Кетопрофен, 50 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2 мл, 10 шт.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Кетопрофен ВП

Посмотреть вопросы по препарату, а также задать свой вопрос специалисту Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Фармакологическое действие

Кетопрофен обладает противовоспалительными, анальгетическими, жаропонижающими свойствами, а также подавляет склеивание тромбоцитов.

Терапевтический эффект Кетопрофена обусловлен его способностью угнетать синтез фермента, участвующего в синтезе простагландинов, и уменьшать биосинтез непосредственно простагландинов, ответственных за появление отеков и боли в очаге воспаления. Применение Кетопрофена позволяет ослабить боль в суставах при нахождении в покое и движении, уменьшить утренние припухлости и скованность суставов, увеличить объем движения.

Противовоспалительный эффект Кетопрофена можно наблюдать к концу первой недели лечения. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 15-30 минут после применения Кетопрофена в виде инъекций, через 1-4 часа после введения ректальных свечей и через 1-2 часа после перорального приема. Выводится Кетопрофен преимущественно почками и около 1% — кишечником.

Побочные действия

Суппозитории, таблетки Кетопрофен, а также другие формы препарата, предназначены для перорального и парентерального применения, могут стать причиной таких нежелательных реакций организма, как:

• боль в животе, метеоризм, изжога, рвота, тошнота, диарея, снижение аппетита, нарушение функции печени, стоматит;
• головокружение, нервозность, возбуждение, депрессия, сонливость, головная боль, спутанность сознания;
• нечеткость зрения, шум в ушах, снижение слуха, боль в глазах, конъюнктивит;
• повышение артериального давления, тахикардия;
• лейкопения (снижение уровня лейкоцитов), анемия (пониженный уровень эритроцитов или гемоглобина), тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов), агранулоцитоз (исчезновение из крови гранулоцитов);
• отечный синдром (накопление избыточной жидкости в организме), уретрит (воспаление мочеиспускательного канала), цистит (воспаление мочевого пузыря), нефротический синдром (заболевание почек, для которого характерно выделение с мочой большого количества белка), нарушение функции почек;
• зуд кожи, кожная сыпь, ринит, бронхоспазм, ангионевротический отек;
• усиленное потоотделение, носовое кровотечение, кровохарканье, жажда, одышка.

При длительном применении Кетопрофен может спровоцировать изъявление слизистой оболочки пищеварительного тракта, желудочно-кишечное, вагинальное, геморроидальное, десневое кровотечение.

Гель и мазь Кетопрофен могут стать причиной гиперемии кожи (красные крупные пятна на коже), пурпуры (окрашивание кожи в результате выхода эритроцитов из капилляров), кожной сыпи, фотосенсибилизации (чувствительность к действию ультрафиолетовых лучей), зуда, жжения, других аллергических реакций.

Кетопрофен
CAS номер:
22071-15-4
Брутто формула:
C16H14O3
Внешний вид:
представляет собой кристаллическое вещество белого цвета без запаха
Химическое название и синонимы:
Ketoprofen, 2-(3-Benzoylphenyl)propionic acid; 2-(meta-Benzoylphenyl) propionic acid; Alrheumat .
Физико-химические свойства:
Молекулярная масса 254.28 г/моль Температура плавления 93-96 ° С Растворимость: Кетопрофен легко растворим в диэтиловом эфире, ацетоне. Практически нерастворим в холодной воде. Легко растворим в этаноле и дихлорметане, хлороформе. Растворим в бензоле и сильной щелочи. Также растворим в метаноле. Химическая стабильность: Субстанция кетопрофена стабильна при соблюдении рекомендуемых условий хранения. Хранить контейнер плотно закрытым в сухом и хорошо вентилируемом месте. Опасные продукты разложения, образующиеся в условиях горения, — окиси углерода.

Описание:

Кетопрофен – противовоспалительный нестероидный агент, использующийся в гуманной медицине, а также в ветеринарии для лечения лошадей, собак и кошек.

Действие кетопрофена, как и других нестероидных противовоспалительных препаратов, нацелено на снятие боли, воспаления и понижение температуры тела при гиперемии, которое обусловлено механизмом ингибирования катализа циклооксигеназого окисления арахидоновой кислоты до предшественников простагланиднов (эндопероксидов), подавляющим синтез самих простагландинов в тканях.

У кетопрофена есть два энантиомера S (+), ассоциирующихся с антипростагландиновой активностью, и R энантиомер (-), влияющий на обезболивание.

