Эритромицин: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

1398
Автор статьи

Евгений Николаевич Коноплёв

Время на чтение: 8 минут

АА

Эритромицин является первым антибиотиком из группы макролидов. Впервые лекарство было получено учёными из американской фармацевтической организации «Eli Lilly and Company» в 1952 году. Сегодня производством препарата занимаются европейские компании и фирмы из СНГ. Средняя стоимость российского антибиотика — 68 руб. Аналоги Эритромицина, изготовленные за пределами РФ, стоят от 300 руб.

Формы выпуска препарата и его состав

Препарат Эритромицин выпускается в разных формах, которые различаются между собой не только внешним видом, но и составом, спецификой воздействия. В каждом конкретном случае подбирается наиболее подходящая разновидность лекарства. Существует 4 основные формы:

• Таблетки. Круглой формы, белого цвета, двояковыпуклые, с кишечнорастворимой оболочкой. Фасуются в контурные ячейки и упаковки из картона. Одна таблетка содержит 100 мг активного вещества эритромицина.
• Наружная мазь против прыщей. Продается в алюминиевых или ламинатных тубах по 10 и 15 грамм.
• Глазная мазь. Применяется только для терапии при болезнях зрительных органов. Выпускается тубами по 10 грамм.
• Лиофилизат. Используется редко. Такая форма предназначена исключительно для внутривенного введения лекарства.

Эритромицин чаще всего встречается в таблетированной форме. Она никогда не была дефицитной. Современные фармацевтические компании, как альтернативу, стали выпускать капсулы Эритромицин. Благодаря быстрому растворению, капсулы начинают действовать значительно быстрее, нежели таблетки.

В каждой из разновидностей препарата ключевым активным ингредиентом выступает эритромицин. Наибольшее его содержание отмечается в таблетках и капсулах. Из вспомогательных веществ в этой форме можно найти кальций стеарат, повидон, кросповидон, картофельный крахмал, тальк. Белый парафин, ланолин, метабисульфит натрия содержится в мазях. А лиофилизат готовится на основе фосфата эритромицина.

Состав и свойства препарата

Эритромицин выпускается в 3 лекарственных формах: таблетки, порошок для приготовления раствора (лиофилизата), мазь. Они отличаются содержанием действующего вещества, эритромицина фосфата, и наличием вспомогательных компонентов.

Таблетки двояковыпуклые, белого цвета, круглые. Концентрация активного компонента может составлять от 100 мг на 1 таблетку до 500. Препарат содержит повидон и другие элементы, улучшающие всасывание препарата и облегчающие его выведение:

• тальк;
• целлацефат;
• касторовое масло;
• стеарат кальция;
• диоксид титана;
• картофельный крахмал.

Лиофилизат Эритромицин — белый пористый порошок. В одном флаконе может содержаться от 100−200 мг действующего вещества. Концентрация активного элемента в мази — 10 тыс. единиц на 1 г. В состав мази (кроме глазной) также входят дополнительные компоненты:

• Вазелин. Он образует защитный барьер, удерживает влагу.
• Ланолин. Смягчает кожу, способствует быстрому заживлению ран, микротрещин.
• Производные натрия.

Максимальной концентрации Эритромицин достигает через 3 ч после его приёма. Употребление пищи не оказывает влияние на абсорбцию лекарства. При попадании в организм средство оказывает действия:

• Бактериостатическое. Задерживает рост бактерий, препятствует их размножению.
• Антимикробное. Подавляет рост патогенных микроорганизмов.
• Бактерицидное (при высокой дозировке Эритромицина). Вызывает гибель вредных для здоровья человека микроорганизмов.

Механизм действия лекарства заключается в том, что действующий компонент связывается с рибосомами патогенных микроорганизмов, подавляя в них синтез белка и нарушая образование пептидных связей между аминокислотами. Описанным образом средство блокирует производство белков микроорганизмов.

