Эманера

Эманера – эффективный противоязвенный препарат, отличающийся специфическим, направленным механизмом действия — подавлением секреции желудочной соляной кислоты. В кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток, выстилающих слизистую желудка, переходит в активную форму и снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты.

Таблетки Эманера (хотя это обывательское название, препарат выпускается в капсулах) входят в схему лечения Helicobacter pylori, демонстрируют высокую эффективность в комплексной терапии инфекции и помогают предупредить рецидивы.

Фармакологическая группа: Средство, снижающее секрецию желудочных желез.

Состав, физико-химические свойства, цена

Препарат выпускается в виде капсул по 20 и 40 мг с кишечнорастворимыми корпусом и крышечкой.

Основное вещество (ядро пеллет)	20,645 или 41,29 мг эзомепразола магния
Вспомогательные компоненты (ядро пеллет)	Сахарная крупка, повидон, натрия лаурилсульфат
Оболочка пеллет	Opadry II белый, магния гидроксикарбонат, метакриловая кислота и сополимер этилакрилата (1:1); 30 % дисперсия, тальк, макрогол 6000, титана диоксид, полисорбат 80
Желатиновые капсулы	Краситель оксид железа красный, диоксид титана, желатин
Физико-химические свойства	Светло-розовые капсулы с белыми (или почти белыми) пеллетами внутри
Упаковка	По 7, 14, 28 капсул в блистере, в пачках картонных
Цена	20 мг № 14: 170-300 руб., 40 мг № 14: 270-600 руб.

Фармакологическое действие

Действующее вещество Эманеры (эзомепразол) является ингибитором протонного наноса париетальных клеток ЖКТ. Омепразол имеет два изомера: эзомепразол (S-изомер) и R-изомер. Фармакодинамика обоих изомеров примерно одинакова, но для лечения язвы желудка обычно используют первый.

Активное вещество препарата является слабым основанием: в кислой среде концентрация основания увеличивается, оно переходит в активную форму, тормозящую фермент H+K+-ATРазу – кислотного насоса. Это вызывает подавление базальной и стимулированной секреции кислот.

Уже через 1 час после приема подавляется выработка кислот в ЖКТ. Эффективность лекарственного препарата зависит от его плазменной концентрации.

Прием по 20 мг средства однократно в день 5 дней подряд приводит к значительному снижению концентрации соляной кислоты (примерно на 91 %).
Лечение в дозе 40 мг в течение 1 месяца у пациентов с рефлюкс-эзофагитом в 78 % случаев приводит к излечению. При двухмесячном курсе вероятность выздоровления составляет 93 %.
Прием эзомепразола в дозе по 40 мг ежедневно в сочетании с антибиотиками курсом 1 неделя приводит к выздоровлению у 90 % пациентов с язвой желудка, ассоциированной с хеликобактер пилори.
Препарат более эффективен при лечении пациентов с язвами желудка, которые применяли нестероидные противовоспалительные препараты в сравнении с ранитидином, поэтому является предпочтительным препаратом выбора.

Эманеру назначают для заживления язв, которые развились на фоне приема нестероидных противовоспалительных средств, селективных ингибиторов ЦОГ-2. Также часто назначается в комплексной терапии для предупреждения язвы желудка при лечении специфическими медикаментами, способными разрушать слизистую ЖКТ.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Эзомепразол разрушается в агрессивной кислотной среде, поэтому действующее вещество помещается в кишечнорастворимую капсулу, внутри которых находятся пеллеты лекарства – оболочка пеллет также обладает устойчивостью к воздействию желудочного сока. Небольшая доля вещества трансформируется в R-изомер in vivo. На фоне приема пищи всасывание эзомепразола несколько снижается, но не существенно.

Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, максимум в плазме крови определяется в течение 1-2 ч. Биодоступность составляет 64 %, а при длительном приеме достигает 89 %. На эффективность всасывания в некоторой мере оказывает влияние пища, которая съедена параллельно с препаратом. С плазменными белками связывается на 97 %.

Эзомепразол метаболизируется в печени под воздействием цитохрома P450, а также с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2C19. Плазменный клиренс после разового приема составляет 17 литров в час, при продолжительном приеме — 9 литров в час. У пациентов с пониженной активностью CYP2C19 метаболизм эзомепразола выполняется CYP3A4, при этом значение концентрации повышается. У пациентов с патологиями почек и печени метаболизм действующего вещества может нарушаться. Фармакокинетика у пациентов в возрасте от 12 лет практически ничем не отличается от таковой у взрослых.

