжения.
Дротаверин применяют также для профилактики спазмов и осложнений при угрозе преждевременного прерывания беременностей из-за высокого тонуса матки, во время холецистографии, при родоразрешении.
Противопоказания
«Дротаверин» в ампулах имеет следующие противопоказания:
- чрезмерная чувствительность к активному компоненту или любому из вспомогательных веществ лекарства;
- тяжелая недостаточность почек и печени;
- высокая чувствительность к дисульфиту натрия;
- серьезная хроническая недостаточность сердца;
- лактационный период;
- несовершеннолетний возраст.
С осторожностью применяется при беременности и артериальной гипотензии (возможность коллапса).
Описание и состав препарата
Дротаверин – спазмолитик, устраняющий болевой синдром и спазмы путем расслабления гладких мышц внутренних органов. Кроме того, медикамент снижает интенсивность перистальтики кишечника, понижает артериальное давление и расширяет капилляры.
Активное вещество в составе инъекций – гидрохлорид дротаверина. Также в растворе присутствует уксусная кислота, метабисульфит натрия, вода, спирт и ацетата тригидрат натрия. Внешне препарат представляет собой жидкость желтоватого оттенка. Выпускается в ампулах и не требует рецепта врача при приобретении в аптеке.
Инструкция по применению к «Дротаверину» в уколах
Лекарственное средство предназначается для введения внутримышечно. Пациентам с коликой почек или печени разрешается медленное внутривенное введение медикамента. Введение препарата внутрь вены допускается лишь в лежачем положении, поскольку имеется вероятность развития коллапса. Больным с дефектами периферического кровообращения, обусловленными спазмом сосудистого гладкомышечного слоя, средство можно вводить медленно внутрь артерии.
Продолжительность лечебного курса и дозировки лекарства определяются лечащим врачом для каждого человека индивидуально.
Обычно взрослым назначается от 2 до 4 миллилитров средства один-три раза в день внутримышечно. Больным с коликой почек или печени обычно вводят медленно внутривенно от 2 до 4 миллилитров, предварительно растворив средство в 5-10 миллилитрах раствора хлорида натрия 0,9%. Подросткам после двенадцати лет назначается по одному-два миллилитра препарата 1-3 раза в день.
При физиологических родах женщинам для сокращения периода раскрытия маточной шейки обычно выписывают два миллилитра средства внутримышечно в самом начале фазы раскрытия. При необходимости через два часа вводят повторно два миллилитра лекарства внутримышечно.
Больным, страдающим язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки и желудка, препарат нужно назначать комплексно, вместе с другими противоязвенными средствами.
Это подтверждает инструкция к «Дротаверину» в ампулах.
Показання
Спазми гладкої мускулатури, пов’язані з захворюваннями біліарного тракту: холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, перихолецистит, холангіт, папіліт.
Спазми гладкої мускулатури при захворюваннях сечового тракту: нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, тенезми сечового міхура.
Як допоміжне лікування (коли застосування препарату у вигляді таблеток неможливе):
- при спазмах гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, кардіо- та/або пілороспазм, ентерит, коліт;
- при гінекологічних захворюваннях: дисменорея.
Взаимодействие с лекарствами
Ингибиторы фосфодиэстеразы, которые подобны папаверину, уменьшают противопаркинсоническое влияние левоподы (повышение тремора и ригидности).
Препарат усиливает спазмолитическое влияние бендазола, папаверина и прочих спазмолитиков, в том числе м-холиноблокаторов.
Повышает вероятность артериальной гипотензии, которая вызывается прокаинамидом, хинидином и трициклическими антидепрессантами.
Спазмолитическое влияние дротаверина усиливается фенобарбиталом.
Особые указания
Как указывает инструкция к «Дротаверину» в уколах, если препарат вводится внутривенно, пациенту нужно находиться в положении лежа (вероятность коллапса). В нем содержится дисульфит, способный вызвать аллергические реакции, в том числе бронхоспазм и анафилактические симптомы у пациентов с предрасположенностью, особенно у лиц с отягощенным аллергологическим анамнезом или бронхиальной астмой.
При чрезмерной чувствительности организма к дисульфиту нужно избегать парентерального употребления препарата.
