Зофран
Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
Для взрослых суточная доза составляет 8-32 мг/сут, рекомендуются следующие режимы.
При умеренной выраженности эметогенного действия химиотерапии или радиотерапии — 8 мг в/в струйно медленно или в/м, непосредственно перед началом терапии.
При значительной выраженности эметогенного действия химиотерапии: вводят в/в струйно медленно 8 мг непосредственно перед началом химиотерапии, а затем в/в струйно — по 8 мг каждые 2-4 ч;
либо в/в капельно непрерывно со скоростью 1 мг/ч в течение 24 ч;
либо капельно непосредственно перед началом химиотерапии в дозе 16-32 мг, разведенных в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в течение 15 мин.
Эффективность одансетрона может быть увеличена путем разового в/в введения ГКС (например 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.
Для предупреждения отсроченной рвоты, возникающей через 24 ч от начала химио- или радиотерапии, — как при сильной, так и умеренной выраженности эметогенного действия проводимой терапии рекомендуется прием препарата в виде таблеток.
Для приема внутрь: взрослым, для профилактики тошноты и рвоты на фоне химио- или радиотерапии препарат назначают по 8 мг за 1-2 ч до начала проведения противоопухолевой терапии с последующим приемам еще 8 мг внутрь через 12 ч. Для профилактики поздней (через 24 ч) или длительной рвоты следует продолжить прием по 8 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней после окончания курса противоопухолевой терапии. Для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона фосфата (в форме натриевой соли) за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.
Детям старше 2 лет: в/в в дозе 5 мг/кв.м поверхности тела непосредственно перед химиотерапией с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч. После окончания курса химиотерапии необходимо продолжать прием препарата в дозе 4 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты:
Взрослым вводят в период вводной общей анестезии в/м или в/в (медленно) в дозе 4 мг.
Для лечения возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или в/в медленное введение 4 мг препарата.
В/м в один тот же участок тела препарат может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг.
Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты препарат применяется исключительно парентерально, в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) медленно в/в до или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение разовой дозы препарата 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг).
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.
При поражении почек и у пожилых больных коррекции обычной суточной дозы и частоты введения препарата не требуется.
При поражении печени в значительной степени снижается клиренс препарата, увеличивается T1/2 его из плазмы и требуется снижение дозы до 8 мг/сут.
Побочные эффекты препарата Зофран™
Классифицируются по органам и системам и частоте их возникновения. По частоте разделены на такие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но ≤1/10), нечасто (≥1/1000, но ≤1/100), редко (≥1/10 000, но ≤1/1000), очень редко (≤1/10 000, включая единичные случаи). Иммунная система: редко — реакции немедленной гиперчувствительности, иногда тяжелые, вплоть до анафилаксии. Нервная система: очень часто — головная боль, часто — нарушение движений (включая экстрапирамидные расстройства, такие как окулогирный криз, дистонические реакции) и дискинезия без стойких клинических последствий, судороги, редко — головокружение во время быстрого в/в введения препарата. Орган зрения: редко — быстропреходящие зрительные расстройства (помутнение зрения), чаще всего при быстром в/в введении, очень редко — преходящая слепота, в основном при в/в применении. В большинстве случаев слепота проходит в течение 20 мин после окончания введения препарата. Как правило, большинство пациентов при этом получают химиотерапию цисплатином. В некоторых сообщениях считали, что случаи преходящей слепоты были кортикального происхождения. Сердечно-сосудистая система: нечасто — аритмии, боль в области сердца (с депрессией сегмента ST или без), брадикардия, гипотензия, часто — ощущение тепла или приливов крови к лицу. Дыхательная система и органы грудной полости: нечасто — икота. ЖКТ: часто — запор. Гепатобилиарная система: нечасто — транзиторное бессимптомное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови. Эти случаи наблюдаются главным образом у больных, получающих химиотерапию цисплатином. Общие нарушения: часто — местные реакции в области инъекции.
Передозировка
Сведений о передозировке Зофрана недостаточно. В большей части случаев симптомы схожи с тем, которые проявляются в виде побочных эффектов при введении рекомендованных доз. Ондансетрон повышает промежуток QT в дозависимой форме. Если возникла передозировка, то провести ЭКГ-обследование. Среди явлений передозировки чаще отмечались зрительные расстройства, гипотензия, запор в тяжёлой форме. Во всех случаях симптоматика быстро проходила. Есть данные о появлении серотонинового синдрома у детей младшего возраста после передозировки.
Особого антидота не разработано. В случае передозировки начинать симптоматическую терапию. Последующий осмотр и лечение пациентов проводить по клиническим показаниям. Не рекомендуется использование ипекакуаны для лечения симптомов передозировки.
Отзывы и рекомендации врачей и пациентов
Медикамент Зофран, отзывы о котором встречаются исключительно положительные и подтверждают результативность, является хорошим средством и имеет минимальное количество противопоказаний. Есть особенности совместного применения с другими медикаментами, но в целом проблем с приёмом не возникает.
Раствор Зофран, отзывы о котором можно найти как на форумах, так и в социальных сетях, обладает эффектами:
- уменьшает психомоторную активность пациента;
- борется с рвотой и тошнотой;
- улучшает самочувствие после химиотерапии.