Не накапливается и не аккумулируется в тканях. Период полувыведения — порядка 1,5 часа, при длительном лечении этот период удлиняется. Если препарат принимался один раз, то он выводится из организма очень быстро. Метаболиты выводятся почками или кишечником, около 1 % вещества присутствует в моче в неизмененном виде.

Беременность и ГВ

Использование препарата Эманера при беременности допускается, если специалист оценил пользу для беременной выше, нежели возможные последствия для внутриутробного развития плода, так как никакой информации об использовании фармакологического средства в период вынашивания ребенка нет.

Согласно исследованиям на животных, ученые не отмечают отрицательного воздействия на внутриутробное развитие ребенка либо на течение беременности.

Данных о том, выделяется ли активное вещество с молоком матери, не существует. Поэтому и в период кормления ребенка грудью придется от данного лекарства отказаться.

Фармакокинетика у некоторых групп пациентов

Около 3 % людей имеют сниженную активность изофермента CYP2C19, поэтому метаболизм препарата выполняется с участием CYP3A4. Среднее значение плазменной концентрации препарата у таких пациентов на 60 % выше.
У пожилых людей (от 71 лет) не отмечено существенных изменений в метаболизме препарата.
У женщин отмечается увеличение среднего значения AUC примерно на 30 % после однократного приема. В дальнейшем половых различий в фармакокинетике не наблюдается.
При тяжелых нарушениях работы печени скорость метаболизма снижена, поэтому максимальная доза для таких пациентов – 20 мг в сутки.

Показания к применению

Применение Эманеры показано в следующих случаях:

ГЭРБ;
язва желудка и 12перстной кишки, в том числе, вызванные Helicobacter pylori;
профилактика заболеваний ЖТК, которые могут развиться на фоне приема НПВС;
эрозивный рефлюкс-эзофагит;
поддерживающая терапия после вылеченных эрозивного рефлюкс-эзофагита и пептических язв (предупреждение рецидива);
заболевания, вызванные Helicobacter pylori;
предупреждение повторного развития пептических язв и повторных кровотечений их них на фоне лечения НПВС и после в/м введения лекарств, которые могут снизить секрецию соляной кислоты;
состояния, ассоциированные с повышенной желудочной секрецией (идиопатическая гиперсекреция включительно);
синдром Золлингера-Эллисона.

Противопоказания

Таблетки «Эманера» инструкция по применению запрещает принимать:

период лактации;
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к замещенным бензимидазолам;
детский возраст до 12 лет (отсутствуют данные об эффективности и безопасности);
одновременный прием с атазанавиром и нелфинавиром;
детский возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме ГЭРБ;
наследственная непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицит сахаразы-изомальтазы.

Особые указания

В инструкции по применению Эманеры указано, что при нарушениях функции печени дозу корректировать не требуется. Но если имеются серьезные нарушения в работе печени, то максимально на суточный прием — только 20 мг.

При развитии симптомов возникновения онкопатологии во время лечения (рвота с примесью крови, сильная потеря веса, снижение аппетита) важно исключить вероятность рака, выполнить дополнительные исследования и отложить лечение до опровержения предположительного диагноза.

При длительном лечении требуется контроль врача. Кроме того, такие пациенты должны немедленно обратится к врачу, если наблюдается любое изменение симптоматики.

Препарат содержит сахарозу.

На концентрацию внимания и скорость реакции влияния не оказывает.

Назначение при беременности оправдано, только если ожидаемое положительное действие для матери превышает вероятные риски для плода. В эпидемиологических исследованиях и экспериментах на животных не выявлено фетотоксических эффектов и патологий развития плода на фоне лечения Эманерой, однако это не является основанием для свободного применения Эманеры у беременных.

При применении Эманеры для лечения Helicobacter pylori важно учитывать взаимодействие препаратов, входящих в тройную терапию. Так, кларитромицин, который входит в схему, является сильным ингибитором CYP3A4 – важно учесть противопоказания и взаимодействие антибиотика для пациентов, одновременно принимающих лекарства, метаболизирующиеся CYP3A4.

