Ламотриджин | |
Lamotrigine | |
Ламотриджин | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | 6-(2,3-дихлорфенил)-1,2,4-триазин-3,5-диамин |
Брутто-формула | C₉H₇Cl₂N₅ |
Молярная масса | 256 г/моль |
CAS | 84057-84-1 |
PubChem | 3878 |
DrugBank | 00555 |
Классификация | |
Фармакол. группа | Нормотимик, Антиконвульсант (противоэпилептическое средство) |
АТХ | N03AX09 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | 98% |
Связывание с белками плазмы | 55% |
Метаболизм | печень (фермент UGT1A4) |
Период полувывед. | 24—34 ч (у взрослых) |
Экскреция | почки |
Лекарственные формы | |
таблетки и жевательные таблетки по 25, 50 и 100 мг | |
Способ введения | |
внутрь | |
Другие названия | |
Конвульсан, Ламиктал, Ламитор, Ламолеп, Ламотрин, Сейзар | |
Ламотриджин на Викискладе |
Ламотриджи́н
— противоэпилептическое лекарственное средство, применяемое при лечении эпилепсии и биполярных расстройств; обладает также нормотимической активностью.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Своеобразным катализатором эпилептических припадков является глутаминовая кислота.
Препарат имеет способность оказывать влияние на пресинаптические натриевые каналы в нейрональных мембранах, угнетая процессы высвобождения глутаминовой кислоты. Дополнительно ламотриджин ингибирует процесс деполяризации, вызванный глутаматом.
Лекарство практически полностью всасывается из ЖКТ и попадает в кровоток. Уже через 2 с половиной часа после приема действующее вещество достигает своей максимальной концентрации.
Около половины вещества связывается с белками крови. Препарат подвергается реакция метаболизма в печени. Период полувыведения составляет от 24 до 35 часов. У детей этот показатель несколько ниже.
Прием пищи не влияет на эффективность средства, однако способен замедлить процесс абсорбции.
Выводится лекарство через почки, в виде метаболитов, около 10% — в виде ламотриджина, и незначительная часть – с калом.
О производителях
На фармацевтическом рынке Ламотригин впервые был представлен британской компанией GlaxoSmithKline (GSK) под торговой маркой Ламиктал (Lamictal). Сегодня этот препарат производится в США, Европе (Великобритании, Германии, Италии, Канаде), Индии, Израиле, Египте и других странах мира в виде дженериков, имеющих одноименное название Lamotrigine или отличительные торговые названия.
В Германии медикамент выпускают две известные фармацевтические компании:
- 1A Pharma GmbH — занимается производством нейролептиков, кардиологических, гормональных средств, анальгетиков и препаратов из некоторых других фармакологических групп;
- Desitin Arzneimittel GmbH — в основном специализируется на лекарствах для центральной нервной системы.
Побочные эффекты
Лекарство может вызвать:
- высыпания на коже, отек лица, лихорадку;
- головные боли, головокружение, проблемы со сном, агрессивность, снижение работоспособности;
- тошноту, тремор, спутанность сознания, рвоту, диплопию;
- проблемы со зрением, искаженное чувство равновесия, конъюнктивит;
- лимфаденопатию, анемию, повышение уровня ферментов печени, желтуху;
- синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Отзывы покупателей
Пациенты хвалят Ламотригин за высокую эффективность и минимальное количество побочных эффектов. Среди недостатков отмечают высокую стоимость лекарства.
Наталья Иванова, 23 года: «Для лечения эпилепсии перепробовала много лекарств. Несколько лет назад врач предложил перейти на Lamotrigine. Первую неделю были сильные головные боли, снились кошмары. Затем симптомы стали стихать и к третьей неделе все нормализовалась. Пью эти таблетки уже три года. Приступов нет, побочные эффекты тоже больше не беспокоят. Лекарство заказываю через интернет у посредников. Больше всего понравился немецкий препарат Ламотриджин 100».
Инструкция по применению Ламотриджина (Cпособ и дозировка)
Количество препарата в сутки определяется врачом в зависимости от заболевания и его тяжести, сочетания с другими препаратами.
Как правило, назначают от 25 до 50 мг средства за раз. Суточная дозировка может быть порядка 100-200 мг.