При назначении лекарства врач выписывает на Эритромицин рецепт на латинском: «Rp: Tab. Erythromycini 0,25. D. t. d: № 10 in tab. S внутрь по 2 таблетке 4 раза в день» либо «Rp: Erythromycini phosphatis 0,1. D. t. d. № 60 S. внутривенно медленно по 0,6 3 раза в сутки, развести в 100 мл изотонического раствора хлорида натрия».

Эритромицин метаболизируется в печени, выводится с мочой, желчью. Действующее вещество накапливается в селезёнке, почках, печени. Биодоступность лекарства составляет от 48%.

Принцип действия Эритромицина

Строение и функции рибосом

Как у большинства других антибиотиков из группы макролидов, действие Эритромицина обусловлено связыванием действующего вещества с рибосомальной субъединицей. Таким образом, синтез белков болезнетворных микроорганизмов становится невозможным, дестабилизируются связи между молекулами аминокислот. Препарат эффективен против большого числа грамотрицательных, грамположительных бактерий.

Есть разновидности микроорганизмов, устойчивые к действию антибиотика. По этой причине врачи рекомендуют предварительно сдавать анализ на чувствительность к антибактериальным средствам.

Так удается определить, насколько будет эффективно лечение тем или иным средством. В противном случае применение одного курса антибиотика и следом другого, может повлечь за собой развитие ярко выраженных побочных эффектов. Высокие дозы Эритромицина оказывают бактерицидное действие.

Какие могут возникнуть побочные эффекты

После приема препарата, активное вещество распределяется по организму неравномерно. Наибольшее его количество скапливается в почках, селезенке и печени. В моче и желчи концентрация отмечается в несколько раз больше, чем в плазме. Эритромицин накапливается в молоке женщин, которые кормят грудью, и проникает в кровь плода через плаценту, если женщина беременна.

Аналоги и цены

В РЛС (регистре лекарственных средств) указано, что действующее вещество Эритромицина содержится в составе других препаратов. Немецкий сироп Грюнамицин (Grunamycin syrup) предназначен для детей с тонлизиллитом, синуситом, конъюнктивитом, пневмонией и указанными выше инфекционными заболеваниями. Наиболее известные из российских аналогов Эритромицина представлены в таблице.

Аналогичным фармакологическим эффектом обладают лекарства зарубежных производителей. Их состав представлен другими действующими веществами.

Перечисленные препараты отличаются перечнем вспомогательных компонентов в их составе. По этой причине эффект от лекарства может быть лучше или хуже. При выборе подходящего средства необходимо ориентироваться не только на состояние здоровья пациента, но и на наличие у него аллергической реакции на какой-либо из элементов лекарства. Информация о противопоказаниях к применению указана в инструкции к лекарству.

Показания к применению

Чувствительная микрофлора к препарату Эритромицин способна провоцировать следующие бактериальные инфекции:

• инфекционные заболевания верхних дыхательных путей — пневмония, бронхит, трахеит;
• инфекции ЛОР-органов — синусит, отит, тонзиллит;
• холецистит и другие инфекции желчевыводящих путей;
• болезни мягких тканей и кожи — трофические язвы, ожоги, пролежни, гнойничковые заболевания, инфицированные раны, угревая сыпь и др.;
• инфекционное поражение слизистой глазной оболочки;
• дифтерия, коклюш, скарлатина;
• бруцеллез, листериоз, дизентерия;
• сифилис первичного типа.

Нередко Эритромицин назначается в случае неэффективности препаратов тетрациклинового ряда. Возможна индивидуальная непереносимость другого подходящего антибиотика. Таблетки Эритромицин могут использоваться не только в лечебных, но и профилактических целях.

При подозрении развития осложнений инфекционного плана после диагностики либо лечебной процедуры, прием препарата будет более чем оправдан.

