Колхицин инструкция по применению: показания и противопоказания

Механизм действия

В состав препарата Колхицин входит алколоид, получаемый из клубнелуковиц и семян ядовитого растения под названием безвременник (луговой шафран).
Молекула основного действующего вещества содержит 3 гексамерных кольца, одно из которых обладает способностью связываться внутри клеток с тубулином и блокировать его дальнейшую трансформацию в микротубулы. Эти трубчатые образования являются основой цитоскелета и необходимы также для передвижения клеток. Воздействуя на микротубулы, Колхицин подавляет способность нейтрофилов (одного из видов лейкоцитов) мигрировать к очагу повреждения или воспаления, нейтрализуя один из механизмов воспалительного процесса.

Влияние Колхицина на миграцию лейкоцитов не ограничивается только препятствием образованию цитоскелета. Препарат также действует на способность белых клеток крови прилипать к эндотелию (внутренней выстилающей оболочке сосудов), проникать через его межклеточные щели в окружающие ткани. Благодаря этому существенно снижается количество лейкоцитов, мигрирующих через сосудистую стенку к очагу подагрического воспаления и находящихся в синовиальной жидкости внутри пораженных суставов.

Препарат относится к группе противоподагрических средств, применяемых при остром подагрическом артрите для быстрого и осторожного купирования приступов подагры. Это первое клиническое проявление заболевания, характеризуется следующей клинической картиной:

• внезапное (часто ночное) появление резчайших болей в области большого пальца нижней конечности, локтей, голеностопного сустава, колена или кисти;
• воспаление, припухлость поврежденного сустава;
• покраснение кожи в этом месте, она становится блестящей, лоснящейся, позже пересыхает и шелушится;
• озноб, жжение пораженного участка, лихорадка, иногда достигающая 39-40 градусов.

Приступ длится несколько дней. Даже малейшее прикосновение к больному суставу вызывает мучительные боли, что затрудняет ходьбу. Колхицин – препарат экстренной помощи. Его фармакологические свойства проявляются только при подагрическом артрите. Эта особенность позволяет использовать препарат в качестве дифференциально-диагностического теста, подтверждающего наличие именно этого вида заболевания. Прием Колхицина улучшает состояние пациентов, страдающих болезнью суставов, обусловленной подагрой – отложением солей мочевой кислоты:

• у 5% болевые ощущения проходят уже в течение первых часов после начала терапии;
• у 75% лечебный эффект наблюдается через 10-12 час, достигая максимума через 24-48 – резко спадают боли, припухлость суставов;
• избирательно подавляет воспаление, вызванное осевшими на поверхности суставных структур кристаллическими солями мочевой кислоты;
• увлажняет, смягчает эпидермис, снижает выраженность проявлений на коже;
• предупреждает прогрессирование болезни, предотвращает рецидивы острых атак.

Колхицин также

• непосредственно влияет на обмен мочевой кислоты в организме;
• снижает уровень лактата;
• нормализует кислотно-основное равновесие в тканях;
• способствует уменьшению кристаллообразования в тканях.

Еще одним важным компонентом механизма действия Колхицина является его влияние на выделение нейтрофилами лизосомальных ферментов – веществ, которые при воспалении способствуют расплавлению тканей. Препарат также подавляет высвобождение интерлейкинов и выброс гистамина из гранул тучных клеток, уменьшает выработку иммуноглобулинов и тормозит клеточные иммунные реакции.

В результате всех этих процессов быстро и достаточно сильно снижается выраженность воспалительной реакции, что позволяет использовать
Колхицин в качестве действенного лекарства от подагры. Кроме того, нарушение образования микротубул и фибрилл под действием этого препарата может изменить скорость передачи нервных импульсов, препятствовать образованию амилоидных нитей и фиброзирующим процессам в различных тканях. Поэтому Колхицин может быть использован и при некоторых других заболеваниях.
При этом следует учитывать, что выраженность общего противовоспалительного эффекта у этого препарата значительно ниже, чем у НПВС. Оказываемые эффекты являются дозозависимыми, повышение дозы приводит к проявлению универсального цитотоксического действия с подавлением митоза (одной из фаз деления) клеток различных тканей.

Когда показан Колхицин

Препараты из алколоидов безвременника известны давно. Их использовали для лечения острых и хронических артритов различной этиологии, при амилоидозе, саркоидозе, кожных васкулитах, болезни Бехчета и многих других состояниях.

