Купить Галоперидол деканоат раствор для инъекций 50мг/мл 1мл №5 в аптеках


Состав препарата

Состав лекарства для введения в вену: галоперидол (действующий компонент), молочная кислота, вода. В одной ампуле – 5 мг активного вещества.

Компоненты раствора для введения в мышцу: галоперидол деканоат (действующий компонент), фенилкарбинол (15 мг), масло сезамовое (до 1 мл). На 1 мл приходится 70,52 мг активного вещества.

Раствор представляет собой прозрачную бесцветную жидкую субстанцию. Допускается лёгкое окрашивание или опалесценция.

Галоперидол в ампулах

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Галоперидола – таблетки для приема внутрь и раствор для в/в и в/м введения.

Каждая таблетка содержит:

  • 1,5 мг или 5 мг галоперидола;
  • Неактивные компоненты: медицинский желатин, картофельный крахмал, магния стеарат, лактоза (сахар молочный), тальк.

Реализуются таблетки Галоперидол по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке и по 100 шт. в полимерных банках.

В 1 мл раствора содержится:

  • 5 мг галоперидола;
  • Дополнительные компоненты: 90% молочная кислота, инъекционная вода.

Реализуется раствор Галоперидол по 1 мл в ампулах из темного стекла, по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 шт. в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Галоперидол – сильнодействующий нейролептик (или антипсихотик), относящийся к группе бутирофенонов. Лекарство снимает нервное напряжение и обладает выраженным успокаивающим эффектом при ряде психических нарушений, таких как шизофрения.

Основные действия препарата:

  • седативное;
  • противорвотное;
  • антипсихотическое.

При этом антипсихотический эффект проявляется выражено, в то время как седативный – умеренно. Применение лекарственного средства в небольших дозах, наоборот, имеет активирующее действие. Галоперидол усиливает эффект снотворных препаратов, наркотиков, анальгетиков и прочих медикаментов, угнетающих функцию центральной нервной системы.

Лекарство помогает восстановить баланс нейротрансмиттеров в мозге. Эффекты достигаются за счёт блокирования дофаминовых рецепторов в мезокортексе и лимбической системе. Вещество действует главным образом на D2-рецепторы и оказывает некоторое влияние на 5-HT2 и α1-рецепторы. Влияние на D1-рецепторы также есть, но незначительное.

Лекарство оказывает влияние на работу базальных ганглий, а потому могут провоцироваться нарушения двигательной активности и моторики (так называемые экстрапирамидные реакции).

Угнетение дофаминовых рецепторов гипоталамуса вызывает усиленный синтез пролактина и, как следствие, снижение температуры тела и галакторею (выделение грудного молока у мужчин и женщин не в период лактации). Блокада рецепторов в триггерной зоне рвотного центра обеспечивает противорвотный эффект.

После внутримышечной инъекции максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 20 минут. На 90 % оно связывается с протеинами, остальная часть циркулирует в форме свободных фракций. Концентрация Галоперидола в плазме в 12 раз превышает его содержание в эритроцитах. В тканях концентрируется большая доля введённого вещества, оно имеет свойство накапливаться. Период полувыведения после внутримышечной инъекции – от 17 до 25 часов, после введения в вену – от 10 до 19.

Метаболизм происходит в печени, вырабатываются неактивные метаболиты. На 60 % вещество выводится через кишечник, оставшаяся часть – через органы мочевыводящей системы.