Передозировка

По инструкции Эманера передозировка случается очень редко. При приемы дозы 280 мг начинается расстройство ЖКТ, слабость. Однократная дозировка 80 мг не вызывает расстройств. Специфического антидота для лечения передозировки Эманерой нет, потому что эзомепразол связывается с белками плазмы и крови, плохо выводится гемодиализом. При возникших случаях передозировки нужно проводить симптоматическое лечение и принимать меры для поддержания функций организма согласно врачебным инструкциям.

Побочные эффекты

Во время курсового лечения значительно снижается уровень соляной кислоты в желудке. Это приводит к повышению уровня гастрина в сыворотке крови, а также к росту энтерохромаффиноподобных клеток.

При лечении повышается риск формирования гландулярных кист в желудке, которые являются доброкачественными, не требуют оперативного вмешательства и носят обратимый характер.

Также лечение в некоторой степени повышает риск инфекционных заболеваний (сальмонеллеза, и других). Связано это с тем, что уменьшение кислотности содержимого желудка приводит к увеличению количества микробной флоры, которая есть там в норме.

На фоне лечения могут возникнуть следующие эффекты:

ЦНС: головная боль, бессонница, сонливость, головокружение, депрессия, перевозбуждение ЦНС, галлюцинации, агрессия, потливость, слабость;
ЖКТ: изменения в восприятии вкуса, запор либо диарея, рвота, метеоризм, сухость слизистой рта, болевой дискомфорт в животе, гепатит, кандидоз, обострение либо развитие заболеваний печени;
Мочевыделительная система: нефрит, отеки;
Дыхательная система: бронхоспазм;
Половая система: гинекомастия;
Опорно-двигательная система: миалгия, слабость мышц, артралгия;
Органы зрения: временное снижение зрения;
Реакции гиперчувствительности: крапивница, отек Квинке, высыпания на коже, дерматит, алопеция, анафилактический шок, чувствительность к свету, синдром Стивена-Джонсона;
Со стороны крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия.

Дозировка

Принимают внутрь, не измельчая и не разжевывая, запивают большим количеством воды. Если пациент по состоянию здоровья не может проглотить препарат, содержимое капсул можно растворять в чистой воде (половине стакана), размешать и принимать получившийся раствор через 30 минут после смешивания. После этого в этот же стакан добавить еще воды, ополоснуть ею стенки стакана и выпить. Другие жидкости, кроме воды, недопустимы – защитная оболочка пеллет может раствориться. Также не следует раздавливать либо разжевывать пеллеты.

Возможно введение посредством назогастрального зонда следующим образом: содержимое капсулы высыпают в специальный шприц, добавляют 25-50 мл воды и оставляют 5-10 мл воздуха, хорошенько встряхивают, пока не образуется суспензия. Наконечник шприца проверяют на проходимость и подсоединяют к зонду (удерживая наконечником вверх), затем шприц быстро встряхивают и переворачивают, часть суспензии (5-10 мл) тотчас вводят в зонд. Снова переворачивают шприц наконечником вверх, встряхивают, наклоняют и опять вводят часть суспензии. Цикл повторяют, пока весь препарат не будет введен. Если часть препарата останется в виде осадка в шприце либо на его стенках: наполняют шприц 25 мл воды и оставляют 5 мл воздуха и повторяют цикл, описанный выше.

Длительность лечения и дозировка всегда подбираются лечащим врачом с учетом следующих рекомендаций:

Симптоматическая терапия ГЭРБ: по 20 мг 1 раз в день на протяжении 4 недель (курс может продлеваться и далее, но только после обследования, если после 4 недель лечения не наступает улучшения);
лечение эрозивного рефлюксного эзофагита: по 40 мг 1 раз в день в течение 30 дней (курс может продлеваться еще на месяц, но после перерыва);
профилактика ГЭРБ и поддержка для исключения рецидива: по 20 мг 1 раз в день;
язва желудка и 12перстной кишки (в том числе, вызванные Helicobacter pylori): в комплексной терапии по 20 мг препарата 2 раза в день на протяжении 1-2 недели;
лечение язвы желудка на фоне терапии НПВС: по 20-40 мг 1 раз в день, 1-2 месяца;
профилактика язвы желудка: по 20-40 мг 1 раз в день;
профилактика кровотечений из пептических язв после в/в введения лекарств, снижающих уровень соляной кислоты: по 40 мг 1 раз в день 1 месяц;
идиопатическая гиперсекреция, синдром Золлингера-Эллисона и остальные состояния, характеризующиеся гиперактивной желудочной секрецией: по 40 мг 2 раза в день. Доза и продолжительность лечения подбираются индивидуально, но чаще всего достаточно дозы 80-160 мг/сут.