С учетом цитотоксичности не стоит самовольно использовать препарат для лечения состояний, не оговоренных в инструкции по применению. Принимать средство следует только по назначению врача, соблюдая рекомендованную им схему терапии.

Исследования для определения клинических эффектов Колхицина продолжаются и в настоящее время.

Показания для применения Колхицина:

• купирование острого подагрического приступа или обострения хронического подагрического процесса;
• профилактика повторных подагрических атак;
• купирование других острых приступов хондрокальциноза;
• периодическая болезнь (семейная средиземноморская лихорадка);
• болезнь Бехчета.

В некоторых случаях врач может принять решение о назначении Колхицина при первичном билиарном циррозе, прогрессирующем системном склерозе, амилоидозе, при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов и стоматологической патологии.

Показания

Колхицин назначают при:

• подагре – для профилактики либо предупреждения острых приступов;
• подагрическом артрите, склеродермии, хондрокальцинозе;
• отдельных формах флебита, воспалительных болезнях в стоматологии и отоларингологии;
• средиземноморской лихорадке семейного типа, амилоидозе.

Формы выпуска и состав

Производится Колхицин в форме круглых таблеток, содержащих 0,5 или 1 мг активного ингредиента, хотя существует возможность внутривенного введения разведенного и строго дозированного экстракта из безвременника. Но в клинической практике используются таблетированный препарат, что позволяет стандартизировать схему терапии и дает возможность лечения в амбулаторных условиях. Это порошок белого цвета, разлагающийся и темнеющий на свету. На таблетки нанесена специальная кислотоустойчивая оболочка, что помогает лекарству долго не задерживаться в желудке, а благополучно миновав его, поступать в тонкий кишечник, где оно быстрее всасывается. Запечатаны они в герметичные блистеры, упакованные в картонную коробку. Выпускают по 10, 20, 50, 60 или 100 шт.

Как указывает Колхицин (Colchicine) инструкция по применению, единственное действующее вещество препарата – полученный синтетическим путем из сухой экстракт Безвременника осеннего Colchicine, других дополнительных компонентов медикамент не содержит. Ближайший аналог Колхицина, встречающийся во многих аптеках Колхикум-дисперт, содержит также ряд вспомогательных веществ:

• целлюлоза микрокристаллическая, повидон, коповидон – впитывают вредные вещества, поступающие извне или образующиеся в организме, и выводят с собой из кишечника;
• шеллак, сахароза – глазурь для покрытия таблеток;
• крахмал кукурузный – связующее вещество, загуститель;
• лактоза (молочный сахар), магния стеарат, гуммиарабик, тальк – пищевые добавки, эмульгаторы, наполнители и пр.

Существуют препараты, содержащие активное вещество – Колхицин, в виде раствора для внутривенных инъекций. Продаются в стеклянных ампулах (0,5 мг/1 мл). Это быстродействующие эффективные препараты, но часто вызывают серьезные побочные эффекты, вплоть до фатальных случаев. Во многих странах внутривенное введение Колхицина не рекомендовано.

Отзывы и рекомендации врачей и пациентов

Препарат Колхицин характеризуют как одно из лучших средств для лечения подагры. Он подходит не только для лечения, но и для профилактики.

Принимая это средство, нужно предельно чётко соблюдать рекомендуемую дозировку, так как активное вещество таблеток является алкалоидом.

Врачи рекомендуют строго следовать предписаниям инструкции, не допускать передозировки и комбинации Колхицина с рядом препаратов.

Пациенты отмечают эффективность препарата в борьбе с болью и ограниченностью, вызванными подагрой. У некоторых приём этого лекарства вызвал побочные реакции.

Дозировка и способ применения

Разовые дозировки и продолжительность курса терапии зависят от степени тяжести заболевания, клинической формы, динамики и характера проявления подагры. Точные значения устанавливаются индивидуально, в т.ч. с учетом наличия почечной или печеночной недостаточности. В этом случае, чтобы избежать интоксикации, назначаются пониженные дозы Колхицина. При развитии воспалительного процесса и остром приступе начать принимать лекарство следует как можно раньше. Рекомендуется придерживаться следующей схемы:

• начальная доза – 1 мг (1-2 таб.);
• в последующем каждые 1-2 часа по 0,5-1,5 мг до ослабления болевых ощущений или до момента выявления токсических симптомов. Чтобы уменьшиться боль обычно хватает 4-8 мг;
• обнаружив признаки интоксикации (часто, это бывает диарея) – снизить дозу в 2 раза;
• не превышать суммарную суточную дозу – 8 мг;
• Для купирования подагрического приступа в первый день следует принять 3мг/сутки, разделив их на 2 приема (1мг утром и 2мг вечером). В последующие 2 дня назначается 2мг/сутки (по 1 таблетке дважды в день). А с 4 дня для профилактики повторного обострения подагры следует принимать по 1 таблетке вечером.
• повторный курсовой прием в случае необходимости – с интервалом не менее 3 суток.