Взаимодействия препарата Галоперидол деканоат

Тироксин повышает токсичность галоперидола, поэтому у пациентов с гипертиреозом галоперидол можно применять только под прикрытием адекватной тиреостатической терапии. Если возникает необходимость в одновременном проведении больному противопаркинсонической терапии, следует сделать перерыв после введения последней дозы Галоперидола деканоата, учитывая его пролонгированное действие. Препарат способен усиливать действие средств, угнетающих ЦНС — алкоголя, седативных и снотворных, а также наркотических анальгетиков. Одновременный прием галоперидола с этими препаратами может привести к угнетению дыхания. Усиливает действие метилдопы на ЦНС. Снижает противопаркинсоническое действие леводопы. Галоперидол деканоат тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов, поэтому может повышаться их уровень в плазме крови с усилением антихолинергического действия, а также токсичности, в том числе в отношении сердечно-сосудистой системы. Фармакокинетические исследования выявляли умеренное или средней степени выраженности повышение концентрации галоперидола в сыворотке крови при одновременном применении с хинидином, буспироном, флуоксетином. В случае необходимости их комбинированного применения может потребоваться снижение дозы галоперидола. При длительном применении препаратов, обладающих свойствами индукторов ферментов печени (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал и др.), концентрация галоперидола в крови снижается. Поэтому при необходимости их сочетанного применения может потребоваться повышение дозы галоперидола. В случае последующей отмены терапии данными препаратами следует иметь в виду целесообразность снижения дозы Галоперидола деканоата. Редко при сочетанном применении Галоперидола деканоата и солей лития отмечали энцефалопатию, экстрапирамидные симптомы, позднюю дискинезию, злокачественный нейролептический синдром, стволовую мозговую симптоматику, коматозное состояние. В большинстве случаев подобные расстройства имеют обратимый характер. Причина проявления их в данной ситуации не выяснена. При проявлении этих расстройств следует немедленно прекратить применение Галоперидола деканоата. Галоперидол может снижать эффективность терапии пероральными антикоагулянтами. Галоперидол ингибирует действие эпинефрина и других симпатомиметиков, а также снижает эффективность антигипертензивных адреноблокирующих средств.

Показания и противопоказания

Показания к применению:

  • шизофрения;
  • бред, зрительные и слуховые галлюцинации;
  • острые и хронические психозы, в том числе маниакально-депрессивный, эпилептический, алкогольный, лекарственный;
  • мании и параноидальные состояния;
  • ажитированная депрессия;
  • олигофрения;
  • синдром Туретта;
  • болезнь Гентингтона;
  • тики;
  • агрессивность;
  • суицидальные мысли;
  • невнятность речи, вызванная психическими расстройствами;
  • психомоторное возбуждение;
  • продолжительные рвота или икота, не поддающиеся лечению;
  • поведенческие расстройства, в том числе у пожилых людей и детей (гиперактивность, аутизм и другие).

Психоз

Может назначаться как вспомогательное средство от хронических болей.

Галоперидол применяют для премедикации перед хирургическими вмешательствами.

Инъекции Галоперидола категорически противопоказаны в следующих случаях:

  • депрессия;
  • болезнь Паркинсона;
  • пребывание в коме (любого происхождения);
  • угнетение центральной нервной системы, возникшее из-за курса лекарств или алкоголя;
  • нарушения работы ЦНС (центральной нервной системы), которым сопутствуют пирамидные знаки или экстрапирамидный синдром;
  • поражение подкорковых ядер;
  • период вынашивания ребёнка;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст менее трёх лет;
  • аллергия на компоненты лекарства.

Стоит осторожно прописывать препарат страдающим алкоголизмом, а также пациентам с эпилепсией, гипертиреозом, аденомой простаты, нарушениями работы сосудов и сердца, почечной и печёночной недостаточностями, дыхательной и лёгочно-сердечной недостаточностями (включая острые инфекционные поражения).

Препарат также может негативно повлиять на протекание закрытоугольной глаукомы.

Не рекомендуется назначать Галоперидол людям, которые принимают лекарства, удлиняющие интервал QT.

Передозировка препарата Галоперидол деканоат, симптомы и лечение

При парентеральном применении препарата длительного действия (Галоперидола деканоата) вероятность передозировки ниже, чем при пероральном применении галоперидола. При подозрении на передозировку Галоперидола деканоата следует учитывать пролонгированный характер действия препарата. Основные признаки передозировки: тяжелые экстрапирамидные расстройства (ригидность мышц, возможен мышечный гипертонус, генерализованный или локальный тремор), артериальная гипотензия или АГ (артериальная гипертензия), выраженная заторможенность. В отдельных случаях возможно развитие комы с угнетением дыхания на фоне выраженной артериальной гипотензии. Возможно возникновение желудочковых аритмий с удлинением интервала Q—T. Специфического антидота нет. Проводят симптоматическую терапию: промывают желудок, применяют активированный уголь. При коматозном состоянии поддерживают функцию дыхательной системы, при необходимости — с применением аппарата ИВЛ. Необходим мониторинг ЭКГ и важнейших показателей гемодинамики. Для лечения пациентов с выраженной артериальной гипотензией или недостаточностью кровообращения необходимо в/в введение достаточного объема жидкости, плазмы крови или концентрированного альбумина, а также назначение вазопрессивных средств (норэпинефрина или допамина). Не следует применять эпинефрин, поскольку в комбинации с галоперидолом он может вызывать парадоксальную гипотензию. При тяжелых экстрапирамидных расстройствах назначают противопаркинсонические средства парентерально.