Воздействие на способность к управлению механизмами и автотранспортом: во время лечения нужно воздержаться от управления различными транспортными средствами, занятий прочими потенциально опасными типами деятельности, которые требуют высокой концентрации внимания и скорости реакций психомоторики (в течение часа после парентерального, в особенности внутривенного, введения).
Беременность и кормление грудью
Репродуктивные исследования на животных, а также клинические исследования показали, что применение препарата во время беременности ни эмбриотоксического, ни тератогенного влияния не оказывало.
Беременные женщины могут применять лекарство «Дротаверин» лишь в тех ситуациях, когда потенциальная польза для будущей матери выше потенциальной угрозы для малыша. Так как отсутствуют нужные клинические сведения, во время кормления грудью не рекомендуется делать инъекции «Дротаверина».
В инструкции по применению информация об аналогах отсутствует.
Разрешен ли Дротаверин беременным и кормящим
В первом триместре бесконтрольное применение спазмолитического средства запрещено, так как его компоненты могут проникать в эмбриональные ткани. На более позднем сроке Дротаверин разрешают при отсутствии противопоказаний. Дозировку должен контролировать врач. В период лечения важно контролировать медицинские показатели и физическое сомачувствие.
Из-за отсутствия достоверной информации о влиянии лекарства на организм грудничков применять его в период ГВ не рекомендуется. В случае вынужденного использования препарата следует временно прекращать естественное вскармливание и переводить ребенка на смеси.
Аналоги
На фармацевтическом рынке предлагается одновременно несколько препаратов, аналогичных по составу «Дротаверину». Во всех них содержатся такие же действующие вещества, но стоимость их может значительно отличаться. Самыми популярными аналогами препарата являются следующие: «Но-Шпа», «Спазоверин», «Пле-Спа», «Спазмол», «Спазмонет», «Биошпа».
Существуют лекарственные средства, основанные на папаверине гидрохлорида, который по своей сути выступает предшественником дротаверина и имеет аналогичные свойства: «Платифиллин», «Папаверин», «Папазол», «Никоверин». «Дротаверин» является более эффективным по сравнению с «Папаверином», но и побочных эффектов у него может возникнуть больше. Эффективность «Дротаверина» и «Но-Шпы» во многом сходна, но более современный вариант лекарства помогает лучше справиться с задачами, поставленными перед ним. Обусловлено это тем, что «Но-Шпа» изготавливается из более качественных и очищенных в большей степени компонентов. Препарат при этом обладает меньшим числом побочных проявлений, что делает его применение более безопасным.
Что такое Дротаверин
Это международное непатентованное название миотропного спазмалитика на основе производного изохинолина. Активное вещество гидрохлорид дротаверина входит в состав оригинальной Но-Шпы — препарата фармацевтического концерна «Гедеон Рихтер».
Дротаверин производится в виде пероральных таблеток и жидкого инъекционного средства:
- таблетки безоболочные, светло-желтого цвета, с дозировкой 40 и 80 мг, в блистерах по 10–50 шт.;
- водный раствор с содержанием 40 и 80 мг действующего вещества, этанола и дисульфита натрия.
Отзывы
Инъекции «Дротаверина» широко применяются в медицинской практике. Медикамент назначается при проведении разных терапевтических и диагностических процедур. Лекарственное средство является высокоэффективным благодаря своим обезболивающим свойствам, в особенности при интенсивном болевом синдроме. В большинстве своем оно получает положительные отзывы пациентов.
Специалисты и больные подчеркивают ускоренное действие средства при устранении различных по происхождению болей. Внутримышечные инъекции получили больше всего положительных откликов, поскольку эффект в данном случае наступает почти мгновенно. Врачи часто назначают инъекции «Дротаверина» пациентам, которые перенесли оперативное вмешательство.
Существует минимальное количество откликов, содержащих сведения о развитии побочных эффектов при применении препарата. Речь в большинстве случаев идет о головокружении и тошноте, а также о расстройствах пищеварения. Препарат в целом считают эффективным и качественным. Кроме того, он является доступным по стоимости, может использоваться и в стационарных условиях, и дома после врачебного назначения.