Эффективность медикамента доказана клиническими испытаниями и опытами. Большая часть больных, применявших Зофран, отметила улучшение состояния после лучевой терапии и химиотерапии, значительное улучшение качества жизни, быстрое возвращение к нормальному образу жизни. Внимание уделять пациентам преклонного возраста и детям. Не использовать препарат без показаний врача.
Фармакологическое действие
Ондансетрон – мощный высокоизбирательный блокатор 5НТ3 рецепторов. Медикамент предупреждает и борется с рвотой и тошнотой, спровоцированными цитотоксической химиотерапией или лучевой терапией. Также борется с рвотой и тошнотой после операций.
Механизм воздействия действующего компонента до конца не изучен. Есть предположение, что медикамент блокирует проявление рвотного рефлекса, выявляя антагонистическое воздействие в отношении 5НТ3 рецепторов, которые располагаются в нервных клетках периферической, центральной нервной системы. Медикамент уменьшает возбуждающую активность больного и не провоцирует седативного воздействия.
Состав
- В 1 мл раствора препарата Зофран содержится 2 мг ондансетрона. Дополнительные вещества: цитрат натрия, моногидрат лимонной кислоты, вода, хлорид натрия.
- В одной таблетке для рассасывания препарата Зофран может содержаться 4 или 8 мг ондансетрона. Дополнительные вещества: аспартам, маннитол, желатин, пропилгидроксибензоат натрия, метилгидроксибензоат натрия, вода, клубничный ароматизатор.
- В 5 мл сиропа препарата Зофран содержится 4 мг ондансетрона. Дополнительные вещества: дигидрат цитрата натрия, лимонная кислота, бензоат натрия, вода, клубничный ароматизатор, раствор сорбита.
- В 1 свече для ректального введения препарата Зофран содержится 16 мг ондансетрона. Дополнительные вещества: витепсол S58.
Взаимодействия препарата Зофран™
Ондансетрон не ускоряет и не тормозит метаболизм других препаратов при одновременном с ним применении. Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом. Ондансетрон метаболизируется разнообразными ферментами цитохромома Р459 печени: CYP 3A4, CYP 2D6 и CYP 1A2. Благодаря разнообразию ферментов метаболизма ондансетрона торможение или снижение активности одного из них (например генетический дефцит CYP 2D6) в обычных условиях компенсируется другими ферментами и не будет оказывать влияния или его влияние на общий клиренс креатинина будет незначительным. Фенитоин,карбамазепин и рифампицин У пациентов, получающих терапию препаратами — потенциальными индукторами CYP 3A4 (например фенитоином, карбамазепином и рифампицином), клиренс ондансетрона повышается и его концентрация в крови снижается. Трамадол По данным небольшого количества клинических исследований ондансетрон может снижать анальгетический эффект трамадола.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность использования Зофрана при вынашивании малыша и кормлении грудью не определена. Во время экспериментов на животных препарат не нарушал рост эмбриона либо плода, и не оказывал воздействия на течение беременности. Но так как любые исследования на животных не всегда прогностические для человека, Зофран не рекомендуется принимать во время беременности.
Также во время экспериментов было установлено, что активный компонент попадает в молоко животных. В случае необходимости терапии препаратом следует на время остановить кормление.
Форма выпуска
- Раствор для инъекций – прозрачная жидкость без цвета, почти свободная от включений. 2 или 4 мл раствора в ампуле; 5 ампул в контурной упаковке; 1 упаковка в пачке из бумаги.
- Белые таблетки круглой формы, с выпуклой и плоской поверхностями. 10 таблеток в блистере; 1 блистер в пачке из бумаги.
- Сироп – прозрачная жидкость без цвета или с желтоватым оттенком и запахом клубники. 50 мл жидкости во флаконе; 1 флакон с мерной ложкой в пачке из бумаги.
- Белые свечи однородной структуры, имеющие стандартную форму. Одна свеча в стрипе; 1 или 2 стрипа в пачке из бумаги.
Особые указания
Во время лечения больных с проявлениями чрезмерной восприимчивости к иным селективным антагонистам 5НТ3 рецепторов возникали реакции гиперчувствительности. Реакции, которые связаны с дыхательной системой, лечат симптоматически. Медсотрудники должны уделять особое внимание таким пациентам, так как они являются симптоматикой реакций чрезмерной восприимчивости медикамента.
У людей, которым проводится оперативное вмешательство в аденотонзилярной зоне, использование ондансетрона для профилактики рвоты и тошноты может скрывать кровотечения. Именно поэтому такие люди нуждаются в двойном контроле после введения этого действующего вещества.
У деток, которые лечатся при помощи средства с гепатотоксичными химиотерапевтическими медикаментами, с особым вниманием следить за возможными изменениями печени. Дозировка рассчитывается согласно с массой тела.
Ондансетрон увеличивает время прохождения по толстой кишке, поэтому при применении средства у больных с симптомами подострой кишечной непроходимости потребуется постоянное наблюдение.
Зофран не рекомендуется вводить в одном шприце с другими лекарственными препаратами. В настоящее время имеется ограниченная информация применения действующего вещества у малышей младше 1 месяца.