Эманера ®

(лат.
Emanera
®) — противоязвенное лекарственное средство, ингибитор протонной помпы (ИПП).

Состав Эманеры

Эманера выпускается в виде капсул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг и 40 мг. Активное вещество Эманеры эзомепразол (esomeprazole). Одна капсула Эманеры содержит:

активное вещество: 20,645 мг или 41,29 мг эзомепразола магния, что соответствует 20 мг и 40 мг эзомепразола
вспомогательные вещества (включая оболочку пеллет и вещество капсул): сахарная крупка (содержит сахарозу и патоку крахмальную), повидон К30, натрия лаурилсульфат, Opadry II белый 85F28751 (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол 3000, тальк), магния карбонат тяжелый, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), дисперсия 30% Eudragit L30D, тальк, макрогол 6000, краситель железа оксид красный (Е172), желатин.

Показания к применению Эманеры

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):

лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита
длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива
симптоматическое лечение ГЭРБ

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки:В составе комбинированной терапии (монотерапия Эманерой при эрадикации Нр не применяется):

лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori
(Hp)
профилактика рецидивов язвенной болезни, ассоциированной с Hp

При длительном приеме нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП):

заживление язвы желудка, связанной с приёмом HПBП
профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска

Синдром Зoллингера-Эллисона
или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в том числе, идиопатическая гиперсекреция.

Способ применения Эманеры и дозы

Капсулу Эманеры глотают целиком, запивая жидкостью. Капсулы не разжевывают и не дробят. При проблемах с глотанием капсулу растворяют до её распадения на микрогранулы в 100 мл негазированной воды, после чего все микрогранулы выпивают сразу или в течение получаса, затем добавляют еще 100 мл негазированной воды, размешивают остатки и выпивают.
ГЭРБ

один или два курса (второй — если первого недостаточно для заживления или избавления от симптомов эзофагита), каждый в течение 40 дней по 40 мг Эманеры один раз в день
поддерживающая терапия после заживления эзофагита — 20 мг Эманеры один раз в день длительный период
симптоматическое лечение ГЭРБ без эзофагита — 20 мг Эманеры один раз в день; симптомы должны пропасть в течение 4-х недель

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки (только взрослые)

лечение язвы двенадцатиперстной кишки или профилактика язвенной болезни, ассоциированных с Helicobacter pylori
, — по два раза в день: Эманера 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг в течение недели; возможно использование Эманеры в составе других эрадикационных схем (
см. «Стандарты диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний (4-ое московское соглашение)»
).
лечение язвы желудка, связанной с приемом НПВП: Эманера 20 мг или 40 мг раз в день в течение 4-8 недель
профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП: Эманера 20 мг или 40 мг раз в день

Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией(только взрослые)
, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция. Начальная доза — 40 мг Эманеры дважды в день. Далее доза подбирается индивидуально, длительность лечения зависит от развития болезни.

Фармакологические свойства Эманеры

Фармакокинетика и фармакодинамика Эманеры определяется действующим веществом и описаны в статье эзомепразол в разделах фармакокинетика эзомепразола
и
фармакодинамика эзомепразола
.

Противопоказания к терапии Эманерой

повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам иди другим ингредиентам, входящим в состав препарата
наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность
Эманера не должна приниматься совместно с атазанавиром
с осторожностью при тяжелой почечной недостаточности

Применение Эманеры при беременности и кормлении грудью

Во время беременности терапия Эманерой возможна только по жизненным показаниям. При приеме Эманеры необходимо прекратить кормление грудью.
Категория риска для плода по FDA при применении Эманеры беременной — B (исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было).

Побочные действия Эманеры

Головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор, дерматит, зуд, крапивница, сыпь, головокружение, сухость во рту, бессонница, парестезия, сонливость, повышение активности печеночных ферментов, периферические отеки.
При длительном или в больших дозах приёме Эманеры увеличивается риск переломов бедра, запястья и позвоночника («FDA предупреждает»).