Максимальная – 700 мг.
В случае приема лекарства детьми от 2 до 12 лет, максимальное количество препарата в сутки – 400 мг. Количество лекарства в день рассчитывается: по 1-2 мг на кг веса.
Продолжительность терапии и схема лечения назначается врачом.
Примечания
- Гусев Е. И., Гурд Г. С.
Ламиктал в лечении больных эпилепсией // Эпилепсия. — М.: Всероссийское об-во неврологов, 1994. - Nassir Ghaemi S., Shirzadi A. A., Filkowski M.
Publication bias and the pharmaceutical industry: the case of lamotrigine in bipolar disorder. (англ.) // Medscape journal of medicine. — 2008. — Vol. 10, no. 9. — P. 211. — PMID 19008973. [исправить] - Medford N. (2005). «Understanding and treating depersonalisation disorder». Advances in Psychiatric Treatment11
(2): 92—100. DOI:10.1192/apt.11.2.92. - Sierra M., Baker D., Medford N., Lawrence E., Patel M., Phillips M. L. et al. (2006). «Lamotrigine as an add-on treatment for depersonalization disorder: a retrospective study of 32 cases.». Clin Neuropharmacol29
(5): 253—8. DOI:10.1097/01.WNF.0000228368.17970.DA. PMID 16960469. - Erfurth A., Walden J., Grunze H. (1998). «Lamotrigine in the treatment of schizoaffective disorder». Neuropsychobiology38
(3): 204—5. DOI:10.1159/000026540. PMID 9778612. - Lieb K., Völlm B., Rücker G., Timmer A., Stoffers J. M. (2009). «Pharmacotherapy for borderline personality disorder: Cochrane systematic review of randomised trials». The British Journal of Psychiatry196
(1): 4–12. DOI:10.1192/bjp.bp.108.062984. PMID 20044651. - Hermle L., Simon M., Ruchsow M., Geppert M. (2012). «Hallucinogen-persisting perception disorder». Therapeutic Advances in Psychopharmacology2
(5): 199–205. DOI:10.1177/2045125312451270. PMID 23983976. - Hussain A., Dar M. A., Wani R. A., Shah M. S., Jan M. M., Malik Y. A. et al. (2015). «Role of lamotrigine augmentation in treatment-resistant obsessive compulsive disorder: a retrospective case review from South Asia.». Indian J Psychol Med37
(2): 154—8. DOI:10.4103/0253-7176.155613. PMID 25969599. - Backonja M. (2004). «Neuromodulating drugs for the symptomatic treatment of neuropathic pain». Curr Pain Headache Rep8
(3): 212–6. DOI:10.1007/s11916-004-0054-4. PMID 15115640. - Jensen T. S. (2002). «Anticonvulsants in neuropathic pain: Rationale and clinical evidence». European Journal of Pain6
: 61–68. DOI:10.1053/eujp.2001.0324. PMID 11888243. - Pappagallo M. (October 2003). «Newer antiepileptic drugs: possible uses in the treatment of neuropathic pain and migraine». Clin Ther25
(10): 2506–38. DOI:10.1016/S0149-2918(03)80314-4. PMID 14667954. - Машковский, 2005, с. 40.
Взаимодействие
К снижению эффективности лекарства и AUC приводит сочетание с гормональными контрацептивами (содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол).
Вальпроаты блокируют ферменты печени, замедляют процессы метаболизма препарата, лекарство выводится из организма почти вдвое дольше.
Лекарства – индукторы ферментов печени – напротив, имеют способность ускорять метаболизм Ламотриджина до двух раз. К таким средствам относят: Фенитоин, Фенобарбитал, Карбамазепин, Примидон, Парацетамол. Также при сочетанном приеме этих препаратов наблюдались атаксия, тошнота, головокружение, диплопия.
Препарат не обладает способностью вытеснять другие средства от эпилепсии из белков плазмы крови.
При сочетании средства с Рифампицином происходит стимуляция клиренса активного препарата и ускорение выведения из организма.