Отдельным преимуществом выступает возможность применения средства во время беременности и новорожденным детям. Показаниями служат мочеполовые инфекции у будущих мам, а также конъюнктивит, пневмония и другие болезни, вызванные болезнетворными бактериями у детей разного возраста.

Показания

Мазь рекомендуют использовать для устранения юношеских угрей и лечения заболеваний глаз инфекционно-воспалительного генеза. Под спектр действия препарата попадают грамположительные и грамотрицательные патогенные бактерии. Лекарство назначают для терапии заболеваний, вызванных чувствительными к эритромицину фосфата микроорганизмами, устойчивыми к пенициллину, хлорамфениколу, тетрациклинам и стрептомицину:

• дифтерия;
• трахома, бруцеллёз;
• коклюш;
• легионеллез;
• гонорея;
• амебная дизентерия;
• эритразма;
• листериоз;
• скарлатина;
• конъюнктивит;
• мочеполовые инфекции;
• тонзиллит;
• синусит;
• бронхит, трахеит;
• пневмония;
• пролежни;
• трофические язвы;
• ожоги.

В инструкции по применению Эритромицина указана разовая доза для взрослых в 250−500 мг, но не более 2 г в день. Для ребёнка количество препарата зависит от веса. Новорожденным до 4 месяцев дозировка рассчитывается в соотношении 20−40 мг на 1 кг, малышам старшего возраста — 30−50 мг на 1 кг. Между приёмами лекарства должно пройти не менее 6 часов. Точная дозировка зависит от заболевания. Терапия таблетками длится до 3 недель.

Схема приема препарата

Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 6 часов

Для эритромицина в таблетированной форме характерна высокая абсорбция, потому прием пищи не оказывает прямого влияния на действие препарата. Максимальная концентрация достигается через 2—4 часа после приема лекарства. Суточная доза для взрослого человека и ребенка старше 14 лет не должна превышать 2 грамма. Максимальная разовая доза составляет 500 мг. Интервал между приемами — не менее 6 часов.

В зависимости от вида инфекционного поражения, тяжести течения заболевания, возраста больного, рекомендованы разные дозировки, различная продолжительность терапевтического курса:

• при гонорее первые 3 дня рекомендован четырехкратный прием 500 мг Эритромицина, с 4 по 10 день разовая доза уменьшается до 250;
• при коклюше рассчитывается индивидуальная дозировка из расчета 50 мг на кг веса в сутки, продолжительность лечения от 5 до 14 дней, по усмотрению врача;
• Эритромицин при пневмонии у детей тоже рассчитывается исходя из веса ребенка, курс строго составляет 21 день, у взрослых — 500 мг каждые 6 часов, не менее трех недель;
• при фарингите, тонзиллите курс лечения продолжается до 10 дней, а суточная доза препарата рассчитывается по схеме: 30—50 мг/кг у взрослых и 20—30 мг/кг у детей;
• при кожных заболеваниях мазь для наружного применения наносят тонким слоем на пораженные участки 2—3 раза за день;
• с профилактической целью во избежание развития послеоперационных и других инфекционных осложнений, препарат принимают по 1000 мг дважды или трижды в день.

Детям возрастом до 4 месяцев эритромицин назначается из расчета 20—40 мг/кг в сутки. Применение препарата должно осуществляться под строгим наблюдением врача. При стремительном развитии тяжелого бактериального заболевания рекомендуемая доза удваивается. При трудной переносимости препарата, наоборот, доза может вдвое уменьшаться, но общий курс лечения тогда увеличивается.

Инструкция по примнению

Использование мази

Средство наносят тонким слоем на поражённый участок кожи 2−3 раза в сутки. Слегка втирают. Курс лечения — до 3 месяцев. Необходимость применения окклюзионной повязки, обеспечивающей герметичную изоляцию повреждённой кожи при использовании мази, определяет врач. Он же назначает точную дозировку Эритромицина, частоту и длительность лечения.