Альтернативная схема приема – посуточная:

• 1-ый день обострения – 3 раза/день по 1 мг;
• 2-ой, 3-ий день – 2 таблетки, желательно утром и вечером;
• 4-ый и далее – 1 мг в вечерний прием. После прекращения приступа терапию продолжают еще 3-4 дня.

Существует и другая схема терапии острого приступа подагры, она подходит для применения еще до развертывания полной клинической картины обострения с выраженной отечностью пораженных суставов.

При этом необходимо сразу выпить 2 таблетки Колхицина, а затем по 1мг каждые 2 часа. Следует не превышать максимально допустимую суточную дозу в 8 мг, это чревато выраженными побочными эффектами и осложнениями от лечения. В течение следующих нескольких суток постепенно снижают используемую дозу Колхицина, принимая на 1-1,5 мг меньше, чем накануне. После улучшения состояния лечение следует продолжать в течение 3–5 дней. Такая схема применения препарата практически всегда приводит к быстрому появлению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

По отзывам больных, эффект от применения Колхицина при подагре наступает в течение первых 12 часов, нередко удается купировать приступ до формирования явных симптомов. Положительный результат лечения отмечают около 90% пациентов.

В целях профилактической меры, для устранения приступов подагрического артрита принимать Колхицин регулярно, вечером, в течение 3 мес. по одной из схем:

• ежедневно по 0,5 мг;
• через день по 1-1,5мг.

При периодической болезни (семейной средиземноморской лихорадке), вызывающей отказ почек и осложненной амилоидозом, пациентам рекомендуется употреблять таблетки на протяжении 5 лет – 3 р/сутки по 0,5мг.

Фармакокинетика

Биодоступность колхицина при пероральном применении высока. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–3 часа после приема препарата, после чего происходит быстрое снижение содержания его в плазме крови.
При этом нарастает насыщение колхицином тканей, в клетках он может сохраняться до 10 дней. Кроме того, большое количество молекул алкалоида связывается с белками и циркулирует в связанном виде.

Колхицин подвергается активной биотрансформации в печени, но около 20% препарата выводится почками в неизмененном виде в первые часы после приема.

Колхицин проникает в грудное молоко и половые железы, способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Его накопление происходит в паренхиматозных органах и головном мозге, но основной мишенью для препарата являются лейкоциты.

Как действует Колхицин

Препарат не оказывает прямого анальгезирующего действия, не понижает концентрацию мочевой кислоты в сыворотке, не влияет на ее экскрецию (выведение из организма) почками. Колхицин лекарство от подагры, которое уменьшает выраженность воспаления и оказывает обезболивающее воздействие, запуская различные механизмы в организме, а именно:

• снижает подвижность лейкоцитов, ограничивая их передвижение к очагу воспаления;
• подавляет фагоцитоз – активный захват и поглощение клетками крови кристаллов натриевых и калиевых солей мочевой кислоты, сопровождаемый высвобождением в полость сустава ферментов, содержащихся в лизосомах и являющихся причиной развития острой воспалительной реакции;
• уменьшает продукцию лактата – молочной кислоты, вызывающей понижение местного рН. Стабилизация кислотно-щелочного баланса в тканевой жидкости препятствует осаждению солей мочевой кислоты;
• нейтрализует развитие дрожжеподобных бактерий;
• оказывает антимитотический эффект – тормозит процесс клеточного деления. При определенной концентрации, Колхицин полностью прекращает митозы, вызывая гибель клеток. По данному химическому действию он близок к противоопухолевым препаратам;
• блокирует излишнее образование и отложение в тканях и органах амилоида – специфического белкового комплекса, что предотвращает развитие AF-амилоидоза. Это наследственная форма амилоидоза или средиземноморская семейная лихорадка, характеризующаяся рецидивирующими эпизодами перитонита и лихорадки.

При приеме внутрь Колхицин интенсивно, с хорошей скоростью всасывается из желудка и кишечника, быстро проникая в ткани. Достигает максимальной концентрации в плазме крови через 1-1,5 часа. Не связывается с легочными тканями, мышечным средним слоем сердца, скелетной мускулатурой. Не задерживаясь в системном кровотоке, широко распределяется. В высоких концентрациях накапливается в:

• почках;
• селезенке;
• печени;
• кишечнике.