Передозировка Эманеры

Приём Эманеры в дозе 280 мг сопровождается общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг Эманеры не вызывает каких-либо отрицательных последствий. Специфические антидоты неизвестны. Эзомепразол связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке проводится симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Особые указания при терапии Эманерой

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии или подозрении на язву желудка необходимо исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Эманерой может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.
Принимающие Эманеру в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Принимающие Эманеру «по необходимости» должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Так как имеются колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», необходимо учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами. Кларитромицин является мощным ингибитором цитохрома CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами. Эманера содержит сахарозу, поэтому она противопоказана пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.

Взаимодействие Эманеры с другими лекарственными препаратами

Взаимодействие Эманеры с другими лекарствами определяется его действующим веществом и изложено в статье эзомепразол, в разделе взаимодействие эзомепразола с другими препаратами
.

При необходимости одновременного приема ингибиторов протонной помпы (в т.ч. эманеры) и клопидогрела, вместо Эманеры Американская ассоциация сердца рекомендует приём пантопразола (Бордин Д.С.).

Профессиональные медицинские публикации, касающиеся применения Эманеры при лечении болезней ЖКТ

Курилович С., Чекалина Е., Белковец А., Щербакова Л. Антисекреторная активность эзомепразола (Эманера ®) у пациентов с кислотозависимыми заболеваниями // Врач. 2015. № 8. С. 35–40.
Курилович С.А., Чекалина Е.А., Белковец А.В., Щербакова Л.В. Дозозависимая антисекреторная активность эзомепразола: результаты длительного мониторирования внутрижелудочного рН // РЖГГК. – 2021. — №3. С. 33-40.
Евсютина Ю.В. Эффективность эзомепразола при лечении пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью // РЖГГК. 2021. № 27(1). С. 44–49.

На сайте GastroScan.ru в разделе «Литература» имеется подраздел «Эзомепразол», содержащий профессиональные медицинские статьи, касающиеся лечения заболеваний органов ЖКТ препаратами, действующим веществом которых является эзомепразол, в том числе Эманерой.

Лекарства с действующим веществом эзомепразол

Кроме Эманеры, в России зарегистрированы следующие лекарства с действующим веществом эзомепразол: Нексиум, Нео-зекст, Эзомепразол-Виал, Эзомепразол Зентива, Эзомепразол Канон, Эзомепразол-натив, Эмезол.
В некоторых других странах зарегистрированы и выпускаются брэнды: Nexium и Nexium I.V. (США), Esopral (Италия, Нидерланды), Axagon (Италия), Nexiam (Бельгия, Люксембург, ЮАР), а также дженерики эзомепразола: Sompraz (Индия, Мьянма), Neksium и Neksium Inj (Индия), Nexpro (Индия), Эзокар (Беларусь, Палестина) и др.

Общая информация

Производитель Эманеры — фирма КРКА (KRKA, d.d.), Словения.
Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Эманера (капсулы кишечнорастворимые, 20 и 40 мг), согласованная Минздравом России 12.10.17 (pdf)

Эманера не влияет на способность водить машину и управлять механизмами.

Эманера по фармакологическому указателю относится к группе «Ингибиторы протонного насоса». По АТХ — к группе «Ингибиторы протонового насоса» и имеет код A02BC05.

У Эманеры имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Назад в раздел

Лекарственное взаимодействие

При одновременном лечении антацидами, кетоконазолом, интраконазолом, эрлотинибом и препаратами, снижающими секрецию желез желудка, последние могут хуже усваиваться.
Антиретровирусные препараты (атазанавир, ринотавир) при сочетании с Эманерой оказывают меньшую эффективность вследствие сниженной концентрации в плазме крови, недостаточной для оказания терапевтического эффекта.
Лекарства, в метаболизме которых участвует CYP2C19, лучше не сочетать с этим лекарством. По этой причине при одновременном назначении с диазепамом, фенитоином, циталопрамом, имипримином, кломипрамином, вориконозолом нужно соблюдать осторожность: вероятно увеличение концентрация последних в плазме, а значит, может потребоваться коррекция дозы.
При сочетании с кумарином, варфарином нужно контролировать показатели МНО.
При комбинации с кларитромицином показатель AUC у эзомепразола увеличивается в 2 раза.
Хорошо сочетается с амоксицилином и хинидином.
При назначении метотрексата в высоких дозах рекомендуется на время отменить Эманеру.