Перед использованием глазной мази следует промыть глаз раствором Фурацилина. Эритромицин закладывают в веко 3 раза в день. Курс терапии длится 14 дней. При трахоме мазь закладывают 5 раз в день, а терапия может продлиться до 5 месяцев. При использовании мази вскрывать гнойные фолликулы должен врач.

Дозировка раствора

Для струйного внутривенного введения средство растворяют в воде для инъекций либо растворе натрия хлорида (0,9%) из расчёта 5 мг на 1 мл жидкости. Для капельного введения Эритромицин разбавляют с 0,9% раствором натрия хлорида либо 5% раствором декстрозы до концентрации 1 мг на 1 мл. Вводят препарат медленно в течение 3−5 минут. Скорость введения — 60−80 каплей в минуту.

Разовая дозировка для взрослого — 0,2 г, суточная максимальная — 0,6. При тяжёлой степени заболевания суточная доза может быть увеличена до 1 г. Детям от 4 месяцев до 18 лет дозировка Эритромицина рассчитывается как 30 мк/кг, малышам до 4 месяцев — 20 мк/кг.

Раствором для наружного использования смазывают поражённые участки покровов. Схема аналогична схеме применения мази.

Терапию проводят в течение 6 дней с последующим переходом на пероральный приём.

Основные противопоказания

Препарат Эритромицин категорически противопоказан людям с повышенной чувствительностью к действующему веществу, что определяется путем сдачи соответствующих анализов. При серьезных нарушениях функции печени и почек, всевозможных аллергических реакциях в анамнезе, а также имеющейся аритмии, антибиотик назначается с особой осторожностью, а весь лечебный курс проводится под строгим врачебным контролем.

Как проводят анализ для определения аллергенов

Кроме гиперчувствительности, к противопоказаниям относятся:

• параллельный прием астемизола и терфенадина;
• утрата слуха;
• кормление грудью.

В последнем случае, возможно добиться компромисса. На период лечения кормящая мама должна прекратить грудное вскармливание, и возобновить таковое после окончательного выведения лекарства из организма. Так можно избежать негативных последствий для младенца. Если любые из указанных противопоказаний отсутствуют, но после приема препарата у больного появились дополнительные жалобы, следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Возможные побочные реакции

Среди наиболее распространенных побочных эффектов, которые могут возникнуть после приема таблеток Эритромицин или мази, следует выделить:

• аллергические реакции — зуд, крапивница, сыпь, покраснения, резкое повышение эозинофилов в крови;
• чувство тошноты и рвота;
• боли в области живота и таза, гастралгия;
• диарея, дисбактериоз;
• панкреатит;
• шум в ушах и снижение слуха;
• тахикардия, желудочковые аритмии;
• нарушения функции печени и другие.

Эритромицин, как любой другой антибиотик группы макролидов, имеет внушительный список возможных побочных эффектов. При соблюдении рекомендуемой дозировки и своевременном обращении за медицинской помощью можно минимизировать вероятность их появления.

Взаимодействие с другими лекарствами

Особое внимание следует уделить моменту взаимодействия эритромицина с другими медицинскими препаратами, так как некоторые тандемы категорически запрещены. Например, препарат совершенно несовместим с Хлорамфениколом, Клиндамицином, Линкомицином, из-за противоположного действия. С астемизолом, терфенадином препарат способен стать причиной сильнейшей аритмии.

Эритромицин может повысить концентрацию таких препаратов как Бромокриптин, Ловастатин, Фенитоин, Теофиллин. Усиливает воздействие Фелодипина, Метилпреднизолона. При одновременном приеме с цефалоспоринами и пенициллинами существенно снижает их бактерицидное действие.

Эритромицин — мощный антибиотик, охватывающий огромное число инфекционных заболеваний, будь то рожистое воспаление или амебная дизентерия. Побочные реакции нередко являются ключевым фактором, который заставляет пациента сомневаться в необходимости приема антибиотика. Однако очень важно придерживаться рекомендаций врача и не заниматься самолечением.