В печени Колхицин разлагается на молекулы и покидает организм преимущественно с желчью и калом через кишечник. 15-23% введенной дозы – с мочой в неизменном виде.

Совместимость с другими препаратами

Нужно учитывать, что сочетание Колхицина с некоторыми препаратами опасно для жизни.

1. Зафиксированы опасные для жизни и даже летальные последствия при сочетании препарата с Эритромицином, Кларитромицином, Циклоспорином, блокаторами кальциевых каналов.
2. Колхицин препятствует всасыванию витамина В12.
3. Совместный приём препарата с фибратами, статинами, Циклоспорином и Дигоксином может вызывать миопатию и рабдомиолиз.

В процессе лечения Колхицином запрещено пить спиртное, так как алкогольные напитки усиливают токсичное воздействие препарата на печень, а также слизистую оболочку ЖКТ.

Побочные эффекты и противопоказания

Прием Колхицина в обычных терапевтических дозах существенных осложнений не вызывает, могут наблюдаться диспепсические явления:

• рвотные позывы;
• боли в желудке, чувство давления, урчание в животе;
• жидкий стул;
• отсутствие аппетита.

При употреблении больших доз лекарство способно вызвать такие нежелательные побочные эффекты:

• желудочно-кишечные расстройства (диарея, диспепсия), абдоминальный болевой синдром;
• учащение или затруднение акта дефекации, падение работоспособности почек, нормального функционирования печени;
• апластическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз;
• острая почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• повышенная возбудимость нервной системы, депрессивное состояние;
• небольшая атрофия мышц, миопатия, нарушение чувствительности, судороги;
• отклонения в процессе всасывания витамина В12, что влияет на работу мозга, вызывает учащенное сердцебиение, истощение;
• нарушение работы органов кроветворения;
• преходящее мужское бесплодие вследствие обратимой азооспермии;
• миопатия;
• периферические невриты;
• ДВС-синдром;
• жжение в горле, аллергическую реакцию по типу крапивницы – мелкая красная или розоватого цвета сыпь, позже переходящая в волдыри, сильный зуд, жжение, чувство жара.

Чаще всего отмечаются тошнота, диарея и умеренная боль в животе. Признаки подавления функционирования костного мозга, алопеция и стерильность спермы развиваются при продолжительном лечении колхицином. Они являются обратимыми и полностью устраняются через непродолжительное время после прекращения приема препарата.

Лечение Колхицином проводится под регулярным контролем картины крови и биохимических показателей.

Снижение тромбоцитов ниже 100000/мкл или лейкоцитов ниже 3000/мкл являются показанием для отмены препарата. Развитие желудочно-кишечных осложнений требует снижения дозы, а при стойкой диарее принимают решение об отмене Колхицина.

Противопоказаниями для применения Колхицина являются:

• наличие очагов гнойного воспаления любой локализации,
• выраженная почечная и печеночная недостаточность,
• признаки нарушения работы костного мозга,
• индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
• гиперчувствительность к алкалоидам, склонность к аллергическим проявлениям;
• беременность на всех сроках;
• алкоголизм;
• период кормления грудью.

С большой осторожностью, исключительно по назначению лечащего врача и под постоянным медицинским контролем при следующих заболеваниях и патологических состояниях:

• гнойные инфекции;
• нейтропения – повышенная температура, слабость, озноб, тахикардия на фоне уменьшения количества циркулирующих в крови нейтрофилов;
• патологии костного мозга;
• крайнее истощение организма;
• тяжелые формы пищеварительных расстройств, болезни сердца и кровеносных сосудов;
• возраст пациента меньше 6 или больше 60-65 лет.

Передозировка

Первые симптомы могут дать о себе знать уже через несколько часов, а именно это рвота, диарея, жжение в горле. В случае проявления данных симптом необходимо экстренно обратиться к специалистам.

Пожилым людям, людям страдающим различным заболеваниям печени, почек, сердца и желудка следует принимать меньшие дозы колхицина. При этом обязательно обратиться к лечащему врачу перед началом приемом препарата.

Не рекомендуется принимать колхицин беременным женщинам, а также в лактационный период.

Также настоятельно рекомендуется не смешивать прием алкоголя с обильным принятием алкогольных напитков.

Дополнительная информация: аналоги и цены

Нередко используемый при подагре Аллопуринол относится к другой фармацевтической группе и отличается от Колхицина механизмом действия.