Инструкция по применению Галоперидола в ампулах

Способ применения зависит от типа препарата и показаний. Масляный раствор категорически нельзя вводить в вену.

Способ применения

Лекарство выпускается в виде таблеток и ампул. В последнем случае препарат вводят внутривенно или внутримышечно в ягодичную область.

Внутривенная инъекция

Режим дозирования и передозировка

Дозировка подбирается индивидуально врачом. Объём дозы зависит от симптомов, степени тяжести заболевания и факта приёма других нейролептиков.

Общие рекомендации:

  • первичные дозы – от 0,1 до 1,3 мл один раз в 28 суток. Начальная доза раствора должна в 10-15 раз превышать дозировку Галоперидола в таблетках, но не быть более 100 мг;
  • пациентам в возрасте и людям с олигофренией показано по 0,1-0,3 мл раствора. Максимальная суточная доза – 1 мл;
  • детям от трёх лет прописывают по 0,025-0,05 мг в сутки, разделяя дозировку на два приёма. Разрешённая суточная доза зависит от массы тела и рассчитывается как 0,15 мг на килограмм;
  • при психомоторном возбуждении препарат вводится внутримышечно по 2-5 мг два-три раза в сутки. Для введения внутривенно ту же дозу разводят в 10-15 мл воды. В сутки разрешено не более 60 мг препарата.

В зависимости от хода лечения, дозировку можно увеличивать.

Когда желаемый терапевтический эффект достигнут, пациента переводят на пероральный приём лекарства. Чем быстрее произойдёт переход, тем лучше.

Если доза превышает 3 мл, пациент может ощущать неприятное распирание в области укола.

Максимально допустимые дозы – от 300 до 1000 мг.

Побочные эффекты

Наиболее распространённые побочные эффекты:

  • нарушения сна;
  • тревожность, беспричинные беспокойство и страхи;
  • головные боли;
  • депрессия;
  • акатизия;
  • эпилептические приступы;
  • эйфория;
  • обострение симптомов болезни при шизофрении и психозе;
  • летаргия.

При длительном курсе могут возникнуть экстрапирамидные расстройства, повышенная потливость, учащение и затруднение дыхания, снижение и повышение артериального давления. Выраженность экстрапирамидных проявлений зависит от количества ежедневно принимаемого лекарства, часто для купирования такой симптоматики достаточно изменить схему лечения и уменьшить суточную дозу.

Регулярные высокие дозировки могут спровоцировать:

  • проблемы с сердечно-сосудистой системой (аритмия и тахикардия, уменьшение артериального давления, симптомы фибрилляции желудочков, удлинение интервала QT);
  • нарушения работы желудочно-кишечного тракта (слабый аппетит, рвота и тошнота, повышенная сухость во рту, проблемы со стулом, проблемы с функционированием печени);
  • проблемы с кроветворной системой (снижение числа эритроцитов, рост числа моноцитов, редко – агранулоцитоз);
  • нарушения работы мочевыделительной и половой систем (отёчность конечностей, задержка мочи, сбои менструального цикла, приапизм, увеличение либидо и ослабевание потенции, повышение уровня пролактина в крови, гинекомастия);
  • нарушения метаболизма (гипонатриемия, гипер- или гипогликемия);
  • кожные реакции (фотодерматит, акне, сыпь).

Может снизиться острота зрения. В редких случаях развиваются ретинопатия и катаракта.

Были зафиксированы случаи увеличения веса и выпадения волос.

При допущении ошибок в терапевтической схеме существует риск летального исхода. Однако подобные случаи редки.

Важно знать, что повышенные дозировки или длительное применение средства могут спровоцировать серьёзные и необратимые двигательные нарушения. Симптомы начала расстройства могут быть следующими: неконтролируемые движения мышц губ, языка, глаз, лица, рук или ног. Чем дольше принимается лекарство, тем больше вероятность развития двигательных расстройств. В группе риска находятся женщины и пожилые люди.

Особые указания

Уколы рекомендуют назначать только после позитивных результатов от приёма препарата в таблетках. Это снижает риск неожиданных побочных реакций.

Длительный курс препарата влияет на состояние крови и функцию печени пациента. Поэтому лечение должно сопровождаться контролем их состояния.

Прекращение приёма должно быть постепенным. В противном случае велика вероятность синдрома отмены.

Во время курса лечения следует избегать горячих ванн и тяжёлых физических нагрузок. Иначе есть риск теплового удара. Дело в том, что препарат угнетает терморегуляцию в зоне гипоталамуса.