Как отличить подделку
При покупке Ламотригина следует требовать у продавца документы, подтверждающие подлинность товара (сертификаты, чеки или иные платежные документы). Нельзя покупать такие препараты в небольших аптечных киосках, соблазняясь низкой ценой. Лицензионные медикаменты стоят дорого и практически не продаются в России. Их можно встретить лишь в крупных аптечных сетях, либо заказать у посредников через интернет.
Больше всего надежны в этом плане продавцы, которые работают с европейскими странами. Они закупают лекарства в аптеках, а затем поставляют покупателю вместе с чеками, подтверждающими подлинность товара.
Особые указания
Если у пациента имеются заболевания почек, то терапию лекарственным средством следует проводить с осторожностью. Суточную дозировку следует уменьшить, как минимум в половину. У лиц, страдающих от заболеваний печени, дозировку рекомендуется снизить на 70%.
Ламотриджин не рекомендуется к приему пожилыми людьми.
При резком прекращении терапии может развиться синдром отмены, повышение частоты приступов, поэтому отмену необходимо производить медленно, в течение 14 дней.
Во время лечения не рекомендуется управлять автомобилем или выполнять какие-либо высокоточные операции.
Если после приема таблеток у больного развились сильные аллергические реакции, в том числе токсический эпидермальный некролиз, лучше как можно скорее прекратить прием лекарства.
У лиц, которые находятся на гемодиализе нужно учитывать, что в течение четырехчасовой процедуры из организма выводится порядка 20% действующего вещества.
Отзывы врачей
Сергей Тихонов, невролог: «Я уже много лет рекомендую Ламотригин своим пациентам, страдающим эпилепсией. Этот препарат, в отличие от аналогичных лекарств, обладает более широким спектром действия, чем тот же Карбамазепин или Фенитоин. Он эффективен даже для терапии тяжелой эпилепсии, что ставит его в приоритетное положение. Лекарство хорошо переносится больными и гарантированно удлиняет период ремиссии. Среди разнообразных дженериков лучше всего выбирать медикаменты, произведенные в Европе или США».
Аналоги Ламотриджина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Габагамма
Нейронтин
Паглюферал
Альгерика
Топирамат
Конвалис
Ламиктал
Габапентин
Топамакс
Кеппра
Прегабалин Рихтер
Тебантин
Существуют следующие аналоги Ламотриджина: Альгерика, Карбамазепин, Вимпат, Лирика, Нейралгин, Габагамма (различной дозировки), Габантин, леветирацетам, Гримодин, Левицитам, Медитан, Неогабин, Топилекс, Тебантин, Топилепсин, Эпирамат, Топамакс, Кеппра, Габапентин.
Воздействие на женщин
Во время клинических испытаний препарата было замечено, что у женщин побочные эффекты развивались чаще, чем у мужской части добровольцев. Это было необычно, так как другие медикаменты из той же фармакологической группы такой взаимосвязи не имеют.
В ходе исследования данного явления ученые обнаружили, что ламотригин взаимодействуют с женскими половыми гормонами. При одновременно приеме с медикаментами, содержащими эстраген, уровень активного вещества в крови падал, а после отмены ПЭП побочные эффекты усиливались.
В другом исследовании специалисты установили, что взаимодействие препаратов увеличивает продуцирование лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов. Несмотря на это, способность противозачаточных средств подавлять овуляцию сохранилась.
Цена Ламотриджина, где купить
На данный момент затруднительно указать цену Ламотриджина.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
- Ламотриджин Канон таб. 25мг №30ЗАО Канонфарма Продакшн
326 руб.заказать - Ламотриджин Канон таблетки 100мг 30 шт.ЗАО Канонфарма Продакшн
640 руб.заказать
Условия продажи в аптеках
В аптеках Ламотриджин продается по рецепту врача. Но это лекарство трудно найти, особенно в небольших российских городах. В аптечных киосках препарат ни в коем случае покупать нельзя, так как можно получить поддельное лекарство. Качественный медикамент проще и безопаснее приобрести у посредников в Германии.
При заказе через интернет не требуется рецептурного бланка. Продавцу нужно лишь знать наименование препарата, дозировку и количество упаковок. Все медикаменты закупаются непосредственно в немецких аптеках, что подтверждается соответствующей платежной документацией.