В России препарат не производится, приобрести его в аптеке часто бывает затруднительно. При покупке важно быть внимательным, чтобы не приобрести некачественную подделку, следует заказывать лекарство в надежных и проверенных пунктах продаж. Наиболее известный препарат выпускает португальская компания Acarpia. Это оригинальное лекарственное средство: Colchicina Lirca – его аналоги встречаются под разными альтернативными названиями. Аналогами Колхицина в России являются Колхикум, Колхамин, Колхикум-Дисперт, Колхицеин, Колхицин. Основные производители препарата Колхицин:

• Италия;
• Индия;
• Вьетнам;
• Португалия;
• Турция;
• Германия/Австрия.

В основе этих медикаментов одно и то же активное действующее вещество, они оказывают одинаковое воздействие и лечебный эффект. Цена аналогов варьируется от 700 до 2000 руб. В стационарных аптечных сетях можно приобрести:

• 20 таб. по 0,5 мг (Германия/Австрия) – 720 руб.;
• 50 таб. по 1 мг (Турция) – 900 руб.;
• 60 таб. по 1 мг (Португалия) – 1750 руб.

Заменитель китайского производства, заказанный через интернет, стоит значительно дешевле, чем европейский или турецкий аналог.

Особые указания

Проводится лечение колхицином либо его аналогами (Колхимин, Колхицеин, Колхикум Дисперт) под тщательным гематологическим и клиническим контролем. При признаках побочных действий, таких как тошнота, рвота, боль в районе живота, необходимо снизить дозировку. Если это не приводит к улучшениям – препарат отменяют.

Если количество тромбоцитов при проведении анализов менее 100000/мкл, а лейкоцитов – менее 3000/мкл потребуется отменить колхицин/его аналоги.

Отзывы

Все пациенты, применявшие Колхицин, отмечают его эффективность. Наиболее часто звучат следующие характеристики:

• препарат действительно работает, и не так, как другие обезболивающие средства, которые приходилось принимать по 3-4 недели, чтобы добиться снятия боли и начать нормально передвигаться;
• после 4-х дневного курса Колхицина в течение года не было ни одного приступа;
• таблетки можно совмещать с другими лекарственными препаратами, предназначенными для лечения подагры, и с мазями местного действия.

Встречаются и отрицательные отзывы, в основном это:

• наличие большого числа противопоказаний;
• сильная тошнота, особенно в 1-2 день приема;
• негативное воздействие на почки и печень;
• высокая цена;
• невозможность купить в обычной аптеке;
• заказанный через интернет Колхицин приходится долго ждать, а инструкция к нему не на русском языке.

Специалисты отмечают, что это самый результативный препарат, ни один другой медикамент не в состоянии так быстро и эффективно справиться с приступом подагры и избавить больного от дискомфортного состояния. Дополнительным преимуществом Колхицина является его способность влиять на длительность отсутствия обострения, что позволяет использовать лекарство в качестве действенной профилактической меры.

Аптеки, где продаётся препарат

Аптеки Москвы

Не все знают, где купить колхицин в Москве, поэтому иногда на поиск нужного препарата больной (или его родственники) тратит много времени. К сожалению, конкретных данных о наличии в аптеках Москвы нет, однако препарат доступен в интернет аптеках.

• Люксфарма – интернет аптека Москвы реализует препарат колхицин по цене 1150 руб. за упаковку, содержащую 60 таблеток.

Адрес: Склад находится в деревне Румянцево, Киевское шоссе, д. 1, БП Румянцево, корпус Г. Тел.. Сайт: luxfarma.com

• Likitoria – служба доставки лекарственных препаратов – входит в сеть аптек в России, Украине, странах Балтии и СНГ. Упаковка 1710 руб./100 шт.

Адрес: Москва — ст. м. Охотный ряд, Сокольническая линия. Тел., Сайт: likitoria.com

• Аве Доставка – интернет аптека, где можно заказать аналог препарата – Кальцисан, 20 таблеток в упаковке за 238, 80 рублей.

Адрес: Москва, Филевский парк, метро Фили, Новозаводская, д. 2, к. 1,

Тел.,.

Многие пациенты жалуются, что не могут найти выписанный врачом препарат. Однако можно заранее узнать у него о точках продаж и аналогах. Кроме того, можно предварительно обзвонить несколько аптек, вместо того, чтобы отправляться на поиски лично. При таком подходе покупка колхицина в аптеках Москвы не станет проблемой.