Стоит опасаться длительного пребывания на солнце, так как лекарство может спровоцировать чувствительность к УФ-лучам.

Тепловой удар

Чай и кофе снижают эффективность терапии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Принимать препарат в период вынашивания не рекомендуется, особенно в первом триместре. У женщин, которые принимали лекарство на третьем триместре, наблюдались проблемы с вынашиванием ребёнка и аномалии развития плода.

Исключение для приёма при беременности – тяжёлое протекание заболевания, когда лечебный эффект гораздо важнее, чем возможный риск потерять плод. В этих случаях лекарство выписывают преимущественно в форме таблеток.

Приём Галоперидола во время кормления также нежелателен. Препарат попадает в грудное молоко и может негативно сказаться на здоровье младенца. Исследований о влиянии Галоперидола на организм маленьких детей недостаточно. Поэтому последствия неизвестны.

Применение у детей и пожилых пациентов

Иногда Галоперидол прописывают детям с аутизмом. Однако ребёнок должен быть старше трёх лет.

Изредка применяют при кратковременном лечении гиперактивных детей и подростков, которые проявляют чрезмерную двигательную активность с сопутствующими расстройствами поведения, такими как импульсивность, трудности с поддержанием внимания, беспричинная агрессия, сильные перепады настроения.

Пациентам в возрасте показаны малые дозировки лекарства.

Лекарство не одобрено для лечения пожилых людей с деменцией. Есть зарегистрированные случаи летального исхода.

Применение при нарушениях функции печени и почек

Людям с заболеваниями почек данное лекарство назначают в крайних случаях.

Пациентам с заболеваниями печени препарат прописывают также осторожно, так как именно в печени происходит его метаболизм.

В обоих случаях врач должен следить за состоянием печени и почек пациента и направлять его на соответствующие обследования.

Врач с пациентом

Лекарственное взаимодействие

Действие Галоперидола совместно с другими лекарствами:

  • производные барбитуровой кислоты, антидепрессанты, лекарства для улучшения сна и болеутоляющие опиоиды, наркозные средства – взаимное усиление седативного воздействия на ЦНС;
  • лекарства для снижения давления и м-холиноблокаторы – результативность их приёма усиливается;
  • ИМАО (ингибиторы моноаминоксидазы) – замедление метаболизма ИМАО, усиление токсичности обоих лекарств и седативного эффекта;
  • Бупропион – риск побочного действия в виде приступов эпилепсии;
  • противосудорожные лекарства – их результативность уменьшается;
  • адреналин, дофамин, эфедрин, норадреналин – их сосудосуживающий эффект ослабляется;
  • противопаркинсонические препараты – их результативность значительно снижается, а у Галоперидола ослабляется антипсихотический эффект;
  • антикоагулянты – есть вероятность уменьшения и увеличения их эффективности;
  • Бромокриптин – эффект от его приёма значительно ослабляется;
  • Метилдопа – растёт вероятность психических нарушений (замедление мышления, трудности с ориентацией в пространстве и тому подобные);
  • амфетамины – снижается их психостимулирующее действие, а также уменьшается антипсихотический эффект Галоперидола;
  • препараты лития – риск начала энцефалопатии, обострение экстрапирамидных симптомов;
  • холиноблокаторы и антигистамины первого поколения – повышение м-холиноблокирующего действия Галоперидола и ослабление его антипсихотического эффекта;
  • Флуоксетин – повышается риск двигательных нарушений и прочих нежелательных реакций центральной нервной системы организма.

Если пациент страдает депрессией или психозом, рекомендуется сочетать Галоперидол с курсом антидепрессантов.

Перед приёмом противопростудных средств необходимо получить консультацию у доктора. В противном случае возрастает вероятность теплового удара, так как некоторые лекарства от простуды усиливают холинолитический эффект.

Совместимость с алкоголем

Принимать спиртосодержащие напитки в течение курса терапии запрещено.

Лекарство усугубляет негативное влияние алкоголя на организм.

Алкоголь

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На начальных этапах курса, а также при больших дозировках действующее вещество производит серьёзный седативный эффект. Это снижает способность к вниманию и концентрации, поэтому во время лечения пациенту нельзя садиться за руль транспортных средств. Запрещена также любая деятельность, которая требует высокой концентрации внимания и может привести к травмам.

Рейтинг
( 2 оценки, среднее 4 из 5 )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями: