Кофеин-бензоат натрия раствор для инъекций (Coffein-benzoate sodium solution for injections)
Кофеин — метилксантин, оказывающий психостимулирующий и аналептический эффект. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразы в центральной нервной системе, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только высоких доз кофеина). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы. Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы. Учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на сердечно-сосудистую систему складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксйруюшее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге). Артериальное давление изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном артериальном давлении кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую — стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции катионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках). Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.
Метаболизм
Попадая в организм, кофеин метаболизируется в производные диметилксантина (параксантин, теобромин, теофиллин), затем в моноксантин, и после этого в молекулу ксантина. Другие продукты метаболизма – ди- и триметил аллантоин, мочевая кислота и производные урацила.
Кофеин легко распределяется в плазме, межклеточной жидкости и внутри клеток. Также циркулирует в составе внеклеточной жировой ткани. Кстати, у курящих людей, метаболизм кофеина протекает быстрее. Также отличия в скорости процесса могут быть у людей разных национальностей, что объясняется генетическим фактором. А вот разницы в скорости усвоения у женщин и мужчин практически не существует.
Наше тело способно довольно быстро поглощать эти «бодрящие молекулы». Но также быстро оно и избавляется от них. Метаболизируется кофеин в основном печенью, обладает относительно коротким периодом полураспада. Обычно достаточно 5-7 часов, чтобы избавиться от половины полученного вещества. По этой причине чашка кофе, которым вы наслаждались до обеда, точно не помешает уснуть вечером.
Кофеин бывает синтетический и натуральный (полученный из растений). Определить разницу между ними возможно только лабораторным путем. Измерить концентрацию любого из этих веществ в организме можно, исследовав слюну, так как это вещество в теле накапливается преимущественно в жидкостях. Кофеин может проникать в организм через слизистые оболочки щек. Жевательные резинки, содержащие вещество, характеризуются более быстрым поглощением в сравнении с выпитым кофе, поскольку в форме напитка кофеин сначала должен пройти через желудок и кишечник, и только после этого попадает в кровь.
А что будет, если перебрать?
При пероральном приеме 15 мг кофеина на килограмм веса токсичны, а 150 мг — смертельны. То есть особа, которая весит 68 кг, одним граммом кофеина отравится, а от 10 г умрет. Подумайте об этом, прежде чем пить на пари 10 банок энергетика.
Кофеин в порошке — особая песня. Его применяют как стимулятор нервной деятельности и рекламируют как средство для фитнеса и наращивания мышц, и некоторые люди самочинно его принимают с этой целью. Американское Управление по контролю за продуктами и лекарствами предупреждает: одна чайная ложка чистого кофеинового порошка эквивалентна 28 чашкам кофе. Допустить передозировку порошка гораздо легче, чем перепить энергетиков. Большое количество кофеина повышает активность симпатической нервной системы, вызывает сильнейшее сердцебиение и судороги.
Хотя отравление кофеиновым порошком — редкость, оно все же случается, и порой со смертельным исходом. Ошибаются и атлеты, самостоятельно принимающие это вещество, и специалисты. Так в Университете Нортумбрии ученые, проводя эксперимент, случайно дали двоим студентам по 30 г кофеина вместо 300 мг. Студенты, к счастью, выжили, но некоторое время им пришлось провести в больнице.
Если вы здоровы, то можете спокойно пить напитки, содержащие кофеин, руководствуясь, разумеется, рисунками 1 и 2, но с порошком лучше дела не иметь.
Применение для похудения
Разумное потребление кофеина помогает сбросить лишний вес. Для лучшего эффекта рекомендовано совмещать выпитый кофе или энергетический напиток с занятиями фитнесом.
Снижение веса происходит за счет:
Правильные дозы кофеина – для спортсменов и любителей
Безопасная доза кофеина зависит от состояния здоровья. Некоторые люди целый день пьют крепкий кофе без всяких вредных последствий, а у других от единственной чашки подскакивает давление, нарушен сон, болит голова и шалят нервы. Правда, вызванную кофеином нервозность может смягчить аминокислота L—теанин, которая содержится в листьях зеленого чая. Что интересно, сходные симптомы наблюдаются у людей при отмене кофеина. А еще они зевают, жалуются на усталость, насморк, жесткость мышц, им трудно сосредоточиться. Несмотря на положительные свойства, кофеин нельзя считать вполне безопасным продуктом.
Такие авторитетные организации, как Европейское агентство по безопасности пищевых продуктов (EFSA), Национальные академии наук США (NAS) и Минздрав Канады пришли к выводу, что здоровым взрослым людям можно без проблем потреблять до 400 мг кофеина в сутки. Более 400 мг можно принимать по особым случаям (например, во время экстренной подготовки к экзамену). Такая доза не вызовет побочных эффектов, если подобные форс-мажоры случаются редко.
Вот для примера в каких напитках содержится дневная безопасная доза кофеина:
Последствия кофеинизации зависят от времени приема. Большинство людей могут выпить за один раз 200 мг кофеина менее чем за 2 часа до интенсивной физической нагрузки. Однако даже 100 мг в состоянии расстроить сон, если пить кофе или энергетик на ночь.
Кофеин покидает организм довольно медленно, время полувывода составляет около 5 часов, поэтому у людей, выпивших крепкий кофе менее 10 часов назад, в крови еще бродит какое-то количество алкалоида.
I. Общие сведения
1. Наименование лекарственного препарата для ветеринарного применения:
– торговое наименование лекарственного препарата – Кофеин-бензоат натрия 20% (Caffeine-sodium benzoate 20%);
– международные непатентованные наименования – кофеин, бензоат натрия.
2. Лекарственная форма: раствор для инъекций.
В 1 мл лекарственного препарата содержится в качестве действующих веществ: кофеин – 75 мг, бензоат натрия – 120 мг, а в качестве вспомогательных веществ: натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный, лимонная кислота и вода для инъекций.
3. По внешнему виду Кофеин-бензоат натрия 20% представляет собой прозрачную бесцветную жидкость.
Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения в закрытой упаковке производителя – 3 года со дня производства, после вскрытия флакона – 28 суток.
Запрещается применение лекарственного препарата по истечении срока годности.
4. Кофеин-бензоат натрия 20% выпускают расфасованным по 10, 20 и 100 мл в стеклянных флаконах соответствующей вместимости, герметично укупоренных резиновыми пробками и укрепленных алюминиевыми колпачками с клипсами контроля первого вскрытия. Каждую потребительскую упаковку снабжают инструкцией по применению препарата.
5. Лекарственный препарат хранят в закрытой упаковке производителя, отдельно от продуктов питания и кормов, в защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 0°С до 25°С.
6. Кофеин-бензоат натрия 20% следует хранить в местах, недоступных для детей.
7. Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
8. Кофеин-бензоат натрия 20% отпускается без рецепта ветеринарного врача.
Как безболезненно отказаться от кофеина
Попробуйте для начала вместо колы пить обычную воду. Придерживайтесь этого принципа неделю. Тяга к кофеину уменьшилась? Значит «лечение» надо продолжить. Теперь самое время заменить традиционный кофе аналогичным напитком без кофеина. Также важно отслеживать порции потребления продукта. Продолжать, пока суточная доза кофеина не снизится к 100 мг или меньше. Постепенный отказ от кофеиносодержащих напитков убережет от неприятных физиологических ощущений, а также будет менее «болезненным» на психологическом уровне.
Без кофеина чувствуете себя усталыми? Убедитесь, достаточно ли часов в сутки отдыхаете? А еще лучше проверьте витаминно-минеральный баланс в организме? Сонливость и хроническая усталость могут говорить об авитаминозе или других проблемах со здоровьем. А кофеин от этого не лечит.
Токсикомания
Эффекты кофеина обуславливают психологическую потребность человека в ежедневном приеме. Хроническая интоксикация является основной для формирования токсикомании. В тяжелых случаях она напоминает амфетаминовую зависимость, но протекает, к счастью, намного легче без угрожающих жизни последствий.
С увеличением стажа злоупотребления бытовые стимуляторы уже не дают такого эйфоризирующего эффекта. У большинства зависимых развивается толерантность, суточные дозы вещества могут достигать 500-1000 мг. Для становления токсикомании важную роль играют свойства личности больного.
Прекращение приема стимуляторов приводит к синдрому отмены. При абстиненции («ломка») на передний план выходят признаки нервного истощения: невыносимая усталость, апатия, раздражительность. Нередко настроение снижается вплоть до депрессивных явлений. Употребление вещества немного облегчает тягостное состояние, что подтверждает факт зависимости.
Вредные свойства
Результаты некоторых исследований говорят, что кофеин может быть опасным для здоровья. Вот некоторые аргументы в пользу этого.
- Потребление более 4 чашек кофе в день ведет к ранней смерти. Исследования показывают, что этой дозы, принимаемой ежесуточно, достаточно, чтобы увеличить риск внезапной смерти на 21 %.
- Повышает кровяное давление. У людей, страдающих артериальной гипертензией, после 2 чашек кофе в течение ближайших 2-3 часов повышается давление.
- Повышает риск кардиологических заболеваний в молодом возрасте. Достаточно выпивать по 4 чашки кофе ежедневно, чтоб увеличить риск инфаркта в 4 раза.
- Кофеин может спровоцировать развитие подагры.
- Провоцирует образование кист в молочных железах у женщин. Достаточно потреблять от 30 мг кофе в день, чтобы в полтора раза повысить шансы фиброзно-кистозной мастопатии. А женщины, пьющие по 500 мг кофе, в 2-3 раза больше подвержены риску цистита.
- Вызывает недержание мочи. Люди, потребляющие напиток регулярно и в больших дозах, склонны на 70 % больше к недержанию, чем другие.
- Вызывает бессонницу.
- Провоцирует расстройство желудка. Особенно если пить кофе на голодный желудок.
- Чрезмерное потребление кофеина провоцирует головные боли.
- Кофеин ведет к нарушению фертильности у женщин: шансы забеременеть снижаются на 27 %.
- Повышается риск выкидышей: достаточно выпивать по 2 порции кофе ежедневно в течение нескольких недель до зачатия.
- Ухудшает здоровье диабетиков, поскольку нарушает метаболизм глюкозы.
- Может вызвать симптомы передозировки или аллергии.
- Ускоряет сокращение сердца.
- Усугубляет проявления менопаузы.
- Повышает тревожность, депрессию.
- Любители кофеина потребляют больше глюкозы, что чревато ожирением и сахарным диабетом.
- Он подавляет выработку коллагена в коже.
- Делает костную ткань более хрупкой, что повышает риски переломов.
Сколько надо выпить, чтобы исчерпать кофеиновый лимит?
Чтобы ответить на этот вопрос, надо знать, сколько кофеина в каждой выпитой чашке/банке/бутылке. Эти сведения содержатся на рисунке 1, но для тех, кому трудно сосредоточиться без кофеина, а также для приверженцев монодиеты (как начал день с кофе из Макдоналдс, так больше ничего кофеинового в рот не возьмет) есть и рисунок 2.
Рис. 2 Сколько и каких напитков можно выпить, чтобы не превысить суточный кофеиновый лимит в 400 мг.