В организме препарат быстро и практически полностью абсорбируется при пероральном и парентеральном применении, связывается на 99% (у лошадей приблизительно на 93%) белками плазмы крови и проникает в синовиальную жидкость. Начинает проявлять свое действие спустя 2 часа после приема, достигая пика воздействия на организм через 12 часов. Выводится почками как в неизменном виде, так и в форме связанного метаболита.

Кетопрофен нашел свое широкое применение в ветеринарии. Его назначают чаще всего при мышечно-скелетных болях, при травмах мягких тканей, остеоартрите или других проблемах с костями и суставами. Это может быть связано с уменьшением или контролем лихорадки из-за вирусных или бактериальных инфекций. НПВП действуют, подавляя выработку в организме простагландинов, тромбоксанов и других медиаторов воспаления. Некоторые из этих действий зависят от дозы. Кетопрофен можно вводить перорально. После перорального приема облегчение боли и снижение температуры обычно начинаются в течение одного-двух часов. Кетопрофен также используется у собак и кошек для кратковременного лечения послеоперационной боли. Иногда он может быть использован для долгосрочного лечения хронической боли, особенно из-за остеоартрита. Около 20% взрослых собак страдают от этого заболевания, что делает лечение скелетно-мышечной боли основным компонентом практики домашних животных. НПВП используются чаще (этодолак и римадил®). Препараты, защищающие ЖКТ, такие как мизопростол, циметидин, омепразол, ранитидин или сукральфат, часто включаются в состав НПВП. У лошадей кетопрофен обычно используется для борьбы с костно-мышечной болью из-за повреждения мягких тканей, синовита и остеоартрита. Также он используется как жаропонижающее. Кетопрофен может применяться и при лечении колик для защиты от бактериальных токсинов (эндотоксемия).

Инъекционный кетопрофен предназначен только для кратковременного применения. Его рекомендуют использовать максимум пять дней. Хотя кетопрофен для внутривенного и внутримышечное введения также часто используется.

Применение:

Кетопрофен используется для снятия воспаления и анальгезии при скелетно-мышечных нарушениях. Также применяется в качестве антипиретика.

Основной побочный эффект, наблюдаемый после терапии кетопрофеном, – образование язв в желудочно-кишечном тракте. Так как препарат относится к неселективным ингибиторам циклооксигиназы (ЦОГ), то подавляется действие, как ЦОГ-2, так и ЦОГ-1 с высоким риском развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Дозировку и длительность применения кетопрофена определяет врач в зависимости от причины, приведшей к необходимости применения препарата. Его широко используют после проведения оперативного вмешательства, при появлении посттравматического воспаления опорно-двигательного аппарата для купирования болевого синдрома, для лечения артритных и артрозных явлений и как жаропонижающее средство.

Получение:

Способ получения кетопрофена осуществляется путем взаимодействия анилина с галогенидом альфа-галогенированной пропионовой кислоты, бензилирования 3-метил-2-индолинона, щелочного гидролиза 5-бензил-3-метил-2-индолинона, дезаминирования 2- (3 -бензил-6-аминофенил) пропионовой кислоты и окисление 2- (3-бензилфенил) пропионовой кислоты.

Или осуществляют иным способом, где в качестве исходного сырья используют м-бромбензойную кислоту и бензол, а кетопрофен получают путем стадий ацилирования, защиты карбонильной группы, взятия реагента Гриньяра, взаимодействия с пропиленоксидом, окисления, снятия защиты и тому подобного.

Действие на организм:

Кетопрофен (код ATC M01AE03) — нестероидный противоревматический препарат, производный пропионовой кислоты.

Препарат проявляет противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действия. Механизм действия связан с ингибированием циклооксигеназы (ЦОГ), что приводит к снижению простагландина (например, простагландина E2 и простагландина F2α). Поскольку простагландины являются медиаторами боли, воспаления и агрегации тромбоцитов, а также желудочными протекторами и регуляторами почечной перфузии, большинство клинических эффектов кетопрофена могут быть адекватно объяснены снижением образования простагландина. Кетопрофен, как и большинство классических НПВП, не проявляет выраженной селективности в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

В настоящее время во многих европейских странах разрешены лекарственные препараты, содержащие кетопрофен в геле.

Проведены исследования для определения фармакокинетики кетопрофена после его внутривенного и внутримышечного введения у шести телят породы Канкрей. Препарат вводили в дозе 3,0 мг / кг массы тела и анализировали в плазме методом ВЭЖХ. Настоящее исследование выявило безопасность кетопрофена (3,0 мг / кг) после повторного введения с 24-часовым интервалом в течение 5 дней у телят.

После внутривенного и внутримышечного введения кетопрофена общий клиренс тела (ClB), площадь под действием концентрации лекарства в плазме, значения периода полувыведения (t1 / 2b), объем доставки лекарства в стационарном состоянии кривая (AUC) и среднее время пребывания (МРТ) составляло 1,58 ± 0,05 и 3,67 ± 0,14 ч; 0,31 ± 0,02 и 0,49 ± 0,03 лкг-1; 3,29 ± 0,14 и 1,74 ± 0,11 мл.мин-1 кг-1; 14,91 ± 0,69 и 29,12 ± 1,64 мкг.ч.мл-1 и 1,48 ± 0,11 и 4,70 ± 0,26 ч соответственно. После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме (Cmax) в 7,55 ± 0,46 мкг / мл была достигнута через 0,50 ч (Tmax). Системная биодоступность кетопрофена после внутримышечного введения у телят составила 83,50%. Более длительный период полувыведения, обширный объем распределения в устойчивом состоянии и более медленный клиренс кетопрофена после внутримышечного введения по сравнению с внутривенным введением делает его более подходящим для внутримышечного применения у телят Канкрей.

Было обнаружено, что повторное внутривенное введение кетопрофена (3,0 мг / кг массы тела, повторяемое с 24-часовым интервалом в течение 5 дней) у телят Канкрей является безопасным на основе оценки гематологических (гемоглобин, объем упакованных клеток, общее количество лейкоцитов и дифференциальное количество лейкоцитов) и биохимических показателей крови (сывороточная щелочная фосфатаза, сывороточная кислая фосфатаза, сывороточная аспартатаминотрансфераза, сывороточная аланинаминотрансфераза, сывороточная лактатдегидрогеназа, общий билирубин, сывороточный креатинин, азот мочевины крови, общий сывороточный белок, сывороточный альбумин и глюкоза крови). Настоящее исследование показывает, что внутримышечное введение кетопрофена в дозе 3,0 мг / кг у телят Канкрей обеспечило бы удовлетворительную концентрацию лекарственного средства в плазме, равную его средней эффективной концентрации до 18 часов. Поэтому кетопрофен вводят внутримышечно в дозе 3,0 мг / кг массы тела, повторяемой каждые 18 часов.

Токсикологические данные:

LD50 при оральном применении 62,4 мг / кг(крыса)

LD50 при оральном применении 360 мг / кг (мышь).

LD50 при оральном применении 1300 мг / кг (морская свинка).

Слишком большие дозы кетопрофена вызывают симптомы, которые включают сонливость, боли в животе, рвоту, низкое кровяное давление и бронхоконстрикторную недостаточность. Обычно для преодоления интоксикации применяют промывание желудка. Желудочно-кишечная токсичность, которая может привести к кровоизлияниям, изъязвлениям и перфорации, иногда смертельна. Это можно увидеть в любое время терапии с или без предварительных симптомов. Факторы риска для этого заболевания представлены возрастом (если субъект старше шестидесяти лет) и сопутствующей терапией, которая может влиять на свертывание крови. Неходжкинская лимфома, как и во многих исследованиях, связывает использование НПВП с более высоким риском развития этого типа рака.
Беременность. Из-за ингибирования синтеза простагландинов кетопрофен может негативно повлиять на саму беременность и эмбриональное развитие. Некоторые исследования предполагают более высокий риск выкидыша и пороков развития сердца после применения кетопрофена на первых этапах беременности. Фактически его использование может подвергать неродившегося ребенка сердечно-сосудистым, легочным (при преждевременном закрытии артериального и высокого давления) заболеваниям и повреждению почек.

Противопоказания

Согласно инструкции, Кетопрофен не назначается при:

• тяжелых нарушениях функции печени или почек;
• язвенной болезни в фазе обострения;
• воспалительных заболеваниях кишечника;
• нарушениях свертывания крови;
• гиперчувствительности к кетопрофену или другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

Кетопрофен противопоказан к применению в третьем триместре беременности, в период кормления грудью, детям до 14 лет.

Кетопрофен свечи не назначаются при проктите (воспаление слизистой оболочки сигмовидной и прямой кишки) и прокторрагии (кровотечение из заднего прохода).

Кетопрофен мазь не следует применять при экземе (высыпание на коже), мокнущих дерматозах и инфицированных ранах.

С осторожностью применять Кетопрофен инструкция рекомендует при бронхиальной астме, анемии, печеночной недостаточности, алкоголизме, сепсисе, отеках, хронической сердечной недостаточности, стоматите, артериальной гипертензии, сахарном диабете, язвенных поражениях пищеварительного тракта в анамнезе. Применение Кетопрофена в первом и втором триместре беременности возможно только по строгим показаниям.

Нежелательные реакции

Хоть состав таблеток Кетопрофен и не содержит никаких вредных веществ, которые могли бы вызвать негативные последствия, все же побочные эффекты порой проявляются у пациентов:

1. Чаще всего возникают неблагоприятные симптомы, связанные с воздействием на ЖКТ. Это метеоризм, вздутие, тошнота и рвота, а также диарея. Нередко у пациента пропадает аппетит.
2. Слизистые оболочки ротовой полости может поразить стоматит.
3. Нередко возникают проблемы и с нервной системой. Пациент может чувствовать головокружение, чрезмерное нервное возбуждение или, наоборот, пассивность ко всему происходящему. Такой человек быстро устает и чувствует сонливость, хотя заснуть так и не может.
4. Возникают проблемы и с органами обоняния. Человек, принимающий Кетопрофен, может жаловаться на нарушение зрительного восприятия (нечеткость и размытость). На слизистых оболочках глаза нередко появляется конъюнктивит. Пострадать могут и органы слуха: звон в ушах или человек слышит неизвестного происхождения шумы.
5. Прием препарата может отразиться и на работе сердца. Повышенное давление или тахикардия может говорить о том, что пора прекращать прием действующего вещества.
6. Был зафиксирован еще целый ряд побочных эффектов: слезоточивость, кровь из носа, чрезмерное потоотделение, зуд кожи, высыпания, жажда и отдышка. И это далеко не весь список.

Вызвать или обострить эти побочные эффекты может лекарственное взаимодействие Кетопрофена с другими препаратами. Именно поэтому перед применением вещества следует сообщить специалисту о препаратах, которые вы употребляете совместно с ним.

Как применять средство

Инструкция по применению Кетопрофена предусмотрена в упаковке к каждой форме препарата.

Выбор конкретной формы назначается с учетом индивидуальных особенностей пациента.

Все препараты, которые выпущены для перорального приема, можно между собой комбинировать. Их выпускают в виде капсул, гранул, драже и т.д.

Таблетки и другие препараты для перорального приема специалисты рекомендуют пить во время приема пищи. Обычно назначается 3-разовое употребление действующего вещества, доза составляет 100 мг. Таблетки пролонгированного действия следует пить 2 раза в день по 150 мг. Если же врач назначил капсулы, тогда утром и днем надо пить по 50 мг препарата, а вечером по 100 мг.

Гранулы, как правило, применяются 3 раза в день по 1 пакетику. В каждом из них содержится по 80 мг активного вещества. Разовая доза для детей до 18 лет и пожилых людей (60 лет и старше) составляет 1/2 пакетика. Перед приемом содержимое следует растворить в половине стакана теплой воды.

Прежде чем приступить к лечению данным препаратом, следует посоветоваться со специалистом. Принимать препарат дольше 2 недель строго запрещено. Корректировать или назначать дополнительный курс может только врач.

Показания к применению Кетопрофена

Назначать Кетопрофен инструкция рекомендует при:

• симптоматическом лечении хронических воспалений суставов (артритов): ревматоидные полиартриты (разрушение кости, суставного хряща), псориатические артриты (воспаление суставов на фоне псориаза), анкилозирующие спондилоартриты (заболевание позвоночника), подагра (заболевание суставов, при котором в тканях откладываются соли мочевой кислоты), артрозы с болевым синдромом;
• симптоматическом лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата, имеющих воспалительно-дегенеративный характер: тендинит (воспаление ткани сухожилия), тендосиновит (воспаление вокруг сухожилия защитной мембраны), люмбаго (острая боль в пояснице), бурсит (воспаление слизистых сумок в области суставов);
• симптоматическом непродолжительном лечении острого болевого синдрома: невралгия, боль в позвоночнике, боль в мышцах;
• комплексной терапии воспалительных заболеваний лимфоузлов, лимфатических сосудов, вен: лимфангиит (воспаление лимфатических сосудов), поверхностный лимфаденит (воспаление лимфатических узлов), перифлебит (воспаление околовенозной клетчатки и вен), флебит (воспаление стенки вены).

Кетопрофен гель применяется при спортивных неосложненных травмах, разрывах или растяжениях сухожилий и связок, ушибах связок и мышц, посттравматических отеках и болях.